Lorista N
Nama latin: Lorista H.
Kode ATX: C09DA01
Bahan aktif: losartan + hydrochlorothiazide (losartan + hydrochlorothiazide)
Produsen: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Harga di apotek: dari 259 rubel.
Membeli
Lorista N adalah obat antihipertensi gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Lorista N diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: lonjong, agak bikonveks, pada satu sisi resiko, warna dari hijau kekuningan sampai kuning, inti berwarna putih menonjol saat pecah (7 buah. Dalam lecet, dalam kotak karton 2, 4, 8, 12 atau 14 blister; 10 pcs. Dalam blister, dalam karton 3, 6 atau 9 blister; 14 pcs. Dalam blister, dalam karton 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh) …
1 tablet berisi:
- bahan aktif: losartan (dalam bentuk kalium losartan) - 50 mg; hydrochlorothiazide - 12,5 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, pati pregelatinized, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
- cangkang film: makrogol 4000, hipromelosa, titanium dioksida (E171), pewarna kuning kuinolin (E104), bedak.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Lorista N adalah obat antihipertensi gabungan, yang efektivitasnya disebabkan oleh sifat bahan aktifnya.
Losartan adalah antagonis selektif reseptor angiotensin II (subtipe AT 1) yang bersifat non-protein. Zat tersebut, bersama dengan metabolit karboksil EXP-3174 yang aktif secara biologis, menurut studi in vivo dan in vitro, memblokir semua efek signifikan secara fisiologis dari angiotensin II pada reseptor AT 1, terlepas dari metode sintesisnya, sehingga meningkatkan aktivitas renin plasma darah dan menurunkan plasma. konsentrasi aldosteron. Karena peningkatan tingkat angiotensin II, reseptor AT 2 diaktifkan secara tidak langsung. Aktivitas enzim yang terlibat dalam metabolisme bradikinin - kininase II, tidak menghambat.
Losartan mengurangi OPSS (resistensi vaskular perifer total), menurunkan tekanan pada sirkulasi paru dan afterload, dan juga memiliki efek diuretik. Dengan mencegah hipertrofi miokard, losartan meningkatkan kerentanan untuk berolahraga pada CHF (gagal jantung kronis).
Akibat mengonsumsi losartan 1 kali sehari, tekanan darah sistolik dan diastolik (tekanan darah) menurun secara signifikan. Pada siang hari, losartan menormalkan tekanan darah, sedangkan efek antihipertensi konsisten dengan ritme sirkadian alami. Pada akhir tindakan dosis tunggal obat, penurunan tekanan darah ~ 70-80% dari efek maksimumnya, yang terjadi 5-6 jam setelah pemberian. Losartan tidak menyebabkan gejala penarikan setelah penghentian terapi dan tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada denyut jantung (denyut jantung). Efektivitas zat tidak tergantung pada jenis kelamin (sama untuk pria dan wanita), serta usia pasien.
Hydrochlorothiazide adalah diuretik tiazid, yang efek diuretiknya didasarkan pada gangguan reabsorpsi di nefron distal ion klor, natrium, magnesium, kalium, dan air. Ini menunda penghapusan ion kalsium dan asam urat. Memiliki efek hipotensi, yang berkembang karena vasodilatasi arteriol. Hydrochlorothiazide praktis tidak berpengaruh pada tekanan darah normal. Efek diuretiknya terjadi 1-2 jam setelah konsumsi, mencapai maksimum setelah 4 jam dan berlangsung 6-12 jam. Efek antihipertensi dari hydrochlorothiazide berkembang dalam 3-4 hari, tetapi untuk mendapatkan efek terapeutik yang optimal, terapi jangka panjang mungkin diperlukan, dari 3 sampai 4 minggu …
Farmakokinetik
Farmakokinetik losartan dan hidroklorotiazid bila dikonsumsi bersamaan tidak berbeda dari bila diminum terpisah.
