Heptrazan - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Heptrazan

Heptrazan: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Heptrasan

Kode ATX: A16AA02

Bahan aktif: ademetionine (Ademetionine)

Produsen: Pusat Penelitian Medis Nasional Kardiologi Lembaga Anggaran Negara Federal Kementerian Kesehatan Federasi Rusia (Rusia), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07

Heptrazan adalah obat hepatoprotektif yang memiliki efek antidepresan, antioksidan, hepatoprotektif, detoksifikasi, pelindung saraf.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Heptrazan:

• liofilisat untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): massa beku-kering dari hampir putih menjadi putih; pelarut - cairan tidak berwarna, transparan atau kuning muda, setelah pemulihan, larutan bening terbentuk dari tidak berwarna menjadi kekuningan ampul tanpa warna dengan atau tanpa titik putus), dalam kotak karton 1 kemasan atau kotak karton 6 atau 10 paket (untuk rumah sakit); 5 vial dalam blister dan 5 ampul dengan pelarut dalam blister, dalam kotak karton, 1 kemasan dengan vial dan ampul,untuk rumah sakit - dalam kotak karton berisi 6 atau 10 paket dengan botol dan ampul dengan pelarut];
• tablet enterik: dilapisi film putih atau hampir putih, oval, bikonveks, inti - dari hampir putih ke putih (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 1 atau 2 bungkus; 20, 40 atau 50 pcs. dalam kaleng polypropylene atau polyethylene, dalam kotak kardus 1 kaleng).

Setiap bungkus juga berisi instruksi penggunaan Heptrazan.

1 vial dengan lyophilizate mengandung bahan aktif - ademetionine 1,4-butanedisulfonate - dalam jumlah 760 mg, yaitu 400 mg dalam hal ion ademetionine.

Komposisi pelarut: L-lisin monohidrat, natrium hidroksida, air untuk injeksi.

1 tablet berisi:

• zat aktif: ademetionine 1,4-butanedisulfonate - 760 mg, yang sesuai dengan 400 mg ion ademetionine;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
• komposisi lapisan film: kopolimer asam metakrilat dan etil akrilat (1: 1), silikon dioksida koloid, natrium lauril sulfat, natrium bikarbonat, makrogol, emulsi simetikon 30%, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Heptrazan adalah obat hepatoprotektif dengan aktivitas antidepresan, memiliki efek kolekinetik dan koleretik. Bahan aktifnya - ademetionine - menunjukkan sifat detoksifikasi, antioksidan, anti-fibrosing, regenerasi dan pelindung saraf.

Penggunaan Heptrazan membantu mengisi kekurangan dan merangsang produksi ademetionine dalam tubuh, terutama di otak dan hati. Ademetionine (molekul S-adenosyl-L-methionine) adalah donor gugus metil dalam reaksi metilasi fosfolipid membran sel, protein, hormon, neurotransmitter. Seiring dengan reaksi biologis transmethylation, ademetionine, menjadi prekursor sistein, taurin, glutathione, koenzim asetilasi, mengambil bagian dalam reaksi transsulfasi. Mempromosikan peningkatan kandungan sistein dan taurin dalam plasma, glutamin - di hati. Menormalkan reaksi metabolisme di hati, mengurangi metionin serum.

Setelah dekarboksilasi, sebagai prekursor poliamina, ia berpartisipasi dalam proses aminopropilasi putresin (stimulator proliferasi hepatosit dan regenerasi sel), spermidine dan spermine, yang merupakan bagian dari struktur ribosom.

