Aromasin
Aromasin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Dengan gangguan fungsi ginjal
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Gunakan pada orang tua
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Aromasin
Kode ATX: L02BG06
Bahan aktif: Exemestan (Exemestanum)
Produser: Pfizer Manufacturing Deutschland (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08
Harga di apotek: dari 1131 rubel.
Membeli
Aromasin adalah obat antikanker sintetis yang digunakan untuk mengobati kanker payudara stadium lanjut pada wanita pada wanita pascamenopause yang diinduksi atau alami.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet salut gula putih dengan ukiran "7663" di satu sisi (15 pcs. Dalam blister, 1, 2, 6 lecet dalam kotak karton).
Bahan aktifnya adalah exemestane, dalam 1 tablet - 25 mg.
Eksipien: crospovidone, manitol, polisorbat 80, hipromelosa, silikon dioksida koloid terhidrasi, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Exemestane termasuk dalam inhibitor aromatase steroid ireversibel, yang strukturnya menyerupai bahan alami androstenedion.
Pada wanita pascamenopause, estrogen diproduksi terutama sebagai hasil dari konversi androgen menjadi estrogen di bawah pengaruh enzim aromatase di jaringan perifer. Pencegahan pembentukan estrogen dengan menghambat aromatase dianggap sebagai metode terapi yang efektif dan selektif untuk kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause.
Exemestane mengikat secara ireversibel ke komponen aktif enzim, yang menyebabkan inaktivasinya. Menurut data yang dikonfirmasi, penggunaan Aromasin pada wanita pascamenopause menurunkan tingkat estrogen dalam serum saat mengambil dosis 5 mg atau lebih, dan penurunan maksimum (lebih dari 90%) diamati saat obat diresepkan dengan dosis 10-25 mg. Pada wanita pascamenopause yang didiagnosis kanker payudara, yang menerima 25 mg exemestane setiap hari, total kandungan aromatase dalam tubuh berkurang 98%.
Untuk exemestane, aktivitas estrogenik dan progestogenik bukanlah karakteristik. Aktivitas androgenik yang terungkap hanya sedikit, terutama saat mengonsumsi dosis tinggi. Zat tersebut tidak berpartisipasi dalam proses biosintesis aldosteron dan kortisol di kelenjar adrenal, yang membuktikan selektivitas aksi obat. Oleh karena itu, terapi penggantian dengan mineralokortikoid dan glukokortikoid tidak diperlukan. Saat meresepkan obat, bahkan dalam dosis kecil, sedikit peningkatan kandungan hormon luteinizing dan hormon perangsang folikel dalam serum darah diamati. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa penurunan kadar estrogen dalam tubuh merangsang produksi gonadotropin di kelenjar pituitari juga pada pasien pascamenopause.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, exemestane cepat diserap, terutama dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati absolut zat ini belum ditetapkan, tetapi ada dugaan bahwa hal itu bergantung pada efek ekstensif dari "jalur pertama" melalui hati. Dengan dosis tunggal 25 mg, kadar exemestane plasma maksimum 17 ng / ml dicapai setelah 2 jam. Ketika obat dikonsumsi dengan makanan, ketersediaan hayati meningkat 40%.
Parameter farmakokinetik dicirikan oleh hubungan linier. Waktu paruh terakhir adalah sekitar 24 jam. Komponen aktif Aromasin mengikat protein plasma sekitar 90%. Tidak ada pengikatan exemestane dan metabolitnya ke eritrosit. Asupan berulang tidak menyebabkan penumpukan zat yang tidak terduga.
Biotransformasi eksemestan dilakukan dengan oksidasi gugus metilen pada posisi ke-6 di bawah pengaruh isoenzim CYP3A4 dan / atau reduksi gugus 17-keto di bawah pengaruh aldoketo reduktase dengan konjugasi lebih lanjut. Metabolit exemestane tidak aktif atau kurang aktif dalam penghambatan aromatase dibandingkan senyawa induk.
Exemestane diekskresikan dalam urin dan feses selama seminggu dalam jumlah yang kira-kira sama (sekitar 40%). 0,1–1% zat diekskresikan dalam urin tidak berubah.
Usia pasien dan efek sistemik Aromasin tidak berhubungan langsung. Pada pasien dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit), efek sistemik obat ini 2 kali lebih tinggi, tetapi penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan insufisiensi hati sedang sampai berat, efek sistemik obat ini 2-3 kali lebih tinggi, tetapi tidak perlu penyesuaian dosis.