Karakteristik farmakokinetik losartan:
- penyerapan: terserap dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal) dengan baik; konsentrasi serum zat tidak secara klinis bergantung secara signifikan pada diet dan kualitas makanan. Indeks ketersediaan hayati ~ 33%. C max (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah ditentukan 1 jam setelah pemberian oral, dan C max dari metabolit karboksilat aktif biologis EXP -3174 dicapai setelah 3-4 jam;
- distribusi: losartan dan EXP-3174 99% atau lebih terikat pada protein plasma darah, sebagian besar albumin. V d (volume distribusi) adalah 34 liter. Permeabilitas melalui BBB (blood-brain barrier) sangat rendah;
- metabolisme: mengalami metabolisme lintasan pertama yang signifikan, yang disebut. efek bagian pertama melalui hati, dengan pembentukan metabolit aktif EXP-3174 (14%) dan sejumlah metabolit tidak aktif;
- Eliminasi: pembersihan plasma losartan dan metabolit aktifnya EXP-3174 masing-masing adalah ~ 600 ml / menit (10 ml / s) dan 50 ml / menit (0,83 ml / s); indeks klirens ginjal adalah ~ 74 ml / menit (1,23 ml / s) dan 26 ml / menit (0,43 ml / s), masing-masing. T 1/2 (waktu paruh) losartan - 2 jam, metabolit EXP-3174 - 6-9 jam. Sekitar 58% obat diekskresikan di empedu, hingga 35% - oleh ginjal.
Karakteristik farmakokinetik dari hydrochlorothiazide:
- absorpsi dan distribusi: absorpsi setelah pemberian oral berkisar dari 60 sampai 80%. C maks dalam plasma darah dicapai setelah 1–5 jam. Hingga 64% dari substansi mengikat protein plasma;
- metabolisme dan ekskresi: tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal dengan cepat; T 1/2 adalah dari 5 sampai 15 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Lorista N direkomendasikan untuk digunakan pada pengobatan hipertensi arteri pada pasien yang diindikasikan terapi kombinasi.
Obat ini juga diresepkan untuk mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan kematian pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin (CC) <30 ml / menit;
- anuria;
- dehidrasi (termasuk selama terapi diuretik dosis tinggi);
- hiperkalemia;
- gagal hati yang parah;
- hipotensi arteri;
- hipokalemia refrakter;
- defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, galaktosemia;
- masa kehamilan dan menyusui (menyusui);
- anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap turunan sulfonamida, losartan dan / atau bahan obat lainnya.
Kontraindikasi relatif untuk mengonsumsi Lorista N, di mana obat harus diminum dengan hati-hati, adalah: pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit darah (alkalosis hipokloremik, hiponatremia, hipokalemia, hipomagnesemia), stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal tunggal, diabetes mellitus, hiperkalsemia, hiperurisemia dan / atau asam urat, riwayat alergi yang diperburuk [edema angioneurotik pada beberapa pasien berkembang lebih awal saat mengonsumsi obat lain, termasuk ACE inhibitor (enzim pengubah angiotensin)], asma bronkial, penyakit darah sistemik (termasuk lupus eritematosus sistemik), penggunaan bersamaan dengan NSAID (nonsteroidal). obat anti-inflamasi), termasuk dengan inhibitor COX (siklooksigenase) -2.
Petunjuk penggunaan Lorista N: metode dan dosis
Lorista N ditujukan untuk pemberian oral. Waktu minum pil tidak tergantung pada diet. Obat tersebut dapat dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.
Untuk pengobatan hipertensi arteri, dianjurkan mengonsumsi Lorista N dalam dosis awal dan pemeliharaan - 1 tablet (50 + 12,5 mg) sekali sehari. Efek antihipertensi maksimum terjadi pada akhir minggu ketiga pengobatan. Untuk mencapai efek terapeutik yang lebih jelas, Anda dapat meningkatkan dosis obat hingga maksimum yang diijinkan - 2 tablet per hari untuk 1 dosis.
Dalam kasus BCC yang berkurang (volume darah yang bersirkulasi), misalnya, saat mengonsumsi diuretik dosis tinggi, pasien dengan hipovolemia disarankan untuk memulai pengobatan dengan dosis losartan - 25 mg sekali sehari. Dalam hal ini, penerimaan Lorista N harus dimulai setelah menghentikan pengobatan diuretik dan memperbaiki hipovolemia.
Pasien lanjut usia, pasien dengan derajat insufisiensi ginjal rata-rata (dengan CC 30-50 ml / menit), termasuk yang menjalani dialisis, tidak perlu menyesuaikan dosis awal.
Dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, untuk mengurangi risiko patologi kardiovaskular dan kematian, losartan diresepkan dengan dosis awal 50 mg sekali sehari. Jika target tekanan darah tidak dapat dicapai saat mengkonsumsi losartan dalam dosis harian 50 mg, maka perlu untuk memilih dosis dengan menggabungkannya dengan hidroklorotiazid dosis rendah (12,5 mg per hari). Jika perlu, dosis harian losartan harus ditingkatkan menjadi 100 mg dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid dengan dosis 12,5 mg, dan kemudian dosis harian Lorista N harus ditingkatkan menjadi 2 tablet.
