Duloxetine Canon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Duloxetine Canon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Petunjuk penggunaan Duloxetine Canon: metode dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama latin: Kanon Duloxetine

Kode ATX: N06AX21

Bahan aktif: Duloxetine (Duloxetine)

Produser: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018

Harga di apotek: dari 795 rubel.

Membeli

Duloxetine Canon adalah antidepresan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Duloxetine Canon - kapsul enterik: ukuran No. 3 (30 mg) atau No. 1 (60 mg), keras agar-agar, dengan badan dan tutup biru; isi - mikrogranul bulat dari warna hampir putih sampai putih kekuningan (7, 10, 14 atau 15 buah dalam strip blister; dalam kotak karton 1, 2 atau 4 kemasan berisi 7 kapsul, atau 2, 3 atau 6 kemasan 10 kapsul, atau 1, 2 atau 6 bungkus 14 kapsul, atau 2 atau 4 bungkus 15 kapsul).

Komposisi 1 kapsul:

zat aktif: duloxetine - 30 atau 60 mg;
komponen tidak aktif: titanium dioksida, manitol, pati, setil alkohol, natrium lauril sulfat, sukrosa, hipromelosa HP55 (hidroksipropil metilselulosa), hipromelosa E5 (hidroksipropil metilselulosa);
komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna biru V.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Duloxetine adalah penghambat reuptake serotonin dan norepinefrin, antidepresan.

Mekanisme kerja dalam depresi adalah dengan menekan pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin, yang mengakibatkan peningkatan neurotransmisi noradrenergik dan serotonergik di sistem saraf pusat.

Obat tersebut memiliki mekanisme sentral untuk menekan sindrom nyeri, yang terutama dimanifestasikan oleh peningkatan ambang sensitivitas nyeri pada pasien dengan sindrom nyeri etiologi neuropatik.

Zat tersebut dengan lemah menekan kejang dopamin. Tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk reseptor adrenergik, dopaminergik, histaminergik dan kolinergik.

Farmakokinetik

Saat diminum, duloxetine diserap dengan baik di saluran pencernaan, penyerapan dimulai 2 jam setelah minum kapsul. Konsentrasi maksimum dicatat setelah 6 jam. Makanan tidak mempengaruhi tingkat obat dalam darah, tetapi meningkatkan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dari 6 menjadi 10 jam, yang secara tidak langsung menurunkan tingkat penyerapan zat (sekitar 11%).

Koneksi dengan protein plasma (terutama α ₁ -acid glikoprotein dan albumin) lebih dari 90%. Gangguan ginjal atau hati tidak mempengaruhi pengikatan protein.

Duloxetine dimetabolisme secara ekstensif untuk membentuk metabolit, yang diekskresikan terutama melalui urin. Isoenzim CYP2D6 dan CYP1A2 mengkatalisis pembentukan dua metabolit utama (konjugat 5-hidroksi sulfat, konjugat 6-metoksiduloksetin, konjugat 4-hidroksiduloksetin glukuronat).

Metabolit yang bersirkulasi tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Waktu paruh adalah 12 jam, jarak bebas rata-rata adalah 101 l / jam.

Jarak rata-rata duloxetine pada wanita lebih rendah, tetapi perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis, sehingga tidak perlu menyesuaikan dosis tergantung pada jenis kelamin.

Situasinya serupa dengan pasien dari berbagai usia (pada lansia, area di bawah kurva konsentrasi / waktu lebih tinggi dan waktu paruh obat lebih lama), tetapi tidak perlu mengubah dosis.

Pada pasien dengan gagal ginjal kronik stadium akhir pada hemodialisis, konsentrasi maksimum dan area di bawah kurva konsentrasi / waktu menjadi dua kali lipat. Dalam hal ini, pasien dengan gangguan fungsi ginjal secara klinis mungkin memerlukan pengurangan dosis.

Pada pasien dengan gangguan hati, dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme dan ekskresi obat.

Indikasi untuk digunakan

gangguan depresi;
gangguan kecemasan umum;
bentuk nyeri dari neuropati diabetik perifer;
sindrom nyeri kronis pada sistem muskuloskeletal, termasuk di punggung bawah, dengan osteoartritis pada sendi lutut dan disebabkan oleh fibromyalgia.

