Lamictal
Lamictal: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Dengan gangguan fungsi ginjal
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Gunakan pada orang tua
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Lamictal
Kode ATX: N03AX09
Bahan aktif: Lamotrigine (Lamotrigine)
Produser: GlaxoSmithKline Trading (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-08
Harga di apotek: dari 480 rubel.
Membeli
Lamictal adalah antikonvulsan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- Tablet: dari kuning-coklat sampai kuning pucat, bentuk persegi dengan sudut membulat, tulisan "GSEC7", "GSEE1" atau "GSEE5" diembos pada sisi datar, persegi cembung diukir dengan "25", "50" atau "100", masing-masing (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet);
- Tablet larut atau dapat dikunyah: berwarna putih atau hampir putih dengan sedikit inklusi, dengan bau kismis hitam; tablet bikonveks memanjang diukir dengan "GS CL2" di satu sisi, "5" di sisi lain, persegi dengan sudut membulat - di satu sisi ada persegi cembung yang diukir dengan "25" atau "100", di sisi lain - "GS CL5" "Atau" GS CL7 "masing-masing (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak 3 lecet).
Bahan aktif Lamiktal adalah lamotrigin:
- 1 tablet: 25 mg, 50 mg atau 100 mg
- 1 tablet, larut atau dapat dikunyah: 5 mg, 25 mg atau 100 mg.
Komponen pembantu:
- Tablet: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat, povidon, oksida besi kuning (E172);
- Tablet larut atau dapat dikunyah: hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah, kalsium karbonat, aluminium-magnesium silikat, povidone K30, natrium pati glikolat tipe A, natrium sakarin, magnesium stearat, rasa blackcurrant 500.009 / AP 0551.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Lamotrigin memblokir saluran natrium dengan gerbang tegangan. Dalam kultur neuron, zat berkontribusi pada blokade yang bergantung pada voltase dari impuls yang terus menerus berulang dan meminimalkan pelepasan patologis asam glutamat (asam amino ini memainkan peran penting dalam perkembangan kejang epilepsi), dan juga menghambat depolarisasi yang disebabkan oleh glutamat.
Farmakokinetik
Lamotrigin diserap dengan kecepatan tinggi dan hampir seluruhnya dari usus, hampir tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme lintasan pertama. Setelah memasukkan Lamiktal ke dalam, kandungan plasma maksimumnya dicatat setelah sekitar 2,5 jam. Setelah makan, konsentrasi maksimum dicapai sedikit lebih lambat, tetapi ini tidak mempengaruhi tingkat penyerapan.
Dosis tunggal obat, tidak melebihi 450 mg, menegaskan sifat linier farmakokinetik lamotrigin. Ada fluktuasi individu yang signifikan dalam konsentrasi maksimum senyawa ini dalam keadaan kesetimbangan, namun fluktuasi pada setiap pasien tetap sangat jarang.
Pengikatan lamotrigin ke protein plasma darah kira-kira 55%. Pelepasan senyawa yang terikat secara kimiawi ke protein ini tidak mungkin memicu efek toksik yang parah. Volume distribusinya 0,92-1,22 l / kg.
Lamotrigin dimetabolisme oleh enzim uridin difosfat glukuronil transferase. Bergantung pada dosis obatnya, ada sedikit peningkatan pada metabolisme komponen aktifnya sendiri. Namun, tidak ada informasi yang memastikan efek lamotrigin pada farmakokinetik obat antiepilepsi lain dan kemungkinan interaksi antara senyawa ini dan obat lain, dalam proses metabolisme yang melibatkan sistem sitokrom P 450.
Pada orang dewasa tanpa masalah kesehatan, klirens kesetimbangan rata-rata lamotrigin adalah sekitar 39 ± 14 ml / menit. Zat aktif Lamictal dimetabolisme, membentuk glukuronida, yang diekskresikan melalui ginjal. Kurang dari 10% lamotrigin diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin, dan sekitar 2% melalui usus.