Efek samping
- sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, pusing (sistemik dan non-sistemik), kelelahan, insomnia; terkadang migrain;
- sistem pencernaan: sering - mual / muntah, diare, dispepsia, sakit perut; jarang - disfungsi hati, hepatitis; sangat jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati dan bilirubin;
- sistem kardiovaskular: sering - takikardia, palpitasi, hipotensi ortostatik tergantung dosis; jarang - vaskulitis;
- sistem pernapasan: sering - infeksi saluran pernapasan bagian atas, batuk, faringitis, pembengkakan mukosa hidung;
- sistem hematopoietik: jarang - vaskulitis hemoragik (purpura Shenlein - Henoch), anemia;
- sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung, mialgia; terkadang - artralgia;
- reaksi hipersensitivitas: terkadang - pruritus, urtikaria; jarang - anafilaksis, angioedema (termasuk edema lidah dan laring, menyebabkan penyumbatan saluran udara, dan / atau edema pada bibir, wajah, faring);
- data laboratorium: sering - peningkatan yang signifikan secara klinis dalam konsentrasi hematokrit dan hemoglobin, hiperkalemia; kadang-kadang - peningkatan kreatinin serum dan urea dalam jumlah sedang;
- reaksi lain: sering - kelemahan, astenia, nyeri dada, edema perifer.
Overdosis
Gejala overdosis losartan adalah takikardia, penurunan tekanan darah dan bradikardia yang disebabkan oleh stimulasi vagal (parasimpatis).
Untuk pengobatan, dianjurkan untuk melakukan diuresis paksa dan, jika diindikasikan, terapi simtomatik. Hemodialisis tidak efektif.
Gejala overdosis hidroklorotiazid yang paling umum (akibat defisiensi elektrolit) adalah hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia, akibat diuresis yang berlebihan - dehidrasi. Dengan kombinasi penggunaan glikosida jantung, hipokalemia dapat memperparah aritmia.
Untuk pengobatan, dianjurkan untuk melakukan serangkaian tindakan terapeutik yang bertujuan menghilangkan gejala.
instruksi khusus
Lorista N dapat dikonsumsi bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya.
Karena penggunaan Lorista N, dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi plasma urea dan kreatinin pada stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri renalis pada satu ginjal.
Di bawah aksi hidroklorotiazid, dimungkinkan untuk meningkatkan hipotensi arteri dan pelanggaran keseimbangan elektrolit air, yang dimanifestasikan oleh penurunan BCC, hiponatremia, alkalosis hipokloremik, hipomagnesemia, hipokalemia, gangguan toleransi glukosa, penurunan eliminasi kalsium dalam urin dan peningkatan sementara plasma darah yang tidak signifikan kolesterol dan TG (tiroglobulin), yang memicu munculnya hiperurisemia dan / atau asam urat.
Karena kandungan laktosa dalam tablet Lorista H, mereka tidak diresepkan untuk pasien dengan defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, galaktosemia.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal penggunaan Lorista N, beberapa pasien mungkin mengalami efek samping seperti hipotensi arteri dan pusing, yang secara tidak langsung mempengaruhi keadaan psikofisik mereka. Situasi ini memerlukan perhatian lebih saat melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk saat mengemudikan kendaraan. Perlu dilakukan penilaian objektif terhadap respons tubuh terhadap pengobatan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada cukup data dari penelitian tentang penggunaan losartan selama kehamilan. Diketahui bahwa fungsi perfusi ginjal janin, yang bergantung pada perkembangan sistem renin-angiotensin, diaktifkan pada trimester ketiga kehamilan, oleh karena itu risiko perkembangan janin saat mengonsumsi losartan meningkat pada trimester II-III, karena zat yang bekerja langsung pada sistem renin-angiotensin diminum selama periode ini dapat menyebabkan kematian janin.
Mengkonsumsi diuretik selama kehamilan tidak dianjurkan karena risiko penyakit kuning pada janin / bayi baru lahir dan trombositopenia pada ibu. Mengambil diuretik tidak membantu melawan perkembangan toksikosis selama kehamilan.
Jika sudah pasti hamil, Lorista N harus segera dihentikan.
Jika, sesuai indikasi, obat tersebut harus digunakan selama menyusui, perlu diputuskan untuk penghentian menyusui.
