Lernicor
Lernicor: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Lernicor
Kode ATX: C08CA13
Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)
Produsen: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-29-07
Harga di apotek: dari 244 rubel.
Membeli
Lernicor adalah obat antihipertensi.
Bentuk dan komposisi rilis
Ghtgfhfn tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks, bulat, dengan lapisan kuning (dosis 10 mg) atau merah muda (dosis 20 mg); inti pada penampang memiliki warna kuning muda (7, 10, 14 atau 28 pcs. dalam strip blister yang terbuat dari aluminium foil dan film polivinil klorida, dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 4 paket dan petunjuk penggunaan Lernicor).
1 tablet salut selaput mengandung:
- zat aktif: lercanidipine hydrochloride - 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (pati natrium glikolat), selulosa mikrokristalin, povidon K30, laktosa monohidrat, magnesium stearat;
- cangkang film: Opadry II 85F38107 kuning (dosis 10 mg) / Opadry II 85F34555 merah muda (dosis 20 mg) - makrogol (polietilen glikol), titanium dioksida, polivinil alkohol, bedak; tambahan untuk dosis 10 mg - oksida besi merah, pernis aluminium berdasarkan pewarna kuning kuinolin; Selain itu untuk dosis 20 mg - pernis berdasarkan pewarna merah menawan, pernis aluminium berdasarkan pewarna azorubine, pernis aluminium berdasarkan pewarna kuning matahari terbenam.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Lercanidipine adalah turunan 1,4-dihidropiridin, penghambat saluran kalsium lambat selektif (BMCC), antagonis kalsium yang menekan aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel otot polos dinding pembuluh darah.
Lercanidipine adalah campuran ekuimolar dari (+) - R- dan (-) S-enansiomer. Efek antihipertensi dari zat aktif terutama ditentukan oleh S-enansiomer. Mekanisme aksi antihipertensi obat ini disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada sel-sel otot polos vaskular, yang pada gilirannya menyebabkan penurunan resistensi vaskular perifer total (OPSS).
Meskipun waktu paruh (T ½) lercanidipine yang relatif singkat dari plasma darah, obat tersebut memiliki efek hipotensi yang berkepanjangan karena nilai koefisien distribusi membran yang tinggi. Zat ini tidak menunjukkan efek inotropik negatif karena selektivitas vaskularnya yang tinggi. Hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks saat menggunakan obat jarang terjadi karena perkembangan bertahap dari proses vasodilatasi.
Lercanidipine netral secara metabolik dan tidak secara signifikan mempengaruhi kadar serum lipoprotein dan apolipoprotein dalam darah, dan tidak menyebabkan perubahan profil lipid pada pasien dengan hipertensi arteri.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, zat aktif Lernicor diserap sepenuhnya. Dalam plasma darah, konsentrasi maksimum lercanidipine (C max) diamati 1,5–3 jam setelah pemberiannya dengan dosis 10 dan 20 mg dan masing-masing sama dengan 3,3 ± 2,09 dan 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- dan (-) S-enansiomer agen dicirikan oleh profil farmakokinetik yang serupa - mereka memiliki T ½ yang sama dan waktu untuk mencapai C max (T max); area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) dan C maks sekitar 1,2 kali lebih tinggi untuk enansiomer (-) S. Selama percobaan in vivo, interkonversi enansiomer tidak dicatat.
Ketersediaan hayati absolut lercanidipine selama perjalanan utamanya melalui hati saat diminum setelah makan kira-kira 10%, dan bila digunakan pada saat perut kosong berkurang sebesar. Jika obat tersebut diminum selambat-lambatnya 2 jam setelah makan makanan berlemak, bioavailabilitasnya meningkat 4 kali lipat, oleh karena itu tidak disarankan mengonsumsi Lernicor setelah makan. Dalam kasus penggunaan obat oral, tingkat kandungannya dalam plasma darah tidak berbanding lurus dengan dosis yang diberikan (kinetika nonlinier). Kejenuhan metabolisme presistemik dilakukan secara bertahap, yang diikuti oleh peningkatan bioavailabilitas Lernicor dengan meningkatnya dosis.
