Spiriva
Spiriva: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Spiriva
Kode ATX: R03BB04
Bahan aktif: tiotropium bromide (tiotropium bromide)
Produser: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Harga di apotek: dari 2000 rubel.
Membeli
Spiriva adalah obat dengan tindakan antikolinergik dan bronkodilatasi, penghambat reseptor m-kolinergik.
Bentuk dan komposisi rilis
Spiriva tersedia dalam bentuk kapsul gelatin keras dengan bedak untuk dihirup: ukuran No. 3, biru kehijauan, buram; kapsul dicetak dengan tinta hitam bertanda TI 01 dan lambang perusahaan; isi kapsul bedak putih (10 buah lecet, di kardus 1, 3 atau 6 blister; 10 buah lecet, dalam kardus 1, 3 atau 6 blister, lengkap dengan inhaler khusus HandiHaler).
Komposisi untuk 1 kapsul:
- zat aktif: tiotropium bromida monohidrat - 22,5 μg (sesuai dengan kandungan tiotropium 18 μg);
- komponen pembantu: laktosa monohidrat termikronisasi dan laktosa monohidrat 200 M;
- cangkang kapsul: gelatin, nila merah tua, oksida besi kuning, makrogol, titanium dioksida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Spiriva adalah salah satu penghambat reseptor kolinergik kerja lama.
Memiliki afinitas yang sama untuk subtipe reseptor muskarinik yang berbeda dari M 1 hingga M 5. Karena penghambatan reseptor M 3 di saluran udara, proses relaksasi otot polos diamati. Efek bronkodilatasi dari Spiriva tergantung pada dosis dan berlangsung setidaknya selama 24 jam.
Durasi kerja ini dibandingkan dengan ipratropium bromida mungkin karena pelepasan yang sangat lambat dari ikatan dengan reseptor M 3. Bila diberikan melalui penghirupan, tiotropium bromida memiliki efek selektif lokal; bila digunakan dalam dosis terapeutik, tidak menyebabkan reaksi samping antikolinergik sistemik.
Pelepasan zat dari ikatan dengan reseptor M 2 terjadi lebih cepat daripada dari ikatan dengan reseptor M 3. Pelepasan lambat dari pengikatan ke reseptor, karena afinitas yang tinggi untuk mereka, mengarah pada pengembangan efek bronkodilatasi yang intens dan tahan lama pada pasien dengan COPD (penyakit paru obstruktif kronik).
Setelah menghirup tiotropium bromida, bronkodilatasi lebih merupakan konsekuensi dari tindakan sistemik daripada lokal.
Sebagai hasil dari studi klinis, ditemukan bahwa 30 menit setelah dosis tunggal Spiriva selama 24 jam, fungsi paru-paru secara signifikan meningkatkan, yang dimanifestasikan dengan peningkatan FEV 1 (volume ekspirasi paksa pada detik pertama dari manuver ekspirasi paksa) dan FVC (perbedaan antara volume udara di paru-paru pada titik awal dan akhir manuver ekspirasi paksa).
Efek bronkodilatasi yang diucapkan diamati pada hari ketiga terapi, perkembangan keseimbangan farmakodinamik dicatat selama 7 hari pertama. Penggunaan Spiriva dapat secara signifikan meningkatkan kecepatan aliran puncak pagi dan sore hari. Manifestasi toleransi setelah mengevaluasi terapi selama satu tahun tidak teridentifikasi.
Penggunaan Spiriva secara signifikan dapat mengurangi sesak napas selama masa pengobatan. Dalam dua percobaan acak, tersamar ganda, terkontrol plasebo, obat tersebut terbukti secara signifikan meningkatkan toleransi terhadap olahraga dibandingkan dengan plasebo.
Efek lain dari Spiriva juga dicatat:
- peningkatan terus-menerus pada FEV 1 setelah aplikasi selama 4 tahun tanpa mengubah laju penurunan tahunan FEV 1;
- peningkatan kualitas hidup yang signifikan, yang diamati selama seluruh periode terapi. Obat tersebut secara signifikan mengurangi jumlah rawat inap yang terkait dengan eksaserbasi COPD, sementara waktu hingga rawat inap pertama meningkat.
Terdapat penurunan yang signifikan secara statistik dalam risiko kematian selama pengobatan sebesar 16%.
