Kaletra - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Tablet, Solusi

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Kaletra

Kaletra: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Kaletra

Kode ATX: J05AE06

Bahan aktif: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Produsen: ABBOTT (AS)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08

Harga di apotek: dari 8.440 rubel.

Membeli

Kaletra adalah agen antivirus yang aktif melawan infeksi virus human immunodeficiency.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan:

• Solusi untuk pemberian oral: cairan transparan berwarna kuning atau kuning muda (masing-masing 60 ml dalam botol amber terbuat dari polietilen tereftalat, lengkap dengan dispenser, dalam kotak kardus berisi 5 botol dan dispenser);
• Tablet berlapis film: oval dengan ukiran logo Abbott di satu sisi dan huruf "AL" di tablet merah atau "AC" di merah muda pucat (120 tablet dengan ukiran "AL"), "AC" 60 pcs dalam botol yang terbuat dari high-density polyethylene, dalam 1 kotak karton box).

Bahan aktif Kaletra adalah lopinavir dan ritonavir, kandungannya masing-masing:

• 1 ml larutan - 80 mg dan 20 mg;
• 1 tablet merah dengan ukiran "AL" - 200 mg dan 50 mg;
• 1 tablet merah muda pucat dengan ukiran "AC" - 100 mg dan 25 mg.

Komponen pembantu:

• Larutan: natrium klorida, makrogol gliseril hidroksistearat, natrium sitrat, kalium acesulfame, natrium sakarinat, asam sitrat anhidrat, propilen glikol, etanol, levomenthol, gliserol, povidone K-30, sirup jagung dengan kandungan fruktosa tinggi, minyak mentol, zat penyedap (110, aditif penyedap rasa yang disintesis, penyedap vanila, air yang dimurnikan;
• Tablet: copovidone K28, sorbitan laurate, koloid silikon dioksida, sodium stearyl fumarate.

Selain itu, sebagai bagian dari lapisan film tablet:

• Tablet merah dengan ukiran “AL”: pewarna merah opadry - titanium dioksida, polisorbat 80, hipromelosa 6 mPa, makrogol 400, hipromelosa 15 mPa, hiprolosa, bedak, makrogol 3350, silikon dioksida koloid, pewarna oksida besi (E172);
• Tablet merah muda pucat dengan ukiran "AC": opadry II pink 85F14399 - macrogol 3350, polivinil alkohol, bedak, titanium dioksida, besi oksida merah (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Mekanisme aksi

Kaletra adalah obat kombinasi yang mengandung ritonavir dan lopinavir.

Lopinavir adalah protease inhibitor HIV-1 dan HIV-2 dari human immunodeficiency virus (HIV). Memberikan efek antivirus. Karena mekanisme penghambatan protease HIV, Kaletra menghambat sintesis protein virus dan mencegah pembelahan polipeptida gag-pol. Inilah alasan terbentuknya virus yang belum matang yang tidak mampu menginfeksi.

Ritonavir adalah penghambat metabolisme lopinavir yang dimediasi oleh isoenzim CYP3A di hati (konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah meningkat). Selain itu, ritonavir menghambat protease HIV.

Perlawanan

Isolat HIV-1 in vitro dengan sensitivitas yang berkurang terhadap lopinavir diisolasi. Secara in vitro, keberadaan ritonavir tidak mengubah pelepasan virus yang resistan terhadap lopinavir.

Dalam studi klinis yang melibatkan terapi antiretroviral (ARV) pada 37 pasien yang sebelumnya tidak diobati, isolat virus dengan tingkat viral load HIV melebihi 400 dianalisis pada 24, 32, 40 dan / atau 48 minggu. Semua pasien yang dievaluasi yang diobati dengan ritonavir / lopinavir tidak menunjukkan tanda-tanda resistensi fenotipik atau genotipe terhadap ritonavir / lopinavir. Resistensi terhadap ritonavir / lopinavir juga belum ditemukan pada anak-anak yang sebelumnya tidak menerima pengobatan ARV.