Dari plasma darah, zat aktif didistribusikan secara cepat dan ekstensif ke jaringan dan organ. Ini mengikat protein plasma lebih dari 98%. Lercanidipine dimetabolisme oleh aksi isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Kira-kira 50% dari dosis yang diminum diekskresikan melalui urin, sisanya 50% di feses. Eliminasi dilakukan terutama melalui biotransformasi. Rata-rata nilai T ½ adalah 8-10 jam, durasi efek terapeutik adalah 24 jam Dengan pemberian oral berulang, akumulasi zat aktif tidak diamati.
Ditemukan bahwa farmakokinetik lercanidipine pada pasien dengan disfungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) melebihi 30 ml / menit, pada pasien dengan insufisiensi hati ringan dan sedang dan pada pasien lanjut usia mirip dengan farmakokinetik yang tercatat pada kelompok umum pasien.
Dengan adanya gagal ginjal dan / atau hati yang parah, karena penurunan kadar protein plasma dalam darah, peningkatan fraksi bebas lercanidipine dimungkinkan.
Pada pasien hemodialisis dan pada pasien dengan disfungsi ginjal berat, dengan CC di bawah 30 ml / menit, terdapat konsentrasi lercanidipine dalam darah yang lebih tinggi (sekitar 70%).
Pada pasien dengan gangguan hati sedang dan berat, ketersediaan hayati sistemik lercanidipine cenderung meningkat, karena biotransformasi terjadi terutama di hati.
Indikasi untuk digunakan
Lernicor diindikasikan untuk pengobatan hipertensi arteri 1 dan 2 derajat.
Kontraindikasi
Mutlak:
- angina tidak stabil;
- jangka waktu satu bulan setelah infark miokard;
- gagal jantung kronis yang tidak diobati (CHF);
- obstruksi saluran keluar ventrikel kiri;
- gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit);
- gagal hati yang parah;
- digunakan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi efektif;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- penggunaan gabungan dengan eritromisin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin dan penghambat kuat lainnya dari isoenzim CYP3A4;
- penerimaan simultan dengan siklosporin, jus jeruk bali;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun, serta salah satu dihidropiridin.
Relatif (harus minum tablet Lernicor dengan hati-hati):
- sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung buatan);
- disfungsi ventrikel kiri;
- penyakit jantung iskemik (PJK);
- disfungsi hati ringan sampai sedang;
- gagal ginjal (CC lebih dari 30 ml / menit);
- usia lanjut.
Lernicor, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet lernicor diambil secara oral, 1 kali sehari, sebaiknya di pagi hari, setidaknya 15 menit sebelum makan. Tablet ditelan utuh tanpa dikunyah atau dihancurkan, minum banyak air.
Dosis harian yang direkomendasikan adalah 10 mg, jika perlu, tergantung pada toleransi individu, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 20 mg, dilakukan 14 hari setelah dimulainya kursus. Diperlukan untuk memilih dosis terapeutik secara bertahap, mengingat fakta bahwa efek antihipertensi maksimum dicatat rata-rata 14 hari setelah dimulainya penggunaan Lernicor.
Tidak mungkin bahwa dengan peningkatan dosis harian di atas 20 mg, keefektifan lercanidipine akan meningkat, tetapi ancaman reaksi yang merugikan akan meningkat.
Efek samping
Gangguan yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi saat mengonsumsi Lernicor (diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1 / 10.000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kasus terisolasi):
- sistem pencernaan: jarang - nyeri epigastrium, dispepsia, muntah, mual, diare; sangat jarang - hiperplasia gingiva, peningkatan aktivitas transaminase hati;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan denyut jantung, kemerahan pada wajah, takikardia; jarang - sensasi nyeri di belakang tulang dada, angina pektoris; sangat jarang - penurunan tekanan darah (BP) yang signifikan, infark miokard, pingsan; pada pasien dengan angina pektoris, frekuensi, durasi dan keparahan serangan dapat meningkat;
- sistem saraf: jarang - pusing, sakit kepala; jarang - mengantuk;
- sistem pernapasan, dada, dan organ mediastinal: sangat jarang - nyeri dada;
- sistem muskuloskeletal, jaringan ikat: jarang - mialgia;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit;
- sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas;
- ginjal dan saluran kemih: jarang - poliuria; sangat jarang - peningkatan frekuensi buang air kecil;
- gangguan umum: jarang - edema perifer; jarang - astenia, kelelahan parah.
