Tacrolimus

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Tacrolimus: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Interaksi obat
11. Analog
12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. Ulasan
15. Harga di apotek

Nama latin: Tacrolimus

Kode ATX: L04AD02

Bahan aktif: tacrolimus (Tacrolimus)

Produser: Ozon LLC (Rusia), Nanopharma Development LLC (Rusia), Izvarino Pharma LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Harga di apotek: dari 2300 rubel.

Membeli

Tacrolimus adalah obat imunosupresif, penghambat kalsineurin.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul: ukuran No. 4, padat agar-agar, buram: dosis 0,5 mg - tubuh hampir putih atau putih, tutupnya kuning; dosis 1 mg - badan dan tutupnya putih atau hampir putih; dosis 5 mg - tubuh berwarna putih atau hampir putih, tutupnya berwarna hijau; isi kapsul adalah massa bubuk yang dipadatkan atau bubuk dari putih ke putih dengan warna kuning atau coklat (dalam lecet: 10 pcs., dalam kotak kardus 1-6, 8 atau 10 bungkus; 1 atau 7 pcs., dalam karton 1 pak 1-5 atau 10 bungkus; dalam kaleng / botol: 60 pcs., dalam kotak karton 1 kaleng / botol; 10-50 atau 100 pcs. dalam kaleng, dalam kotak karton 1 kaleng. Setiap kemasan juga berisi petunjuk penggunaan Tacrolimus).

1 kapsul berisi:

zat aktif: tacrolimus monohydrate - 0,51; 1,02 atau 5,11 mg, yaitu 0,5 dalam istilah tacrolimus; 1 atau 5 mg, masing-masing;
komponen pembantu: asam tartarat, natrium krosarmelosa, laktosa, silikon dioksida koloid, hipromelosa, magnesium stearat;
komposisi badan kapsul dan tutupnya: titanium dioksida, gelatin.

Selain itu, kapsul kapsul mengandung: dosis 0,5 mg - pewarna kuning kuinolin, pewarna kuning senja; dosis 5 mg - indigo carmine, pewarna kuning oksida besi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Tacrolimus adalah obat imunosupresif, yang tindakannya disebabkan oleh kemampuan zat aktifnya untuk menghambat kalsineurin. Efek tacrolimus pada tingkat molekuler dan akumulasi intraselulernya adalah konsekuensi dari pengikatannya pada protein sitosol (FKBP 12) dan pembentukan kompleks FKBP 12 - tacrolimus, yang memiliki efek penghambatan spesifik dan kompetitif pada kalsineurin. Hal ini memberikan pemblokiran jalur pensinyalan sel-T yang bergantung pada kalsium dan mencegah transkripsi sekumpulan gen limfokin yang terpisah.

Hasil percobaan penggunaan tacrolimus in vitro dan in vivo menunjukkan aktivitas imunosupresifnya yang tinggi. Dengan latar belakang aplikasi, terdapat penurunan yang jelas dalam pembentukan limfosit sitotoksik, yang berperan besar dalam reaksi penolakan cangkok. Ini mempromosikan penekanan pembentukan interleukin-2, interleukin-3 dan gamma-interferon, aktivasi sel-T, ekspresi reseptor interleukin-2, proliferasi sel-B yang bergantung pada T-helper.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, penyerapan tacrolimus pada pasien dewasa bisa dari 6 hingga 43%, ketersediaan hayati rata-rata 20-25%. Asupan makanan secara bersamaan mengurangi tingkat dan tingkat penyerapan, serta ketersediaan hayati tacrolimus. Penyerapan obat tidak dipengaruhi oleh sifat sekresi empedu.

Pengikatan protein plasma tacrolimus (serum albumin, alfa ₁ asam glikoprotein) lebih dari 98,8%. Rasio konsentrasinya dalam darah utuh dengan plasma kira-kira 20: 1. Dalam sirkulasi sistemik, ia mengikat dengan baik ke eritrosit.