Waktu paruh dan pembersihan Lamiktal tidak terkait dengan dosis obat yang diminum. Pada orang dewasa yang sehat, waktu paruh eliminasi berkisar antara 24 hingga 35 jam. Pasien dengan sindrom Gilbert menunjukkan penurunan 32% dalam pembersihan obat dibandingkan dengan kelompok uji, tetapi nilainya tidak melebihi nilai normal untuk populasi manusia.
Obat lain yang diminum bersamaan dengan Lamictal memiliki efek signifikan pada paruh lamotrigin. Ketika dikombinasikan dengan obat-penginduksi glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin), waktu paruh berkurang menjadi sekitar 14 jam, bila diminum bersamaan dengan valproate, itu meningkat menjadi rata-rata 70 jam.
Pada anak-anak, klirens lamotrigin, dihitung per unit berat badan, lebih tinggi daripada pada pasien dewasa (tertinggi pada anak di bawah usia 5 tahun). Pada kategori pasien ini, waktu paruh biasanya lebih sedikit dibandingkan pada orang dewasa. Nilai rata-ratanya kira-kira 7 jam bila dikombinasikan dengan obat yang mempromosikan glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin), dan meningkat menjadi 45-50 jam bila menggabungkan Lamictal dengan valproate.
Pembersihan lamotrigin pada pasien usia lanjut secara praktis sama seperti pada pasien yang lebih muda.
Dalam kasus disfungsi ginjal, dosis awal obat ditentukan sesuai dengan rejimen standar penggunaan obat antiepilepsi. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan hanya dengan penurunan fungsi ginjal yang signifikan.
Pada pasien dengan gangguan hati sedang (kelas B menurut skala Child-Pugh), dosis awal, peningkatan dan pemeliharaan harus dikurangi sekitar 50%, dan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah (kelas C menurut skala Child-Pugh) - sebesar 75%. Peningkatan dosis dan dosis pemeliharaan harus disesuaikan dengan efek klinisnya.
Uji klinis dasar telah membuktikan efektivitas lamotrigin dalam pencegahan gangguan mood pada pasien dengan gangguan bipolar. Analisis gabungan dari hasil yang diperoleh menegaskan bahwa durasi remisi, yang didefinisikan sebagai periode sebelum onset episode pertama keadaan depresi dan sebelum episode pertama hipomania / mania / episode campuran hipomania dan mania setelah stabilisasi, lebih besar pada kelompok pasien yang menerima lamotrigin dibandingkan dengan kelompok plasebo. Durasi remisi meningkat jika terjadi depresi.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Lamiktal diindikasikan dalam pengobatan epilepsi:
- Pasien berusia di atas 12 tahun: monoterapi dan sebagai bagian dari pengobatan gabungan kejang parsial dan umum, termasuk kejang tonik-klonik, kejang pada sindrom Lennox-Gastaut;
- Anak-anak berusia 3-12 tahun: terapi kombinasi kejang parsial dan umum, termasuk kejang tonik-klonik, kejang pada sindrom Lennox-Gastaut (setelah mencapai kontrol klinis epilepsi pasien, pasien dapat dipindahkan ke monoterapi dengan lamotrigin); monoterapi untuk ketidakhadiran yang khas.
Selain itu, untuk pasien berusia di atas 18 tahun dengan gangguan afektif bipolar, obat ini diresepkan untuk mencegah gangguan mood (hipomania, mania, depresi, episode campuran).
Kontraindikasi
- Pengobatan gangguan bipolar pada pasien di bawah usia 18 tahun;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Menurut petunjuk, Lamictal harus diberikan dengan hati-hati jika terjadi gagal ginjal.
Penunjukan lamotrigin selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi janin dan bayi. Karena perubahan fisiologis yang berkembang selama kehamilan dapat mempengaruhi efek lamotrigin dan / atau menurunkan tingkat konsentrasinya, maka perlu diberikan terapi yang tepat untuk kondisi pasien.
Petunjuk penggunaan Lamiktal: metode dan dosis
Tablet lamictal diambil secara oral, ditelan utuh, tanpa pecah atau dikunyah. Jika dosis yang dihitung dengan mempertimbangkan berat badan sesuai dengan tablet yang tidak lengkap, perlu untuk mengambil lebih sedikit tablet utuh.