Keuntungan Spiriva dibandingkan dengan terapi salmeterol:
- peningkatan waktu hingga eksaserbasi pertama;
- mengurangi kemungkinan eksaserbasi;
- peningkatan waktu timbulnya eksaserbasi parah pertama, yang membutuhkan rawat inap;
- penurunan jumlah tahunan eksaserbasi sedang hingga berat yang memerlukan rawat inap.
Farmakokinetik
Tiotropium bromida adalah senyawa amonium kuaterner yang sedikit larut dalam air.
Setelah pemberian intravena dan inhalasi serbuk kering, obat ini memiliki farmakokinetik linier dalam kisaran terapeutik.
Ketersediaan hayati absolut zat melalui penghirupan adalah 19,5%. Hal ini menunjukkan tingginya ketersediaan hayati obat yang mencapai paru-paru.
C max (konsentrasi maksimum zat) dalam plasma darah setelah penghirupan dicapai dalam 5–7 menit. Tiotropium bromida diserap dengan buruk dari saluran gastrointestinal; asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan zat. Ketika zat diambil secara oral dalam bentuk larutan, ketersediaan hayati absolut adalah 2-3%.
Mengikat protein plasma sebesar 72%. V d (volume distribusi) adalah 32 l / kg.
Dalam keadaan kesetimbangan, nilai C max dalam plasma darah pada pasien COPD adalah 12,9 pg / ml dan menurun dengan cepat, yang menunjukkan jenis distribusi zat multi kompartemen. Dalam keadaan kesetimbangan, C min (konsentrasi minimum zat) dalam plasma darah adalah 1,71 pg / ml.
Itu tidak menembus sawar darah-otak.
Tiotropium bromida memiliki tingkat biotransformasi yang tidak signifikan. Ini dibelah secara non-enzimatis menjadi asam dithienyl glycolic dan alkohol-N-methylscopine, yang tidak mengikat reseptor muskarinik.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa obat (kurang dari 20% dosis setelah pemberian intravena) dimetabolisme menggunakan isoenzim sitokrom P 450 melalui oksidasi dan selanjutnya konjugasi dengan glutathione untuk membentuk berbagai metabolit. Saat menggunakan inhibitor CYP2D6 dan CYP3A4 (gestodene, quinidine dan ketoconazole), gangguan metabolisme dapat terjadi. Jadi, isozim ini termasuk dalam metabolisme obat.
Setelah terhirup, T 1/2 (waktu paruh) tiotropium berada dalam kisaran 27–45 jam. Bersihan total yang diamati pada relawan muda yang sehat setelah pemberian intravena adalah 880 ml / menit. Zat setelah pemberian intravena diekskresikan terutama tidak diubah oleh ginjal (74%). Ekskresi ginjal setelah menghirup bubuk kering pada keadaan stabil adalah 7% per hari dari dosis. Sisa zat yang tidak terserap diekskresikan melalui usus.
Pembersihan ginjal tiotropium lebih tinggi daripada pembersihan kreatinin, yang menunjukkan sekresi tubular. Setelah pemberian Spiriva jangka panjang sekali sehari oleh pasien PPOK, perkembangan keseimbangan farmakokinetik diamati pada hari ketujuh, sedangkan penumpukan tidak diamati di masa mendatang.
Pada pasien usia lanjut, terjadi penurunan pembersihan ginjal tiotropium. Namun, hal ini tidak mengarah pada peningkatan yang sesuai dalam nilai AUC 0-6 (area di bawah kurva waktu konsentrasi) atau C maks.
Pada gangguan ringan fungsi ginjal (dengan klirens kreatinin dalam kisaran 50-80 ml / menit), inhalasi tiotropium sekali sehari dalam keadaan kesetimbangan menyebabkan peningkatan nilai AUC 0-6. Dalam kasus ini, nilai C max tidak berubah. Dengan latar belakang disfungsi ginjal sedang / berat (dengan pembersihan kreatinin hingga 50 ml / menit), pemberian zat secara intravena menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam plasma 2 kali lipat. Perubahan serupa dicatat setelah menghirup bubuk kering.
