Selesai
Dapsone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Dapson
Kode ATX: J04BA02
Bahan aktif: dapson (Dapsone)
Produsen: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 21/5/2019
Harga di apotek: dari 1364 rubel.
Membeli
Dapson adalah agen antimikroba.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: bulat, silinder datar, hampir putih atau putih, dengan talang, garis dan ukiran "D" di satu sisi (10 tablet dalam kemasan kontur melepuh, 5 atau 10 bungkus dalam kotak karton; dalam toples polietilen densitas tinggi dengan tutup ulir 500 atau 1000 tablet, dalam 1 kotak karton kaleng. Setiap kotak juga berisi petunjuk penggunaan Dapson).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: dapson - 50 mg;
- bahan tambahan: silikon dioksida koloid, povidone K-25, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, crospovidone.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Dapson adalah obat antilepra dengan efek bakteriostatik dari kelompok sulfon. Aktif secara farmakologis melawan mikroflora patogen, terutama Pneumocystis jirovecii, Plasmodium dan Mycobacterium leprae. Dalam kasus terakhir, konsentrasi hambat minimum (MIC) adalah nanogram, oleh karena itu, dengan kusta, efek terapeutik dapat dicapai dengan dosis harian dapson 25 mg.
Diasumsikan bahwa mekanisme kerja obat memiliki setidaknya dua titik aplikasi: yang pertama adalah pembentukan analog asam dihidropterat (dapson diserap sebagai pengganti asam p-aminobenzoat) dan yang kedua adalah penghambatan enzim dihidropteroat sintetase. Sebagai hasil dari proses ini, kerusakan fungsional sistem lain dimungkinkan, misalnya, dihidrofolat reduktase, yang fungsinya mengubah asam dihidrofolat, yang tidak digunakan oleh mikroorganisme, menjadi asam tetrahidrofolat.
Selain efek antibakterinya, faktor lain menentukan efek dapson. Secara khusus, obat tersebut memperlambat produksi radikal sitotoksik dalam rantai "myeloperoxidase - hidrogen peroksida - senyawa terhalogenasi".
Terdapat informasi tentang efek lain dari dapson, seperti penghambatan reaksi Artus dan sistem komplemen ketika diaktifkan dengan jalur alternatif, penghambatan pengikatan leukotrien B 4 ke reseptor spesifiknya, penghambatan beberapa sistem enzim lisosom dan reaksi eritrosit terhadap fitohemagglutinin.
Dalam kondisi eksperimental, antara lain, efek antiinflamasi dan analgesik dapson, pengaruhnya terhadap sistem kekebalan, terungkap.
Farmakokinetik
Ketika diambil secara oral dari saluran pencernaan, dapson diserap hampir seluruhnya (hingga 80%). Setelah 2-6 jam, ia mencapai konsentrasi plasma maksimumnya (C maks). Ketika dosis harian 100 mg diresepkan, konsentrasi plasma dengan dosis tunggal adalah 1,7 mg / l, dalam keadaan kesetimbangan - 3,3 mg / l, setelah 24 jam turun menjadi 0,7 mg / l.
Hubungan dengan protein plasma adalah 70-90%. Dapson menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan tubuh, di mana ia menciptakan konsentrasi yang kira-kira sama dengan plasma. Obat ini juga mampu menembus ke dalam ruang fagosit intraseluler.
Waktu paruh rata-rata (T 1/2) adalah 30 jam. Setelah mengambil dosis 100 mg, sekitar 90% obat diekskresikan sepenuhnya setelah ~ 9 hari. Namun, dengan terapi jangka panjang, dapson ditemukan di dalam tubuh hingga 35 hari setelah dosis terakhir. Dalam kasus ini, kumulasi relatif tidak diamati.
Obat dimetabolisme dengan asetilasi di hati, serta hidroksilasi. Dipercaya bahwa metabolit monohydroxylamine dapson bertanggung jawab atas efek samping dari sistem darah.
Zat berbeda dalam sirkulasi hepatoenterika. Sekitar 90% diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit), sekitar 10% dari dosis diekskresikan melalui usus.