Pada tahap kedua, uji klinis obat dilakukan dengan melibatkan 227 pasien terinfeksi HIV yang sebelumnya menerima atau tidak menerima pengobatan antiretroviral. Pada 4 dari 23 pasien dengan ketidakefektifan virologi terapi (lebih dari 400 salinan viral load HIV) sensitivitas terhadap lopinavir menurun setelah 12-100 minggu penggunaan Kaletra. Pada saat yang sama, 3 dari 4 pasien sebelumnya memakai PI HIV (saquinavir, indinavir, atau nelfinavir), 1 dari 4 pasien menjalani terapi kombinasi dengan indinavir, ritonavir dan saquinavir. Semua 4 pasien memiliki setidaknya 4 mutasi yang terkait dengan resistansi terhadap PI HIV sebelum penggunaan Kaletra. Peningkatan lebih lanjut pada viral load disebabkan oleh munculnya mutasi tambahan,yang terkait dengan resistansi terhadap PI HIV. Informasi ini tidak cukup untuk mengidentifikasi mutasi yang bertanggung jawab atas munculnya resistansi lopinavir.

Resistensi silang

Tidak ada cukup data tentang terjadinya resistansi silang dengan pengobatan ritonavir / lopinavir.

Tanggapan virologi terhadap ritonavir / lopinavir diubah dengan adanya tiga atau lebih substitusi asam amino berikut dalam gen protease HIV: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Dalam studi klinis in vitro, nilai penurunan sensitivitas lopinavir berdasarkan tanggapan virologi terhadap pengobatan ritonavir / lopinavir diselidiki dalam kaitannya dengan genotipe dan fenotipe virus orang tua. Penelitian (М98-957) dilakukan dengan melibatkan 56 pasien dengan viral load HIV lebih dari 1000, yang sebelumnya diberi terapi dengan indinavir, nelfinavir, ritonavir dan saquinavir. Pasien-pasien ini memakai salah satu dosis ritonavir / lopinavir yang dikombinasikan dengan penghambat transkriptase balik nukleosida dan efavirenz. Sebelum memulai pengobatan, konsentrasi EC₅₀ lopinavir (konsentrasi obat yang menekan replikasi 50% virus) terhadap 56 galur virus yang berbeda adalah 0,5–96 kali lebih tinggi daripada konsentrasi EC _{50 yang} efektif melawan virus tipe liar. Pada saat yang sama, 31 dari 56 jenis (55%) virus menunjukkan penurunan kepekaan terhadap lopinavir sebanyak 4 kali atau lebih. Rata-rata, untuk 31 strain, sensitivitasnya menurun 27,9 kali lipat.

48 minggu setelah takaran pertama ritonavir / lopinavir, nucleoside reverse transcriptase inhibitor dan efavirenz, konsentrasi viral load HIV kurang dari 400 tercatat di 25% (2 dari 8), 73% (11 dari 15) dan 93% (di 25 dari 15 27) pasien dengan penurunan kepekaan awal terhadap lopinavir, masing-masing, ≥ 40 kali, 10-40 kali dan ≤ 10 kali. Konsentrasi viral load HIV kurang dari 50 pada kelompok ini adalah 25% (2/8), 60% (9/15) dan 81% (22/27) pasien.

Tidak ada cukup bukti untuk mengidentifikasi mutasi yang menyebabkan resistansi lopinavir.

Farmakokinetik

Penyerapan

Farmakokinetik lopinavir yang dikombinasikan dengan ritonavir telah dipelajari pada pasien yang terinfeksi HIV dan sukarelawan yang sehat. Tidak ada perbedaan signifikan yang ditemukan antara kedua kelompok ini. Lopinavir hampir sepenuhnya dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A, dan penggunaan ritonavir menghambat metabolisme lopinavir, menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma. Ketika kombinasi lopinavir / ritonavir digunakan dengan dosis 400/100 mg 2 kali sehari, konsentrasi keseimbangan lopinavir dalam plasma rata-rata pada pasien terinfeksi HIV melebihi konsentrasi keseimbangan ritonavir rata-rata sebanyak 15-20 kali. Pada saat yang sama, kadar ritonavir dalam darah kurang dari 7% dari konsentrasinya saat ritonavir dipakai dengan takaran 600 mg 2 kali sehari. EC ₅₀ in vitro lopinavir kira-kira 10 kali lebih kecil dari EC₅₀ ritonavir. Oleh karena itu, lopinavir menentukan aktivitas antivirus saat ritonavir dan lopinavir dipakai bersama.

