Sirdalud
Sirdalud: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Sirdalud
Kode ATX: М03ВХ02
Bahan aktif: tizanidine (tizanidine)
Produser: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turki)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 188 rubel.
Membeli
Sirdalud adalah obat aksi sentral relaksan otot.
Bentuk dan komposisi rilis
Sirdalud tersedia dalam bentuk tablet: putih atau off-white, pipih, bulat, dengan tepi miring, coretan (tablet 2 mg) atau garis bersilang (tablet 4 mg) di satu sisi dan kode OZ (tablet 2 mg) atau RL (tablet) 4 mg) di sisi lainnya (10 buah dalam lepuh, dalam kotak karton tiga lepuh).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: tizanidine (dalam bentuk tizanidine hydrochloride) - 2 mg atau 4 mg;
- komponen pembantu: laktosa monohidrat, asam stearat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida anhidrat koloid.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tizanidine adalah relaksan otot yang bekerja secara terpusat. Ini bekerja pada area tertentu di sumsum tulang belakang dengan merangsang reseptor alfa 2 presinaptik, yang mengarah pada penghambatan asam amino rangsang yang mengaktifkan reseptor untuk N-metil-D-aspartat (reseptor NMDA). Hal ini menyebabkan penghambatan transmisi eksitasi polisinaptik pada tingkat neuron perantara yang terlokalisasi di sumsum tulang belakang. Karena tonus otot yang berlebihan dipicu secara tepat oleh mekanisme ini, ketika ditekan, penurunan tonus otot diamati. Selain sifat pelemas otot, tizanidine juga ditandai dengan efek analgesik sentral sedang.
Keefektifan Sirdalud telah dibuktikan baik untuk kejang kronis pada genesis serebral dan tulang belakang, dan untuk kejang otot, yang disertai dengan nyeri akut. Obat ini mengurangi risiko kejang klonik dan mengurangi spastisitas, yang menyebabkan penurunan resistensi terhadap gerakan pasif dan peningkatan rentang gerakan aktif. Efek pelemas otot, diukur dengan menggunakan tes "pendulum" dan skala Ashworth, dan efek samping (menurunkan tekanan darah dan detak jantung) ditentukan oleh kandungan tizanidine dalam plasma darah.
Farmakokinetik
Tizanidine diserap hampir seluruhnya dan cukup cepat. Level plasma maksimumnya dicatat sekitar 1 jam setelah meminum Sirdalud. Zat ini sebagian besar dimetabolisme selama "jalan pertama" melalui hati, yang menyebabkan ketersediaan hayati mencapai rata-rata sekitar 34%. Konsentrasi maksimum tizanidine adalah 12,3 dan 15,6 ng / ml setelah dosis tunggal dan ganda obat dengan dosis 4 mg, masing-masing.
Setelah mencapai kesetimbangan dengan pemberian intravena, volume distribusi rata-rata adalah 2,6 l / kg. Tizanidine mengikat protein plasma darah sekitar 30%.
Sebagian besar tizanidine (sekitar 95%) dimetabolisme dengan cepat di hati. Proses metabolisme in vitro yang melibatkan senyawa ini dilakukan dengan menggunakan isoenzim CYP1A2 dari sistem sitokrom P 450. Metabolit tidak berbeda dalam aktivitas farmakologis.
Waktu paruh komponen aktif Sirdalud dari peredaran sistemik rata-rata berkisar antara 2 hingga 4 jam. Sekitar 70% dari dosis yang dikonsumsi diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk metabolit. Sekitar 4,5% tizanidin diekskresikan tanpa perubahan.
Saat mengonsumsi 4 mg Sirdalud dalam bentuk tablet bersamaan dengan asupan makanan, tidak ada perubahan farmakokinetik tizanidine yang diamati. Bahkan dengan memperhitungkan peningkatan konsentrasi maksimum zat dalam darah hingga sepertiganya saat dikonsumsi setelah makan, efek ini tidak memiliki signifikansi klinis. Dalam hal ini, derajat dan kecepatan absorpsi [menurut data pada area di bawah kurva farmakokinetik "waktu konsentrasi" (AUC)] tidak berubah.