Tablet yang larut atau dapat dikunyah dapat dilarutkan dalam sedikit air (cukup untuk menutupi tablet) sebelum diminum, atau dikunyah atau ditelan utuh dengan air.
Regimen dosis dan jangka waktu penggunaan ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis.
Dosis yang dianjurkan untuk pasien di atas 12 tahun:
- Monoterapi: dosis awal - 25 mg sekali sehari selama 2 minggu, kemudian 50 mg sekali sehari selama 2 minggu. Selanjutnya, untuk mencapai efek klinis yang optimal, dosis harus ditingkatkan 50-100 mg setiap 1-2 minggu, terkadang hingga 500 mg per hari. Dosis pemeliharaan - 100-200 mg per hari, diminum 1-2 kali;
- Terapi kombinasi dengan asam valproik dan obat antiepilepsi lain atau tanpa mereka: dosis awal adalah 25 mg per hari, diminum dua hari sekali selama 2 minggu, kemudian 25 mg 1 kali sehari selama 2 minggu. Untuk mencapai efek klinis yang optimal, dosis ditingkatkan 25-50 mg dengan selang waktu 1-2 minggu. Dosis pemeliharaan Lamiktal - 100-200 mg per hari untuk 1 atau 2 dosis;
- Terapi kombinasi (tanpa asam valproik) dengan fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon (obat antiepilepsi yang menginduksi enzim hati) dan obat antiepilepsi lain atau tanpa mereka: dosis awal - 50 mg sekali sehari selama 2 minggu, lalu 50 mg 2 kali sehari selama 2 minggu. Dosis ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu tidak lebih dari 100 mg sampai efek terapeutik yang diinginkan tercapai, dalam beberapa kasus hingga 700 mg per hari. Dosis pemeliharaan - 100-200 mg 2 kali sehari.
Dosis yang dianjurkan untuk anak usia 2 sampai 12 tahun:
- Dalam kombinasi dengan valproate dan obat antiepilepsi lain atau tanpa mereka: dosis awal adalah 0,15 mg per 1 kg berat badan anak 1 kali per hari selama 2 minggu, kemudian 0,3 mg per 1 kg 1 kali per hari selama 2 minggu. Selanjutnya dosis dinaikkan 0,3 mg per 1 kg berat badan setiap 1-2 minggu sampai timbulnya efek klinis yang optimal. Dosis pemeliharaan harian adalah 1-5 mg per 1 kg berat badan anak dalam 1-2 dosis, tetapi tidak lebih dari 200 mg per hari;
- Dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi yang menginduksi enzim hati (karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital), dalam kombinasi dengan atau tanpa obat antiepilepsi lain (kecuali valproate): dosis harian awal adalah 0,6 mg per 1 kg berat badan anak dalam 2 dosis, durasi - 2 minggu, lalu - 1.2 mg per 1 kg berat badan anak dalam 2 dosis terbagi, durasi - 2 minggu. Dosis ditingkatkan 1,2 mg per 1 kg berat badan anak setiap 1-2 minggu sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan harian adalah 5-15 mg per 1 kg berat badan anak dalam 2 dosis terbagi, tetapi tidak lebih dari 400 mg per hari.
Koreksi rejimen dosis harus dilakukan sesuai dengan perubahan berat badan anak. Dosis pemeliharaan untuk anak usia 2-6 tahun mungkin sesuai dengan batas atas dari dosis yang dianjurkan.
