Livazo - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet 2 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Livazo

Livazo: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Livazo

Kode ATX: C10AA08

Bahan aktif: pitavastatin (Pitavastatin)

Produser: Pierre Fabre Medicament Production (Prancis)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-29-07

Harga di apotek: dari 427 rubel.

Membeli

Livazo adalah obat penurun lipid, penghambat HMG-CoA reduktase (hydroxymethylglutaryl-coenzyme A-reductase).

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: bulat, bikonveks, cangkang putih dan inti; terukir di setiap sisi: di satu sisi - "KC", di sisi lain untuk tablet dengan dosis 1 mg - "1", dosis 2 mg - "2", dosis 4 mg - "4" (dalam lecet: tablet dengan dosis 1 mg - 7, 14 atau 15 pcs., dalam kotak karton 1 atau 2 lecet; tablet dengan dosis 2 mg - 7, 10, 14, 15 atau 20 pcs., dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 5 lecet; tablet dosis 4 mg - 7, 10, 14 atau 15 pcs., 1, 2 atau 3 lecet dalam kotak karton Tiap kotak juga berisi petunjuk penggunaan Livazo).

1 tablet berisi:

• zat aktif: kalsium Pitavastatin - 1,045; 2,09 atau 4,18 mg, yang setara dengan 1, 2 atau 4 mg pitavastatin, masing-masing;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, hipromelosa, hiprolosa tersubstitusi rendah, magnesium stearat, magnesium aluminometasilicate;
• cangkang film: Opadrai putih - trietil asetat, hipromelosa, silikon dioksida koloid, titanium dioksida.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Livazo adalah obat penurun lipid, bahan aktifnya adalah pitavastatin.

Pitavastatin adalah inhibitor kompetitif dari enzim HMG-CoA reduktase, yang mengkatalisis tahap awal sintesis kolesterol dan mendorong konversi HMG-CoA menjadi asam mevalonat. Akibat penghambatan tahap awal pembentukan kolesterol, penggunaan pitavastatin tidak dibarengi dengan penumpukan sterol yang berpotensi toksik dalam tubuh. HMG-CoA mudah ditransformasi menjadi asetil-KoA, yang terlibat dalam berbagai proses sintesis.

Penggunaan Livazo efektif baik dalam menurunkan konsentrasi kolesterol total (OXC) plasma darah, kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL), kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL), apolipoprotein B (Apo-B) dan trigliserida, serta meningkatkan konsentrasi. kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL) dan apolipoprotein A1 (Apo-A1).

Dosis terapeutik pitavastatin secara signifikan menurunkan konsentrasi kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol yang tidak terkait dengan high density lipoprotein (non-HDL), Apo-B, trigliserida dan meningkatkan konsentrasi HDL dan kolesterol Aro-A1 dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia gabungan. Terjadi penurunan rasio kolesterol total atau kolesterol HDL dan Apo-B atau Apo-A1. Mengonsumsi dosis Livazo 2 mg menurunkan tingkat kolesterol LDL sebesar 38-39%, dan dengan dosis 4 mg - 44-45%.

Pada pasien yang berusia di atas 65 tahun, penggunaan pitavastatin dengan dosis 1, 2 atau 4 mg untuk pengobatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia kombinasi memberikan penurunan kadar kolesterol LDL masing-masing sebesar 31, 39 dan 44,3%. Tingkat target yang ditetapkan oleh European Atherosclerosis Society (EAS) tercapai pada 90% kasus.

Dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran pada pasien dengan dua atau lebih faktor risiko kardiovaskular, atau dislipidemia campuran yang dikombinasikan dengan diabetes tipe 2, kadar kolesterol LDL berkurang masing-masing sebesar 44% dan 41%, target yang ditetapkan oleh EAS tercapai pada 80% kasus.

Dengan penggunaan Livazo jangka panjang, pemeliharaan nilai target yang ditetapkan oleh EAS dijamin dengan penurunan stabil kadar kolesterol LDL sebesar 30,5% dan peningkatan konsentrasi kolesterol HDL yang konsisten. Peningkatan besar kolesterol HDL diamati pada pasien dengan nilai dasar rendah dari indikator ini.

Dengan latar belakang penggunaan pitavastatin dengan dosis 4 mg pada pasien yang menjalani intervensi koroner perkutan di bawah kendali pemeriksaan ultrasonografi intravaskular untuk sindrom koroner akut, setelah 8-12 bulan pengobatan, penurunan volume plak koroner sekitar 17% dan perkembangan remodeling dinding vaskular yang reversibel (dari 113 hingga 105,4 mm ³).

Tidak ada penilaian efek menguntungkan dalam hal morbiditas atau mortalitas.