Indikasi untuk digunakan
- kusta (dalam kombinasi dengan agen anti kusta lainnya);
- pemfigoid bulosa dan dermatitis herpetiformis Duhring (dalam kasus perjalanan ringan - sebagai monopreparasi, dalam kasus perjalanan yang parah - dalam hubungannya dengan imunosupresan dan glukokortikosteroid);
- vaskulitis (dalam beberapa kasus; sebagai bagian dari terapi kombinasi).
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit hati yang parah
- porfiria;
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- anemia berat (kadar hemoglobin <70 g / l);
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap dapson, komponen tambahan tablet, sulfon atau sulfonamida.
Dengan hati-hati: kehamilan, usia tua, gangguan fungsi ginjal dan hati.
Dapson, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet dapson harus diminum secara oral, sebaiknya setelah makan dengan banyak air.
Regimen asupan yang disarankan: setiap hari, kecuali satu hari dalam seminggu, misalnya, Minggu.
Regimen dosis optimal ditentukan secara individual, tergantung pada situasi klinis. Rata-rata, 1-2 tablet diresepkan per hari, enam kali seminggu (misalnya, dari Senin hingga Sabtu, Minggu adalah hari libur).
Jika dokter tidak memberikan rejimen dosis individual, dosis dan durasi pemberian berikut direkomendasikan, tergantung pada penyakitnya:
- kusta: 50–100 mg per hari, pengobatannya beberapa tahun;
- Dermatitis herpetiformis Duhring: dosis awal 100 mg 2 kali sehari selama 1 minggu, kemudian, jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg. Dalam beberapa kasus, dosis harian 300 mg diperbolehkan untuk waktu yang singkat. Dalam semua kasus, dianjurkan untuk mengupayakan dosis terendah (50 mg); untuk mencapai efek yang diinginkan, diperbolehkan untuk menggabungkan Dapson dengan glukokortikosteroid (GCS). Perawatannya jangka panjang, bisa mencapai beberapa tahun. Saat mengambil GCS bersama di antara kursus pengobatan, intervalnya ditingkatkan, kebutuhan dan durasinya ditentukan oleh dokter dalam setiap kasus secara individual;
- pemfigoid bulosa: 100-150 mg per hari;
- vaskulitis: 50-150 mg per hari.
Dengan perkembangan gejala yang tidak diinginkan dari sistem pencernaan, penurunan dosis obat dapat difasilitasi dengan penunjukan diet bebas gluten.
Efek samping
- pada bagian sistem kekebalan: perkembangan yang disebut sindrom dapson, yang dimanifestasikan oleh gejala seperti merasa tidak enak badan, demam, ruam kulit, penyakit kuning, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme, anemia, methemoglobinemia, mononukleosis, pembengkakan kelenjar getah bening;
- dari sistem peredaran darah: eosinofilia, anemia hemolitik, agranulositosis, methemoglobinemia;
- dari sistem saraf: gangguan penglihatan, pusing, insomnia, psikosis, neuropati perifer (termasuk motorik);
- lain-lain: sakit perut, mual, muntah, pankreatitis, sindrom nefrotik, sakit kepala, lupus eritematosus sistemik, nekrosis papiler, fototoksisitas, demam, albuminuria, hipoalbuminemia tanpa proteinuria, takikardia, infertilitas pada pria, mirip dengan sindrom mononukleosis menular di awal kursus dan saat pengobatan berlanjut, berangsur-angsur menghilang).
Overdosis
Keracunan dapson dapat memanifestasikan dirinya dengan gejala berikut: sianosis, sakit kepala, mual, muntah, dispnea, kehilangan penglihatan, hematuria, methemoglobinemia, gagal ginjal, hemolisis, takikardia, gangguan pada sistem saraf dan jiwa, koma.
Tidak ada data pasti tentang dosis obat yang mematikan bagi manusia. Ada kasus yang diketahui ketika mengambil dosis 1400 mg berakibat fatal, dan pasien lain selamat setelah mengonsumsi 15.000 mg dapson.
