Loperamide hidroklorida
Loperamide hydrochloride: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Loperamide
Kode ATX: A07DA03
Bahan aktif: loperamide (Loperamide)
Produsen: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07
Loperamide hydrochloride adalah agen antidiare.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - kapsul: silindris dengan ujung setengah bola, padat, agar-agar, putih atau putih dengan semburat kekuningan; isi - butiran putih atau putih dengan semburat warna kekuningan (dalam kemasan kardus 1–2 sel kontur kemasan 10 kapsul dan petunjuk penggunaan Loperamide hidroklorida).
Komposisi 1 kapsul:
- zat aktif: loperamide hydrochloride - 2 mg;
- komponen pembantu: magnesium stearat, pati jagung, laktosa monohidrat;
- komposisi cangkang kapsul: gelatin, natrium lauril sulfat, gliserin, propil parahydroxybenzoate E 216, methyl parahydroxybenzoate E 218, titanium dioksida E 171, air murni.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Loperamide adalah agonis reseptor opioid perifer. Antagonisnya adalah nalokson.
Mekanisme kerja loperamide hidroklorida adalah karena kemampuannya untuk menekan pelepasan asetilkolin dan prostaglandin, mengurangi gerak peristaltik pendorong, mengurangi waktu transit isi melalui usus, dan meningkatkan kemampuan dinding usus untuk menyerap cairan.
Dengan meningkatkan tonus sfingter ani, obat tersebut mengurangi keinginan untuk buang air besar dan inkontinensia tinja.
Loperamide sangat spesifik untuk dinding usus. Sirkulasi sistemik mencapai jumlah yang terbatas. Praktis tidak menembus sawar darah otak.
Dosis maksimum loperamide hidroklorida yang menunjukkan efek antidiare jauh di bawah ambang kerja pusat.
Farmakokinetik
Begitu berada di usus, sebagian besar loperamide hidroklorida diserap. Obat mengalami metabolisme intensif selama bagian pertama melalui hati, oleh karena itu, ketersediaan hayati sistemik sekitar 0,3%, dan konsentrasi plasma sangat rendah.
Dalam penelitian pada tikus, ditemukan bahwa loperamide memiliki afinitas yang tinggi untuk dinding usus dan mengikat terutama pada reseptor lapisan otot longitudinal. Menurut data praklinis, loperamide adalah substrat untuk P-glikoprotein.
Protein plasma (terutama albumin) mengikat sekitar 95% dosis. Loperamide tidak menembus BBB (blood-brain barrier).
Loperamide hydrochloride hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati melalui konjugasi, kemudian diekskresikan di empedu. Jalur metabolisme utama adalah oksidatif N-demetilasi dengan partisipasi sebagian besar isoenzim CYPZA4 dan CYP2C8.
Loperamide dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam tinja. Waktu paruh adalah 9-14 jam.
Parameter farmakokinetik loperamide pada anak-anak belum diteliti. Diharapkan karakteristik loperamide, termasuk ketika berinteraksi dengan obat lain, akan serupa dengan orang dewasa.
Indikasi untuk digunakan
Loperamide hydrochloride diindikasikan untuk pengobatan gejala diare (akut, kronis dari berbagai etiologi dan diare pelancong).
Kontraindikasi
- diare dengan darah di tinja dan demam tinggi;
- kolitis ulserativa akut;
- obstruksi usus;
- kondisi di mana penekanan peristaltik merupakan kontraindikasi;
- divertikulosis;
- enterokolitis pseudomembran (diare akibat minum antibiotik);
- disentri akut dan infeksi lain pada saluran gastrointestinal (termasuk yang disebabkan oleh Campylobacter spp., Salmonella spp. dan Shigella spp.);
- intoleransi galaktosa kongenital langka, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa;
- anak di bawah 6 tahun;
- Saya trimester kehamilan;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Dengan hati-hati, Loperamide hydrochloride dalam kapsul harus digunakan untuk gagal hati, pada trimester II dan III kehamilan.
Loperamide hydrochloride, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Kapsul hidroklorida loperamide diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan air.
Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa:
- diare akut: dosis pertama - 2 kapsul, kemudian - 1 kapsul setelah buang air besar jika tinja encer;
- diare kronik: dosis awal 2 kapsul, kemudian dipilih dosis sehingga frekuensi tinja 1–2 kali sehari, untuk itu perlu minum 1–6 kapsul Loperamide hidroklorida sehari.
Dosis maksimum harian untuk orang dewasa dengan diare akut dan kronis adalah 8 kapsul.
Dosis yang dianjurkan dari Loperamide hydrochloride untuk anak-anak berusia 6-17 tahun:
- diare akut: dosis awal - 1 kapsul, kemudian - 1 kapsul setelah buang air besar jika tinja encer;
- diare kronis: 1 kapsul 1 kali sehari.
Dosis maksimum untuk anak-anak dengan diare akut dan kronis dihitung berdasarkan berat badan: 6 mg (3 kapsul) per 20 kg berat badan, tetapi tidak boleh melebihi 16 mg (8 kapsul) per hari.
Terapi berakhir setelah tinja normal atau tidak ada tinja selama lebih dari 12 jam.
Jika, dengan diare akut, setelah 48 jam, kondisinya tidak membaik, Loperamide hydrochloride harus dihentikan dan berkonsultasi dengan dokter.
Pengisian kembali cairan dan elektrolit merupakan prasyarat penting untuk pengobatan, terutama pada anak-anak.
Efek samping
Reaksi merugikan menurut frekuensi perkembangan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0,1% hingga 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01%, termasuk tunggal kasus.
Efek samping diare akut dan kronis:
- dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis (termasuk syok anafilaksis);
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; jarang - mengantuk; jarang - kehilangan kesadaran, pingsan, depresi kesadaran, gangguan koordinasi, peningkatan tonus otot;
- pada bagian organ penglihatan: jarang - miosis;
- dari saluran gastrointestinal: sering - perut kembung, mual, sembelit; jarang - mulut kering, ketidaknyamanan dan nyeri di perut, muntah, dispepsia; jarang - kembung, glossalgia, obstruksi usus (termasuk ileus paralitik), megakolon (termasuk toksik);
- dari ginjal dan sistem kemih: jarang - retensi urin;
- dari kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam; jarang - gatal, urtikaria, angioedema, ruam bulosa (termasuk eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson);
- lainnya: jarang - kelelahan.
Overdosis
Overdosis loperamide menyebabkan retensi urin, obstruksi usus dan depresi sistem saraf pusat (SSP), yang dimanifestasikan oleh rasa kantuk, gangguan koordinasi gerakan, pingsan, hipertensi otot, miosis, dan depresi pernapasan.
Tindakan pertolongan pertama (selambat-lambatnya 3 jam setelah mengonsumsi Loperamide hidroklorida dosis berlebihan): lavage lambung, mengambil arang aktif. Perawatan lebih lanjut bersifat simtomatik. Dengan depresi pernapasan, ventilasi buatan dilakukan. Penangkal loperamide adalah nalokson, yang memiliki durasi kerja lebih pendek daripada loperamide dan mungkin memerlukan pemberian ulang. Setidaknya selama 48 jam, pasien harus di bawah pengawasan medis untuk mengidentifikasi kemungkinan depresi pada sistem saraf pusat.
instruksi khusus
Jika sembelit, kembung atau obstruksi usus muncul saat mengambil loperamide, obat harus segera dihentikan.
Jika setelah 48 jam pada pasien diare akut tidak ada perbaikan pada kondisinya, maka perlu berhenti minum Loperamide hydrochloride dan berkonsultasi dengan dokter. Pemeriksaan tambahan diperlukan untuk menyingkirkan penyebab infeksius diare.
Pengobatan dengan obat bersifat simtomatik, oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan agen etiotropik secara bersamaan untuk menghilangkan penyebab gangguan tersebut.
Diare, terutama pada anak-anak, dapat menyebabkan hipovolemia dan penurunan kadar elektrolit. Akibatnya, pengisian cairan dan elektrolit adalah perawatan yang penting. Diet dianjurkan.