Ditemukan bahwa pengangkatan Livazo dalam dosis harian 1 atau 2 mg untuk pasien dengan hiperlipidemia dan gangguan toleransi glukosa sebagai tambahan untuk rekomendasi untuk perubahan gaya hidup membantu memperlambat perkembangan diabetes mellitus yang baru didiagnosis. Rasio risiko setelah ~ 33,5 bulan terapi adalah 0,82.

Farmakokinetik

Setelah memasukkan Livazo ke dalam, Pitavastatin dengan cepat diserap di saluran pencernaan bagian atas. Dalam bentuk tidak berubah, pitavastatin mengalami resirkulasi usus-hati dan diserap dengan baik dari jejunum dan ileum. Konsentrasi maksimum (C _maks) dalam plasma darah dicapai setelah 1 jam. Dengan asupan makanan berlemak secara bersamaan, C _maks menurun sebesar 43%, sedangkan AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) tetap tidak berubah. Ketersediaan hayati mutlak - 51%.

Pengikatan protein plasma (terutama albumin dan asam alfa-1 glikoprotein) - lebih dari 99%. Rata-rata V _d (volume distribusi) - 133 liter. Dengan bantuan protein transpor organik OATP1B1 dan OATP1B3, secara aktif menembus ke dalam hepatosit. ABK dapat bervariasi dari nilai minimum hingga maksimum dalam peningkatan empat kali lipat. Pitavastatin bukanlah substrat untuk P-glikoprotein.

Sebagai hasil dari biotransformasi dari konjugat pitavastatin glukuronida tipe ester dengan partisipasi glukuroniltransferase uridin-5-difosfat (UGT1A3 dan UGT2B7), metabolit utama terbentuk - lakton tidak aktif. Sitokrom P ₄₅₀ memiliki efek minimal pada metabolisme pitavastatin. Isoenzim CYP2C9 dan CYP2C8 terlibat dalam metabolisme pitavastatin menjadi metabolit minor. Dalam plasma, pitavastatin ditemukan terutama tidak berubah.

Pitavastatin dengan cepat dikeluarkan dari hati dengan empedu dalam bentuk tidak berubah, menjalani resirkulasi usus-hati, yang memberikan efek jangka panjang.

Kurang dari 5% dosis diekskresikan melalui ginjal.

Setelah dosis tunggal, T _1/2 (waktu paruh) dari plasma adalah 5,7 jam (dalam keadaan kesetimbangan - 8,9 jam), jarak rata-rata adalah 43,4 l / jam.

Sedikit perubahan dalam parameter farmakokinetik pada pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun) atau jenis kelamin yang berbeda tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap keefektifan atau keamanan obat.

Ras tidak mempengaruhi farmakokinetik pitavastatin.

Dengan disfungsi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), AUC meningkat 1,6 kali lipat. Dengan disfungsi hati sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), AUC 3,9 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien sehat. Penggunaan pitavastatin pada pasien dengan disfungsi hati yang parah merupakan kontraindikasi.

Dengan gagal ginjal sedang, indikator AUC meningkat 1,8 kali, pada pasien hemodialisis - 1,7 kali.

Indikasi untuk digunakan

• hiperkolesterolemia primer, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot (hiperlipidemia tipe Fredrickson tipe IIa);
• hiperkolesterolemia campuran (hiperlipidemia tipe IIb menurut klasifikasi Fredrickson);
• hipertrigliseridemia (hiperlipidemia tipe IV menurut klasifikasi Fredrickson) - sebagai tambahan untuk diet dalam kasus di mana metode terapi non-farmakologis, termasuk diet, olahraga, penurunan berat badan, tidak memiliki efek yang cukup.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal hati stadium parah - kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh atau lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh;
• fase aktif penyakit hati, termasuk peningkatan stabil lebih dari 3 kali lipat, dibandingkan dengan batas atas normal (UHN), aktivitas transaminase hati dalam serum darah;
• intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
• miopati;
• terapi bersamaan dengan siklosporin;
• kurangnya metode kontrasepsi yang dapat diandalkan untuk wanita usia subur;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap statin atau komponen obat.

Livazo harus diambil dengan hati-hati jika pasien memiliki faktor risiko untuk perkembangan miopati atau rhabdomyolysis seperti gagal ginjal, hipotiroidisme, penyakit otot herediter dalam riwayat pribadi atau keluarga, indikasi dalam riwayat toksisitas otot dengan penggunaan fibrat sebelumnya atau inhibitor lain dari HMG-CoA reduktase, penyalahgunaan alkohol, riwayat penyakit hati, usia di atas 70 tahun.

Livazo, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Livazo diambil secara oral, menelan utuh, lebih disukai di malam hari pada waktu yang sama.

Sebelum dan selama pengobatan, pasien harus mengikuti diet penurun kolesterol.

