Prestilol - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, 5 Mg + 5 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Prestilol

Prestilol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Prestilol

Kode ATX: C09BX02

Bahan aktif: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)

Produser: Laboratories Servier Industry (Perancis)

Deskripsi dan foto diperbarui: 17.07.2018

Harga di apotek: dari 440 rubel.

Membeli

Prestilol adalah obat antihipertensi yang merupakan kombinasi dari penghambat beta ₁ -adrenergik selektif dan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: lonjong, bikonveks, oranye-merah muda, dengan garis pemisah, terukir di dua sisi: di satu - dalam bentuk dua segitiga terbalik dan tanda bintang di salah satu sisi, di sisi lain - "5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "atau" 10/10 "(29 pcs. Atau 30 pcs. Dalam botol polypropylene dengan dispenser, dalam kotak kardus dengan kontrol bukaan pertama 1 botol; untuk rumah sakit - oleh 30 pcs Dalam botol polypropylene dengan dispenser, dalam kotak karton dengan kontrol bukaan pertama 3 botol, setiap kotak juga berisi petunjuk penggunaan Prestilol).

Dalam 1 tablet, kandungan bahan aktif dapat (sesuai dengan ukiran di tablet):

• tablet dengan dosis 5 mg + 5 mg: bisoprolol fumarate - 5 mg (setara dengan kandungan 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (setara dengan isi 3,39 mg perindopril);
• tablet dengan dosis 5 mg + 10 mg: bisoprolol fumarate - 5 mg (setara dengan kandungan 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 10 mg (setara dengan kandungan 6,79 mg perindopril);
• tablet dengan dosis 10 mg + 5 mg: bisoprolol fumarate - 10 mg (setara dengan kandungan 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 5 mg (setara dengan kandungan 3,39 mg perindopril);
• tablet dengan dosis 10 mg + 10 mg: bisoprolol fumarate - 10 mg (setara dengan kandungan 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginine - 5 mg (setara dengan kandungan 6,79 mg perindopril).

Eksipien: pati yang telah dipelatinisasi, selulosa mikrokristalin, natrium krosarmelosa, kalsium karbonat, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat, silikon anhidrat koloid.

Komposisi cangkang film: makrogol 6000, gliserol, titanium dioksida, hipromelosa, pewarna besi oksida kuning, magnesium stearat, pewarna besi oksida merah.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Prestilol adalah obat antihipertensi gabungan yang terdiri dari penghambat beta _1- adrenergik selektif dan penghambat ACE (bisoprolol + perindopril).

Bisoprolol adalah penghambat reseptor beta ₁ -adrenergik yang sangat selektif, tidak memiliki efek menstabilkan membran yang sesuai dan menstimulasi. Secara umum, ini tidak mempengaruhi resistensi jalan napas dan proses metabolisme, karena hanya memiliki sedikit afinitas untuk reseptor beta ₂ -adrenergik yang terlibat dalam regulasi metabolik, serta reseptor beta ₂ -adrenergik dari otot polos bronkus dan vaskular. Bisoprolol mempertahankan aktivitas selektif terhadap reseptor beta ₁ -adrenergik dan di luar kisaran dosis terapeutik.

Perindopril adalah penghambat ACE yang mengubah angiotensin I menjadi zat vasokonstriktor angiotensin II. Selain itu, ACE (kinase II) mendorong pemecahan bradikinin, yang memiliki efek vasodilatasi, menjadi heptapeptida. Akibat penghambatan ACE, terjadi penurunan konsentrasi angiotensin II dalam plasma darah, menyebabkan peningkatan aktivitas renin plasma dan penurunan sekresi aldosteron.

Penekanan ACE dengan latar belakang inaktivasi bradikinin disertai dengan peningkatan aktivitas sistem prostaglandin, sistem sirkulasi dan jaringan kallikrein-kinin. Diasumsikan bahwa efek ini bertanggung jawab atas efek antihipertensi inhibitor ACE dan merupakan bagian dari mekanisme berkembangnya batuk dan beberapa efek samping lainnya.

Efek terapeutik perindopril disebabkan oleh metabolit aktif perindoprilat, sedangkan metabolit lain tidak memiliki efek penghambatan pada ACE in vitro.

Bisoprolol tidak memiliki efek inotropik negatif yang signifikan. Setelah pemberian oral, efek maksimalnya terjadi dalam 3-4 jam. Waktu paruh (T _1/2) adalah 10-12 jam, jadi bisoprolol terus bekerja selama 24 jam. Efek antihipertensi maksimum dicapai setelah 14 hari penggunaan.