Dengan mempertimbangkan konsentrasi plasma, volume distribusi (V _d) dalam keadaan kesetimbangan pada orang sehat adalah sekitar 1300 L. V _d dalam kesetimbangan, dihitung dari darah utuh, rata-rata 47,6 liter.

Pembersihan total rata-rata, dihitung dari konsentrasi dalam darah utuh, pada orang sehat adalah 2,25 L / jam.

Pada pasien dewasa setelah transplantasi hati, nilai pembersihan adalah 4,1 l / jam, ginjal - 6,7 l / jam, jantung - 3,9 l / jam. Dengan tingkat hematokrit dan hipoproteinemia yang rendah, fraksi takrolimus yang tidak terikat meningkat, dan pembersihannya dipercepat. Selain itu, kortikosteroid yang digunakan dalam transplantasi juga dapat meningkatkan laju metabolisme dan mempercepat pembersihan tacrolimus.

Waktu paruh (T _1/2) panjang dan bervariasi, dalam darah utuh pada orang sehat rata-rata sekitar 43 jam.

Tacrolimus dimetabolisme secara aktif di hati, terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4. Selain itu, metabolisme secara aktif berlanjut di dinding usus. Dari metabolit yang teridentifikasi secara in vitro, hanya satu yang memiliki aktivitas imunosupresif yang mirip dengan tacrolimus. Metabolit lain ditandai dengan sedikit atau tidak ada efek imunosupresif. Aktivitas farmakologis tacrolimus secara praktis tidak bergantung pada metabolit karena fakta bahwa hanya satu metabolit yang ditemukan dalam sirkulasi sistemik pada konsentrasi rendah.

Obat tersebut diekskresikan terutama melalui usus dalam bentuk metabolit, 2% dari dosis diambil - melalui ginjal. Hingga 1% tacrolimus yang tidak berubah ditemukan dalam urin dan tinja.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Tacrolimus diindikasikan pada pasien dewasa untuk pencegahan dan pengobatan penolakan allograft pada jantung, hati, dan ginjal.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk pengobatan penolakan allograft dalam kasus resistensi terhadap metode standar terapi imunosupresif pada pasien dewasa.

Kontraindikasi

intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
masa kehamilan;
menyusui;
hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Tacrolimus, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Perawatan dengan Tacrolimus harus disertai dengan pengawasan ketat oleh personel yang berkualifikasi sesuai dan peralatan yang diperlukan yang mereka miliki. Meresepkan obat atau membuat perubahan pada terapi imunosupresif dilakukan oleh dokter yang berpengalaman melakukan terapi tersebut pada pasien dengan organ transplantasi.

Kapsul diambil secara oral, segera setelah dikeluarkan dari kemasan, dengan jumlah air yang cukup, dengan perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2-3 jam setelah makan). Dosis harian dibagi menjadi dua, setengahnya di pagi hari dan setengahnya di malam hari. Jika perlu, isi kapsul dicampur dengan air dan diberikan menggunakan selang nasogastrik.

Jika waktu untuk mengambil dosis berikutnya terlewat, Anda harus minum obat segera setelah Anda mengingatnya, sementara mengonsumsi Tacrolimus dosis ganda dilarang.

Pada periode awal pasca operasi, tacrolimus biasanya digunakan bersamaan dengan imunosupresan lainnya. Dosis dapat bervariasi tergantung pada rejimen terapi imunosupresif. Dosis tacrolimus harus ditentukan terutama berdasarkan toleransi individu terhadap obat dan penilaian klinis dari risiko penolakan, dan sebagai tambahan, pada data pemantauan konsentrasi plasma tacrolimus.

Dalam kasus tanda klinis penolakan, perlu dilakukan penyesuaian rejimen terapi imunosupresif.