Kontraindikasi

Mutlak:

glaukoma sudut tertutup tanpa kompensasi;
hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
gagal hati;
gagal ginjal kronis berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
defisiensi sukrase / isomaltosa, intoleransi fruktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
usia hingga 18 tahun;
penggunaan simultan dari monoamine oxidase inhibitor (MAOIs);
administrasi bersamaan dari inhibitor kuat isoenzim CYP1A2 (misalnya, ciprofloxacin, fluvoxamine atau enoxacin);
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif:

kejang, termasuk riwayat;
gangguan bipolar atau mania, termasuk riwayat;
riwayat pikiran dan upaya bunuh diri;
hipertensi intraokular atau risiko terjadinya serangan akut glaukoma sudut tertutup;
gangguan fungsi hati;
penyalahgunaan alkohol;
gagal ginjal (bersihan kreatinin 30-60 ml / menit);
risiko mengembangkan hiponatremia (usia tua, dehidrasi, sirosis hati, minum diuretik).

Petunjuk penggunaan Duloxetine Canon: metode dan dosis

Duloxetine Canon diindikasikan untuk pemberian oral. Kapsul harus ditelan utuh tanpa dihancurkan atau dikunyah. Asupan makanan tidak mempengaruhi keefektifan obat, tetapi kapsul tidak boleh dicampur dengan cairan atau ditambahkan ke makanan, karena mungkin terjadi kerusakan pada membran enterik.

Pada awal pengobatan, 60 mg biasanya diresepkan sekali sehari. Jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 60 mg 2 kali sehari.

Penderita sirosis hati perlu mengurangi dosis awal atau mengurangi frekuensi pemberiannya.

Dosis awal Duloxetine Canon untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml / menit) adalah 30 mg sekali sehari.

Durasi pengobatan ditentukan secara individual.

Obat tersebut tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba. Dianjurkan untuk secara bertahap (dalam 1-2 minggu) mengurangi dosis untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan. Jika, setelah pengurangan dosis atau penghentian terapi, pasien mengalami gejala putus obat yang parah, pertimbangan harus diberikan untuk melanjutkan penggunaan dosis yang ditentukan sebelumnya, diikuti dengan pengurangan dosis yang lebih bertahap.

Efek samping

Efek samping yang paling umum adalah mulut kering, mual, mengantuk, pusing, dan sakit kepala. Sebagian besar bersifat ringan atau sedang, terjadi pada awal penggunaan obat, seiring pengobatan berlanjut, tingkat keparahannya menurun.

Klasifikasi kejadian efek samping: sangat sering -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0,1% hingga 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01%.

Reaksi merugikan yang mungkin terjadi:

dari sistem endokrin: jarang - hipotiroidisme;
dari organ pendengaran, gangguan labirin: sering - tinnitus (termasuk setelah selesai pengobatan); jarang - vertigo, sakit telinga;
pada bagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur; jarang - gangguan penglihatan, midriasis; jarang - mata kering, glaukoma;
pada bagian metabolisme dan nutrisi: sangat sering - nafsu makan menurun (termasuk anoreksia); jarang - hiperglikemia (lebih sering pada pasien dengan diabetes melitus); jarang - hiponatremia, dehidrasi, sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat *;
dari sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaksis dan reaksi hipersensitivitas;
pada bagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, hiperemia (termasuk hot flashes); jarang - ekstremitas dingin, hipotensi ortostatik dan pingsan (terutama pada awal pengobatan), takikardia, peningkatan tekanan darah (termasuk peningkatan tekanan darah sistolik dan tekanan diastolik, hipertensi, hipertensi diastolik, hipertensi arteri sistolik, hipertensi), arteri supraventrikular (terutama fibrilasi atrium); jarang - krisis hipertensi *;
dari saluran gastrointestinal: sangat sering - mulut kering, mual, sembelit; sering - dispepsia (termasuk ketidaknyamanan perut), diare, sakit perut (termasuk di perut bagian atas dan bawah, ketidaknyamanan perut, ketegangan di dinding perut anterior, nyeri gastrointestinal), perut kembung, muntah; jarang - bersendawa, gastritis, disfagia, gastroenteritis, perdarahan (termasuk dari saluran pencernaan bagian bawah, rektal, perdarahan hemoroid dan ulseratif, diare hemoragik, melena, muntah darah); jarang - bau mulut, stomatitis, hematochezia;
dari hati dan saluran empedu: jarang - kerusakan hati akut, hepatitis; jarang - penyakit kuning *, gagal hati *;
dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: sering - nyeri di orofaring, menguap; jarang - mimisan, perasaan sesak di tenggorokan;
dari ginjal dan saluran kemih: sering - buang air kecil meningkat; jarang - sulit buang air kecil, melemahnya aliran urin, retensi urin, nokturia, disuria, poliuria; jarang - bau urin yang tidak biasa;
dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kejang otot, kekakuan otot, nyeri muskuloskeletal; jarang - kram otot, jarang - trismus;
dari alat kelamin dan kelenjar susu: sering - disfungsi ereksi; jarang - ketidakteraturan menstruasi, perdarahan ginekologis, disfungsi seksual, nyeri pada testis, ejakulasi tertunda, gangguan ejakulasi (termasuk ketidakhadirannya); jarang - hiperprolaktinemia, galaktorea, gejala menopause;
dari kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam, gatal, keringat meningkat; jarang - keringat malam, peningkatan kecenderungan memar, keringat dingin, urtikaria, fotosensitifitas, dermatitis kontak; jarang - angioedema *, sindrom Stevens-Johnson *; sangat jarang - memar jaringan;
dari sistem saraf: sangat sering - mengantuk (termasuk hipersomnia, sedasi), sakit kepala, pusing; sering - tremor, paresthesia (termasuk paresthesia rongga mulut, hipoestesia wajah dan area genital, sangat jarang, setelah penghentian terapi - sensasi sengatan listrik); jarang - peningkatan rangsangan, penurunan kualitas tidur, sindrom kaki gelisah, gangguan konsentrasi, diskinesia, mioklonus, disgeusia, lesu, akathisia; jarang - kejang (termasuk setelah pengobatan selesai), agitasi psikomotor *, sindrom serotonin *, gangguan ekstrapiramidal *;
di pihak jiwa: sangat sering - insomnia (termasuk kesulitan tidur, bangun di tengah malam dan bangun pagi); sering - tidak biasa dan mimpi buruk, kecemasan, agitasi (termasuk ketegangan, kegelisahan motorik, gemetar, agitasi psikomotorik), penurunan libido (termasuk kehilangannya), gangguan orgasme (termasuk anorgasmia); jarang - bruksisme, gangguan tidur, apatis, kebingungan, disorientasi, pikiran untuk bunuh diri (selama pengobatan atau pada periode awal setelah akhir terapi); jarang - halusinasi, mania, agresi dan permusuhan (terutama pada awal pengobatan atau setelah selesai);
data laboratorium dan instrumental: sering - penurunan berat badan; jarang - peningkatan konsentrasi kalium dalam darah, peningkatan berat badan, kelainan enzim hati, peningkatan konsentrasi bilirubin, alkalin fosfatase, aspartat aminotransferase (ACT), alanine aminotransferase (ALT), creatine phosphokinase, gamma-glutamyl transpeptidase; jarang - peningkatan konsentrasi kolesterol dalam darah;
lainnya: sangat sering - kelelahan meningkat (termasuk astenia); sering - jatuh (lebih sering di usia tua), perubahan rasa; jarang - radang tenggorokan, demam, haus, malaise, lapar, gangguan gaya berjalan, sensasi atipikal, menggigil, nyeri dada.

* Efek samping ini belum diamati dalam uji klinis dan telah dicatat dalam studi pasca pemasaran, oleh karena itu frekuensi perkembangannya mungkin diindikasikan.

Penarikan mendadak Duloxetine Canon menyebabkan perkembangan sindrom penarikan: kelemahan, kantuk, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang jelas), lekas marah, pusing, agitasi atau kecemasan, gangguan sensorik (termasuk paresthesia), sakit kepala, tremor, hiperhidrosis, diare, mual, dan / atau muntah, vertigo.