Dengan penyakit jantung iskemik (penyakit arteri koroner) tanpa CHF (gagal jantung kronis), bisoprolol dosis tunggal mengurangi denyut jantung (denyut jantung) dan volume stroke, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan konsumsi oksigen. Asupan Prestilol secara teratur membantu mengurangi resistensi vaskular perifer yang awalnya meningkat. Penekanan aktivitas renin dalam plasma darah dianggap sebagai mekanisme kerja utama yang menyediakan beta-blocker dengan efek antihipertensi.

Bisoprolol, dengan memblokir reseptor beta-adrenergik jantung, mengurangi reaksi simpato-adrenergik, yang mengakibatkan penurunan denyut jantung dan kontraktilitas miokard, yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard pada angina pektoris yang disebabkan oleh penyakit arteri koroner.

Dalam pengobatan hipertensi dengan tingkat keparahan apapun, perindopril menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik (TD) dalam posisi terlentang dan berdiri.

Penurunan tekanan darah dicapai sebagai akibat dari penurunan resistensi pembuluh darah perifer total (OPSS), yang mengarah pada peningkatan aliran darah tepi tanpa mengganggu detak jantung.

Mengambil perindopril biasanya hanya meningkatkan aliran darah ginjal, sedangkan laju filtrasi glomerulus (GFR) tetap tidak berubah.

Kemanjuran klinis dan keamanan bisoprolol dalam kelas fungsional CHF III - IV menurut klasifikasi NYHA (New York Heart Association) dikonfirmasi oleh hasil penelitian. Pada pasien dengan fraksi ejeksi kurang dari 35%, terjadi penurunan mortalitas secara keseluruhan dari 17,3% menjadi 11,8%. Selain itu, Prestilol membantu mengurangi jumlah kematian mendadak, jumlah episode yang membutuhkan rawat inap, dan peningkatan yang signifikan dalam status fungsional CHF menurut klasifikasi NYHA.

Setelah pemberian oral perindopril tunggal, efek antihipertensi maksimum berkembang dalam 4-6 jam dan berlangsung setidaknya selama 24 jam. Penurunan tekanan darah terjadi dengan cepat. Pada pasien dengan respons yang memadai terhadap pengobatan, mengonsumsi Prestilol selama 30 hari dapat menormalkan tekanan darah, yang berlanjut tanpa perkembangan takifilaksis. Penghentian obat secara tiba-tiba tidak menyebabkan efek rebound.

Perindopril mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, memiliki efek vasodilatasi, membantu mengembalikan elastisitas arteri besar dan mengurangi rasio ketebalan dinding dan lumen arteri kecil.

Penggunaan diuretik tiazid secara simultan berkontribusi pada peningkatan efek bersama, mengurangi risiko hipokalemia yang terkait dengan terapi diuretik.

Dalam pengobatan penyakit arteri koroner yang stabil tanpa gejala klinis CHF, penambahan perindopril pada pasien yang menggunakan beta-blocker secara signifikan mengurangi risiko absolut kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, dan / atau henti jantung.

Hasil uji klinis terapi kombinasi dengan antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) menunjukkan bahwa ACE inhibitor dan ARA II tidak boleh digabungkan pada pasien dengan nefropati diabetik.

Keamanan dan kemanjuran Prestilol pada pasien di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Farmakokinetik

Laju dan derajat penyerapan zat aktif dalam komposisi prestilol tidak berbeda nyata dengan farmakokinetik bisoprolol dan perindopril bila digunakan sebagai monoterapi.

Setelah pemberian oral, absorpsi bisoprolol dari saluran gastrointestinal terjadi hampir seluruhnya (lebih dari 90%), bioavailabilitasnya sekitar 90%.

Perindopril cepat diserap setelah pemberian oral. Konsentrasi maksimum (C _maks) zat dicapai dalam plasma darah dalam waktu 1 jam, T _1/2 dari plasma darah - 1 jam. Hubungan antara dosis dan konsentrasi plasma perindopril bersifat linier.

Volume distribusi (V _d) bisoprolol adalah 3,5 l / kg, pengikatan protein plasma darah sekitar 30%.

V _d perindoprilat bebas kira-kira 0,2 l / kg, hubungan dengan protein plasma darah (lebih luas lagi dengan ACE) bergantung pada dosis dan 20%.

50% bisoprolol dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Bisoprolol diekskresikan melalui ginjal: 50% - dalam bentuk metabolit tidak aktif dan 50% - tidak berubah. Pembersihan totalnya adalah 15 l / jam, T _1/2 dari plasma darah - 10-12 jam.

Perindopril adalah prodrug. Ini dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif perindoprilat dan lima metabolit tidak aktif. Aliran darah menerima 27% dari jumlah yang diambil secara oral dalam bentuk perindoprilat. Konsentrasi maksimum metabolit aktif dalam plasma darah dicapai dalam waktu 3-4 jam. Asupan makanan secara bersamaan mengurangi laju biotransformasi dan bioavailabilitas perindopril, jadi disarankan untuk meminumnya di pagi hari sebelum makan.