Dalam penelitian farmakokinetik yang melibatkan pasien HIV-positif (n = 19), kombinasi lopinavir / ritonavir 400/100 mg diberikan dengan makanan selama 3 minggu 2 kali sehari. Konsentrasi maksimum rata-rata lopinavir dalam plasma darah (C _maks) adalah 9,8 ± 3,7 μg / ml, dan waktu untuk mencapai C _maks sekitar 4 jam. Sebelum dosis pagi, konsentrasi kesetimbangan rata-rata adalah 7,1 ± 2,9 μg / ml. Dalam interval pemberian dosis, konsentrasi minimum adalah 5,5 ± 2,7 μg / ml. Untuk lopinavir, area di bawah kurva farmakokinetik waktu konsentrasi (AUC) selama 0,5 hari setelah mengonsumsi Kaletra rata-rata 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. Dalam kombinasi dengan ritonavir, ketersediaan hayati absolut lopinavir belum ditetapkan.

Pengaruh makanan pada penyerapan

Dengan pemberian oral larutan lopinavir / ritonavir dan makanan berlemak (872 kkal, 56% kalori disediakan karena lemak) C _maks dan AUC lopinavir masing-masing meningkat 56% dan 130%, dibandingkan dengan karakteristik yang serupa saat dipakai saat perut kosong. Untuk meningkatkan ketersediaan hayati dan meminimalkan variabilitas farmakokinetik, larutan direkomendasikan untuk digunakan selama makan.

Distribusi

Dalam keadaan kesetimbangan, 98-99% lopinavir berikatan dengan protein plasma darah. Lopinavir berikatan dengan albumin dan alfa 1-asam glikoprotein (afinitas yang lebih tinggi diamati untuk yang terakhir). Pengikatan protein plasma pada keadaan tetap tetap konstan dalam kisaran konsentrasi yang tercatat setelah memakai lopinavir / ritonavir dengan takaran 400/100 mg 2 kali sehari. Indikator ini sebanding pada pasien HIV-positif dan sukarelawan yang sehat.

Metabolisme

In vitro, lopinavir dimetabolisme terutama melalui pajanan isoenzim CYP3A dari sistem sitokrom P ₄₅₀ hati. Karena ritonavir adalah penghambat kuat isoenzim CYP3A yang menghambat metabolisme lopinavir, memakai kombinasi ritonavir dan lopinavir meningkatkan konsentrasi lopinavir dalam plasma. Setelah pemberian tunggal ¹⁴ lopinavir / ritonavir berlabel C dengan dosis 400/100 mg, 89% radioaktivitas disediakan oleh obat induk. Dalam tubuh manusia, 13 metabolit lopinavir telah diidentifikasi. Induksi isoenzim sitokrom P ₄₅₀ritonavir memberikan induksi metabolismenya sendiri. Dengan penggunaan jangka panjang, konsentrasi lopinavir sebelum mengambil dosis berikutnya menurun seiring waktu, menjadi stabil setelah sekitar 10-16 hari.

Penarikan

8 hari setelah penerapan 400/100 mg ¹⁴ lopinavir / ritonavir berlabel C, sekitar 82,6 ± 2,5% dan 10,4 ± 2,3% dari ¹⁴ C-lopinavir yang dipakai terdeteksi, masing-masing, dalam tinja dan urin. Pangsa lopinavir yang tidak berubah adalah masing-masing 19,8% dan 2,2%. Setelah penggunaan jangka panjang, kurang dari 3% dari takaran lopinavir yang dipakai tanpa perubahan diekskresikan melalui ginjal. Saat dipakai secara oral, pembersihan lopinavir (CL / F) adalah 5,98 ± 5,75 L / jam.

