Nimotop
Nimotop: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Nimotop
Kode ATX: C08CA06
Bahan aktif: nimodipine (Nimodipine)
Produsen: Bayer, AG (Bayer, AG) (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-09
Nimotop adalah obat yang mempengaruhi pembuluh otak.
Bentuk dan komposisi rilis
Nimotop tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
- Tablet berlapis film: kuning, bikonveks, bulat, diukir dengan tulisan "SK" di satu sisi dan salib Bayer di sisi lain (10 pcs. Dalam lecet, 3 atau 10 lecet dalam kotak karton);
- Solusi infus: transparan, agak kekuningan (50 ml dalam botol kaca gelap, 1 atau 5 botol dalam kardus box, lengkap dengan selang penghubung).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Nimotop.
Komposisi 1 tablet:
- Bahan aktif: nimodipine - 30 mg;
- Komponen tambahan: pati jagung - 37,5 mg, selulosa mikrokristalin - 142,5 mg, crospovidone - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnesium stearat - 0,6 mg;
- Kulit film: hipromelosa - 5,4 mg, oksida besi kuning - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, titanium dioksida - 1,26 mg.
Komposisi 1 botol larutan infus meliputi:
- Bahan aktif: nimodipine - 10 mg;
- Komponen pembantu: 96% etanol - 10.000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, asam sitrat anhidrat - 15 mg, natrium sitrat - 100 mg, air untuk injeksi - 31.225 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif Nimotop adalah nimodipine, penghambat saluran kalsium dengan efek antispasmodik yang sangat selektif pada pembuluh otak. Mampu mencegah atau menghilangkan vasokonstriksi yang disebabkan oleh berbagai zat vasoaktif (termasuk serotonin, prostaglandin dan histamin). Memiliki aktivitas psiko- dan neurotropik.
Pada gangguan akut sirkulasi serebral, nimodipine melebarkan pembuluh otak, akibatnya sirkulasi serebral membaik. Peningkatan perfusi, sebagai aturan, lebih terasa di area otak yang rusak dan area yang menerima suplai darah yang tidak mencukupi. Nimotop secara signifikan mengurangi kejadian kerusakan otak iskemik dan mortalitas pada pasien dengan perdarahan subaraknoid.
Dengan bekerja pada reseptor pembuluh darah otak yang berhubungan dengan saluran kalsium, nimodipine menstabilkan fungsi sel saraf dan memiliki efek perlindungan, meningkatkan toleransi iskemia oleh sel saraf dan meningkatkan aliran darah ke otak. Pada saat yang sama, itu tidak menyebabkan perkembangan sindrom mencuri.
Nimotope memiliki efek positif pada gangguan konsentrasi dan memori pada pasien dengan gangguan fungsi otak. Membantu meningkatkan hasil tes fungsional psikometri, reaksi kepribadian dan perilaku.
Farmakokinetik
Setelah mengambil tablet Nimotop di dalam, obat tersebut hampir terserap seluruhnya. Nimodipine dan metabolit utamanya ditemukan dalam plasma darah setelah 10-15 menit. Pada pasien muda, setelah dosis tunggal 30 dan 60 mg, konsentrasi maksimum masing-masing adalah 16 ± 8 ng / ml dan 31 ± 12 ng / ml. Dengan pemberian obat berulang (30 mg tiga kali sehari), konsentrasi maksimum pada pasien lanjut usia dicapai setelah 0,6-1,6 jam dan 7,3-43,2 ng / ml. Peningkatan konsentrasi maksimum dan area di bawah kurva konsentrasi-waktu bergantung pada dosis.
Nimodipine memiliki efek bagian pertama melalui hati (85-95%), oleh karena itu ketersediaan hayati absolutnya sekitar 5-15%.
Dengan infus Nimotop terus menerus dengan kecepatan 0,03 mg / kg / jam, konsentrasi nifedipine plasma rata-rata yang stabil adalah 17,6–26,6 ng / ml. Setelah infus bolus intravena, penurunan dua fase pada tingkat plasma obat diamati: 1 - setelah 5-10 menit, 2 - setelah sekitar 60 menit. Volume distribusi 0,9-1,6 l / kg, jarak bebas total 0,6-1,9 l / jam / kg.
Nifedipine ditandai dengan ikatan intens pada protein plasma (97-99%). Menembus penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI. Pada saat yang sama, konsentrasi nimodipine dan metabolitnya dalam ASI secara signifikan melebihi konsentrasi plasma.
Dengan pemberian Nimotop oral, konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal sekitar 0,5% dari level plasma.