Overdosis
Gejala overdosis Lernicor mungkin termasuk vasodilatasi perifer dengan penurunan tekanan darah yang berlebihan dan takikardia refleks, karena diasumsikan bahwa dalam kasus overdosis lercanidipine, gangguan yang mirip dengan overdosis turunan dihidropiridin lainnya dapat terjadi.
Pengobatannya bergejala. Dengan penurunan tekanan darah yang signifikan, kehilangan kesadaran, terapi kardiovaskular diperlukan, dengan bradikardia - pemberian atropin intravena (iv). Tiga kasus overdosis lercanidipine untuk bunuh diri telah dilaporkan saat menggunakan obat dengan dosis 150, 280 dan 800 mg. Semua pasien selamat.
Dengan penggunaan gabungan lercanidipine dengan dosis 150 mg dengan etanol pada dosis yang tidak diketahui, munculnya kantuk diamati. Pengangkatan lavage lambung dan pengenalan arang aktif.
Dengan latar belakang penggunaan gabungan lercanidipine dengan dosis 280 mg dan moxonidine dengan dosis 5,6 mg, iskemia miokard berat, syok kardiogenik, dan gagal ginjal ringan dicatat. Dalam kasus ini, terapi dilakukan dengan menggunakan glikosida jantung, furosemid atau diuretik lain, katekolamin dalam dosis tinggi, pengganti plasma.
Setelah mengonsumsi lercanidipine dengan dosis 800 mg, gangguan seperti mual dan penurunan tekanan darah yang berlebihan dicatat. Ditunjuk untuk mengambil arang aktif dan obat pencahar, infus dopamin intravena.
Tidak ada data tentang keefektifan hemodialisis dalam kasus overdosis Lernicor, namun, mengingat tingginya tingkat pengikatan agen ke protein plasma, kemungkinan besar pengangkatannya tidak akan efektif.
instruksi khusus
Asupan beberapa dihidropiridin pada pasien dengan penyakit arteri koroner dapat dikaitkan dengan ancaman peningkatan frekuensi serangan angina. Akibatnya, pada pasien tersebut, perawatan obat harus dilakukan dengan sangat hati-hati.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien yang mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme kompleks lainnya selama periode terapi Lernicor harus berhati-hati karena kemungkinan munculnya kelelahan, pusing, astenia, kantuk yang meningkat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Perawatan dengan Lernicor merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi yang andal. Menurut data studi praklinis lercanidipine pada hewan, tidak ditemukan efek teratogenik, namun, ketika menggunakan turunan dihidropiridin lainnya, efek teratogenik terungkap.
Karena lercanidipine sangat lipofilik, dapat diasumsikan bahwa ia mampu menembus ke dalam ASI. Akibatnya, mengonsumsi Lernicor selama menyusui merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Pada orang di bawah usia 18 tahun, terapi Lernicor merupakan kontraindikasi, karena tidak ada data yang memastikan efektivitas dan keamanannya pada pasien dalam kelompok usia ini.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus disfungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit), Lernicor merupakan kontraindikasi.
Jika ada gagal ginjal ringan atau sedang, hati-hati harus dilakukan dan terapi harus dimulai dengan dosis harian 10 mg dengan peningkatan bertahap lebih lanjut menjadi 20 mg, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan efek hipotensi.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Di hadapan bentuk gagal hati yang parah, terapi Lernicor merupakan kontraindikasi.
Dengan disfungsi hati dengan tingkat keparahan ringan atau sedang, dosis harian awal Lernicor harus 10 mg, kemudian dengan hati-hati dapat ditingkatkan menjadi 20 mg. Dalam kasus peningkatan efek antihipertensi, diperlukan pengurangan dosis.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia tidak perlu mengubah dosis harian obat berdasarkan profil farmakokinetik dan data dari studi klinis. Namun, saat meresepkan Lernicor untuk pasien kelompok usia ini, perhatian harus diberikan, terutama pada awal kursus.