Diharapkan bahwa gagal hati tidak akan berpengaruh signifikan pada parameter farmakokinetik tiotropium bromida, karena substansi tersebut diekskresikan terutama dalam urin, dan pembentukan metabolit aktif secara farmakologis dengan partisipasi enzim tidak terkait.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuk, Spiriva diresepkan untuk pasien PPOK (penyakit paru obstruktif kronik), termasuk emfisema dan bronkitis kronis, sebagai pengobatan suportif (untuk mencegah eksaserbasi dan sesak napas yang terus-menerus).
Kontraindikasi
- masa kehamilan (trimester pertama);
- usia hingga 18 tahun;
- meningkatkan kepekaan individu terhadap atropin, serta turunannya;
- meningkatkan kepekaan individu terhadap komponen obat apa pun.
Spiriva digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hiperplasia prostat, glaukoma sudut tertutup, dan obstruksi leher kandung kemih.
Petunjuk penggunaan Spiriva: metode dan dosis
Kapsul spiriva ditujukan untuk penggunaan inhalasi (tidak boleh tertelan).
Dosis yang dianjurkan adalah 1 kapsul sekali sehari, dalam waktu bersamaan. Jangan melebihi dosis yang ditunjukkan. Kapsul hanya digunakan dengan inhaler HandiHaler.
Dengan gagal hati, gagal ginjal ringan, dan pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Dalam kasus gagal ginjal sedang atau berat, serta dalam kasus penggunaan bersamaan dengan obat-obatan yang sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, kondisi pasien perlu dipantau.
Rekomendasi penggunaan inhaler HandiHaler
Komponen inhaler HandiHaler: corong, ruang tengah, tombol penusuk, alas, tutup debu.
Prosedur selama penghirupan:
- Buka tutup tahan debu khusus (untuk melakukan ini, tekan tombol penusuk dan lepaskan).
- Buka tutupnya sepenuhnya, lalu buka corong.
- Keluarkan kapsul Spiriva dan letakkan di ruang tengah.
- Tutup corong dengan rapat (terdengar bunyi klik khas), tutup debu harus terbuka.
- Sambil menahan inhaler dalam posisi tegak dengan corong menghadap ke atas, tekan tombol penusuk sekali dan lepaskan (ini menciptakan lubang untuk obat keluar dari kapsul).
- Buang napas (Anda tidak dapat menghembuskan napas ke corong).
- Pegang corong erat-erat dengan bibir Anda dan tarik napas perlahan dan dalam sehingga paru-paru terisi penuh; tahan napas Anda untuk waktu semaksimal mungkin dan keluarkan inhaler dari mulut Anda; bernapaslah dengan tenang dan ulangi langkah 6 dan 7 untuk mengosongkan kapsul sepenuhnya.
- Buka corong, keluarkan dan buang kapsul bekas, lalu tutup inhaler.
Inhaler HandiHaler harus dibersihkan setiap bulan. Ini harus dibilas dengan air hangat, kemudian diseka dengan handuk kertas dan dibiarkan mengering selama satu hari.
Sebelum prosedur inhalasi, kapsul Spiriva harus diperiksa, harus utuh dan tidak rusak.
Efek samping
- sistem kardiovaskular: palpitasi, takikardia; kasus terisolasi - takikardia supraventrikular dan fibrilasi atrium;
- sistem pencernaan: kandidiasis oral, mulut sedikit kering (menghilang dengan terapi lanjutan), refluks gastroesofagus, sembelit; kasus terisolasi - kesulitan menelan, obstruksi usus;
- sistem pernapasan: bronkospasme, epistaksis, iritasi lokal pada faring, batuk, disfonia;
- sistem kemih: infeksi saluran kemih, retensi dan kesulitan buang air kecil pada pria dengan faktor risiko;
- sistem saraf pusat: pusing;
- reaksi alergi: pruritus, urtikaria, ruam, reaksi hipersensitivitas; kasus terisolasi - edema Quincke;
- reaksi lain: kasus terisolasi - peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, penglihatan kabur.
Overdosis
Gejala utama: gangguan akomodasi, mulut kering, peningkatan denyut jantung (manifestasi aksi antikolinergik).
Setelah menghirup dosis hingga 282 μg sekali pada sukarelawan yang sehat, efek antikolinergik sistemik tidak terungkap. Setelah penggunaan berulang kali dosis harian tunggal 141 μg, perkembangan konjungtivitis bilateral dalam kombinasi dengan xerostomia dicatat, yang, dengan pengobatan lanjutan, berlalu secara independen. Dalam sebuah penelitian yang meneliti efek tiotropium dengan penggunaan berulang Spiriva pada pasien PPOK yang menerima maksimum 36 mcg per hari selama lebih dari 4 minggu, ditemukan bahwa satu-satunya efek samping adalah mulut kering.