Dengan asupan obat jangka pendek (hingga 12 minggu) pada pasien dengan bentuk neuropati diabetes perifer yang menyakitkan, sedikit peningkatan glukosa darah puasa dimungkinkan, sementara konsentrasi hemoglobin terglikosilasi yang stabil tetap ada. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan (hingga 52 minggu), ada sedikit peningkatan hemoglobin terglikosilasi, sedikit peningkatan konsentrasi glukosa puasa dan kolesterol total dalam darah.

Overdosis

Dalam studi klinis, kasus overdosis dengan dosis tunggal Duloxetine Canon dengan dosis hingga 3000 mg diketahui, termasuk dalam kombinasi dengan obat lain. Salah satu kasus ini berakibat fatal. Dalam laporan pasca pemasaran, overdosis fatal akut biasanya dijelaskan dengan kombinasi beberapa obat, sedangkan dosis duloxetine tidak lebih dari 1000 mg.

Gejala overdosis (baik yang terisolasi maupun gabungan): mengantuk, muntah, sindrom serotonin, takikardia, kejang klonik, koma. Dalam studi praklinis pada hewan, tanda-tanda utama keracunan jika terjadi overdosis terkait dengan gangguan pada saraf pusat dan sistem pencernaan dan dimanifestasikan dengan gejala seperti penurunan nafsu makan, muntah, ataksia, kejang klonik, dan tremor.

Penangkal spesifik untuk duloxetine tidak diketahui. Pasien perlu menyediakan pasokan udara segar yang cukup. Jika waktu telah berlalu setelah minum obat, lavage lambung mungkin direkomendasikan (juga mungkin sebagai bagian dari pengobatan simtomatik). Arang aktif dapat diambil untuk membatasi penyerapan duloxetine. Pasien harus berada di bawah kendali aktivitas jantung dan tanda vital dasar. Perawatan overdosis ditujukan untuk menghilangkan gejala dan menjaga fungsi organ utama. Dengan sindrom serotonin, perlu menormalkan suhu tubuh, untuk melakukan terapi korektif dengan siproheptadin. Karena volume distribusi obat yang besar, efektivitas pertukaran perfusi, hemoperfusi dan diuresis paksa diragukan.

instruksi khusus

Pada pasien dengan hipertensi arteri dan / atau penyakit lain pada sistem kardiovaskular, dianjurkan untuk memantau tekanan darah secara berkala selama pengobatan.

Banyak pasien gangguan jiwa, termasuk depresi, berisiko bunuh diri. Bahaya ini berlanjut sampai remisi yang diucapkan terjadi. Untuk alasan ini, pasien dengan kecenderungan bunuh diri selama pengobatan harus diawasi secara ketat. Dokter harus membujuk pasien untuk melaporkan perasaan dan pikiran yang mengganggu.

Dalam beberapa kasus, Duloxetine Canon menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati. Sebagai aturan, penyimpangan semacam itu bersifat sementara dan hilang dengan sendirinya atau setelah perawatan dibatalkan. Peningkatan serius dalam aktivitas enzim hati (10 kali atau lebih tinggi dari batas atas norma), serta kerusakan hati yang berasal dari kolestatik atau campuran, jarang terjadi, dan dalam beberapa kasus dikaitkan dengan penyakit hati sebelumnya atau konsumsi minuman beralkohol yang berlebihan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Menurut petunjuknya, Duloxetine Canon dapat menyebabkan kantuk, oleh karena itu, selama perawatan, perhatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme yang memerlukan kecepatan reaksi dan peningkatan perhatian.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman klinis dengan penggunaan obat selama kehamilan tidak cukup, oleh karena itu, Duloxetine Canon hanya diresepkan jika manfaat yang diharapkan secara signifikan melebihi kemungkinan risiko.

Wanita harus diperingatkan tentang perlunya memberi tahu dokter mereka jika kehamilan terjadi selama perawatan.