Nimodipine dimetabolisme terutama dengan dehidrogenasi cincin dihidropiridin dan degradasi oksidatif ester. Tiga metabolit utama ditemukan dalam darah, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis yang signifikan secara klinis.
Pengaruh nimodipine pada aktivitas enzim hati belum diteliti. Obat tersebut diekskresikan: dengan ginjal - 50%, dengan empedu - 30%.
Fase awal waktu paruh untuk tablet berlapis film adalah 1,1-1,7 jam, fase terakhir adalah 5-10 jam.
Indikasi untuk digunakan
- Gangguan neurologis iskemik yang disebabkan oleh vasospasme serebral dengan latar belakang perdarahan subarachnoid yang terkait dengan pecahnya aneurisma (untuk pengobatan dan pencegahan);
- Gangguan fungsional otak yang parah pada pasien usia lanjut, diwujudkan dalam bentuk penurunan konsentrasi perhatian dan memori, ketidakstabilan emosi (pil).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Usia di bawah 18 tahun;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Kontraindikasi tambahan untuk penggunaan tablet Nimotop adalah:
- Gangguan fungsional yang parah pada hati (misalnya, sirosis hati);
- Penggunaan simultan dengan rifampisin atau obat antiepilepsi (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin);
- Kehamilan dan menyusui.
Relatif (Nimotop harus digunakan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut):
- Hipotensi arteri (dengan tekanan sistolik kurang dari 100 ml Hg);
- Angina pektoris tidak stabil atau periode 4 minggu pertama setelah infark miokard akut (sebelum meresepkan obat, manfaat terapi harus dihubungkan dengan kemungkinan risiko penurunan perfusi arteri koroner dan iskemia miokard);
- Usia lanjut dalam kombinasi dengan gangguan ginjal berat (dengan filtrasi glomerulus kurang dari 20 ml per menit (untuk tablet));
- Alkoholisme dengan gangguan metabolisme alkohol, penyakit hati, epilepsi, kehamilan dan masa menyusui (untuk larutan infus, karena adanya 23,7 vol.% Etanol dalam obat);
- Bradikardia berat, iskemia miokard, gagal jantung berat, peningkatan tekanan intrakranial, edema serebral menyeluruh, gagal hati dan ginjal (untuk larutan infus).
Pasien lanjut usia dengan gagal jantung berat yang mengonsumsi Nimotop untuk pengobatan gangguan fungsional otak memerlukan pemeriksaan rutin.
Nimotop, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Pil
Tablet nimotop diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya, ditelan utuh dan minum sedikit cairan. Interval antara dosis tunggal harus minimal 4 jam.
Dalam kasus perdarahan subarachnoid yang disebabkan oleh pecahnya aneurisma, pil diminum setelah 5-14 hari terapi intravena dengan larutan infus. Dosis tunggal yang dianjurkan adalah 2 tablet (60 mg), frekuensi pemberian 6 kali sehari. Durasi kursus adalah 7 hari.
Untuk gangguan fungsional otak, pasien lanjut usia dianjurkan minum 1 tablet 3 kali sehari.
Larutan infus
Pada awal terapi, Nimotop dalam bentuk infus intravena diberikan selama 2 jam dengan 1 mg (5 ml) per jam, sekitar 0,015 mg / kg per jam. Setelah 2 jam, dengan toleransi yang baik (pertama-tama, jika tidak ada penurunan tekanan darah yang nyata), dosisnya berlipat ganda. Dosis awal untuk pasien dengan berat badan mencapai 70 kg atau tekanan darah labil harus 0,5 mg per jam.
Larutan infus nimotop digunakan untuk infus intravena kontinyu melalui kateter sentral menggunakan stopcock tiga saluran dan pompa infus secara bersamaan dengan salah satu larutan seperti: dekstrosa 5%, natrium klorida 0,9%, larutan dekstran 40, larutan Ringer dengan magnesium, larutan Ringer atau larutan pati hidroksietilasi 6% dengan perbandingan sekitar 1: 4 (Nimotop / larutan lain). Mannitol, darah, atau albumin manusia juga dapat digunakan sebagai infus bersamaan.
Larutannya tidak boleh dicampur dengan obat lain atau ditambahkan ke pembuluh infus. Dianjurkan untuk melanjutkan pemberian Nimotop selama anestesi, angiografi dan pembedahan.
Pada gangguan neurologis iskemik yang disebabkan oleh vasospasme akibat perdarahan subaraknoid, terapi infus dimulai sedini mungkin dan dilakukan selama 5-14 hari, setelah itu mereka beralih meminum obat di dalam.