Perindoprilat diekskresikan melalui ginjal. T _1/2 akhir _dari fraksi bebas adalah 17 jam, keadaan kesetimbangan dicapai dalam 96 jam.

Farmakokinetik bisoprolol tidak bergantung pada usia dan linier. Jika terjadi gangguan fungsi hati atau gagal ginjal, penyesuaian dosisnya tidak diperlukan. Pada pasien CHF, farmakokinetik gangguan fungsi hati atau ginjal belum ditetapkan. Perlu diingat bahwa pada pasien CHF kelas III (klasifikasi NYHA), tingkat konsentrasi bisoprolol dalam plasma darah lebih tinggi, dan T _1/2 adalah dari 12 hingga 22 jam.

Dengan gagal ginjal dan jantung pada pasien usia lanjut, ekskresi perindoprilat diperlambat. Dalam hal ini, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dianjurkan untuk menyesuaikan dosis dengan mempertimbangkan derajat gangguan fungsi ginjal atau klirens kreatinin (CC).

Pembersihan perindoprilat selama dialisis adalah 70 ml / menit.

Pada pasien dengan sirosis hati, penyesuaian dosis Prestilol tidak diperlukan.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Prestilol diindikasikan pada pasien dengan penyakit arteri koroner stabil dan / atau hipertensi arteri, dan / atau gagal jantung kronis yang stabil dengan fungsi sistolik yang berkurang dari ventrikel kiri dalam kasus di mana terapi melibatkan pemberian bisoprolol dan perindopril secara simultan dalam dosis yang sesuai.

Kontraindikasi

• serangan jantung;
• gagal jantung akut;
• episode dekompensasi gagal jantung, membutuhkan pemberian obat inotropik intravena (IV);
• sindrom sakit sinus;
• Blok AV (blok atrioventrikular) derajat II dan III tanpa alat pacu jantung;
• blokade sinoatrial;
• hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bradikardia berat (denyut jantung kurang dari 60 denyut per menit);
• pelanggaran berat sirkulasi arteri perifer;
• Sindrom Raynaud dalam bentuk parah;
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• bentuk parah penyakit paru obstruktif kronik;
• asma bronkial berat;
• asidosis metabolik;
• angioedema herediter atau idiopatik;
• Edema Quincke (edema angioneurotik) saat mengonsumsi inhibitor ACE dalam sejarah;
• terapi bersamaan dengan aliskiren yang mengandung agen pada pasien dengan diabetes mellitus atau dengan fungsi ginjal terganggu (GFR kurang dari 60 ml / menit per 1,73 m ² permukaan tubuh daerah);
• jatuh;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap inhibitor ACE;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Prestilol harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan risiko tinggi hipotensi arteri yang parah, hipovolemia dan hiponatremia (kepatuhan pada diet bebas garam, terapi diuretik sebelumnya, dialisis, muntah dan / atau diare), adanya faktor risiko untuk perkembangan hiperkalemia, penyakit serebrovaskular (termasuk insufisiensi serebrovaskular), insufisiensi koroner, riwayat angioedema, kardiomiopati restriktif, defek jantung kongenital, dengan lesi organik signifikan secara hemodinamik pada katup jantung, infark miokard (ditunda dalam 3 bulan terakhir), bradikardia, blokade AV derajat 1, stenosis mitral, stenosis aortrofik, hiper kardiomiopati, angina prinzmetal, hipertensi renovaskular, gangguan fungsi ginjal (GFR kurang dari 90 ml / menit),stenosis bilateral arteri ginjal, stenosis arteri ginjal tunggal, hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, pada periode setelah transplantasi ginjal, pada diabetes mellitus tipe 1, fluktuasi yang signifikan dalam kadar glukosa darah pada diabetes mellitus tipe 2, asma bronkial, penyakit pernapasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit oklusi arteri perifer, feokromositoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang parah, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit jaringan ikat (termasuk lupus eritematosus sistemik, skleroderma, anemia), depresi, pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, pada periode setelah transplantasi ginjal, dengan diabetes melitus tipe 1, fluktuasi kadar glukosa darah yang signifikan pada diabetes melitus tipe 2, asma bronkial, penyakit pernapasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, feokromositoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang parah, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit jaringan ikat (termasuk lupus eritematosus sistemik, skleroderma), depresi (termasuk riwayat), kepatuhan terhadap diet ketat, pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi, pada periode setelah transplantasi ginjal, dengan diabetes melitus tipe 1, fluktuasi kadar glukosa darah yang signifikan pada diabetes melitus tipe 2, asma bronkial, penyakit pernapasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, feokromositoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang parah, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit jaringan ikat (termasuk lupus eritematosus sistemik, skleroderma), depresi (termasuk riwayat), kepatuhan terhadap diet ketat, pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.penyakit saluran napas obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang parah, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit jaringan ikat (termasuk lupus eritematosus sistemik) termasuk anamnesis), kepatuhan terhadap diet ketat, pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.penyakit pernapasan obstruktif, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, anemia, penyakit arteri perifer oklusif, pheochromocytoma, hipertiroidisme, psoriasis, disfungsi hati yang parah, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, penyakit jaringan ikat (termasuk lupus eritematosus sistemik) termasuk riwayat), kepatuhan terhadap diet ketat, pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.pengobatan pasien kulit hitam, penghentian terapi secara tiba-tiba.