Efek samping
- Sistem saraf: sering - kelelahan, lekas marah, sakit kepala, gelisah, mengantuk, pusing, insomnia, ketidakseimbangan, nistagmus, ataksia, tremor; terkadang - agresivitas; jarang - halusinasi, tics, kebingungan, agitasi, koreoatetosis, gangguan motorik dan / atau ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi kejang;
- Reaksi dermatologis: sering - ruam kulit (biasanya makulopapular, sementara, muncul selama dua bulan pertama terapi); jarang - nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson);
- Sistem pencernaan: sering - disfungsi saluran gastrointestinal (mual, muntah, diare); jarang - gangguan fungsional hati, peningkatan tes fungsi hati, gagal hati;
- Sistem hematopoietik dan limfatik: jarang - anemia, neutropenia, pansitopenia, leukopenia, anemia aplastik, trombositopenia, agranulositosis;
- Sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung, artralgia; jarang - sindrom mirip lupus;
- Sistem kekebalan: jarang - sindrom hipersensitivitas (demam, edema wajah, limfadenopati, gangguan hematologi, sindrom trombohemoragik, kerusakan hati, kegagalan banyak organ);
- Organ penglihatan: sering - penglihatan kabur, diplopia, konjungtivitis;
- Lainnya: dengan penarikan tajam Lamiktal - peningkatan frekuensi kejang dengan latar belakang perkembangan sindrom penarikan; dapat dicatat (dengan efek klinis yang tidak mencukupi, termasuk dengan status epileptikus) - disfungsi organ multipel, rhabdomyolysis, koagulasi intravaskular diseminata hingga kematian.
Overdosis
Kasus fatal telah dilaporkan dengan dosis Lamictal 10-20 kali dari dosis maksimum yang direkomendasikan. Gejala overdosis yang dimanifestasikan dalam bentuk ataksia, gangguan kesadaran, nistagmus, kejang epilepsi dan koma. Juga, overdosis dapat disertai dengan perluasan interval QRS, yaitu peningkatan waktu konduksi intraventrikular.
Sebagai pengobatan, rawat inap di rumah sakit dan melakukan tindakan terapi pemeliharaan dianjurkan sesuai dengan protokol pusat toksikologi nasional dan gambaran klinis dari kondisi pasien.
instruksi khusus
Dengan tidak adanya penyebab yang jelas dari munculnya demam dan limfadenopati (dengan latar belakang tidak adanya ruam kulit), obat tersebut harus dihentikan, pasien memerlukan pemeriksaan menyeluruh segera.
Ruam kulit adalah salah satu gejala sindrom hipersensitivitas, dalam kasus yang jarang terjadi, tingkat keparahannya dapat menyebabkan perkembangan kegagalan organ multipel dan sindrom trombohemoragik.
Ruam pada kulit dalam banyak kasus ringan, hilang dengan sendirinya dan bukan merupakan efek yang bergantung pada dosis (kecuali untuk sindrom Lyell dan Stevens-Johnson).
Pembatalan obat harus dilakukan dengan mengurangi dosis secara bertahap selama dua minggu, kecuali dalam kasus yang memerlukan penghentian terapi segera, termasuk munculnya ruam kulit.
Karena risiko timbulnya ruam kulit, termasuk kasus serius yang memerlukan rawat inap, tidak mungkin melebihi regimen dosis yang dianjurkan atau melanggar regimen terapi.
Menjadi penghambat lemah dihidrofolat reduktase, dengan penggunaan jangka panjang Lamictal dapat mempengaruhi metabolisme folat. Namun, dengan terapi yang berlangsung hingga 1 tahun, perubahan serius pada tingkat volume rata-rata sel darah, hemoglobin, konsentrasi folat dalam serum atau eritrosit (dengan durasi masuk hingga 5 tahun) tidak terjadi.
Karena risiko akumulasi glukuronida (metabolit lamotrigin), obat harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Obat tidak boleh diminum tanpa berkonsultasi dengan dokter saat terapi bersamaan dengan obat antiepilepsi lain yang mengandung lamotrigin.
Saat meresepkan dosis harian 1-2 mg, diperbolehkan meminumnya setiap hari, 2 mg untuk 2 minggu pertama. Jangan minum obat dengan dosis kurang dari 1 mg.
Dalam praktik pediatrik, anak dengan diagnosis primer sebaiknya tidak diberikan obat monoterapi sebagai pengobatan awal. Hanya setelah efek antikonvulsan tercapai dengan bantuan terapi kombinasi, adalah mungkin untuk membatalkan obat antiepilepsi yang digunakan secara bersamaan dan melanjutkan pengobatan dengan Lamictal dalam bentuk monoterapi.