Pada periode pasca transplantasi, dosis tacrolimus biasanya dikurangi. Dalam beberapa kasus, dimungkinkan untuk meresepkan monoterapi tacrolimus dengan penghentian terapi imunosupresif bersamaan. Stabilisasi kondisi pasien setelah transplantasi dapat mempengaruhi farmakokinetik tacrolimus, sehingga perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Untuk pengobatan episode penolakan, dosis obat yang lebih tinggi digunakan dalam kombinasi dengan antibodi mono / poliklonal jangka pendek dan terapi tambahan dengan kortikosteroid. Jika tanda-tanda toksisitas muncul, dosis obat harus dikurangi.

Dosis awal saat mengalihkan pasien ke tacrolimus oral harus serupa dengan yang diresepkan untuk imunosupresi primer.

Koreksi dosis obat pada kelompok pasien khusus:

pasien dengan gangguan hati: mungkin ada kebutuhan untuk mengurangi dosis untuk menjaga konsentrasi obat minimum dalam nilai yang direkomendasikan;
pasien dengan insufisiensi ginjal: tidak diperlukan penyesuaian dosis, karena farmakokinetik tacrolimus tidak berubah tergantung pada fungsi ginjal. Tetapi karena tacrolimus memiliki efek nefrotoksik, pemantauan fungsi ginjal yang cermat diperlukan (termasuk kontrol konsentrasi kreatinin serum, klirens kreatinin, dan keluaran urin);
anak-anak: anak-anak biasanya membutuhkan 1,5-2 kali dosis orang dewasa untuk mencapai tingkat dasar tacrolimus dalam darah;
pasien usia lanjut: sampai saat ini, tidak ada informasi tentang perlunya menyesuaikan dosis obat untuk pasien usia lanjut.

Dokter menetapkan dosis, frekuensi masuk dan durasi pengobatan secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi klinis dan kondisi pasien. Untuk mencegah penolakan transplantasi, perlu untuk terus mempertahankan keadaan imunosupresi, yang menunjukkan durasi terapi yang tidak terbatas.

Transplantasi ginjal

Dosis awal Tacrolimus untuk pencegahan penolakan allograft pada pasien dewasa adalah 0,2-0,3 mg / kg per hari, harus dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore). Perawatan dengan obat harus dimulai pada hari pertama setelah selesainya operasi.

Dosis awal obat untuk pencegahan penolakan allograft pada anak-anak adalah 0,3 mg / kg per hari, itu harus dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore).

Transplantasi Hati

Dosis awal Tacrolimus untuk pencegahan penolakan allograft pada pasien dewasa adalah 0,1-0,2 mg / kg per hari, harus dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore). Perawatan dengan obat harus dimulai kira-kira 12 jam setelah selesainya operasi.

Dosis awal obat untuk pencegahan penolakan allograft pada anak-anak adalah 0,3 mg / kg per hari, itu harus dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore).

Transplantasi Hati

Untuk mencegah penolakan allograft, tacrolimus pada pasien dewasa yang secara klinis stabil dapat digunakan tanpa / dalam hubungannya dengan terapi induksi antibodi (dalam hal ini, tacrolimus dapat dimulai kemudian). Segera setelah induksi antibodi, terapi dimulai dengan dosis 0,075 mg / kg per hari, membaginya menjadi 2 dosis (pagi dan sore), selama 5 hari setelah pembedahan, segera setelah kondisi klinis pasien kembali normal. Pendekatan alternatif adalah meminum obat dalam waktu 12 jam setelah transplantasi. Pilihan ini cocok untuk pasien tanpa tanda-tanda disfungsi organ dalam (misalnya ginjal). Dalam kasus ini, tacrolimus dengan dosis awal 2-4 mg per hari dikombinasikan dengan sirolimus dan kortikosteroid atau mikofenolat mofetil dan kortikosteroid.

Untuk mencegah penolakan allograft pada anak-anak, imunosupresi primer dengan tacrolimus setelah transplantasi jantung dapat dilakukan secara independen dan dikombinasikan dengan induksi antibodi. Segera setelah induksi antibodi, terapi takrolimus dimulai dengan dosis 0,1–0,3 mg / kg per hari, dibagi menjadi 2 dosis (pagi dan sore).