Efek koleretik Heptrazan adalah konsekuensi dari stimulasi sintesis fosfatidilkolin dalam hepatosit, yang berkontribusi pada peningkatan mobilitas hepatosit dan polarisasi membrannya. Fungsi sistem transportasi asam empedu meningkat, yang mendorong perjalanan asam empedu ke dalam sistem ekskresi empedu. Efektif untuk gangguan intralobular pada sintesis dan aliran empedu. Mempotensiasi detoksifikasi asam empedu, meningkatkan kandungan asam empedu terkonjugasi dan tersulfasi dalam hepatosit. Dengan latar belakang konjugasi ademetionine dengan taurin, kelarutan asam empedu dan ekskresinya dari hepatosit meningkat. Sulfasi asam empedu memungkinkan untuk dikeluarkan melalui ginjal, memfasilitasi mengatasi membran hepatosit dan ekskresi di empedu. Bersama dengan,asam empedu tersulfat melindungi membran sel hati dari efek toksik asam empedu non-sulfat. Pada kolestasis intrahepatik, asam empedu tak tersulfat hadir dalam konsentrasi tinggi di hepatosit.

Pada pasien dengan sindrom kolestasis intrahepatik pada pasien dengan sirosis hati atau hepatitis, ademetionine membantu mengurangi keparahan gatal dan perubahan parameter biokimia seperti kadar bilirubin langsung, aktivitas alkali fosfatase, aminotransferase.

Efisiensi dalam hepatopati, yang disebabkan oleh asupan berbagai obat hepatotoksik, telah dipastikan.

Efek hepatoprotektif dan koleretik dari Heptrazan bertahan selama tiga bulan setelah penghentian penggunaannya.

Farmakokinetik

Setelah pemberian parenteral Heptrazan, konsentrasi plasma maksimum (C _max) dicapai dalam 3/4 jam, bioavailabilitasnya 96%.

Setelah mengambil tablet enterik, pelepasan ademetionine karena lapisan film terjadi di duodenum. Setelah dosis oral tunggal 400 sampai 1000 mg C plasma ademetionin _maks dicapai setelah 3-5 jam dan 0,5-1 ml / l. Konsentrasi plasma tergantung pada dosis. Ketersediaan hayati - 5%, bila diminum saat perut kosong meningkat. Dalam 24 jam C _max ademetionine plasma mencapai level awal.

Pengikatan protein plasma kurang dari 5%.

Ini mengatasi sawar darah-otak, peningkatan konsentrasi yang signifikan dicatat dalam cairan serebrospinal.

Obat tersebut dimetabolisme di hati. Siklus ademetionin mencakup tiga tahap berikut: pembentukan, konsumsi, dan pembentukan kembali ademetionin. Pada tahap pertama, ini digunakan oleh metilase yang bergantung pada ademetionin sebagai substrat untuk sintesis S-adenosil homosistein, yang kemudian dihidrolisis menjadi homosistein dan adenosin menggunakan S-adenosil homosistein hidralase. Biotransformasi terbalik dari homosistein menjadi metionin terjadi sebagai hasil dari transfer gugus metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Siklus ini diselesaikan dengan konversi metionin menjadi ademetionin.

Waktu paruh (T _1/2) adalah 1,5 jam. Itu diekskresikan melalui ginjal.

Pada penyakit hati kronis, parameter farmakokinetik Heptrazan tidak dilanggar.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Heptrazan diindikasikan untuk kondisi sirosis dan pra-sirosis untuk pengobatan kolestasis intrahepatik, diamati pada penyakit seperti:

• hepatitis kronis;
• degenerasi lemak pada hati;
• sirosis hati;
• kerusakan hati toksik dari berbagai etiologi, termasuk alkoholik, virus, obat-obatan (saat menggunakan obat antivirus, antineoplastik dan / atau anti-tuberkulosis, antidepresan trisiklik, antibiotik, kontrasepsi oral);
• kolangitis;
• ensefalopati, termasuk yang terkait dengan gagal hati (termasuk alkoholik);
• kolesistitis akalkulus kronis.

Selain itu, Heptrazan diresepkan untuk pengobatan gejala depresi dan kolestasis intrahepatik pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan bipolar;
• adanya kelainan genetik yang mempengaruhi siklus metionin, menyebabkan homosistinuria dan / atau hiperhomosisteinemia (termasuk gangguan metabolisme sianokobalamin, defisiensi beta sintase sistathionin);
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dengan hati-hati, Heptrazan harus diresepkan untuk gagal ginjal, penggunaan bersama penghambat reuptake serotonin selektif, antidepresan trisiklik (termasuk clomipramine), sediaan herbal atau obat yang mengandung triptofan di usia tua.

