Duodart
Duodart: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Duodart
Kode ATX: G04CA52
Bahan aktif: Tamsulosin (Tamsulosin), Dutasteride (Dutasteride)
Produser: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 27/7/2018
Harga di apotek: dari 1207 rubel.
Membeli
Duodart adalah obat dua komponen yang dirancang untuk mengobati dan mengendalikan gejala hiperplasia prostat jinak.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan Duodart - kapsul keras dari hipromelosa: lonjong, ukuran No. 00; badan - coklat, tutup - oranye dengan tanda "GS 7CZ" dengan tinta hitam; isi kapsul - kapsul dan pelet gelatin lunak; kapsul gelatin lunak - buram, lonjong, kuning kusam; pelet - dari hampir putih menjadi putih (30 atau 90 pcs. dalam botol polietilen densitas tinggi, 1 botol dalam kotak karton).
Komposisi cangkang kapsul keras (untuk 1 kapsul):
- tubuh: karagenan - 0-1,3 mg; kalium klorida - 0-0,8 mg; titanium dioksida ~ 1 mg; oksida besi pewarna merah ~ 5 mg; air murni ~ 5 mg; hypromellose-2910 - hingga 100 mg;
- tutup: karagenan - 0-1,3 mg; kalium klorida - 0–0,8 mg; titanium dioksida ~ 6 mg; pewarna kuning matahari terbenam ~ 0,1 mg; tinta hitam ~ 0,05 mg; air murni ~ 5 mg; hypromellose-2910 - hingga 100 mg.
Komposisi 1 kapsul lunak:
- zat aktif: dutasteride - 0,5 mg;
- komponen tambahan: butylhydroxytoluene - 0,03 mg; mono- dan digliserida dari asam kaprat / kaprilat - 299,47 mg;
- kulit: gelatin - 116,11 mg; titanium dioksida - 1,29 mg; gliserol - 66,32 mg; pewarna oksida besi kuning - 0,13 mg.
Komposisi pelet dalam 1 kapsul:
- zat aktif: tamsulosin hidroklorida - 0,4 mg;
- komponen tambahan: bedak - 8,25 mg; selulosa mikrokristalin - 138,25 mg; 30% kopolimer dispersi (1: 1) etil akrilat: asam metakrilat - 8,25 mg; trietil sitrat - 0,825 mg;
- kulit: trietil sitrat - 1,04 mg; bedak - 4,16 mg; 30% kopolimer dispersi (1: 1) etil akrilat: asam metakrilat - 10,4 mg.
Sifat farmakologis
Duodart adalah obat kombinasi, yang komponennya saling melengkapi untuk menghilangkan gejala benign prostatic hyperplasia (BPH):
- dutasteride: inhibitor 5α-reduktase ganda; menghambat aktivitas isoenzim 5α-reduktase tipe I dan II, di bawah aksi di mana testosteron diubah menjadi 5α-dihidrotestosteron (DHT), androgen utama yang bertanggung jawab untuk hiperplasia jaringan kelenjar kelenjar prostat;
- tamsulosin: penghambat reseptor α1a-adrenergik; menghambat reseptor α1a-adrenergik di leher kandung kemih dan otot polos stroma prostat.
Farmakodinamik
- dutasteride: membantu menurunkan kadar DHT, mengurangi ukuran kelenjar prostat, mengurangi keparahan gejala penyakit pada saluran kemih bagian bawah dan meningkatkan frekuensi buang air kecil, serta mengurangi kemungkinan retensi urin akut dan kebutuhan akan pembedahan. Efek maksimum tergantung dosis, berkembang dalam 7-14 hari. Setelah 1-2 minggu pemberian dengan dosis 0,5 mg, rerata konsentrasi DHT serum dalam darah menurun masing-masing sebesar 85% dan 90%;
- tamsulosin: membantu meningkatkan laju aliran kemih maksimum dengan mengurangi tonus otot polos uretra dan kelenjar prostat sehingga mengurangi obstruksi. Juga, zat tersebut mengurangi kompleks gejala pengisian dan pengosongan. Alpha1-blocker dapat menurunkan tekanan darah (tekanan darah) dengan menurunkan resistensi perifer.