Transplantasi organ lain

Rekomendasi dosis tacrolimus untuk pengelolaan penolakan pada pasien setelah allotransplantasi pankreas, paru-paru dan usus kecil didasarkan pada data dari uji klinis prospektif yang dipilih. Dosis awal Tacrolimus setelah transplantasi paru adalah 0,1-0,15 mg / kg per hari, alotransplantasi pankreas - 0,2 mg / kg per hari, alotransplantasi usus kecil - 0,3 mg / kg per hari.

Transfer dari terapi siklosporin

Pemberian bersama tacrolimus dengan siklosporin dapat mempengaruhi waktu paruh siklosporin ke arah peningkatannya, serta meningkatkan efek toksik. Dalam hal ini, kehati-hatian harus dilakukan saat memindahkan pasien dari terapi siklosporin ke tacrolimus. Perawatan dengan obat harus dimulai setelah menilai kondisi klinis pasien dan konsentrasi siklosporin darah. Jika konsentrasi siklosporin yang meningkat dalam darah pasien terdeteksi, transisi ke terapi tacrolimus harus ditunda. Dalam praktiknya, tacrolimus diresepkan 12-24 jam setelah siklosporin dihentikan. Setelah pasien dipindahkan ke terapi tacrolimus, perlu untuk memantau konsentrasi siklosporin dalam darah pasien, karena ada kemungkinan pembersihan siklosporin tidak dikecualikan.

Rekomendasi untuk memantau konsentrasi darah terapeutik tacrolimus

Data penilaian klinis tentang penolakan dan toleransi kapsul Tacrolimus berfungsi sebagai kriteria untuk memilih dosis obat pada setiap pasien. Untuk mengoptimalkan dosis, perlu ditentukan konsentrasi zat aktif dalam darah utuh menggunakan metode imun [termasuk MIFA (uji imunosorben terkait enzim semi-otomatis pada mikropartikel)]. Perhatian harus diberikan untuk mengandalkan pengetahuan dan pemahaman tentang metode penilaian yang digunakan saat membandingkan parameter klinis individu dengan data yang dipublikasikan tentang konsentrasi tacrolimus darah.

Pada periode pasca operasi, penting untuk mengontrol konsentrasi plasma minimum (C _menit) tacrolimus. Untuk menentukannya, Anda perlu mengambil sampel darah 12 jam setelah minum obat, yaitu segera sebelum mengambil dosis berikutnya. Seberapa sering C _min tacrolimus dalam darah perlu ditentukan tergantung pada kebutuhan klinis. Setelah dosis disesuaikan, waktu untuk mencapai C _menit zat aktif dalam darah bisa beberapa hari, karena tacrolimus adalah obat dengan tingkat pembersihan rendah. Pengendalian C _min tacrolimus dalam darah harus dilakukan dua kali seminggu selama periode pasca-transplantasi awal, dan selanjutnya - secara sistematis selama terapi pemeliharaan. Kontrol C_Min tacrolimus dalam darah juga diperlukan setelah mengubah dosis, rejimen imunosupresi atau setelah penggunaan kombinasi dengan obat-obatan yang mempengaruhi konsentrasi plasma tacrolimus.

Menurut hasil studi klinis, terapi tacrolimus paling berhasil dalam kasus di mana C _min tacrolimus dalam darah tidak melebihi 20 ng / ml. Saat mengklarifikasi konsentrasi plasma tacrolimus, penting untuk menilai kondisi klinis pasien.

Dalam praktik klinis, pada periode awal pasca transplantasi, _Cmin tacrolimus dalam darah lengkap setelah transplantasi hati biasanya berkisar antara 5 hingga 20 ng / ml, setelah transplantasi ginjal dan jantung - dari 10 hingga 20 ng / ml. Selanjutnya, selama terapi pemeliharaan setelah transplantasi ginjal, hati dan jantung, konsentrasi plasma tacrolimus bervariasi dari 5 hingga 15 ng / ml.