Penggunaan Heptrazan pada trimester I-II kehamilan dan menyusui diperbolehkan hanya dalam kasus-kasus luar biasa ketika potensi manfaat terapi untuk ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul untuk janin atau anak.

Heptrazan, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular

Larutan lyophilisate siap pakai ditujukan untuk pemberian intramuskular dan intravena.

Pelarutan liofilisat harus dilakukan segera sebelum pemberian menggunakan pelarut khusus yang disertakan dalam kit. Sisa obat harus dibuang.

Jangan mencampur Heptrazan dengan ion kalsium dan larutan alkali!

Tidak disarankan untuk menggunakan obat jika, setelah pemeriksaan visual dari isi vial, ditemukan bahwa warna liofilisat tidak sesuai dengan warna yang dinyatakan oleh pabrikan dalam petunjuk.

IV Heptrazan harus diberikan dengan sangat lambat.

Dosis terapi awal ditentukan pada tingkat 5-12 mg per 1 kg berat badan pasien per hari.

Dosis harian yang direkomendasikan:

• kolestasis intrahepatik: 400 sampai 800 mg (1-2 botol) per hari. Lama pengobatan adalah 14 hari;
• depresi: 400 sampai 800 mg per hari selama 15-20 hari.

Jika perlu, dianjurkan untuk terus mengonsumsi tablet Heptrazan dengan dosis 2-4 buah sebagai terapi pemeliharaan. sehari selama 14-28 hari.

Pada pasien usia lanjut, penggunaan larutan liofilisat harus dimulai dengan dosis minimum yang direkomendasikan 5 mg / kg.

Tablet enterik

Tablet heptrazan diambil secara oral, menelan utuh (tanpa melanggar integritas cangkang film), mengeluarkannya dari lepuh sebelum meminumnya secara langsung, lebih disukai selama istirahat di antara waktu makan di pagi hari.

Jika warna tablet berbeda dari yang dijelaskan dalam petunjuk (dari putih ke putih dengan semburat kuning), itu tidak dapat diambil.

Dosis terapi awal ditentukan dengan kecepatan 10-25 mg per 1 kg berat badan pasien per hari.

Untuk kolestasis dan depresi intrahepatik, dosis harian yang dianjurkan adalah 800 sampai 1600 mg. Dokter menentukan durasi pengobatan secara individual.

Pada pasien usia lanjut, Heptrazan harus dimulai dengan dosis harian 10 mg / kg. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan tinggi adanya patologi bersamaan dalam kategori pasien ini, termasuk gangguan terkait usia pada fungsi ginjal, hati atau jantung, serta terapi simultan dengan obat lain.

Efek samping

Efek samping Heptrazan (diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1 / 1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kasus yang terisolasi):

• dari saluran gastrointestinal: sering - mulut kering, sakit perut, mual, diare; jarang - muntah, dispepsia, gangguan gastrointestinal, perut kembung, nyeri gastrointestinal dan / atau perdarahan; jarang - esofagitis, kembung;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - paresthesia, pusing;
• dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas, sesak napas, kemerahan pada kulit, bronkospasme dan gejala lain reaksi anafilaksis atau anafilaktoid, termasuk nyeri punggung, ketidaknyamanan dada, hipotensi arteri, hipertensi arteri, perubahan denyut nadi (takikardia, bradikardia);
• dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: jarang - edema laring;
• dari sisi pembuluh darah: jarang - hipotensi arteri, hot flashes, flebitis;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - kejang otot, artralgia;
• dari kulit dan jaringan subkutan: sering - kulit gatal; jarang - reaksi alergi (termasuk gatal, ruam, eritema, urtikaria), edema angioneurotik, peningkatan keringat;
• gangguan mental: sering - insomnia, kecemasan; jarang - kebingungan, agitasi;
• patologi infeksi dan parasit: jarang - infeksi saluran kemih;
• kelainan dan kelainan umum di tempat suntikan: jarang - demam, menggigil, astenia, reaksi di tempat suntikan, edema, nekrosis kulit di tempat suntikan; jarang - malaise.

