Amikacin
Amikacin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Amikacin
Kode ATX: J01GB06
Bahan aktif: amikacin (Amikacin)
Produsen: Krasfarma, JSC (Rusia); Pharmasintez, JSC (Rusia); Sintez, JSC (Rusia); Ahli biokimia, JSC (Rusia); R-Pharm, JSC (Rusia); Grup Farmasi Shijiazhuang Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Cina)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08
Harga di apotek: dari 39 rubel.
Membeli
Amikacin adalah agen antibakteri dari kelompok aminoglikosida.
Bentuk dan komposisi rilis
Antibiotik Amikacin diproduksi dalam bentuk bubuk dan larutan siap pakai untuk pemberian intramuskular dan intravena.
Larutan obat tersedia dalam ampul kaca 4 ml. Kemasan sel berkontur berisi 5 atau 10 ampul produk. Satu kemasan karton berisi 1 atau 2 kemasan.
Serbuk untuk preparasi larutan tersedia dalam vial 10 ml. Satu kemasan karton berisi 1, 5 atau 10 botol.
Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Amikacin.
Bahan aktif dalam komposisi obat adalah amikasin berupa sulfat (1 ml - 250 mg).
Komponen pembantu adalah: natrium disulfit, natrium sitrat untuk injeksi, air untuk injeksi, asam sulfat encer.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Amikacin adalah antibiotik spektrum luas semi-sintetis, termasuk dalam kelompok aminoglikosida, bertindak bakterisidal. Ini mengikat subunit ribosom 30S, yang mencegah pembentukan kompleks pembawa pesan dan transportasi RNA (asam ribonukleat). Ini juga memblokir sintesis protein dan menghancurkan membran sitoplasma bakteri.
Menunjukkan aktivitas tinggi melawan mikroorganisme berikut:
- aerobik gram negatif: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- beberapa gram positif: Staphylococcus spp. (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin dan beberapa sefalosporin).
Berkenaan dengan Streptococcus spp. amikasin cukup aktif.
Ketika dikombinasikan dengan benzylpenicillin, ia menunjukkan aksi sinergis melawan strain Enterococcus faecalis.
Mikroorganisme anaerobik resisten terhadap efek amikasin.
Zat, di bawah aksi enzim yang menonaktifkan aminoglikosida lain, tidak kehilangan aktivitas dan mungkin tetap aktif melawan strain Pseudomonas aeruginosa yang resisten terhadap tobramycin, netilmicin dan gentamisin.
Farmakokinetik
Setelah injeksi intramuskular, amikacin diserap sepenuhnya dan cepat. C maks (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah setelah pemberian intramuskular dengan dosis 7,5 mg / kg adalah 21 μg / ml, setelah infus intravena selama 30 menit dengan dosis yang sama - 38 μg / ml. T max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) setelah pemberian intramuskular kira-kira 1,5 jam.
Konsentrasi terapeutik rata-rata dipertahankan selama 10-12 jam.
Zat mengikat protein plasma pada tingkat 4-11%. V d (volume distribusi) tergantung usia: dewasa - 0,26 l / kg, anak-anak - 0,2 hingga 0,4 l / kg, bayi baru lahir di bawah usia satu minggu dan dengan berat badan kurang dan lebih dari 1500 g - masing-masing hingga 0,68 dan 0,58 l / kg. Pada penderita fibrosis kistik, nilai indikator berkisar antara 0,3 sampai 0,39 l / kg.
Amikasin terdistribusi dengan baik dalam cairan ekstraseluler (isi abses, efusi pleura, sinovial, asites, cairan perikardial, peritoneal dan limfatik). Dalam urin, ditemukan dalam konsentrasi tinggi, konsentrasi rendah dicatat dalam ASI, empedu, sekresi bronkial, aqueous humor pada mata, cairan serebrospinal dan sputum.
Ini menembus dengan baik ke semua jaringan tubuh, di mana terjadi akumulasi intraseluler. Konsentrasi zat yang tinggi dicatat di organ dengan suplai darah yang baik - paru-paru, hati, miokardium, limpa, dan terutama di ginjal, di mana amikasin terakumulasi dalam zat kortikal, konsentrasi lebih rendah - di tulang, jaringan adiposa, dan otot.
Dalam kasus pemberian dalam dosis terapeutik sedang (normal) untuk orang dewasa, amikacin tidak menembus sawar darah otak, dan dengan radang meninges, permeabilitas sedikit meningkat. Pada bayi baru lahir, dibandingkan dengan orang dewasa, konsentrasi cairan serebrospinal yang lebih tinggi tercapai. Zat tersebut melewati penghalang plasenta dan ditemukan di cairan ketuban dan darah janin.