Dosis yang dianjurkan: dosis awal - 1 mg sekali sehari. Dengan tidak adanya efek terapeutik yang cukup setelah 28 hari menggunakan Livazo, dosis harian harus ditingkatkan menjadi 2 mg, dalam banyak kasus dosis ini memberikan efek optimal. Dosis pemeliharaan dipilih secara individual sesuai dengan respons pasien terhadap pengobatan, konsentrasi kolesterol LDL, dan tujuan pengobatan. Dosis harian maksimum Livazo tidak melebihi 4 mg.

Dosis harian maksimum untuk gagal ginjal berat dan disfungsi hati ringan sampai sedang adalah 2 mg.

Penggunaan dosis Livazo 4 mg pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan apa pun diperbolehkan hanya dalam kasus kebutuhan akut dengan peningkatan dosis secara bertahap, jika pemantauan fungsi ginjal dipastikan dengan cermat.

Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis.

Efek samping

Gangguan yang tidak diinginkan yang terjadi saat mengonsumsi Livazo (diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kasus yang terisolasi):

• pada bagian organ hematopoietik: jarang - anemia;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pusing, gangguan rasa;
• gangguan mental: sering - insomnia;
• dari sisi metabolisme: jarang - anoreksia;
• dari sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual, sembelit, diare; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, muntah, sakit perut; jarang - penyakit kuning kolestatik, glossodynia, pankreatitis akut;
• dari sistem muskuloskeletal: sering - artralgia, mialgia; jarang - kejang otot;
• dari indera: jarang - telinga berdenging; jarang - penurunan ketajaman visual;
• dari sistem kemih: jarang - pollakiuria;
• reaksi dermatologis: jarang - gatal, ruam kulit; jarang - eritema, urtikaria;
• parameter laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST), creatine phosphokinase (CPK);
• lain-lain: jarang - kelelahan meningkat, astenia, malaise, edema perifer.

Selain itu, selama penggunaan pasca-pemasaran Livazo, fenomena yang tidak diinginkan berikut dicatat:

• dari sistem hepatobilier: jarang - disfungsi hati, penyakit hati;
• pada bagian sistem muskuloskeletal: jarang - miopati, rhabdomyolysis (termasuk dengan gagal ginjal akut dan kematian);
• dari sistem saraf: jarang - hipestesia;
• dari sistem pencernaan: jarang - ketidaknyamanan perut.

Perlu diingat bahwa dengan latar belakang penggunaan statin lain, efek samping seperti gangguan tidur (termasuk mimpi buruk), depresi, diabetes melitus, penyakit paru-paru interstisial, peningkatan hemoglobin terglikosilasi, dan disfungsi seksual telah terjadi.

Overdosis

Gejala overdosis belum terbentuk.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Fungsi hati dan aktivitas CPK harus dipantau dengan cermat. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Saat meresepkan Livazo, untuk menetapkan nilai baseline kontrol, perlu ditentukan aktivitas CPK pada pasien dengan faktor predisposisi untuk pengembangan rhabdomyolysis. Tidak mungkin memulai pengobatan dengan obat jika nilai CPK melebihi VGN sebanyak 5 kali.

Karena efek statin pada jaringan otot, saat menggunakan pitavastatin, ada risiko terjadinya mialgia, miopati, dan rhabdomyolysis. Karena itu, saat meresepkan Livazo, perlu memperingatkan pasien tentang perlunya ke dokter jika terjadi nyeri otot, nyeri otot pada palpasi atau kelemahan, kejang. Untuk setiap gejala sistem otot, aktivitas CPK harus ditentukan, terutama jika disertai demam atau rasa tidak enak badan. Jika aktivitas CPK 5 kali lebih tinggi dari VGN, pengobatan dihentikan dan analisis kontrol dilakukan setelah 5-7 hari. Pertanyaan tentang menghentikan asupan pil dapat dipertimbangkan jika terjadi gejala otot yang parah, bahkan jika aktivitas CPK tidak melebihi VGN sebanyak 5 kali. Setelah gejala hilang dan aktivitas CPK kembali normal, pengobatan dengan dosis harian 1 mg dapat dilanjutkan.

Tes fungsi hati fungsional harus dilakukan sebelum dan secara berkala selama pengobatan. Dengan peningkatan terus-menerus dalam aktivitas ALT dan AST, melebihi 3 kali VGN, pengobatan Livazo harus dihentikan.

Pada pasien cenderung untuk pengembangan hiperglikemia (puasa glukosa konsentrasi 5,6-6,9 mmol / l, meningkat tiroglobulin konsentrasi, indeks massa tubuh lebih dari 30 kg / m ², hipertensi arteri), Livazo harus disertai dengan kontrol klinis dan biokimia.