Overdosis

Gejala overdosis Heptrazan belum terbentuk.

Pengobatan: pemantauan kondisi pasien secara cermat, jika perlu, penunjukan terapi simtomatik.

instruksi khusus

Tidak disarankan untuk mengonsumsi Heptrazan sebelum waktu tidur.

Mengambil obat untuk sirosis hati dengan latar belakang hiperazotemia harus disertai dengan pemantauan rutin kandungan nitrogen dalam darah pasien, dengan terapi jangka panjang - dengan memantau tingkat kreatinin dan urea dalam serum darah.

Pengobatan dengan ademetionine meningkatkan risiko bunuh diri dan efek samping serius lainnya pada pasien depresi, oleh karena itu, pasien tersebut harus di bawah pengawasan medis untuk menilai gejala dan mengobati depresi.

Ketika kecemasan muncul atau tumbuh, pasien harus memberi tahu dokter, biasanya menurunkan dosis ademetionine memungkinkan Anda menghentikan fenomena yang tidak diinginkan, jika tidak, Heptrazan harus dibatalkan.

Kekurangan cyanocobalamin dan asam folat dalam plasma darah berkontribusi pada penurunan kandungan ademetionine selama kehamilan, pada pasien dengan anemia, gangguan fungsi hati dan penyakit lainnya, atau sedang menjalani diet (misalnya, vegetarian) Penting untuk mengontrol tingkat vitamin, jika tidak mencukupi, mengambil tindakan untuk memulihkannya.

Perlu diingat bahwa analisis imunologi dapat memberikan indikator yang salah tentang kadar homosistein dalam darah, oleh karena itu, selama periode penggunaan Heptrazan, disarankan untuk menggunakan metode analisis lain untuk menentukan kadar homosistein.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama masa pengobatan dengan Heptrazan, pasien disarankan untuk sangat berhati-hati saat melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi dan peningkatan perhatian. Dimungkinkan untuk mengemudikan kendaraan dan mekanisme asalkan obat tersebut tidak menyebabkan pusing dan efek samping lain pada pasien.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Heptrazan pada trimester I-II dari masa gestasi dan selama menyusui hanya mungkin dalam kasus di mana potensi manfaat terapi untuk ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin atau anak.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan penggunaan ademetionine untuk pengobatan anak-anak dan remaja belum ditetapkan, oleh karena itu, penunjukan Heptrazan dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal harus menggunakan Heptrazan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk penyakit hati kronis.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk meresepkan Heptrazan dengan hati-hati untuk pasien lanjut usia.

Saat memilih dosis, seseorang harus memperhitungkan kemungkinan tinggi pasien memiliki patologi bersamaan, serta kebutuhan penggunaan obat lain secara teratur. Oleh karena itu, dosis awal Heptrazan tidak boleh melebihi batas bawah kisaran dosis: bila dikonsumsi dalam bentuk tablet enterik, dosis harian adalah 10 mg / kg, bila menggunakan larutan liofilisat, dosis minimum yang dianjurkan adalah 5 mg / kg.

Interaksi obat

Ada risiko interaksi yang signifikan secara klinis dengan penggunaan ademetionine secara bersamaan dengan penghambat reuptake serotonin selektif, clomipramine dan antidepresan trisiklik serupa, fitopreparasi, obat-obatan yang mengandung triptofan.

Analog

Analoginya dari Heptrazan adalah: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Heptrazan

Saat ini tidak ada ulasan tentang Heptrazan di jejaring sosial.

Harga untuk Heptrazan di apotek

Harga Heptrazan untuk satu paket berisi 20 tablet bisa dari 880 rubel, 5 botol liofilisat (lengkap dengan 5 ampul pelarut) - dari 1122 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!