Untuk tizanidine, jika dikonsumsi dalam dosis 1-20 mg, karakteristik farmakokinetik linier.
Pada pasien dengan disfungsi ginjal (CC kurang dari atau sama dengan 25 ml / menit), tingkat maksimum tizanidine dalam plasma darah adalah 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat. Waktu paruh terminal pada pasien tersebut adalah sekitar 14 jam, yang kira-kira 6 kali meningkatkan ketersediaan hayati sistemik tizanidine, yang diukur dengan AUC.
Studi farmakokinetik tizanidine pada pasien dengan disfungsi hati secara praktis belum dilakukan. Karena tizanidine terutama dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP1A2 dari sistem sitokrom, disfungsi hati dapat memicu peningkatan paparan sistemik obat.
Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang farmakokinetik obat pada pasien berusia di atas 65 tahun. Karakteristik farmakokinetik tizanidine tidak bergantung pada jenis kelamin, dan pengaruhnya terhadap ras dan etnis belum dipelajari.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Sirdalud digunakan untuk kejang otot yang menyakitkan yang disebabkan oleh penyakit fungsional dan statis pada tulang belakang (sindrom lumbal dan serviks), atau setelah operasi (misalnya, operasi untuk osteoartritis sendi panggul atau hernia intervertebralis).
Obat ini juga digunakan untuk spastisitas otot rangka pada penyakit yang bersifat neurologis, misalnya, pada mielopati kronis, multiple sclerosis, penyakit degeneratif pada sumsum tulang belakang, kelumpuhan serebral infantil (pada pasien berusia di atas 18 tahun) dan konsekuensi kecelakaan serebrovaskular.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang parah;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun (karena pengalaman penggunaan yang terbatas dalam kategori usia ini);
- penggunaan bersama dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine;
- hipersensitivitas terhadap komponen utama atau tambahan obat.
Relatif (Sirdalud digunakan dengan hati-hati):
- disfungsi hati sedang;
- gangguan fungsi ginjal;
- usia lanjut di atas 65 tahun.
Petunjuk penggunaan Sirdalud: metode dan dosis
Tablet sirdalud diambil secara oral. Regimen dosis dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan karakteristik pasien tertentu.
Dosis awal adalah 2 mg tiga kali sehari, pada dosis ini risiko reaksi samping yang tidak diinginkan diminimalkan.
Tablet dengan dosis berbeda (2 mg dan 4 mg) dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama.
Dosis anjuran Sirdalud:
- kejang otot yang menyakitkan: 2 mg atau 4 mg tiga kali sehari. Jika perlu, asupan tambahan satu tablet (2 mg atau 4 mg) dimungkinkan, lebih disukai pada waktu tidur, karena obat tersebut dapat menyebabkan kantuk;
- spastisitas otot rangka akibat penyakit neurologis: dosis awal tidak lebih dari 6 mg per hari dalam tiga dosis terbagi, kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap sebesar 2-4 mg setiap 3–7 hari. Efek terapi optimal diamati pada dosis harian 12-24 mg dalam 3-4 dosis secara berkala. Dosis maksimalnya adalah 36 mg per hari.
Pasien berusia di atas 65 tahun dan orang dengan gangguan hati sedang diberi resep Sirdalud dengan hati-hati, memulai pengobatan dengan dosis minimum, yang secara bertahap ditingkatkan sampai dosis yang optimal dalam hal efektivitas dan toleransi tercapai.
Pada gagal ginjal (klirens kreatinin kurang dari 25 ml / menit) pada awal terapi, dosis obatnya adalah 2 mg sekali sehari. Kemudian secara bertahap ditingkatkan, mengingat toleransi dan efektivitas Sirdalud. Jika perlu untuk mendapatkan efek yang lebih jelas, pertama-tama tingkatkan dosis yang diminum satu kali, lalu tingkatkan frekuensi penggunaan.
Pembatalan obat dilakukan secara bertahap, terutama pada pasien yang sudah lama mendapat sirdalud dosis tinggi. Jika tidak, ada kemungkinan mengembangkan peningkatan tekanan darah dan takikardia.