Amikacin tidak dimetabolisme.
T 1/2 (paruh) pada orang dewasa adalah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - dari 5 hingga 8 jam, pada anak yang lebih besar - dari 2,5 hingga 4 jam. T 1/2 akhir lebih dari 100 jam (dilepaskan dari depot intraseluler).
Ekskresi dilakukan oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus (65-94%), terutama tidak berubah. Bersihan ginjal adalah 79-100 ml / menit.
Dengan gangguan fungsi ginjal, T 1/2 pada orang dewasa bervariasi tergantung pada tingkat gangguan - hingga 100 jam, pada pasien dengan fibrosis kistik - dari 1 hingga 2 jam, pada pasien dengan hipertermia dan luka bakar T 1/2 karena peningkatan pembersihan mungkin lebih rendah dibandingkan dengan kinerja rata-rata.
Ini diekskresikan selama hemodialisis dan, pada tingkat yang lebih rendah, dialisis peritoneal (50% dalam 4-6 jam dan 25% dalam 48-72 jam, masing-masing).
Indikasi untuk digunakan
Amikacin direkomendasikan untuk digunakan pada lesi infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif yang menunjukkan resistensi terhadap gentamisin, kanamisin, sisomisin, atau asosiasi bentuk patogen gram positif dan gram negatif.
Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi lokalisasi berikut:
- sistem saraf pusat, termasuk meningitis;
- saluran pernapasan: bronkitis, pneumonia, abses paru, empiema pleura;
- rongga perut, termasuk peritonitis;
- kulit dan jaringan lunak, termasuk luka bakar dan bisul yang terinfeksi; luka baring dari berbagai asal;
- tulang dan sendi, termasuk osteomielitis;
- saluran kemih: sistitis, pielonefritis, uretritis;
- saluran empedu;
- sepsis, endokarditis septik;
- luka dan infeksi pasca operasi.
Kontraindikasi
Amikacin dikontraindikasikan pada:
- neuritis saraf pendengaran;
- hipersensitivitas terhadap agen (termasuk aminoglikosida lain);
- gagal ginjal kronis yang parah;
- kehamilan.
Obat harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi parkinsonisme, miastenia gravis, dehidrasi, gagal ginjal, selama menyusui dan di usia tua.
Selain itu, di bawah pengawasan medis yang ketat, Amikacin diberikan kepada bayi baru lahir dan bayi prematur.
Amikacin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Suntikan Amikacin diberikan secara intramuskular atau intravena. Resep 5 mg / kg setiap 8 jam atau 7,5 mg / kg setiap 12 jam.
Untuk infeksi bakteri tidak rumit yang mempengaruhi saluran kemih, obat diindikasikan setiap 12 jam, 250 mg.
Bayi prematur yang baru lahir mulai memberikan Amikacin dengan dosis 10 mg / kg, setelah itu mereka beralih ke dosis 7,5 mg / kg, yang diberikan setiap 18-24 jam.
Untuk bayi baru lahir yang sehat, obat tersebut diberikan dengan dosis awal 10 mg / kg, setelah itu diubah menjadi 7,5 mg / kg setiap 12 jam selama 7-10 hari.
Dosis harian maksimum yang diperbolehkan untuk orang dewasa adalah 15 mg / kg / hari.
Dengan pemberian intramuskular, terapi berlangsung 7-10 hari, dengan pemberian intravena - 3-7 hari.
Efek samping
- sistem pencernaan: mual / muntah, gangguan fungsi hati, dimanifestasikan dengan peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia;
- organ hematopoietik: leukopenia, anemia, granulositopenia, eosinofilia, trombositopenia;
- sistem saraf pusat dan perifer: mengantuk, sakit kepala, efek neurotoksik (otot berkedut, mati rasa / kesemutan, kejang epilepsi), gangguan transmisi neuromuskuler (henti napas);
- indra: ototoksisitas (gangguan pendengaran, gangguan vestibular / labirin, tuli permanen), efek toksik pada peralatan vestibular (pusing, gangguan koordinasi gerakan, mual / muntah);
- sistem kemih: gangguan fungsi ginjal akibat nefrotoksisitas, dimanifestasikan oleh oliguria, proteinuria, mikrohematuria, hiperkreatinemia, azotemia;
- reaksi hipersensitivitas: demam, ruam dan gatal pada kulit, kemerahan pada kulit, edema Quincke (angioedema);
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, dermatitis; dengan pemberian intravena, flebitis, periphlebitis.