Terjadinya keracunan akut yang terkait dengan konsumsi kapsul yang tidak disengaja tidak mungkin terjadi, yang terkait dengan bioavailabilitas Spiriva yang rendah.
instruksi khusus
Obat ini tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan bronkospastik akut.
Setelah menghirup Spiriva, reaksi hipersensitivitas langsung dapat terjadi.
Proses menghirup obat (seperti agen inhalasi lainnya) dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme.
Pada gagal ginjal (klirens kreatinin ≤ 50 ml / menit), diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.
Bedak dari kapsul tidak boleh terkena mata. Jika muncul gejala glaukoma sudut tertutup (penglihatan kabur, edema kornea, kongesti konjungtiva, rasa tidak nyaman atau nyeri pada mata, lingkaran cahaya visual dengan kemerahan pada mata), sebaiknya segera konsultasikan ke dokter.
Satu kapsul Spiriva mengandung 5,5 mg laktosa monohidrat.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Studi tentang efek Spiriva pada kemampuan pasien untuk mengemudi dan mengoperasikan mekanisme belum dilakukan, namun, kemungkinan mengembangkan efek samping seperti penglihatan kabur dan pusing harus diperhitungkan. Jika reaksi yang tercantum terjadi, disarankan untuk berhati-hati atau menolak melakukan pekerjaan yang terkait dengan peningkatan konsentrasi perhatian dan reaksi cepat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada trimester pertama kehamilan, Spiriva dikontraindikasikan.
Informasi tentang penggunaan tiotropium bromida selama kehamilan pada manusia terbatas. Dalam penelitian hewan, efek merugikan langsung / tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan, atau perkembangan postnatal belum terbukti. Dalam studi praklinis ditemukan bahwa tiotropium bromida dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.
Sebagai tindakan pencegahan pada trimester II-III kehamilan dan selama menyusui, Spiriva harus digunakan hanya dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin timbul.
Penggunaan masa kecil
Terapi spiriva dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Ketika Spiriva diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (dengan klirens kreatinin ≤ 50 ml / menit), kondisi mereka harus dipantau.
Interaksi obat
Diperbolehkan menggunakan Spiriva bersamaan dengan obat lain yang biasanya digunakan untuk pengobatan PPOK: turunan metilxantin, simpatomimetik, glukokortikosteroid inhalasi dan glukokortikosteroid oral.
Penggunaan gabungan konstan Spiriva dan antikolinergik belum dipelajari, jadi kombinasi ini tidak disarankan. Dengan asupan obat yang terdaftar secara bersamaan, perubahan EKG dan parameter vital tidak diamati, tingkat keparahan reaksi yang merugikan tidak menurun.
Analog
Analog Spiriva adalah Spiriva Respimat, asli Tiotropium.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan anak-anak. Kapsul tidak boleh dibekukan, terkena suhu tinggi atau sinar matahari.
Inhaler HandiHaler digunakan tidak lebih dari setahun. Lepuh terbuka dengan kapsul harus digunakan dalam waktu 9 hari.
Umur simpan obat adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Spiriva
Menurut ulasan, Spiriva paling sering dinilai sebagai obat yang efektif dengan toleransi yang baik. Regimen dosis yang nyaman dicatat. Pada asma bronkial, agen dapat digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi. Kerugian utama adalah tingginya biaya obat. Juga, beberapa orang menganggap disarankan untuk melepaskan kapsul tanpa menggunakan inhaler.
Harga Spiriva di apotek
Perkiraan harga untuk Spiriva (kapsul 30) adalah 2416-2742 rubel.
Spiriva: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Kapsul Spiriva 18 mcg dengan bedak untuk inhalasi, lengkap dengan inhaler HandiHaler 30 pcs. 2000 RUB Membeli |
|
Spiriva Respimat 2.5 μg / dosis 60 dosis larutan untuk inhalasi lengkap dengan inhaler Respimat 4 ml 1 pc. 2423 RUB Membeli |
|
Larutan Spiriva Respimat untuk penghirupan. 2.5mcg / dosis 4ml 2697 PUTIH Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