Untuk profilaksis, penggunaan larutan infus harus dimulai selambat-lambatnya 4 hari setelah perdarahan. Terapi berlanjut selama periode risiko maksimum terjadinya vasospasme (10-14 hari setelah perdarahan subaraknoid). Di akhir kursus, pengobatan harus dilanjutkan dengan memasukkan Nimotop ke dalamnya.
Jika selama penggunaan obat untuk tujuan terapeutik atau profilaksis, perawatan bedah perdarahan dilakukan, pemberian Nimotop intravena harus dilanjutkan setidaknya selama 5 hari setelah operasi.
Saat melakukan intervensi bedah, larutan infus yang baru disiapkan yang dipanaskan hingga suhu tubuh rata-rata (1 ml Nimotop dan 19 ml larutan Ringer) dapat disuntikkan ke dalam wadah otak. Jika terjadi reaksi merugikan terhadap terapi yang sedang berlangsung, perlu untuk mengurangi dosis atau membatalkan pemberian obat.
Larutan infus nimotop sensitif terhadap cahaya, oleh karena itu hindari sinar matahari langsung. Untuk ini, penggunaan jarum suntik kaca dan tabung penghubung berwarna coklat, hitam, merah atau kuning dianjurkan. Dianjurkan juga untuk membungkus selang dan pompa infus dengan kertas buram. Di siang hari yang tersebar atau cahaya buatan, tanpa tindakan perlindungan khusus, Nimotop dapat digunakan selama 10 jam.
Zat aktif Nimotop, nimodipine, diserap oleh polivinil klorida, dan oleh karena itu hanya sistem dengan tabung polietilen yang dapat digunakan untuk pemberian parenteralnya.
Efek samping
Dalam pengobatan gangguan neurologis iskemik selama penggunaan Nimotop, gangguan berikut dapat berkembang (≥ 1/10 - sangat sering; dari ≥ 1/100 hingga <1/10 - sering; dari ≥ 1/1000 hingga <1/100 - jarang; dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000 - jarang; <1/10 000 - sangat jarang):
- Sistem pencernaan: jarang - mual; jarang - obstruksi usus;
- Sistem kardiovaskular: jarang - menurunkan tekanan darah, takikardia, vasodilatasi; jarang - bradikardia;
- Sistem saraf: jarang - sakit kepala;
- Sistem hepatobilier: jarang - peningkatan sementara pada tingkat enzim hati;
- Sistem kekebalan: jarang - ruam, reaksi alergi;
- Sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
- Reaksi lokal (dengan pemberian intravena): jarang - reaksi di tempat infus atau injeksi, tromboflebitis di tempat suntikan.
Saat menggunakan Nimotop pada pasien lanjut usia selama terapi disfungsi otak yang parah, efek samping dapat berkembang:
- Sistem saraf: jarang - vertigo, sakit kepala, hiperkinesia, pusing, tremor;
- Sistem pencernaan: jarang - diare, sembelit, perut kembung;
- Sistem kardiovaskular: jarang - vasodilatasi, penurunan tekanan darah; jarang - perasaan palpitasi, pingsan, takikardia, edema;
- Sistem kekebalan: jarang - ruam, reaksi alergi.
Overdosis
Terlepas dari bentuk sediaan, overdosis Nimotop dapat memanifestasikan dirinya sebagai penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia yang nyata. Saat mengonsumsi obat dalam tablet, nyeri di daerah epigastrik, muntah, gejala gangguan aktivitas sistem saraf pusat juga mungkin terjadi.
Obatnya dibatalkan. Jika overdosis disebabkan oleh tablet Nimotop, lavage lambung harus dilakukan dan arang aktif harus diambil. Pengobatannya bergejala. Dengan penurunan tekanan darah yang signifikan, dopamin atau norepinefrin diberikan secara intravena. Penawar khusus untuk obat tersebut belum ditetapkan.
instruksi khusus
Penunjukan Nimotop untuk pasien lanjut usia dengan sejumlah besar penyakit yang menyertai, penyakit kardiovaskular berat dan gagal ginjal berat (dengan laju filtrasi glomerulus kurang dari 20 ml per menit) harus dibenarkan secara hati-hati. Pasien seperti itu selama terapi dan setelah selesai membutuhkan pengawasan medis yang teratur.