Farmakokinetik
Dutasteride:
- penyerapan: C maks dalam serum setelah minum 0,5 mg dutasteride dicapai dalam 1-3 jam. Ketersediaan hayati absolut pada pria adalah sekitar 60% dibandingkan dengan infus intravena dua jam. Ketersediaan hayati tidak bergantung pada asupan makanan;
- distribusi: Vd besar (300–500 l); derajat pengikatan yang tinggi (> 99,5%) pada protein plasma darah; konsentrasi serum dutasteride dalam darah dengan asupan harian mencapai 65% dari konsentrasi stabil setelah 1 bulan, sekitar 90% dari level konsentrasi stabil setelah 3 bulan. C ss dalam serum dan air mani, sama dengan kira-kira 40 ng / ml, dicapai setelah 6 bulan. Setelah 52 minggu terapi, konsentrasi dutasteride dalam air mani rata-rata 3,4 ng / ml. Sekitar 11,5% dutasteride masuk ke air mani dari serum darah;
- metabolisme: dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P 450 menjadi dua metabolit monohidroksilasi kecil; itu juga dipengaruhi oleh isoenzim CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 dari sistem ini. Setelah mencapai konsentrasi dutasteride yang stabil dalam serum darah, dutasteride yang tidak berubah, 3 metabolit mayor dan 2 minor ditemukan;
- ekskresi: dutasteride dalam tubuh mengalami metabolisme intensif. Setelah pemberian oral dosis harian 0,5 mg untuk mencapai konsentrasi yang stabil melalui usus, 1-15,4% diekskresikan tidak berubah, sisanya diekskresikan melalui usus dalam bentuk 4 metabolit mayor dan 6 metabolit minor. Hanya sejumlah kecil dutasterida yang tidak berubah yang ditemukan dalam urin. Pada konsentrasi serum yang rendah di dalam darah (kurang dari 3 ng / ml), zat tersebut dengan cepat diekskresikan dengan dua cara. Pada konsentrasi tinggi (dari 3 ng / ml), eliminasi zat berlangsung lambat, sebagian besar linier, dengan waktu paruh 3-5 minggu.
Tamsulosin:
- penyerapan: terjadi di usus, ketersediaan hayati tamsulosin hampir 100%. Ditandai dengan farmakokinetik linier setelah penggunaan tunggal / berulang dengan pencapaian konsentrasi stabil pada hari kelima bila diminum sekali sehari. Setelah makan, terjadi perlambatan laju penyerapan. Tingkat penyerapan yang sama dapat dicapai bila pasien mengonsumsi tamsulosin setiap hari setelah makan yang sama setelah sekitar 30 menit;
- Distribusi: Tamsulosin didistribusikan dalam cairan ekstraseluler tubuh. Untuk sebagian besar (dari 94 hingga 99%) ia mengikat protein plasma darah manusia, terutama ke glikoprotein asam α1. Pengikatan bersifat linier pada rentang konsentrasi yang luas (20 hingga 600 ng / ml);
- metabolisme: tidak ada biokonversi enansiomerik tamsulosin dari isomer R (-) ke isomer S (+) yang teramati. Tamsulosin dimetabolisme secara ekstensif oleh isoenzim dari sistem sitokrom P 450 di hati, dan kurang dari 10% dosis diekskresikan oleh ginjal tanpa perubahan. Profil farmakokinetik dari metabolit belum ditentukan. Menurut data yang tersedia, isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 terlibat dalam metabolisme tamsulosin, juga terdapat sedikit partisipasi isoenzim lain dari sitokrom P 450. Penghambatan aktivitas enzim hati yang terlibat dalam metabolisme tamsulosin dapat menyebabkan peningkatan paparannya. Sebelum ekskresi oleh ginjal, metabolit tamsulosin secara intensif dikonjugasikan dengan sulfat atau glukuronida;
- Eliminasi: waktu paruh tamsulosin bervariasi dari 5 hingga 7 jam. Sekitar 10% dari tamsulosin diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Duodart diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan perkembangan BPH, yang dicapai dengan mengurangi ukurannya, menghilangkan gejala, meningkatkan frekuensi buang air kecil, mengurangi kemungkinan retensi urin akut dan kebutuhan untuk operasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal hati yang parah;
- hipotensi ortostatik (termasuk riwayat yang terbebani);
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat, serta inhibitor 5α-reduktase lainnya.
Selain itu, obat tersebut tidak diresepkan untuk pasien wanita.
Relatif (penyakit / kondisi di mana penunjukan Duodart membutuhkan kehati-hatian):
- gagal ginjal kronis (dengan klirens kreatinin di bawah 10 ml / menit);
- operasi katarak yang direncanakan;
- hipotensi arteri;
- penggunaan gabungan dengan inhibitor isoenzim CYP3A4 yang kuat / cukup aktif - ketokonazol, vorikonazol, dan lain-lain.
Petunjuk penggunaan Duodart: metode dan dosis
Duodart diminum secara oral, sebaiknya 30 menit setelah makan yang sama.