Efek samping

pada bagian sistem hematopoietik: sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000) - purpura trombositopenik trombotik;
dari sistem kardiovaskular: sangat sering (> 1/10) - hipertensi arteri, hipotensi arteri, iskemia miokard, gangguan sirkulasi perifer, takikardia, komplikasi iskemik dan tromboemboli, perdarahan; jarang - aritmia ventrikel, aritmia supraventrikular, gagal jantung, pembacaan EKG abnormal (elektrokardiogram), kardiomiopati, hipertrofi ventrikel, palpitasi, aritmia jantung, denyut nadi dan / atau denyut jantung (denyut jantung), trombosis vena dalam, tungkai, serangan jantung gagal jantung; jarang, efusi perikardial; sangat jarang (<1/10 000) - gangguan ekokardiogram;
pada bagian dari sistem koagulasi darah: jarang - koagulopati, gangguan parameter koagulogram; jarang - hipoprotrombinemia;
dari sistem endokrin: sangat sering - diabetes mellitus, hiperglikemia; jarang - hirsutisme;
dari sistem saraf pusat: sangat sering - insomnia, sakit kepala, tremor; sering - pusing, gangguan kesadaran, paresthesia dan dysesthesia, kecemasan, mimpi buruk, disorientasi, gangguan menulis, neuropati perifer, kebingungan, suasana hati tertekan, depresi, gangguan emosional, halusinasi, gangguan mental, serangan epileptoid jarang - gangguan artikulasi dan bicara, perdarahan, kecelakaan serebrovaskular, paresis, ensefalopati, gangguan psikotik, amnesia, koma, kelumpuhan; jarang - peningkatan tonus otot; sangat jarang - miastenia gravis;
dari organ pendengaran: sering - suara (dering) di telinga; jarang - gangguan pendengaran; jarang - tuli sensorineural; sangat jarang - gangguan pendengaran;
pada bagian organ penglihatan: sering - fotofobia, penyakit mata, penglihatan kabur; jarang - katarak; jarang, kebutaan;
dari sistem pernapasan: sering - rinitis, hidung tersumbat, sesak napas, batuk, faringitis, efusi pleura, gangguan parenkim paru; jarang - gangguan pernapasan, gagal napas, asma; jarang - sindrom gangguan pernapasan akut;
dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, diare; sering - ulserasi pada mukosa mulut, muntah, dispepsia, sembelit, tinja longgar, stomatitis, asites, patologi inflamasi pada saluran cerna (GIT), sakit perut, tukak gastrointestinal, perforasi dan / atau perdarahan, nyeri di perut dan usus, perasaan kembung dan kembung di perut, perut kembung, gejala gangguan gastrointestinal; jarang - pankreatitis akut dan kronis, penyakit gastroesophageal reflux, peningkatan konsentrasi amilase darah, peritonitis, gangguan fungsi evakuasi lambung, obstruksi usus paralitik (ileus paralitik); jarang - pseudokista pankreas, subileus;
pada bagian sistem hepatobilier: sering - disfungsi hati, peningkatan tingkat enzim hati, kerusakan sel hati, kolestasis, penyakit kuning, kolangitis, hepatitis; jarang - melenyapkan endoflebitis vena hati, trombosis arteri hepatik; sangat jarang - stenosis saluran empedu, gagal hati;
dari sistem kemih: sangat sering - gangguan fungsional ginjal; sering - gangguan kandung kemih dan uretra, nekrosis tubular akut, oliguria, gagal ginjal, sindrom kemih, gagal ginjal akut, nefropati toksik; jarang - sindrom uremik hemolitik, anuria; sangat jarang - sistitis hemoragik, nefropati;
dari sisi metabolisme: sangat sering - hiperkalemia; sering - nafsu makan menurun, hipokalemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipokalsemia, hiperlipidemia, hipervolemia, hiperurisemia, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, asidosis metabolik, gangguan elektrolit, anoreksia; jarang - dehidrasi, hipoglikemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia;
dari sistem muskuloskeletal: sering - kram otot, nyeri pada tungkai, nyeri punggung, artralgia; jarang - gangguan sendi;
dari sistem reproduksi: jarang - perdarahan uterus, dismenore; kemungkinan - kesuburan pria (penurunan jumlah dan mobilitas sperma);
pada bagian sistem kekebalan: perkembangan reaksi alergi, reaksi anafilaksis;
reaksi dermatologis: sering - kulit gatal, hiperhidrosis, ruam, jerawat, alopecia; jarang - fotosensitifitas, dermatitis; nekrolisis epidermal yang jarang beracun (sindrom Lyell); sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson;
Infeksi dan invasi: frekuensi belum ditetapkan (data tidak cukup untuk menetapkan frekuensi terjadinya reaksi merugikan) - peningkatan risiko penyakit infeksius lokal dan umum, jamur, virus, protozoa, perburukan patologi infeksi, nefropati yang terkait dengan virus VK (human polyomavirus 1), leukoensefalopati multifokal progresif;
neoplasma jinak, ganas, tak teridentifikasi: risiko tinggi neoplasma jinak atau ganas, termasuk kanker kulit, penyakit limfoproliferatif pasca-transplantasi (PTLD) yang terkait dengan virus Epstein-Barr;
komplikasi prosedur, trauma, keracunan: sering - disfungsi cangkok primer;
pada bagian tubuh secara keseluruhan: sering - demam, astenia, nyeri, ketidaknyamanan, edema, peningkatan kadar alkali fosfatase dalam darah, gangguan persepsi suhu tubuh, penambahan berat badan; jarang - sindrom mirip flu, kegagalan beberapa organ, perasaan tertekan di dada, gangguan persepsi suhu lingkungan, penurunan kesehatan, kecemasan, peningkatan aktivitas dehidrogenase laktat dalam darah, penurunan berat badan; jarang - kesulitan bergerak, haus, perasaan kaku di dada, kehilangan keseimbangan (jatuh); sangat jarang - peningkatan massa jaringan adiposa.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, sakit kepala, urtikaria, tremor, lesu, infeksi, peningkatan kreatinin serum, alanine aminotransferase, nitrogen urea darah.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Jika terjadi overdosis, disarankan untuk menggunakan metode pengobatan standar. Segera setelah minum obat dosis tinggi, lavage lambung, penggunaan arang aktif atau adsorben lainnya efektif. Dialisis tidak efektif. Dalam beberapa kasus, metode pemurnian seperti hemofiltrasi atau diafiltrasi telah menunjukkan hasil yang baik dalam menghilangkan konsentrasi tacrolimus yang sangat tinggi dari darah. Tidak ada obat penawar khusus.