Dokter harus diberitahu tentang penggunaan Prestilol selama prosedur apheresis LDL (lipoprotein densitas rendah), penunjukan simultan terapi desensitisasi, sediaan lithium, diuretik hemat kalium, penghambat reseptor angiotensin, obat yang mengandung aliskiren, penghambat saluran kalsium lambat, antiaritmia kelas I, antiaritmia Sediaan garam kalium, intervensi bedah menggunakan anestesi umum.

Prestilol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet prestilol diambil secara oral, di pagi hari sebelum makan, sekali sehari.

Dosis obat ditentukan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis, termasuk dengan mempertimbangkan dosis bisoprolol dan perindopril dari monoterapi sebelumnya.

Jika pemberian 2,5 mg bisoprolol dan 2,5 mg perindopril diindikasikan, 1/2 tablet Prestilol 5 mg + 5 mg sekali sehari harus diminum.

Saat meresepkan obat dengan dosis 2,5 mg bisoprolol dan 5 mg perindopril, 1/2 tablet harus diminum dengan dosis 5 mg + 10 mg sekali sehari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, satu dosis Prestilol diresepkan dengan mempertimbangkan CC individu dalam darah dan mungkin jumlah komponen aktif berikut (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / menit ke atas: dosis awal - 2,5 mg + 5 mg. Jika tidak ada efek terapeutik yang diinginkan dan toleransi yang baik, dosis bisoprolol dapat ditingkatkan dan tablet Prestilol 5 mg + 5 mg atau 10 mg + 5 mg dapat digunakan;
• CC 30-60 ml / menit: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablet dengan dosis 5 mg + 5 mg);
• CC kurang dari 30 ml / menit: obat tidak boleh diminum. Dianjurkan untuk menggunakan pemilihan dosis masing-masing komponen secara terpisah.

Untuk pengobatan pasien lanjut usia, dosis harus ditentukan sesuai dengan rekomendasi untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal; titrasi dosis harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Efek samping

Reaksi merugikan yang timbul dengan latar belakang monoterapi bisoprolol selama uji klinis dan / atau pada periode pasca-pendaftaran:

• infeksi dan invasi: jarang - rinitis;
• gangguan mental: jarang - gangguan tidur, depresi; jarang - mimpi buruk, halusinasi;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; jarang - pingsan;
• pada bagian organ penglihatan: jarang - lakrimasi berkurang; sangat jarang - konjungtivitis;
• dari organ pendengaran: jarang - gangguan pendengaran;
• dari sisi jantung: sangat sering - bradikardia; sering - memburuknya jalannya gagal jantung; jarang - pelanggaran konduksi AV;
• di bagian pembuluh: sering - menurunkan tekanan darah (termasuk efek yang menyertainya), perasaan mati rasa atau dingin pada ekstremitas; jarang - hipotensi ortostatik;
• dari saluran pencernaan: sering - sakit perut, mual, muntah, sembelit, diare;
• dari sistem hepatobilier: jarang - hepatitis sitolitik atau kolestatik;
• dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: jarang - bronkospasme;
• reaksi dermatologis: jarang - reaksi hipersensitivitas berupa gatal, kemerahan, ruam; sangat jarang - alopecia, perkembangan psoriasis atau memburuknya perjalanannya, munculnya ruam seperti psoriasis;
• pada bagian sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - kejang otot, kelemahan otot;
• dari sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - pelanggaran potensi;
• gangguan umum: sering - kelelahan meningkat, astenia;
• indikator laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan kadar trigliserida.