Pasien dengan sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) harus segera menghentikan pengobatan pada tanda pertama kembung. Dengan kolitis infeksi dan bakteri pada pasien tersebut, dalam beberapa kasus, ekspansi toksik pada usus besar dapat berkembang.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Loperamide hydrochloride dapat menyebabkan efek samping dari sistem saraf pusat (termasuk kantuk dan pusing), jadi dianjurkan untuk menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya selama masa pengobatan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada trimester pertama kehamilan, Loperamide hydrochloride merupakan kontraindikasi. Meskipun kurangnya data tentang efek teratogenik dan embriotoksik, pada trimester II dan III, obat ini hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.
Loperamide masuk ke dalam ASI. Jika pengobatan diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Loperamide hydrochloride dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 6 tahun karena kandungan zat aktif yang tinggi dan karakteristik bentuk sediaan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis Loperamide hydrochloride.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Loperamide hydrochloride harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati, karena pasien tersebut mungkin mengalami penurunan metabolisme loperamide lintasan pertama, itulah sebabnya ada risiko overdosis relatif dan, sebagai konsekuensinya, perkembangan efek toksik dari sistem saraf pusat.
Gunakan pada orang tua
Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Interaksi obat
Diharapkan dengan penggunaan obat secara bersamaan dengan sifat farmakologis yang serupa, dimungkinkan untuk meningkatkan efek loperamide hidroklorida, dan obat-obatan yang meningkatkan motilitas saluran pencernaan - penurunan efeknya.
Pemberian bersama kuinidin atau ritonavir, yang merupakan penghambat P-glikoprotein, meningkatkan konsentrasi loperamid dalam plasma, yang digunakan dalam dosis tunggal 16 mg, sebanyak 2-3 kali lipat. Ketika obat diambil dalam dosis yang dianjurkan, signifikansi klinis dari interaksi ini tidak diketahui.
Dengan penggunaan loperamide hidroklorida secara simultan dalam dosis tunggal 16 mg dan ketoconazole, yang merupakan penghambat enzim CYP3A4 dan P-glikoprotein, terjadi peningkatan 5 kali lipat dalam konsentrasi plasma loperamide, tetapi ini tidak disertai dengan peningkatan efek farmakodinamiknya.
Dengan penggunaan loperamide secara simultan dalam dosis tunggal 4 mg dan itrakonazol, yang merupakan penghambat enzim CYP3A4 dan P-glikoprotein, terjadi peningkatan 3-4 kali lipat dalam konsentrasi plasma loperamide. Dalam studi yang sama, gemfibrozil (penghambat CYP2C8) meningkatkan kadar loperamide plasma sekitar 2 kali lipat. Dengan penggunaan itrakonazol dan gemfibrozil secara bersamaan, konsentrasi loperamide plasma maksimum meningkat 4 kali lipat, dan total paparan plasma meningkat 13 kali lipat. Namun, hasil tes psikomotor (tes substitusi simbol digital dan tes kantuk subjektif) tidak menunjukkan adanya peningkatan pengaruh kombinasi zat tersebut terhadap sistem saraf pusat.
Loperamide hydrochloride, bila digunakan bersama-sama, meningkatkan kandungan desmopresin dalam plasma sebanyak 3 kali (mungkin karena penghambatan motilitas gastrointestinal).
Loperamide sebaiknya tidak digunakan pada anak-anak yang dikombinasikan dengan obat yang dapat menekan sistem saraf pusat.
Analog
Analog hidroklorida loperamide adalah Vero-loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 15-25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Review tentang Loperamide hydrochloride
Menurut ulasan, Loperamide hydrochloride adalah agen yang efektif, murah dan dapat ditoleransi dengan baik. Diare adalah masalah yang dihadapi setiap orang pada satu waktu atau lainnya, jadi obat ini, menurut sebagian besar, harus selalu ada di lemari obat rumah.
Harga Loperamide hydrochloride di apotek
Saat ini harga Loperamide hydrochloride dalam kapsul belum diketahui karena kurangnya obat di pasaran.
Perkiraan biaya analog populer:
- Vero-loperamide - 19-22 rubel. untuk satu pak berisi 20 tablet 2 mg;
- Imodium - 269–395 rubel. per bungkus 10 tablet untuk resorpsi, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubel. per bungkus 10 kapsul 2 mg.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