instruksi khusus

Penggunaan Tacrolimus pada periode awal pasca transplantasi organ harus disertai dengan pemantauan rutin terhadap parameter seperti tekanan darah (TD), EKG, kadar glukosa darah puasa, status neurologis pasien, kondisi penglihatan, fungsi hati dan ginjal, konsentrasi kalium dan elektrolit lainnya, koagulogram, indikator hematologi, tingkat proteinemia. Perubahan yang signifikan secara klinis pada indikator ini menjadi dasar koreksi terapi imunosupresif.

Perlu diingat bahwa terjadinya diare dapat menyebabkan perubahan yang signifikan pada konsentrasi tacrolimus dalam darah. Dalam hal ini, perlu dilakukan pemantauan yang cermat terhadap tingkat konsentrasi tacrolimus dalam darah saat pasien mengalami diare.

Dengan latar belakang penggunaan obat, kemungkinan munculnya hipertrofi ventrikel atau hipertrofi septum jantung. Hipertrofi miokard dalam banyak kasus terjadi ketika kadar takrolimus darah melebihi kadar yang disarankan dan dapat dibalik. Selain itu, faktor risiko kardiomiopati meliputi penggunaan kortikosteroid, adanya hipertensi arteri, penyakit jantung sebelumnya, disfungsi ginjal dan hati, infeksi, hipervolemia, edema pada pasien. Saat meresepkan terapi imunosupresif intensif untuk pasien dengan tingkat risiko tinggi, pemantauan EKG dan ekokardiografi harus dilakukan sebelum transplantasi, dan kemudian 3 dan 9-12 bulan setelah operasi. Pengurangan dosis atau penggantian tacrolimus dengan imunosupresan lain harus dipertimbangkan jika ditemukan kelainan.