Studi epidemiologi telah menunjukkan bahwa inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) yang digunakan selama kehamilan (terutama pada akhir kehamilan) dapat meningkatkan risiko hipertensi paru persisten pada bayi baru lahir. Dan meskipun hubungan dengan penggunaan obat tersebut belum bisa dipercaya, kemungkinan tidak bisa dikesampingkan.

Juga, bila obat tersebut digunakan oleh seorang wanita pada akhir kehamilan, bayi baru lahir mungkin mengalami gejala penarikan: kesulitan makan, sindrom peningkatan rangsangan neuro-refleks, tekanan darah rendah, sindrom gangguan pernapasan, tremor, kejang. Sebagian besar gejala ini terjadi selama persalinan atau dalam beberapa hari pertama setelah melahirkan.

Duloxetine masuk ke dalam ASI, konsentrasinya pada anak sekitar 0,14% (berdasarkan mg / kg) dari konsentrasi pada ibu. Dalam hal ini, penggunaan obat selama menyusui tidak dianjurkan.

Penggunaan masa kecil

Duloxetine Canon tidak digunakan untuk merawat anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml / menit), konsentrasi duloxetine dalam plasma darah meningkat. Jika resep obat dibenarkan secara klinis, dosis awal yang lebih rendah harus digunakan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Jika pengobatan dengan antidepresan ini untuk gagal hati secara klinis dibenarkan, pengobatan harus dimulai dengan dosis yang lebih rendah.

Interaksi obat

Penghambat oksidase monoamine: risiko berkembangnya sindrom serotonin meningkat (Duloxetine Canon tidak boleh digunakan saat meminumnya dan dalam 14 hari setelah putus obat);
inhibitor isoenzim CYP1A2 (misalnya, beberapa antibiotik kuinolon): pembersihan plasma rata-rata duloxetine berkurang secara signifikan (hingga 77%) dan, sebagai hasilnya, konsentrasinya meningkat secara signifikan (jika perlu, penggunaan simultan harus digunakan dengan hati-hati dan meresepkan kanon Duloxetine dalam dosis yang lebih kecil);
obat yang dimetabolisme terutama oleh sistem isoenzim CYP2D6 dan memiliki indeks terapeutik yang sempit: konsentrasi kesetimbangannya meningkat secara signifikan (hati-hati harus dilakukan);
inhibitor isoenzim CYP2D6: peningkatan konsentrasi duloxetine dimungkinkan (hati-hati harus dilakukan);
obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat, termasuk etanol: adalah mungkin untuk meningkatkan efek obat dan perkembangan efek samping;
obat-obatan yang memiliki aksi serotonergik, termasuk tramadol, quinidine, venlafaxine, triptofan, triptans, St. risiko berkembangnya sindrom serotonin meningkat;
antikoagulan dan obat antitrombotik: kemungkinan perdarahan meningkat; dengan penggunaan gabungan warfarin, nilai hubungan normalisasi internasional dapat meningkat;
obat yang mengikat protein darah tingkat tinggi: peningkatan konsentrasi fraksi bebas kedua obat dimungkinkan.

Analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahwa konsentrasi duloxetine dalam plasma pada pasien perokok hampir 50% lebih rendah dibandingkan pada pasien non-perokok.

Analog

Analoginya dari Duloxetine Canon adalah: Simbalta, Duloxetine.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, keringkan, terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Duloxetine Canon

Review tentang Duloxetine Canon kontroversial. Beberapa pasien menulis bahwa obat tersebut secara efektif menghilangkan gejala depresi. Yang lain berpendapat bahwa obat tersebut tidak dapat ditoleransi dengan baik, menyebabkan efek samping yang serius, dan jika pengobatan dihentikan, sindrom penarikan yang diucapkan.

Banyak pasien mencatat bahwa mungkin diperlukan beberapa bulan asupan obat terus menerus untuk mencapai dinamika positif.

Harga Duloxetine Canon di apotek

Harga Duloxetine Canon dengan dosis 30 mg per bungkus 14 kapsul rata-rata 880 rubel. Biaya paket yang terdiri dari 28 kapsul dalam dosis 60 mg bervariasi dari 1850 rubel. hingga RUB 2500