Indikasi untuk digunakan
- Pengobatan kanker payudara stadium lanjut pada wanita dalam pascamenopause induksi atau alami (pengobatan obat diindikasikan setelah menjalani berbagai jenis terapi hormonal, serta dalam kasus perkembangan penyakit dengan latar belakang terapi antiestrogen);
- Terapi ajuvan untuk kanker payudara dini pada wanita pascamenopause dengan reseptor estrogen-positif (setelah selesainya terapi tamoksifen tambahan awal untuk mengurangi risiko kekambuhan).
Kontraindikasi
Menurut petunjuknya, Aromasin dikontraindikasikan untuk wanita dengan status endokrin pramenopause, serta dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen obat lainnya.
Penggunaan obat dikontraindikasikan selama kehamilan, menyusui, dan juga di masa kanak-kanak.
Petunjuk penggunaan Aromasin: metode dan dosis
Tablet diambil 1 pc. setelah makan 1 kali sehari.
Pada tahap awal kanker payudara, durasi pengobatan harus minimal 5 tahun.
Dalam kasus perkembangan penyakit, penggunaan obat harus dihentikan.
Efek samping
Obat tersebut dapat menyebabkan mual, insomnia, sakit kepala, hot flashes, berkeringat, nyeri sendi dan otot.
Jauh lebih jarang saat mengonsumsi obat dapat diamati: anoreksia, sembelit, pusing, nyeri lokalisasi yang tidak ditentukan, edema tungkai, nyeri di perut, alopecia, dispepsia, muntah, depresi, diare, carpal tunnel syndrome, ruam, edema perifer.
Overdosis
Aromasin dosis tunggal yang dapat menyebabkan perkembangan gejala fatal belum diketahui. Mengonsumsi obat dalam dosis tunggal hingga 800 mg pada wanita sehat dan dalam dosis harian hingga 600 mg pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara ekstensif tidak menimbulkan efek samping.
Tidak ada penawar khusus. Jika perlu, terapi simtomatik dilakukan. Pasien yang telah mengonsumsi Aromasin dosis tinggi harus tetap di bawah pengawasan medis selama beberapa waktu. Pemantauan tanda-tanda vital secara teratur juga dianjurkan.
instruksi khusus
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk gangguan ginjal atau hati.
Jangan minum obat bersamaan dengan produk obat yang mengandung estrogen.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan efek samping seperti pusing, mengantuk dan astenia selama terapi. Jika gejala ini terjadi, disarankan untuk tidak mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan konsentrasi khusus dan reaksi segera.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Obat ini diresepkan dengan hati-hati jika terjadi disfungsi hati.
Gunakan pada orang tua
Untuk pasien lanjut usia, dosis Aromasin yang dianjurkan adalah 25 mg sekali sehari, sebaiknya setelah makan.
Interaksi obat
Obat yang mengandung estrogen sepenuhnya menetralkan tindakan farmakologis Aromasin. Zat aktifnya dimetabolisme oleh sitokrom P450 CYP3A4 dan aldoketoreduktase, oleh karena itu ia tidak dapat menghambat isoenzim CYP utama.
Ketokonazol secara khusus menghambat isoenzim CYP3A4, namun, tidak ada efek yang dikonfirmasi dari hal ini pada farmakokinetik exemestane yang telah diidentifikasi. Meskipun secara farmakokinetik exemestane berinteraksi dengan rifampisin, penginduksi kuat dari isoenzim CYP3A4, aksi farmakologis Aromasin tetap tidak berubah, sehingga tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Analog
Analog struktural Aromasin termasuk obat Aromeston dan Exemestan-Teva.
Kondisi dan periode penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Aromasin
Sebagian besar pasien meninggalkan ulasan yang baik tentang Aromasin, mencatat bahwa itu ditoleransi dengan baik. Namun, beberapa pasien mengeluhkan efek samping obat tersebut, yang diekspresikan dalam hot flashes, insomnia, mual, nyeri di punggung dan persendian. Pendapat yang berlaku umum adalah bahwa obat tersebut sangat efektif untuk kanker, tetapi hanya dapat dikonsumsi sesuai resep dokter.
Harga untuk Aromasin di apotek
Bergantung pada wilayahnya, harga Aromasin rata-rata 1.500-2.500 rubel per bungkus 30 tablet.
Aromasin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Aromasin 25 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1131 RUB Membeli |
|
Tablet aromasin p.p. 25mg 30 pcs. 2248 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