Perpanjangan interval QT dimungkinkan, oleh karena itu, perhatian khusus harus diberikan saat merawat pasien dengan sindrom interval QT panjang bawaan yang didiagnosis atau dicurigai.

Ada risiko pengembangan PTLD yang terkait dengan virus Epstein-Barr, yang meningkat dengan penggunaan Tacrolimus secara bersamaan dengan antibodi anti-limfositik atau jika pasien memiliki antigen kapsid dari virus Epstein-Barr. Untuk alasan ini, saat meresepkan obat, tes serologis harus dilakukan untuk mengetahui keberadaan antigen kapsid virus Epstein-Barr. Selama pengobatan dengan polymerase chain reaction (PCR), dianjurkan untuk melakukan pemantauan yang cermat terhadap virus Epstein-Barr. Perlu diingat bahwa PCR positif untuk virus dapat bertahan selama beberapa bulan, yang bukan merupakan bukti PTLD atau limfoma.

Dengan latar belakang terapi imunosupresif, risiko infeksi oportunistik yang terkait dengan penekanan yang mendalam dari sistem kekebalan dan mampu menyebabkan hasil yang parah atau fatal meningkat; oleh karena itu, hal ini harus diperhitungkan saat membuat diagnosis banding pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau gejala neurologis.

Selama masa konsumsi obat, pasien harus menghindari paparan sinar matahari langsung, menggunakan alat dengan faktor perlindungan tinggi. Dianjurkan untuk membatasi paparan sinar UV.

Gejala karakteristik sindrom ensefalopati posterior reversibel termasuk sakit kepala, kejang, gangguan mental dan visual. Saat memastikan diagnosis menggunakan magnetic resonance imaging, Anda harus segera berhenti mengonsumsi tacrolimus, memantau kondisi pasien untuk kejang, dan memantau perubahan tekanan darah. Pada kebanyakan pasien, ketika tindakan ini dilakukan, kondisinya dapat dipulihkan sepenuhnya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama masa pengobatan dengan Tacrolimus, gangguan penglihatan dan neurologis dapat muncul, oleh karena itu, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan dan mekanisme.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan kapsul Tacrolimus selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Interaksi obat