Efek samping
- sistem pencernaan: sangat sering - gangguan gastrointestinal, rasa kering di mulut; sering - mual;
- sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah (dalam beberapa kasus, diucapkan, hingga kehilangan kesadaran dan pingsan); jarang - bradikardia;
- sistem saraf dan jiwa: sangat sering - pusing, mengantuk; sering - gangguan tidur, insomnia;
- sistem muskuloskeletal: sangat sering - miastenia gravis;
- indikator laboratorium: sering - peningkatan aktivitas enzim hati;
- reaksi lain: sangat sering - kelelahan meningkat.
Saat menggunakan Sirdalud dalam dosis kecil (dengan spasme otot yang menyakitkan), efek samping yang terdaftar diekspresikan secara moderat dan hilang dengan sendirinya. Mengambil dosis yang lebih tinggi dari obat yang direkomendasikan untuk spastisitas menyebabkan peningkatan terjadinya dan keparahan reaksi yang merugikan, tetapi kasus yang benar-benar parah yang memerlukan penghentian obat jarang terjadi.
Dalam praktik klinis, efek samping yang tidak diinginkan dari sistem dan organ berikut dicatat (frekuensi kemunculannya belum ditetapkan):
- hati dan saluran empedu: gagal hati, hepatitis;
- sistem saraf, jiwa dan organ sensorik: vertigo, kebingungan, penglihatan kabur, halusinasi;
- reaksi lain: sindrom penarikan, astenia.
Overdosis
Saat ini telah diketahui beberapa kasus overdosis obat, termasuk kasus ketika dosis Sirdalud yang diminum adalah 400 mg. Dalam semua situasi yang dijelaskan di atas, pemulihan total diamati, yang prosesnya berjalan tanpa keanehan. Gejala overdosis meliputi kantuk, pusing, kecemasan, perpanjangan interval QT, penurunan tekanan darah, mual, muntah, depresi pada pusat pernapasan, koma.
Untuk menghilangkan Sirdalud secara lengkap dari tubuh, direkomendasikan beberapa asupan karbon aktif. Agaknya, diuresis paksa juga mempercepat eliminasi tizanidin. Di masa depan, terapi simtomatik mungkin diperlukan.
instruksi khusus
Disfungsi hati lebih sering diamati pada pasien yang menerima Sirdalud dengan dosis lebih dari 12 mg per hari. Pada pasien tersebut, serta pada pasien dengan tanda klinis gangguan fungsi hati (mual, kelelahan, anoreksia), dianjurkan untuk memantau fungsi hati dan melakukan tes yang sesuai sebulan sekali selama 4 bulan pertama terapi. Jika kadar alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase terus-menerus melebihi batas atas norma sebanyak 3 kali atau lebih, obat tersebut harus dihentikan.
Sirdalud tidak dianjurkan untuk pasien dengan defisiensi laktase parah, intoleransi galaktosa herediter atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa, karena tablet mengandung laktosa.
Dengan perkembangan kantuk selama pengobatan dengan obat tersebut, pasien harus menahan diri dari melakukan pekerjaan yang terkait dengan konsentrasi perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi terkontrol tentang penggunaan Sirdalud pada pasien hamil belum dilakukan, oleh karena itu Sirdalud tidak boleh ditempatkan pada kategori pasien seperti itu (kecuali dalam kasus di mana potensi manfaatnya lebih besar daripada kemungkinan risikonya). Percobaan pada hewan tidak mengungkapkan tanda-tanda teratogenisitas obat yang jelas. Ketika diberikan pada hewan dalam dosis harian 10 dan 30 mg / kg, peningkatan periode kehamilan diamati. Kasus kematian janin prenatal dan postnatal, serta keterlambatan perkembangan janin telah dilaporkan. Ketika dosis di atas diambil oleh betina, mereka menunjukkan gejala sedasi dan relaksasi otot. Mengingat luas permukaan tubuh, dosis di atas melebihi dosis maksimum yang diijinkan untuk manusia (0,72 mg / kg per hari) sekitar 2,2 dan 6,7 kali.
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa tizanidine dalam konsentrasi kecil diekskresikan dalam susu betina menyusui. Tidak disarankan menggunakan Sirdalud selama menyusui, karena tidak ada informasi tentang penetrasi senyawa ini ke dalam ASI pada manusia.