Penting untuk memperhitungkan kemungkinan pelanggaran farmakokinetik lamotrigin saat mengganti terapi yang terkait dengan penambahan atau penghentian obat antiepilepsi bersamaan.
Selama periode penerapan Lamiktal, pasien perlu menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang penerapannya memerlukan kecepatan tinggi reaksi psikomotorik dan konsentrasi perhatian.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, dosis awal Lamiktal dihitung sesuai dengan regimen obat antiepilepsi standar. Untuk pasien dengan disfungsi ginjal yang signifikan, dianjurkan pengurangan dosis pemeliharaan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Untuk disfungsi hati sedang (kelas B menurut skala Child - Pugh) dan parah (kelas C menurut skala Child - Pugh), dosis awal, peningkatan dan pemeliharaan direkomendasikan untuk dikurangi masing-masing sekitar 50 dan 75%. Dosis peningkatan dan pemeliharaan disesuaikan tergantung pada efek terapeutik.
Gunakan pada orang tua
Karena farmakokinetik Lamictal pada pasien usia lanjut mirip dengan pasien dewasa, tidak perlu penyesuaian dosis.
Interaksi obat
Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon (obat antiepilepsi), parasetamol mempercepat metabolisme dan mengurangi separuh waktu peluruhan setengah dari semua atom (T 1/2) lamotrigin.
Valproate menghambat metabolisme lamotrigin dan memperpanjang T 1/2 hingga 45-55 jam pada anak-anak dan hingga 70 jam pada orang dewasa, karena ia dimetabolisme secara kompetitif oleh enzim hati.
Meresepkan terapi Lamictal ke karbamazepin dapat menyebabkan mual, pusing, diplopia, ataksia, penglihatan kabur (dianjurkan untuk mengurangi dosis karbamazepin untuk menghilangkan efek yang tidak diinginkan).
Bergabung dengan asupan lithium glukonat anhidrat (2 g 2 kali sehari selama 6 hari) tidak melanggar farmakokinetik litium dengan dosis lamotrigin 100 mg per hari.
Setelah mengambil satu dosis bupropion dengan penggunaan berulang, tidak ada perubahan yang signifikan dalam farmakokinetik lamotrigin, kecuali untuk sedikit peningkatan AUC untuk lamotrigin glukuronida.
Analog
Analog dari Lamictal adalah: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Lamiktal
Ulasan Lamictal bervariasi dari positif hingga sangat negatif, sehingga tidak mungkin untuk memberikan jawaban yang jelas untuk pertanyaan tentang efektivitas dan keamanan obat. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa penyakit yang diresepkan lamotrigin memerlukan pemilihan rejimen pengobatan individu, baik dalam hal obat itu sendiri maupun dosisnya.
Pasien yang telah mentolerir terapi Lamictal dengan baik mengatakan bahwa terapi ini cukup membantu bila digunakan sesuai indikasi. Efek samping yang paling umum adalah ruam kulit, yang dalam banyak kasus akan hilang dengan sendirinya.
Harga Lamictal di apotek
Perkiraan harga Lamictal dalam kemasan berisi 30 tablet adalah 516-630 rubel (dosis 25 mg), 900-1235 rubel (dosis 50 mg) dan 1684-1959 rubel (dosis 100 mg). Tablet larut atau dapat dikunyah Lamictal dengan dosis 25 mg dapat dibeli dengan harga sekitar 503-539 rubel, dan dengan dosis 100 mg - untuk 1751-1904 rubel (paket berisi 30 buah).
Lamictal: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Lamictal 25 mg tablet 30 pcs. 480 RUB Membeli |
|
Lamictal 5 mg tablet, larut / kunyah 30 pcs. RUB 525 Membeli |
|
Tablet lamictal 25mg 30 pcs. RUB 678 Membeli |
|
Lamictal 50 mg tablet 30 pcs. 891 RUB Membeli |
|
Tablet lamictal 50mg 30 pcs. 1166 GELOMBANG Membeli |
|
Lamictal 100 mg tablet 30 pcs. 1698 RUB Membeli |
|
Tablet lamictal 100mg 30 pcs. 1900 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