Reaksi merugikan yang timbul selama monoterapi dengan perindopril selama uji klinis dan / atau pada periode pasca-pendaftaran:

• infeksi dan invasi: sangat jarang - rinitis;
• pada bagian darah dan sistem limfatik: jarang - eosinofilia; sangat jarang - agranulositosis, leukopenia, pansitopenia, trombositopenia, neutropenia, dengan insufisiensi kongenital dehidrogenase glukosa-6-fosfat - anemia hemolitik;
• pada bagian metabolisme dan nutrisi: jarang - hipoglikemia, hiperkalemia transien, hiponatremia;
• gangguan mental: jarang - gangguan tidur, gangguan mood; sangat jarang - kebingungan kesadaran;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, paresthesia, pusing, dysgeusia, vertigo; jarang - mengantuk, pingsan;
• pada bagian organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan;
• di bagian organ pendengaran: sering - tinnitus;
• dari jantung: jarang - palpitasi, takikardia; sangat jarang - aritmia, angina pektoris, infark miokard;
• di bagian pembuluh: sering - penurunan tekanan darah (termasuk efek yang menyertainya); jarang - vaskulitis; sangat jarang - stroke (lebih sering pada pasien berisiko tinggi, mungkin karena penurunan tekanan darah yang signifikan);
• dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: sering - batuk, sesak napas; jarang - bronkospasme; sangat jarang - pneumonia eosinofilik;
• dari saluran pencernaan: sering - sakit perut, mual, muntah, dispepsia, sembelit, diare; jarang - kekeringan pada mukosa mulut; sangat jarang - pankreatitis;
• dari sistem hepatobilier: sangat jarang - hepatitis sitolitik atau kolestatik;
• reaksi dermatologis: sering - gatal, ruam; jarang - angioedema (wajah, bibir, selaput lendir, lidah, glotis dan / atau laring, ekstremitas), urtikaria, pemfigoid, reaksi fotosensitifitas, hiperhidrosis; jarang - memburuknya perjalanan psoriasis; sangat jarang - eritema multiforme;
• dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kejang otot; jarang - artralgia, mialgia;
• dari sistem kemih: jarang - gangguan fungsi ginjal; sangat jarang - gagal ginjal akut;
• pada bagian sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - disfungsi ereksi;
• gangguan umum: sering - astenia; jarang - malaise, nyeri dada, edema perifer, hipertermia;
• indikator laboratorium: jarang - peningkatan konsentrasi urea dalam darah, peningkatan kandungan kreatinin dalam darah; jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan kadar bilirubin dalam darah; sangat jarang - penurunan hemoglobin dan hematokrit;
• lainnya: jarang - jatuh.

Overdosis

Saat mengambil dosis Prestilol yang meningkat, perlu mempertimbangkan gejala yang terkait dengan overdosis beta-blocker dan penghambat ACE.

Gejala jika terjadi overdosis beta-blocker: hipotensi arteri, bradikardia, gagal jantung akut, bronkospasme, hipoglikemia.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Pemantauan kondisi pasien secara cermat diperlukan. Dalam kasus kemunduran tajam selama gagal jantung, pasien harus diresepkan pemberian diuretik, inotropik dan vasodilator intravena. Dengan perkembangan bradikardia, pemberian atropin intravena diindikasikan. Jika tidak ada efek klinis yang memadai, agen dengan efek kronotropik positif (isoprenalin) dapat diberikan; jika perlu, pemasangan alat pacu jantung buatan transvenous direkomendasikan. Dengan hipotensi arteri yang parah - pemberian cairan intravena, obat vasokonstriktor, glukagon. Jika pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien menunjukkan perkembangan blok AV grade II - III, infus isoprenalin atau pemasangan alat pacu jantung transvenous diperlukan. Dalam kasus bronkospasme, pemberian bronkodilator (termasuk isoprenalin, beta_2- simpatomimetik dan / atau aminofilin), dengan hipoglikemia - glukosa intravena. Penggunaan hemodialisis tidak efektif.

Gejala overdosis inhibitor ACE: hipotensi arteri, palpitasi, takikardia, bradikardia, batuk, pusing, gelisah, ketidakseimbangan keseimbangan air dan elektrolit, gagal ginjal, hiperventilasi, syok peredaran darah.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Hal ini diperlukan untuk memastikan kontrol konsentrasi elektrolit dan kreatinin dalam serum darah, indikator fungsi vital dasar tubuh. Dengan hipotensi arteri yang parah, pasien harus diletakkan telentang dan kakinya diangkat. Tetapkan infus intravena larutan natrium klorida 0,9%, jika perlu - pemberian larutan katekolamin dan / atau angiotensin II intravena. Alat pacu jantung buatan mungkin diperlukan.

instruksi khusus

Saat meresepkan Prestilol, seseorang harus mempertimbangkan mekanisme kerja masing-masing zat aktif obat dan kemungkinan efek samping yang disebabkan oleh patologi bersamaan dan interaksi dengan obat lain.