Overdosis
Gejala utama: reaksi toksik berupa gagal napas, muntah, mual, gangguan pendengaran, ataksia, pusing, gangguan buang air kecil, kehilangan nafsu makan, haus, berdenging atau rasa sesak di telinga.
Terapi: hemodialisis atau dialisis peritoneal (untuk meringankan blokade transmisi neuromuskuler dan konsekuensinya); garam kalsium, agen antikolinesterase, ventilasi mekanis, pengobatan simptomatik / suportif lainnya.
instruksi khusus
Dengan pemberian Amikacin intravena, konsentrasi zat aktifnya dalam larutan tidak boleh melebihi 5 mg / ml.
Saat merawat dengan obat, dianjurkan untuk memantau fungsi saraf pendengaran, ginjal dan alat vestibular setidaknya sekali setiap 7 hari.
Obat tidak boleh dikombinasikan dengan heparin, penisilin, amfoterisin B, kapreomisin, eritromisin, vitamin B dan C, kalsium klorida, hidroklorotiazid, sefalosporin.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: terapi dikontraindikasikan;
- periode laktasi: dapat digunakan dengan adanya indikasi vital; Amikacin dalam jumlah kecil masuk ke dalam ASI, tetapi zat tersebut diserap dengan buruk dari saluran gastrointestinal; tidak ada komplikasi terkait pengobatan yang dilaporkan.
Penggunaan masa kecil
Perawatan harus diberikan untuk meresepkan Amikacin untuk bayi dan bayi prematur.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gagal ginjal kronis berat dengan azotemia dan uremia: terapi dikontraindikasikan;
- gagal ginjal: Amikacin harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Gunakan pada orang tua
Amikacin digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.
Interaksi obat
- polimiksin B, asam nalidiksat, vankomisin, cisplatin: kemungkinan berkembangnya nefro- dan ototoksisitas meningkat;
- karbenisilin, benzilpenisilin, sefalosporin: aksi sinergis; pada pasien dengan gagal ginjal kronis berat, bila dikombinasikan dengan antibiotik β-laktam, efektivitas amikasin bisa menurun;
- obat anti-myasthenic: penurunan keefektifannya;
- obat kurariform: peningkatan aksi relaksan otot mereka;
- diuretik (terutama furosemid), penisilin, sefalosporin, obat antiinflamasi non steroid, sulfonamid: menghalangi eliminasi aminoglikosida, meningkatkan konsentrasi serumnya dalam darah, meningkatkan neuro- dan nefrotoksisitas (terkait dengan persaingan untuk sekresi aktif di tubulus nefron);
- indometasin (pemberian parenteral): peningkatan kemungkinan efek toksik amikasin (T 1/2 meningkat, klirens menurun);
- polimiksin untuk pemberian parenteral, methoxyflurane, kapreomisin dan obat lain yang menghalangi transmisi neuromuskuler (analgesik opioid, hidrokarbon terhalogenasi - agen untuk anestesi inhalasi), transfusi darah dalam jumlah besar dengan pengawet sitrat: peningkatan risiko henti napas.
Antibiotik Amikacin secara farmasi tidak sesuai dengan obat-obatan seperti penisilin, heparin, sefalosporin, kapreomisin, amfoterisin B, hidroklorotiazid, eritromisin, nitrofurantoin, vitamin kelompok B dan C, kalium klorida.
Analog
Analog amikacin dalam bentuk bubuk adalah obat berikut: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein dan Amikabol.
Analoginya obat dalam bentuk larutan: Selemycin dan Hemacin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari sinar matahari langsung, pada suhu 5-25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Amikacin
Di situs dan forum khusus, pasien meninggalkan berbagai ulasan tentang Amikacin. Dalam banyak kasus, obat dievaluasi sebagai agen yang efektif dengan toleransi yang baik. Pengguna lain menunjukkan efek terapeutik yang tidak mencukupi, serta perkembangan efek samping yang diucapkan.
Harga amikacin di apotek
Harga perkiraan untuk Amikacin adalah: larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 250 mg / ml (10 ampul) - 268 rubel, bubuk untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular: 1 botol 500 mg - 34-72 rubel, 1 botol 1000 mg - 55 rubel.
Amikacin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Amikacin 500 mg bubuk untuk sediaan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 1 pc. RUB 39 Membeli |
|
Amikacin 500 mg bubuk untuk sediaan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 10 ml 1 pc. RUB 39 Membeli |
|
Amikacin 1 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 10 ml 1 pc. Gosok 48 Membeli |
|
Amikacin 250 mg / ml larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 2 ml 10 pcs. 345 r Membeli |
|
Amikacin 1 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 10 ml 50 pcs. RUB 2975 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