Jika dosisnya berlebihan, lavage lambung dilakukan terlebih dahulu. Selama beberapa hari berikutnya, pasien diberi arang aktif, dan jika perlu, pencahar (20 ml larutan sorbitol 20 - 40%). Untuk meningkatkan ekskresi sulfon dan pencegahan gagal ginjal, terapi infus diindikasikan (pemberian cairan dalam jumlah yang cukup dengan diuretik dan natrium bikarbonat untuk membasakan urin). Untuk methemoglobinemia, metilen biru 1% (intravena 0,2 ml / kg) dan / atau vitamin C diberikan.
Dalam kasus overdosis parah, hemodialisis dimulai sedini mungkin. Tampil adalah transfusi darah, infus massa eritrosit, terapi oksigen, jika perlu - pernapasan buatan di bawah kendali jumlah tekanan oksigen dalam darah. Untuk gangguan lain, terapi simtomatik dilakukan.
instruksi khusus
Selama seluruh periode pengobatan, perlu untuk memantau keadaan darah secara sistematis (melakukan analisis klinis): pada tahap awal - setiap minggu, kemudian - setiap bulan. Dengan penurunan kadar hemoglobin, leukosit dan trombosit yang signifikan atau peningkatan kandungan methemoglobin, Dapson dibatalkan. Jika konsentrasi methemoglobin dalam darah meningkat menjadi ≥ 10%, sianosis berkembang, menjadi ≥ 30% - pernapasan dangkal. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya perhatian medis segera jika kuku dan / atau bibir berubah warna menjadi kebiruan.
Pada pasien dengan anemia berat, obat tersebut hanya bisa diresepkan untuk alasan kesehatan (misalnya, untuk pengobatan dermatitis herpetiformis Duhring). Dalam kasus ini, terapi harus dilakukan dengan hati-hati, di bawah pengawasan ketat dari tingkat hemoglobin.
Jika muncul ruam kulit, sebaiknya segera hentikan penggunaan obat dan konsultasikan ke dokter.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Berdasarkan data yang tersedia, efek negatif Dapson pada fungsi kognitif dan psikomotorik kecil kemungkinannya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, terutama dalam 4 bulan pertama, tablet Dapson 50 mg digunakan dengan sangat hati-hati jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya.
Jika terapi diperlukan selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan.
Penggunaan masa kecil
Dapson tidak digunakan untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, obat tersebut digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gangguan fungsional hati yang parah, penggunaan Dapson merupakan kontraindikasi. Perhatian diperlukan untuk gangguan sedang.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, efek samping dari sistem darah biasanya lebih terasa, jadi pengobatan dilakukan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Probenecid mengurangi ekskresi dapson dan meningkatkan kandungannya di dalam darah.
Dengan penggunaan trimetoprim secara bersamaan, adalah mungkin untuk mengubah konsentrasi kedua obat dalam darah.
Dapson meningkatkan kerja rifampisin, isoniazid dan prothionamide, sehingga dosisnya dapat diturunkan, terutama prothionamide.
Pyrimethamine mampu mengubah volume distribusi dapson, konsentrasinya dalam plasma dan saliva.
Rifampisin meningkatkan klirens plasma obat, mengakibatkan penurunan konsentrasi dapson 7-10 kali lipat.
Penerimaan simultan dengan simetidin dan etanol dalam jumlah sedang tidak mempengaruhi penyerapan obat.
Analog
Analog Dapson adalah Dapson-Fatol.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Dapsone
Paling sering, ulasan tentang Dapson ditinggalkan oleh pasien yang diresepkan untuk pengobatan dermatitis Duhring. Efektivitas terapi dicatat, bagaimanapun, toksisitas obat yang diekspresikan. Ini dapat dikurangi dengan administrasi simultan dari asam askorbat, sediaan besi dan methyluracil.
Dari efek samping, sakit kepala, gangguan pencernaan, kehilangan nafsu makan, anemia dan agranulositosis terutama disebutkan.
Harga Dapson di Apotek
Harga saat ini untuk Dapson 50 mg untuk satu pak berisi 100 tablet adalah sekitar 1.498-1554 rubel.
Dapson: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Dapson 50 mg tablet 100 pcs. 1364 RUB Membeli |
|
Tablet Dapson 50mg 100 pcs. 1475 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