Sebagai penghambat ACE, perindopril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam. Pasien dengan volume darah yang berkurang, yang dapat disebabkan oleh diare / muntah, penggunaan diuretik secara bersamaan, kepatuhan terhadap diet bebas garam yang ketat, hemodialisis, atau pasien dengan hipertensi arteri yang parah dengan aktivitas renin yang tinggi, memiliki risiko lebih tinggi mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan. Pada pasien dengan manifestasi klinis gagal jantung, terjadinya hipotensi arteri yang parah dapat diamati baik dengan maupun tanpa gagal ginjal. Selain itu, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung iskemik dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau kecelakaan serebrovaskular akut. Dalam hal ini, pada pasien dengan peningkatan risiko hipotensi arteri simtomatik, dianjurkan untuk memulai pengobatan dan membuat penyesuaian dosis di bawah pengawasan medis yang ketat. Jika terjadi hipotensi arteri, pasien harus mengambil posisi horizontal. Untuk mengisi kembali volume cairan dalam tubuh, infus intravena larutan natrium klorida 0,9% diindikasikan. Setelah mengisi volume darah yang bersirkulasi dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan. Setelah mengisi volume darah yang bersirkulasi dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan. Setelah mengisi volume darah yang bersirkulasi dan meningkatkan tekanan darah, Prestilol dapat dilanjutkan.

Dalam beberapa kasus gagal jantung kongestif pada pasien dengan tekanan darah normal atau rendah, dianjurkan untuk meresepkan komponen obat sebagai monoterapi.

Perlu diingat bahwa risiko berkembangnya angioedema saat mengonsumsi inhibitor ACE meningkat dengan penggunaan sirolimus, temsirolimus, everolimus, atau jika pasien memiliki riwayat indikasi angioedema dari setiap genesis secara bersamaan.

Telah ditetapkan bahwa angioedema lebih sering terjadi pada pasien ras Negroid. Selain itu, pada kategori pasien ini, efikasi terapeutik perindopril rendah.

Saat melakukan diagnosis banding batuk persisten kering, itu harus diperhitungkan sebagai kemungkinan efek samping dari prestilol.

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko terjadinya hiperkalemia adalah: gagal ginjal, gangguan fungsi hati, diabetes melitus, usia di atas 70 tahun, dehidrasi, asidosis metabolik, dekompensasi akut aktivitas jantung, penggunaan obat secara bersamaan yang meningkatkan kadar kalium serum (misalnya, heparin), sediaan kalium, diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, triamteren, amilorida, eplerenon), pengganti garam, atau suplemen makanan yang mengandung kalium. Gangguan irama jantung yang disebabkan oleh hiperkalemia bisa berakibat fatal. Dalam hal ini, jika perlu menggabungkan prestilol dengan agen-agen di atas, kandungan kalium dalam serum darah harus dipantau secara teratur.

Dengan hati-hati, hanya jika benar-benar diperlukan, penggunaan perindopril secara bersamaan dengan penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren diperbolehkan. Kombinasi ini tidak dianjurkan karena peningkatan risiko hipotensi arteri, disfungsi ginjal, dan hiperkalemia.

Penghentian Prestilol secara tiba-tiba, terutama pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, dapat menyebabkan kemunduran sementara pada aktivitas jantung. Jika perlu menghentikan pengobatan, dosis harus dikurangi secara bertahap (lebih dari 14 hari atau lebih), menggunakan komponen terpisah, dan terapi penggantian harus dimulai secara paralel.

Jika, dengan latar belakang penggunaan Prestilol pada pasien saat istirahat, penurunan denyut jantung hingga 50-55 denyut per menit atau kurang diamati, menyebabkan perkembangan gejala yang terkait dengan bradikardia, perlu dipertimbangkan untuk menurunkan dosis obat sambil mempertahankan dosis bisoprolol yang dapat diterima.

Melakukan hemodialisis menggunakan membran aliran tinggi saat mengonsumsi inhibitor ACE dikaitkan dengan risiko timbulnya reaksi anafilaktoid, oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan jenis membran dialisis yang berbeda. 

Ada risiko trombositopenia, anemia, neutropenia, atau agranulositosis. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan tidak adanya faktor yang memberatkan, neutropenia jarang berkembang. Penggunaan perindopril pada penderita infeksi berat dianjurkan untuk dibarengi dengan pemantauan berkala jumlah leukosit dalam darah.

Pada pasien dengan asma bronkial dan patologi paru obstruktif kronik lainnya, penggunaan beta-blocker dapat meningkatkan resistensi saluran napas, dalam kasus ini, diperlukan peningkatan dosis beta ₂ -adrenomimetik.

Pasien diabetes harus menyadari bahwa efek beta-blocker dapat menutupi gejala hipoglikemia.