produk obat-obatan, termasuk produk herbal, yang merupakan penginduksi atau penghambat sitokrom CYP3A4: masing-masing berkontribusi pada penurunan atau peningkatan konsentrasi tacrolimus dalam darah;
antibiotik dari kelompok makrolida (termasuk eritromisin), agen antijamur (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol), ritonavir (penghambat protease dari human immunodeficiency virus): meningkatkan ketersediaan hayati tacrolimus karena penghambatan metabolisme usus, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam tacrolimus pemberian bersama mereka harus mempertimbangkan pengurangan dosis tacrolimus);
clotrimazole, clarithromycin, josamycin, nifedipine, nicardipine, diltiazem, verapamil, danazol, ethinylestradiol, omeprazole, nefazodone: interaksi obat lemah;
cortisone, ergotamine, gestodene, dapone, lidocaine, midazolam, mefenytoin, miconazole, nilvadipine, norethindrone, tamoxifen, quinidine, bromocriptine, (triacetyl) oleandomycin: potensi penghambatan metabolisme tacrolimus oleh agen yang ditunjukkan; telah ditetapkan secara in vitro;
jus grapefruit: dapat meningkatkan kadar tacrolimus dalam darah, jadi dianjurkan untuk menghindari meminumnya selama pengobatan;
lansoprazole, siklosporin: menyebabkan peningkatan konsentrasi zat aktif dalam darah;
persiapan St. John's wort, rifampisin, fenitoin: berkontribusi pada penurunan yang signifikan dalam konsentrasi tacrolimus dalam darah (pemberian bersama obat dengan obat-obatan yang mengandung St. John's wort atau zat tanaman lain yang dapat mempengaruhi konsentrasi tacrolimus dalam darah dan memiliki efek buruk pada efek klinis dikontraindikasikan);
fenobarbital: menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
kortikosteroid: dosis pemeliharaan kortikosteroid biasanya menurunkan kadar tacrolimus dalam darah, dan pemberian prednisolon atau metilprednisolon dosis tinggi untuk mengobati penolakan akut dapat meningkatkan atau menurunkan kadar tacrolimus dalam darah;
metamizole, karbamazepin, isoniazid: dapat menurunkan kadar tacrolimus dalam darah;
siklosporin: efek nefrotoksik aditif dan sinergisme diamati, T _{1/2 dari} siklosporin meningkat (karena fakta bahwa interaksi dengan siklosporin signifikan secara klinis, kombinasinya dengan imunosupresan tidak diperbolehkan, dan pasien yang sebelumnya diobati dengan siklosporin harus berhati-hati);
kontrasepsi hormonal, fenobarbital, antipirin: penurunan klirens dan peningkatan T _1/2 fenobarbital dan antipirin dimungkinkan;
metoclopramide, cisapride, aluminium dan magnesium hidroksida, simetidin: membantu meningkatkan ketersediaan hayati tacrolimus;
penghambat girase, aminoglikosida, vankomisin, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), kotrimoksazol, gansiklovir, asiklovir: risiko efek neurotoksik atau nefrotoksik meningkat;
amfoterisin B, ibuprofen: meningkatkan nefrotoksisitas;
diuretik hemat kalium dan agen lain yang mengandung kalium (dalam dosis tinggi): dapat meningkatkan atau meningkatkan hiperkalemia yang sudah ada;
NSAID, antikoagulan oral, agen hipoglikemik oral dan obat lain yang memiliki tingkat afinitas tinggi untuk protein plasma darah: interaksi kompetitif dengan tacrolimus dimungkinkan.

Selain itu, tacrolimus mengubah respons tubuh terhadap vaksinasi, jadi vaksin hidup yang dilemahkan tidak boleh digunakan selama pengobatan.

Analog

Analog Tacrolimus adalah: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Tacrolimus

Tidak ada ulasan tentang Tacrolimus di media sosial. Ada publikasi di mana dokter transplantasi berbicara tentang tidak dapat diterimanya penggantian satu obat yang mengandung tacrolimus dengan yang lain. Karena jangka waktu pengobatan yang lama dan ketidaksengajaan obat yang diperlukan di apotek, Anda tidak dapat membeli cara lain untuk melanjutkan terapi. Dengan perubahan obat yang tidak terkontrol, perbedaan klinis yang signifikan pada paparan tacrolimus dapat menyebabkan penolakan cangkok atau peningkatan insiden efek samping. Mengubah bentuk sediaan hanya dapat dilakukan oleh spesialis di bidang transplantasi, itu harus disertai dengan pemantauan yang cermat terhadap tingkat tacrolimus dalam darah dan penyesuaian dosis obat, memastikan tingkat paparan sistemik tacrolimus yang memadai.

Harga Tacrolimus di apotek

Harga Tacrolimus bisa:

dosis 0,5 mg: 10 kapsul per paket - dari 155 rubel, 20 kapsul - dari 310 rubel, 30 kapsul - dari 464 rubel, 50 kapsul - dari 1035 rubel;
dosis 1 mg: 10 kapsul per paket - dari 210 rubel, 20 kapsul - dari 420 rubel, 30 kapsul - dari 631 rubel, 50 kapsul - dari 2071 rubel;
dosis 5 mg: 10 kapsul per paket - dari 1.537 rubel, 20 kapsul - dari 3.075 rubel, 50 kapsul - dari 10.254 rubel.

Tacrolimus: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Tacrolimus 500 mcg kapsul 50 pcs.

2300 RUB

Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!