Sebelum memulai pengobatan dengan Sirdalud, pasien usia subur harus mendapat informasi tentang hasil tes kehamilan.
Ketika Sirdalud diberikan dalam dosis harian 10 dan 30 mg / kg untuk pria dan wanita, pria dan wanita, tidak ada efek samping pada kesuburan. Pada pria yang menerima obat dalam dosis melebihi 30 mg / kg per hari, dan wanita dalam dosis melebihi 10 mg / kg per hari, penurunan kesuburan diamati. Mengingat luas permukaan tubuh, dosis ini melebihi dosis maksimum yang diizinkan untuk manusia (sama dengan 0,72 mg / kg per hari) sebesar 2,2 dan 6,7 kali. Saat mengambil dosis seperti itu, wanita hamil mengamati gejala klinis khusus, yang diekspresikan dalam ataksia, penurunan berat badan dan tanda-tanda sedasi yang jelas.
Interaksi obat
Sirdalud tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan simetidin, rofecoxib, ticlopidine, obat antiaritmia (propafenone, mexiletine, amiodarone), kontrasepsi oral dan beberapa fluoroquinolones (pefloxacin, enoxacin, norfloksasin dapat menyebabkan toksin), karena kombinasi tersebut dapat menyebabkan peningkatan pada plasmidine)., perpanjangan interval QT c.
Sirdalud diresepkan dengan hati-hati bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (azithromycin, amitriptyline, cisapride).
Bila digunakan bersama dengan obat antihipertensi, penurunan tekanan darah dan bradikardia mungkin terjadi; dengan rifampisin - penurunan konsentrasi tizanidine dalam plasma sebesar 50%, yang menyebabkan penurunan efek terapeutik Sirdalud.
Pada pasien yang merokok (merokok lebih dari 10 batang per hari), ketersediaan hayati sistemik tizanidine berkurang hampir 30%, oleh karena itu, dengan pengobatan yang berkepanjangan, peningkatan dosis obat mungkin diperlukan.
Etanol dapat meningkatkan risiko efek samping obat. Sirdalud, pada gilirannya, mampu meningkatkan efek penekan alkohol pada sistem saraf pusat.
Antihistamin, pil tidur, dan obat penenang dapat meningkatkan efek sedatif tizanidine. Α lainnya 2 agonis reseptor adrenergik, bila digunakan bersamaan dengan Sirdalud, berpotensi meningkatkan efek hipotensi.
Analog
Tizalud dan Midokalm adalah analog dari Sirdalud.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Sirdalud
Menurut ulasan, Sirdalud digunakan pada pasien dari berbagai kategori usia. Rata-rata, mereka menilai hasil pengobatan mereka pada 3,9 poin dari 5. Banyak pasien mencatat munculnya efek samping yang tidak menyenangkan, di antaranya kelelahan dan kantuk yang muncul. Efek yang signifikan dari obat tersebut pada hati juga telah dilaporkan.
Dokter meresepkan Sirdalud sebagai alat terapi simtomatik untuk mengurangi kejang otot rangka. Dalam kasus manifestasi efek samping yang parah atau tidak adanya hasil yang signifikan setelah 3 hari pengobatan, Anda harus berkonsultasi dengan spesialis yang akan menyesuaikan rejimen terapi.
Harga Sirdalud di apotek
Perkiraan harga Sirdalud dengan dosis 2 mg adalah 216-237 rubel, dan dengan dosis 4 mg - 318-350 rubel (untuk paket yang berisi 30 tablet).
Sirdalud: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Sirdalud 2 mg tablet 30 pcs. 188 r Membeli |
|
Tablet sirdalud 2mg 30 pcs. 198 RUB Membeli |
|
Sirdalud 4mg tablet 30 pcs. 271 r Membeli |
|
Sirdalud 4 mg tablet 30 pcs. 271 r Membeli |
|
Topi mr sirdalud. dengan mod. melepaskan 6mg n30 453 r Membeli |
|
Sirdalud MP 6 mg kapsul rilis modifikasi 30 pcs. 453 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