Tanda-tanda klinis penyakit paru-paru interstitial meliputi sesak napas, batuk tidak produktif, kelelahan, demam, dan penurunan berat badan. Jika kondisi kesehatan umum memburuk dengan latar belakang penampilan mereka, terapi harus dihentikan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Sehubungan dengan kemungkinan munculnya pusing dan kantuk selama periode penggunaan Livazo, pasien disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai kendaraan atau mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Livazo dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Pembuahan tidak boleh dibiarkan saat mengonsumsi obat, jadi wanita usia subur perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal. Jika terjadi pembuahan, pil harus segera dihentikan.

Anda dapat merencanakan kehamilan hanya satu bulan setelah pembatalan Livazo.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan penggunaan obat pada anak-anak belum ditetapkan, oleh karena itu, penunjukan Livazo dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan Livazo pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Dosis harian maksimum untuk pasien dalam kategori ini adalah 2 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Livazo dikontraindikasikan pada insufisiensi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh), penyakit hati aktif, peningkatan berkelanjutan dalam aktivitas transaminase hati dalam serum darah (lebih dari 3 kali dibandingkan dengan VGN).

Pasien dengan riwayat penyakit hati harus digunakan dengan hati-hati. Untuk kategori pasien ini, dosis harian Livazo 2 mg tidak boleh dilampaui.

Gunakan pada orang tua

Livazo harus diberikan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia; penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

• siklosporin: dosis tunggal siklosporin menyebabkan peningkatan AUC pitavastatin sebesar 4,6 kali, oleh karena itu, penggunaan gabungannya merupakan kontraindikasi;
• eritromisin: dalam kasus pemberian resep antibiotik dari kelompok makrolida, termasuk eritromisin, pengobatan dengan pitavastatin harus dihentikan sementara, karena dengan latar belakang kombinasi obat, AUC pitavastatin meningkat 2,8 kali;
• fibrat, termasuk gemfibrozil: kombinasi statin dengan fibrat meningkatkan risiko miopati dan rhabdomyolysis, oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan;
• asam nikotinat (dalam dosis harian lebih dari 1 g): minum asam nikotinat dalam dosis penurun lipid dengan hati-hati, karena fakta bahwa dengan monoterapi dapat menyebabkan perkembangan miopati dan rhabdomyolysis;
• asam fusidat: harus diingat bahwa interaksi asam fusidat dan statin berkontribusi pada terjadinya gangguan otot yang parah, termasuk rhabdomyolysis. Dalam hal ini, jika perlu meresepkan asam fusidat, Livazo harus dihentikan sementara;
• rifampisin: meningkatkan AUC pitavastatin sebesar 1,3 kali;
• Penghambat protease HIV (human immunodeficiency virus): dengan latar belakang asupan gabungan mereka dengan pitavastatin, ada sedikit perubahan pada AUC yang terakhir;
• ezetimibe: tidak mempengaruhi konsentrasi pitavastatin, sebaliknya, pitavastatin tidak mempengaruhi konsentrasi ezetimibe atau metabolit glukuronida dalam plasma;
• jus jeruk, itrakonazol: tidak ada efek ini dan penghambat lain dari isoenzim CYP3A4 pada konsentrasi plasma pitavastatin yang ditemukan;
• digoxin: kombinasi pitavastatin dengan digoxin tidak menyebabkan perubahan yang signifikan pada konsentrasi plasma dari tiap obat;
• warfarin: terapi bersama dengan warfarin dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan waktu protrombin dan INR (rasio normalisasi internasional).

Analog

Analog Livazo adalah: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Livazo

Ulasan tentang Livazo positif. Para ahli menyebutnya sebagai obat dari generasi baru statin yang inovatif. Perlu dicatat bahwa efek target dari penggunaan obat dicapai dengan mengambil dosis yang lebih kecil daripada statin lainnya. Selain itu, obat tersebut mendapat ulasan positif sehubungan dengan penggunaannya pada pasien di atas usia 65 tahun. Dari kekurangannya, beberapa pasien menyebutkan biaya Livazo, karena memakan waktu lama.

Harga Livazo di apotek

Harga Livazo untuk paket yang berisi 28 tablet dalam dosis 1 mg bisa 427-589 rubel, 2 mg - 694-826 rubel, 4 mg - 904-1028 rubel.

Livazo: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Livazo 1 mg tablet salut selaput 28 pcs. 427 r Membeli

Tablet Livazo p.p. 1mg 28 pcs. 632 RUB Membeli

Livazo 2 mg tablet salut selaput 28 pcs. 694 r Membeli

Tablet Livazo p.p. 2mg 28 pcs. RUB 879 Membeli

Livazo 4 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 899 Membeli

Tablet Livazo p.p. 4mg 28 pcs. 1098 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!