Kapsul harus diambil utuh dengan air, tanpa dibuka atau dikunyah. Ketika isi kapsul gelatin lunak, yang terletak di dalam cangkang keras, bersentuhan dengan selaput lendir rongga mulut, fenomena inflamasi dari selaput lendir bisa berkembang.
Regimen dosis yang direkomendasikan Duodart untuk pria dewasa (termasuk pasien lanjut usia): 1 kapsul 1 kali per hari.
Efek samping
Perkiraan kejadian efek samping:> 10% - sangat sering; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0,01% - sangat jarang.
Gangguan yang diamati saat menggunakan dutasteride sebagai monoterapi:
- jarang: hipertrikosis, alopecia (memanifestasikan dirinya terutama dalam bentuk rambut rontok di tubuh);
- sangat jarang: bengkak / nyeri di daerah testis, depresi.
Pelanggaran yang diamati saat menggunakan tamsulosin hidroklorida sebagai monoterapi:
- sering: gangguan ejakulasi, pusing;
- jarang: konstipasi, muntah, diare, jantung berdebar-debar, astenia, urtikaria, rinitis, pruritus, ruam kulit, hipotensi postural;
- jarang: angioedema, kehilangan kesadaran;
- sangat jarang: sindrom Stevens-Johnson, priapisme.
Saat melakukan terapi kombinasi dalam kasus yang sangat jarang terjadi, perkembangan gangguan berikut diamati: pusing, nyeri payudara, impotensi, gangguan ejakulasi, penurunan libido, ginekomastia.
Gangguan seksual disebabkan oleh dutasteride dan dapat menetap setelah putus obat.
Menurut hasil observasi pasca-registrasi, pada beberapa pasien yang menerima alpha1-blocker, termasuk tamsulosin hydrochloride, terlihat sindrom atonic iris intraoperatif selama operasi katarak.
Juga, saat mengambil tamsulosin, kasus fibrilasi atrium, aritmia, dispnea dan takikardia diidentifikasi. Tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensi terjadinya gangguan ini; hubungan dengan asupan obat belum terjalin.
Overdosis
Tidak ada informasi mengenai overdosis saat mengambil Duodart.
Dutasteride:
- Gejala utama: pelanggaran jika terjadi overdosis suatu zat, selain reaksi merugikan yang dijelaskan, jangan berkembang;
- terapi: tidak ada obat penawar khusus, jika dicurigai overdosis, pengobatan simtomatik / suportif dianjurkan.
Tamsulosin:
- gejala utama: hipotensi arteri akut;
- Terapi: pengobatan simtomatik diindikasikan, termasuk adopsi posisi horizontal oleh pasien, jika perlu, penggunaan obat-obatan yang meningkatkan volume darah yang beredar dan obat-obatan dengan efek vasokonstriktor Pemantauan dan, jika perlu, pemeliharaan fungsi ginjal diperlukan. Dialisis sepertinya tidak efektif.
instruksi khusus
Dutasteride dapat diserap melalui kulit, oleh karena itu wanita dan anak-anak disarankan untuk menghindari kontak dengan kapsul yang rusak, jika perlu, basuh area kulit yang terkena dengan sabun dan air.
Dengan kombinasi penggunaan Duodart dengan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 (ketoconazole) atau, pada tingkat yang lebih rendah, dengan inhibitor kuat isoenzim CYP2D6 (paroxetine), peningkatan paparan tamsulosin dapat diamati. Dalam hal ini, tamsulosin tidak dianjurkan untuk pasien yang memakai penghambat kuat isoenzim CYP3A4, dan harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien yang memakai penghambat isoenzim CYP3A4 (eritromisin) kekuatan sedang / sedang, penghambat kuat / kekuatan sedang isoenzim CYP2D6, kombinasi penghambat isoenzim CYP2D6, atau CYP3D6. diketahui tingkat metabolisme CYP2D6 yang rendah.
Pasien dengan hiperplasia prostat, sebelum pengangkatan Duodart dan secara berkala selama masa terapi, memerlukan pemeriksaan colok dubur dan metode lain untuk mendiagnosis kanker prostat (kanker prostat).
Kadar PSA serum (antigen spesifik prostat) merupakan komponen penting untuk skrining kanker prostat. Setelah 6 bulan terapi, rata-rata kadar PSA serum biasanya menurun hingga 50%.
Setelah 6 bulan terapi, pasien harus memiliki tingkat PSA dasar yang baru. Setelah itu, pemantauan rutin terhadap levelnya direkomendasikan. Setiap peningkatan yang dikonfirmasi dalam indikator ini relatif terhadap nilai terendahnya selama pengobatan dengan Duodart dapat menunjukkan ketidakpatuhan terhadap rejimen terapi atau perkembangan kanker prostat (khususnya, kanker prostat dengan derajat diferensiasi Gleason yang tinggi).