Interaksi obat
- metoprolol: ada penurunan 50% dalam ketersediaan hayati lercanidipine; efek ini juga dapat dicatat bila digunakan dalam kombinasi dengan beta-blocker lain, akibatnya penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk mencapai hasil pengobatan yang positif;
- Penghambat enzim pengubah angiotensin (penghambat ACE), diuretik, penghambat beta: terapi kombinasi obat-obatan ini dengan Lernicor dimungkinkan;
- penginduksi dan penghambat isoenzim CYP3A4: isoenzim CYP3A4 bertanggung jawab atas biotransformasi lercanidipine, oleh karena itu penghambat dan penginduksi isoenzim ini dapat mempengaruhi metabolisme dan eliminasi obat; penggunaan lercanidipine secara bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang poten merupakan kontraindikasi;
- siklosporin: peningkatan kandungan kedua obat dalam plasma dicatat, oleh karena itu, terapi kombinasi zat ini dengan Lernicor dikontraindikasikan;
- Penginduksi CYP3A4, termasuk rifampisin dan antikonvulsan (karbamazepin, fenitoin): efek hipotensi lercanidipine dapat menurun; pemantauan tekanan darah secara sistematis diperlukan;
- midazolam: ada peningkatan ketersediaan hayati lercanidipine pada pasien lanjut usia rata-rata 40% bila dikombinasikan dengan dosis 20 mg dengan zat ini;
- Substrat isoenzim CYP3A4 (quinidine, amiodarone dan antiaritmia kelas III lainnya, terfenadine, astemizole): perawatan harus diberikan dengan kombinasi ini;
- digoksin: tidak ada interaksi farmakokinetik yang tercatat saat menggunakan Lernicor dengan dosis 20 mg dengan latar belakang asupan beta-metildigoksin, namun, pada sukarelawan sehat yang mengonsumsi digoksin, peningkatan C max zat ini dalam plasma diamati sekitar 33% setelah menggunakan lercanidipine dengan dosis 20 mg saat perut kosong., sedangkan AUC dan pembersihan ginjal dari digoksin tidak berubah secara signifikan; dengan latar belakang kombinasi ini, perlu untuk mengontrol kemungkinan tanda-tanda keracunan digoksin;
- simvastatin (dengan dosis 40 mg): bila dikombinasikan dengan lercanidipine (dengan dosis 20 mg), nilai AUC untuk simvastatin meningkat 56%, dan untuk asam β-hidroksi (metabolit aktifnya) - sebesar 28%; Anda dapat mencegah interaksi yang tidak diinginkan saat menggunakan obat ini pada waktu yang berbeda dalam sehari - minum Lernicor di pagi hari, dan simvastatin di malam hari;
- simetidin (dengan dosis kurang dari 800 mg): tidak ada perubahan signifikan pada tingkat lercanidipine dalam plasma darah, namun, bila simetidin diberikan dalam dosis tinggi, kehati-hatian diperlukan karena risiko yang lebih tinggi dari peningkatan ketersediaan hayati lercanidipine dan peningkatan efek antihipertensi;
- warfarin: tidak ada perubahan farmakokinetik zat ini yang tercatat bila digunakan secara bersamaan pada sukarelawan sehat dengan lercanidipine dengan dosis 20 mg;
- etanol, jus jeruk: potensiasi aksi antihipertensi Lernicor dimungkinkan;
- fluoxetine (penghambat CYP3A4 dan CYP2D6): pada pasien lanjut usia, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik lercanidipine yang terdeteksi saat dikombinasikan dengan zat ini.
Analog
Analog Lernikor adalah: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Lernicor
Beberapa ulasan tentang Lernicor yang ditinggalkan oleh pasien di situs medis sebagian besar positif. Banyak ulasan mencatat hasil bagus pengobatan dengan obat hipertensi ringan sampai sedang. Namun, pasien seringkali juga mengeluhkan perkembangan reaksi yang tidak diinginkan selama terapi berupa kelemahan, kantuk, edema, dan kemerahan pada kulit wajah. Beberapa ulasan menunjukkan efek Lernicor yang sangat lemah.
Harga Lernicor di apotek
Harga Lernicor untuk paket yang berisi 28 tablet berlapis film bisa: 10 mg dosis - 220-265 rubel, dosis 20 mg - 360-407 rubel.
Lernicor: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Lernicor 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. 244 RUB Membeli |
|
Lernicor 20 mg tablet salut selaput 28 pcs. 336 r Membeli |
|
Tablet lernicor p.p. 20mg 28 pcs. 386 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