Dengan gangguan fungsional hati yang parah, terutama dengan sirosis hati, ketersediaan hayati Nimotop meningkat. Akibatnya, ada kemungkinan untuk memperburuk efek samping obat, termasuk perkembangan aksi hipotensi. Dalam hal ini, berdasarkan tingkat penurunan tekanan darah, dosis obat harus dikurangi. Jika perlu, terapi dihentikan.
Dalam beberapa kasus, selama fertilisasi in vitro dengan latar belakang penggunaan Nimotop, perubahan kimiawi reversibel di kepala sperma diamati, yang dapat menyebabkan gangguan fungsi sperma.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama terapi, kemampuan mengemudikan kendaraan dapat terganggu akibat timbulnya pusing dan penurunan tekanan darah.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tablet nimotop dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Solusi infus pada ibu hamil / menyusui dapat digunakan jika manfaat terapi yang diharapkan lebih tinggi dari potensi risikonya.
Penggunaan masa kecil
Nimotop tidak digunakan dalam praktik pediatrik (di bawah usia 18 tahun).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Larutan infus harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam tablet, Nimotop dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (misalnya, dengan sirosis hati).
Solusi untuk infus harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati, gagal hati dan alkoholisme.
Gunakan pada orang tua
Dalam bentuk tablet, Nimotop harus diresepkan dengan hati-hati kepada pasien lanjut usia jika mereka mengalami disfungsi ginjal yang parah (laju filtrasi glomerulus <20 ml / menit) atau gagal jantung parah, serta jika obat tersebut diresepkan untuk mereka sehubungan dengan disfungsi otak. Selama masa pengobatan, pasien ini harus diperiksa secara teratur.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Nimotop secara bersamaan dengan obat tertentu, efek berikut dapat terjadi:
- Nortriptyline (penggunaan gabungan jangka panjang): sedikit penurunan konsentrasi nimodipine dalam plasma darah tanpa mengubah konsentrasi nortriptyline;
- Rifampisin: mempercepat metabolisme dan menurunkan efektivitas nimodipine;
- Fluoxetine (penggunaan gabungan jangka panjang): peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi nimodipine dalam plasma darah (biasanya sebesar 50%) dengan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi fluoxetine dan kandungan metabolit aktif fluoxetine yang tidak berubah (norfluoxetine);
- Obat yang menghambat atau menginduksi aktivitas enzim hati: perubahan konsentrasi nimodipine dalam plasma;
- Obat antiepilepsi yang menginduksi isoenzim CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin): penurunan signifikan dalam ketersediaan hayati nimodipine (kombinasi obat merupakan kontraindikasi);
- Diuretik, penghambat beta, penghambat enzim pengubah angiotensin, penghambat reseptor AT1, antagonis kalsium lainnya, penghambat alfa, metildopa, penghambat fosfodiesterase: menurunkan tekanan darah (membutuhkan pemantauan yang cermat);
- Obat yang menginduksi aktivitas isoenzim CYP3A4 (makrolida (misalnya eritromisin), antijamur azol (misalnya ketokonazol), inhibitor protease HIV (misalnya ritonavir), antidepresan nefazodone dan fluoxetine, konsentrasi asam dalfopristin / quinopristic, b nimodipine dalam plasma (dianjurkan untuk mengurangi dosisnya dan memantau tekanan darah);
- Zidovudine (pemberian intravena): peningkatan AUC yang signifikan (konsentrasi total obat dalam plasma darah) dan penurunan volume distribusi dan pembersihannya;
- Sediaan kalsium: penurunan keefektifan nimodipine;
- Obat yang berpotensi nefrotoksik (misalnya, aminoglikosida, sefalosporin, furosemid): gangguan fungsi ginjal (bila digunakan bersama-sama, serta bila Nimotop diresepkan untuk pasien gagal ginjal, pemantauan kondisi yang cermat diperlukan; dengan perkembangan gangguan ginjal fungsional, terapi dibatalkan);
- Jus jeruk: peningkatan konsentrasi plasma nimodipine.
Analog
Analog Nimotop adalah: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.
Kehidupan rak:
- Tablet - 5 tahun;
- Solusi infus - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Nimotop
Ulasan tentang Nimotope sebagian besar positif: obat ini efektif bila digunakan sesuai indikasi, dapat ditoleransi dengan baik. Dari efek samping yang paling sering disebutkan adalah rasa panas, kemerahan pada kulit, penurunan tekanan darah.
Harga Nimotop di apotek
Perkiraan harga untuk Nimotop: tablet salut selaput 30 mg - 1240 rubel. per bungkus 100 pcs., larutan infus 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubel. per bungkus 5 botol.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