Selama penggunaan Duodart, hipotensi ortostatik dapat berkembang, yang dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan pingsan. Pada awal pengobatan, pasien harus diperingatkan tentang hal ini dan mengetahui tindakan apa yang harus diambil (duduk atau berbaring saat tanda pertama muncul - pusing dan ketidakseimbangan). Harus diingat bahwa penggunaan kombinasi dengan penghambat fosfodiesterase tipe 5 berpotensi menyebabkan hipotensi simtomatik.
Menurut petunjuknya, Duodart harus dihentikan 1–2 minggu sebelum operasi katarak, namun, manfaatnya, serta jangka waktu penghentian terapi sebelum operasi, belum ditetapkan.
Hubungan kausal antara asupan Duodart dan pengembangan PCa tingkat tinggi belum ditetapkan. Selama masa terapi perlu dilakukan pemeriksaan secara berkala untuk menilai kemungkinan terjadinya kanker prostat, termasuk kadar PSA.
Ada informasi tentang terjadinya kanker payudara pada pria yang mengonsumsi dutasteride (kaitannya dengan mengonsumsi obat tersebut belum dikonfirmasi). Untuk setiap perubahan pada kelenjar susu - benjolan di kelenjar atau keluarnya cairan dari puting susu, Anda harus berkonsultasi dengan spesialis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengemudi, pertimbangkan kemungkinan hipotensi ortostatik dan gejala terkait, termasuk pusing.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Wanita dikontraindikasikan untuk menggunakan Duodart.
Penggunaan masa kecil
Duodart dikontraindikasikan untuk pasien anak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penggunaan Duodart dengan klirens kreatinin di bawah 10 ml / menit membutuhkan kehati-hatian.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Gagal hati yang parah merupakan kontraindikasi penggunaan Duodart.
Interaksi obat
Studi untuk mempelajari interaksi Duodart dengan obat lain belum dilakukan. Informasi di bawah ini mencerminkan informasi yang tersedia untuk komponennya.
Kemungkinan interaksi dutasteride
Dutasterida dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dari sistem enzim sitokrom P 450, dan oleh karena itu konsentrasi dutasterida dalam darah dengan adanya inhibitor isoenzim CYP3A4 dapat meningkat.
Ketika dikombinasikan dengan verapamil dan diltiazem, penurunan yang signifikan dalam pembersihan dutasteride dicatat. Dalam kasus ini, amlodipine tidak berpengaruh pada pembersihan dutasteride.
Perubahan tersebut tidak memiliki signifikansi klinis dan tidak memerlukan penyesuaian dosis.
Kemungkinan interaksi tamsulosin
- obat-obatan yang menyebabkan penurunan tekanan darah, termasuk penghambat fosfodiesterase tipe 5, anestesi dan penghambat alfa1 lainnya: kemungkinan peningkatan efek hipotensi tamsulosin; kombinasi dengan alpha1-blocker tidak disarankan;
- ketoconazole, paroxetine: peningkatan C max dan AUC tamsulosin yang signifikan;
- simetidin: penurunan klirens dan peningkatan AUC tamsulosin (kombinasi membutuhkan kehati-hatian);
- warfarin: tidak ada data tentang interaksi (kombinasi membutuhkan kehati-hatian).
Analog
Tidak ada informasi tentang analog dari Duodart.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Duodart
Ada beberapa ulasan tentang Duodart, yang membuktikan keefektifannya. Juga dicatat bahwa obat tersebut relatif baru, sehingga sering menimbulkan pertanyaan dari pasien mengenai kemungkinan efek samping dan waktu kapan efek penuh terapi dapat dicatat.
Harga untuk Duodart di apotek
Harga untuk Duodart (1 botol) kira-kira: 30 kapsul - 1570 rubel, 90 kapsul - 3500 rubel.
Duodart: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Duodart 0,5 mg + 0,4 mg kapsul rilis yang dimodifikasi 30 pcs. 1207 RUB Membeli |
|
Kapsul duodart dengan modif. melepaskan 0,5mg + 0,4mg 30 pcs. 1658 RUB Membeli |
|
Duodart 0,5 mg + 0,4 mg kapsul rilis dimodifikasi 90 pcs. RUB 2599 Membeli |
|
Kapsul duodart dengan modif. melepaskan 0,5mg + 0,4mg 90 pcs. 3619 GELOMBANG Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