Pasien dengan psoriasis (termasuk riwayatnya) harus diresepkan beta-blocker setelah penilaian yang cermat dari keseimbangan antara manfaat terapi dan potensi risiko terkait.

Dengan pheochromocytoma (atau kecurigaannya), penggunaan bisoprolol diindikasikan hanya dalam kombinasi dengan penghambat reseptor alfa-adrenergik.

Bisoprolol dapat menutupi gejala hipertiroidisme.

Sebelum melakukan operasi besar yang melibatkan penggunaan agen anestesi, perlu memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan Prestilol. Ini akan menghindari interaksi obat yang dapat menyebabkan bradiaritmia, pelemahan refleks takikardia, dan penurunan kemampuan refleks untuk mengkompensasi efek terkait kehilangan darah. Penggunaan obat harus dihentikan 48 jam sebelum anestesi.

Dengan perkembangan depresi, terapi obat dianjurkan untuk dibatalkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Prestilol tidak memiliki efek langsung pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme, tetapi reaksi individu harus diperhitungkan, terutama pada tahap awal penggunaan atau saat mengganti obat, terkait dengan penurunan tekanan darah.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Prestilol merupakan kontraindikasi selama masa gestasi dan menyusui.

Saat merencanakan kehamilan, perlu untuk beralih ke penggunaan obat antihipertensi alternatif dengan profil keamanan yang mapan.

Penggunaan masa kecil

Karena kurangnya informasi tentang keamanan dan kemanjuran obat untuk pengobatan anak dan remaja, prestilol dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Agen antihipertensi gabungan harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (GFR kurang dari 90 ml / menit).

Dosis tunggal Prestilol diresepkan dengan mempertimbangkan CC individu dalam darah dan mungkin jumlah komponen aktif berikut (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / menit ke atas: dosis awal - 2,5 mg + 5 mg. Jika tidak ada efek terapeutik yang diinginkan dan dengan toleransi yang baik, dosis bisoprolol dapat ditingkatkan dan tablet 5 mg + 5 mg atau 10 mg + 5 mg dapat digunakan;
• CC 30-60 ml / menit: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablet dengan dosis 5 mg + 5 mg);
• CC kurang dari 30 ml / menit: obat tidak boleh diminum. Dianjurkan untuk menggunakan pemilihan dosis masing-masing komponen secara terpisah.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Prestilol harus dikonsumsi dengan hati-hati pada disfungsi hati yang parah.

Jika fungsi hati terganggu, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Untuk pengobatan pasien lanjut usia, dosis Prestilol harus ditentukan sesuai dengan rekomendasi untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan dititrasi dengan pengawasan medis yang ketat.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Prestilol secara bersamaan:

• aliskiren, diuretik hemat kalium, inhibitor ACE, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), penghambat reseptor angiotensin II, heparin, imunosupresan (siklosporin, takrolimus dan obat serupa), trimetoprim, obat yang mengandung garam kalium: meningkatkan risiko hiperkalemia;
• obat antihipertensi aksi sentral (termasuk clonidine, methyldopa, rilmenidine, moxonidine): berkontribusi pada memburuknya gagal jantung, menyebabkan penurunan denyut jantung, penurunan curah jantung dan vasodilatasi. Penghentian terapi secara tiba-tiba tanpa pengurangan dosis sebelumnya dari beta-blocker secara signifikan meningkatkan risiko terjadinya hipertensi arteri rebound;
• quinidine, disopyramide, phenytoin, flecainide, lidocaine, propafenone dan antiaritmia kelas I lainnya: dapat mempengaruhi konduksi AV dan meningkatkan efek inotropik negatif;
• penghambat saluran kalsium lambat (verapamil, diltiazem): mempengaruhi kontraktilitas dan konduksi AV secara negatif. Pemberian verapamil IV selama terapi dengan beta-blocker dapat menyebabkan hipotensi arteri yang parah dan blokade AV;
• Penghambat reseptor angiotensin II dan aliskiren: kombinasi penghambat ACE dengan penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren menyebabkan blokade ganda pada sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS) yang disebabkan oleh hipotensi arteri, hiperkalemia atau penurunan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut), seringkali kombinasi ini;
• estramustine: meningkatkan risiko berkembangnya angioedema dan efek samping serupa;
• preparat litium: mendorong peningkatan konsentrasi litium dalam darah dan efek toksik terkait;
• insulin, agen hipoglikemik oral: efek hipoglikemiknya ditingkatkan;
• NSAID, termasuk asam asetilsalisilat (dengan dosis 3 g per hari ke atas), penghambat siklooksigenase 2 (COX-2), NSAID non-selektif: dapat melemahkan efek hipotensi Prestilol, menyebabkan kerusakan fungsi ginjal, termasuk perkembangan gagal ginjal akut. Pasien dengan fungsi ginjal yang awalnya menurun dan di usia tua memiliki risiko tertentu;
• vasodilator dan obat antihipertensi (nitrogliserin dan nitrat lain, antidepresan trisiklik, fenotiazin, barbiturat, dan obat lain yang menurunkan tekanan darah): dapat meningkatkan efek antihipertensi Prestilol;
• antidepresan trisiklik, antipsikotik, obat anestesi umum: menyebabkan peningkatan risiko hipotensi arteri;
• isoprenalin, dobutamin dan beta-simpatomimetik lainnya: efek terapeutik masing-masing obat menurun. Simpatomimetik yang mengaktifkan reseptor adrenergik alfa dan beta (termasuk norepinefrin, adrenalin) meningkatkan klaudikasio intermiten;
• felodipine, amlodipine dan penghambat saluran kalsium lambat lainnya dari seri dihidropiridin: meningkatkan risiko hipotensi, kerusakan lebih lanjut dari fungsi pemompaan ventrikel jantung pada gagal jantung;
• antiaritmia kelas III (termasuk amiodaron): meningkatkan efek pada konduksi AV;
• parasimpatomimetik: menyebabkan penurunan konduksi AV dan peningkatan risiko bradikardia;
• beta-blocker lokal (misalnya, obat tetes mata): dapat meningkatkan efek sistemik bisoprolol;
• persiapan digitalis: membantu mengurangi detak jantung dan memperlambat konduksi AV;
• baclofen: menyebabkan peningkatan efek antihipertensi perindopril;
• Diuretik hemat kalium: pada pasien dengan BCC dan / atau kandungan garam yang berkurang, penggunaan diuretik hemat kalium dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan pada tahap awal terapi dengan penghambat ACE. Dalam hal ini, dianjurkan untuk menghindari kombinasi dengan diuretik hemat kalium, mengisi BCC sebelum memulai terapi dengan perindopril, atau untuk meningkatkan asupan garam dan mulai mengonsumsi perindopril dengan dosis awal yang rendah. Pada pasien CHF, dosis diuretik hemat kalium harus dikurangi sebelum memulai terapi dengan penghambat ACE. Pengobatan harus disertai dengan pemantauan fungsi ginjal yang cermat;
• Diuretik hemat kalium (spironolakton, eplerenon): kombinasi eplerenon atau spironolakton dalam kisaran dosis 12,5–50 mg per hari dengan inhibitor ACE dosis rendah pada pasien gagal jantung kelas fungsional II - IV (menurut klasifikasi NYHA) yang sebelumnya telah menggunakan penghambat ACE dan " loop "diuretik, meningkatkan risiko hiperkalemia (hingga kematian). Oleh karena itu, sebelum penunjukan terapi kombinasi, adanya hiperkalemia dan gangguan fungsi ginjal harus disingkirkan, dan selama masa pengobatan, secara teratur (setiap 7 hari sekali selama 30 hari pertama, kemudian setiap 30 hari sekali) memantau konsentrasi kreatinin dan kalium dalam darah;
• racecadotril: agen antidiare dapat berkontribusi pada perkembangan angioedema;
• sirolimus, temsirolimus, everolimus: mengambil inhibitor mTOR (target mamalia rapamycin) meningkatkan kemungkinan berkembangnya angioedema;
• mefloquine: risiko berkembangnya bradikardia meningkat;
• Penghambat monoamine oxidase (MAO), kecuali untuk penghambat MAO tipe B: adalah mungkin untuk meningkatkan efek beta-blocker dan risiko krisis hipertensi;
• linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptins): menyebabkan peningkatan risiko angioedema;
• sediaan emas (sodium aurothiomalate): pemberian sediaan emas dapat disertai kemerahan pada wajah, mual, muntah, hipotensi arteri.

Analog

Analog dari Prestilol adalah Kosirel.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Prestilol

Tidak ada pasien dan dokter tentang Prestilol.

Harga Prestilol di apotek

Harga Prestilol untuk paket berisi 30 tablet dengan dosis 5 mg + 5 mg bisa dari 531 rubel, dengan dosis 5 mg + 10 mg - dari 580 rubel, dengan dosis 10 mg + 10 mg - dari 707 rubel.

Prestilol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Prestilol 5 mg + 10 mg tablet 30 pcs. 440 RUB Membeli

Prestilol 5 mg + 5 mg tablet 30 pcs. 494 r Membeli

Tablet prestilol p.p. 5mg + 5mg 30 pcs. 495 RUB Membeli

Prestilol 10 mg + tablet 10 mg 30 pcs. RUB 680 Membeli

Tablet prestilol p.p. 10mg + 10mg 30 pcs. 707 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!