Penggunaan masa kecil
Tidak ada cukup data tentang keamanan dan kemanjuran Lorista N dalam pediatri, dan oleh karena itu obat tersebut dikontraindikasikan untuk pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Lorista N 50 mg + 12,5 mg dikontraindikasikan untuk digunakan pada gangguan fungsi ginjal yang parah, serta pada pasien yang menjalani hemodialisis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Lorista N dikontraindikasikan untuk digunakan pada kerusakan hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan dosis awal.
Interaksi obat
Losartan
- hidroklorotiazid, digoksin, warfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromisin: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis dengan losartan yang ditemukan dalam penelitian;
- rifampisin, flukonazol: mengurangi tingkat metabolit aktif losartan (signifikansi klinis dari interaksi ini belum dipelajari);
- diuretik hemat kalium (triamterene, spironolakton, amilorida), suplemen yang mengandung kalium atau garam kalium: dapat terjadi hiperkalemia;
- NSAID (termasuk inhibitor COX-2 selektif): dapat mengurangi efektivitas diuretik, serta obat antihipertensi lainnya, termasuk losartan. Dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien yang menerima NSAID (termasuk inhibitor COX-2) dalam kombinasi dengan antagonis reseptor angiotensin II, kerusakan lebih lanjut dari fungsi ginjal dapat terjadi, hingga gagal ginjal akut (biasanya reversibel);
- indometasin: dapat mengurangi efek antihipertensi losartan, seperti obat antihipertensi lainnya.
Hydrochlorothiazide
- diuretik thiazide, barbiturat, etanol, zat narkotik: dapat meningkatkan kemungkinan berkembangnya hipotensi ortostatik;
- obat hipoglikemik oral dan insulin: penyesuaian dosis mungkin diperlukan;
- obat antihipertensi lainnya: menunjukkan sinergi aditif;
- kolestiramin, kolestipol: menghambat penyerapan hidroklorotiazid;
- glukokortikosteroid, hormon adrenokortikotropik: mengalami penurunan kadar elektrolit yang nyata, khususnya, menyebabkan hipokalemia;
- epinefrin, norepinefrin, pressor amina lain: hydrochlorothiazide mengurangi efektivitasnya;
- relaksan otot non-depolarisasi, misalnya tubocurarine: hydrochlorothiazide meningkatkan efektivitasnya;
- lithium: diuretik mengurangi pembersihan ginjal dan meningkatkan kemungkinan timbulnya efek toksik (penggunaan bersamaan tidak disarankan);
- NSAID (termasuk inhibitor COX-2 selektif): penghambatan efek diuretik, natriuretik dan hipotensi dari diuretik dimungkinkan.
Karena efek diuretik thiazide pada metabolisme kalsium, asupannya dapat merusak hasil studi tentang fungsi kelenjar paratiroid.
Analog
Analog Lorista N adalah: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Lorista N
Menurut ulasan, Lorista N adalah agen gabungan yang efektif untuk menormalkan tekanan darah dan mengurangi bengkak. Pasien menekankan tindakan obat yang ringan, efek terapeutiknya yang cepat, kemungkinan penggunaan bersamaan dengan obat lain, kemudahan penggunaan, dan umur simpan yang lama.
Sebagai kerugian, beberapa mengindikasikan perlunya penggunaan Lorista N harian jangka panjang di pagi hari.
Harga untuk Lorista N di apotek
Perkiraan harga untuk Lorista N 50 mg + 12,5 mg untuk 30 pcs. dalam paket - 240 rubel, untuk 60 pcs. dalam paket - 430 rubel, untuk 90 pcs. dalam paket - 512 rubel.
Lorista N: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Lorista N 12,5 mg + tablet salut selaput 50 mg 30 pcs. 259 r Membeli |
|
Lorista N tablet p.o. 50mg + 12.5mg 30 pcs. 306 r Membeli |
|
Lorista N 100 12,5 mg + tablet salut selaput 100 mg 30 pcs. 349 r Membeli |
|
Lorista N 100 tablet p.o. 100mg + 12.5mg 30 pcs. 373 r Membeli |
|
Lorista N 12,5 mg + tablet salut selaput 50 mg 60 pcs. 453 r Membeli |
|
Lorista N tablet p.o. 50mg + 12.5mg 60 pcs. 504 RUB Membeli |
|
Lorista N 12,5 mg + tablet salut selaput 50 mg 90 pcs. 582 r Membeli |
|
Lorista N tablet p.o. 50mg + 12.5mg 90 pcs. RUB 609 Membeli |
|
Lorista N 100 tablet p.o. 100mg + 12.5mg 90 pcs. 749 RUB Membeli |
|
Lorista N 100 12,5 mg + tablet salut selaput 100 mg 90 pcs. 749 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!