Mengambil Kaletra 1 kali sehari

Farmakokinetik lopinavir / ritonavir sekali sehari dievaluasi pada pasien terinfeksi HIV yang sebelumnya tidak memakai obat antiretroviral. Dalam kasus penggunaan harian jangka panjang (lebih dari 4 minggu) 800/200 mg lopinavir / ritonavir dalam kombinasi dengan 200 mg emtricitabine dan 300 mg tenofovir sekali sehari dalam kombinasi dengan makanan, konsentrasi maksimum rata-rata lopinavir dalam plasma adalah 11,8 ± 3, 7 μg / ml, dan waktu untuk mencapai C _max sekitar 6 jam. Sebelum menggunakan dosis pagi hari, konsentrasi keseimbangan rata-rata lopinavir adalah 3,2 ± 2,1 μg / ml, nilai konsentrasi minimum lopinavir dalam selang waktu 24 jam adalah 1,7 ± 1,6 μg / ml. Saat dipakai sekali sehari, AUC lopinavir rata-rata 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Kelompok pasien khusus

Pada pasien usia lanjut, farmakokinetik lopinavir belum dipelajari. Tidak ada perbedaan farmakokinetik yang signifikan tergantung pada jenis kelamin atau ras pasien dewasa.

Selama studi tentang penggunaan Kaletra pada anak-anak dengan melibatkan 53 pasien berusia 0,5-12 tahun, farmakokinetik lopinavir / ritonavir dipelajari ketika diambil dua kali sehari pada 300/75 atau 230 / 57.5 mg / m ². Ketika ganda aplikasi 230 / 57.5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 300/75 atau tanpa nevirapine mg / m ² lopinavir / ritonavir dengan nevirapine lopinavir plasma konsentrasi tetap sama dengan yang pada pasien dewasa dua kali sehari diresepkan 400 / 100 mg lopinavir / ritonavir tanpa nevirapine. Penggunaan tunggal lopinavir / ritonavir setiap hari pada anak belum diteliti.

Rata-rata keseimbangan C _max, C _min dan AUC lopinavir setelah mengambil 230 / 57.5 mg / m ^{2 dari} lopinavir / ritonavir 2 kali sehari tanpa nevirapine (n = 12) adalah 8,2 ± 2,9 mg / ml, masing-masing. 3,4 ± 2,1 μg / ml dan 72,6 ± 31,1 μg h / ml. Dalam kasus dosis ganda dari 300/75 mg / m2 ^dari lopinavir / ritonavir dan nevirapine (n = 12), indikator ini adalah, masing-masing, 10 ± 3,3 mg / ml, 3,6 ± 3,5 mg / ml dan 85,8 ± 36,9 μg jam / ml. Rejimen penggunaan nevirapine berikut ini diamati: 2 kali sehari, 4 mg / kg (untuk pasien berusia di atas 8 tahun) dan 7 mg / kg (untuk pasien berusia 0,5–8 tahun).

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, farmakokinetik lopinavir belum diteliti, namun karena klirens ginjal tidak signifikan, kemungkinan penurunan klirens total untuk kategori ini rendah.

Metabolisme dan ekskresi lopinavir terutama dilakukan oleh hati. Penggunaan jangka panjang lopinavir / ritonavir 400/100 mg 2 kali sehari pada pasien dengan insufisiensi hati ringan dan sedang, secara bersamaan terinfeksi virus hepatitis C dan HIV, memberikan peningkatan AUC lopinavir sebesar 30% dan C _maks - sebesar 20% (dibandingkan dengan terapi pada pasien terinfeksi HIV dengan fungsi hati normal). Pada pasien dengan insufisiensi hati, pengikatan protein plasma darah lebih rendah (99,09%) dibandingkan pada kelompok kontrol (99,31%). Farmakokinetik lopinavir / ritonavir belum dipelajari pada pasien dengan gangguan hati yang parah.

Dalam perjalanan studi farmakokinetik, sedikit penurunan C _maks dan AUC lopinavir pada pasien hamil pada trimester III dibandingkan dengan trimester II terungkap.

Pada trimester kedua, pada pasien hamil yang terinfeksi HIV yang diresepkan 400/100 mg lopinavir / ritonavir dalam tablet berlapis film dua kali sehari, parameter farmakokinetik berikut dicatat:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (koefisien variasi 20,6%);
• C _maks - 7,9 μg / ml (koefisien variasi 21,1%);
• konsentrasi obat dalam darah sebelum mengambil dosis berikutnya (Cpredose) - 4,7 μg / ml (koefisien variasi 25,2%).

Pada trimester ketiga, pada pasien hamil yang terinfeksi HIV yang diberi resep 400/100 mg lopinavir / ritonavir dalam tablet berlapis film 2 kali sehari, parameter farmakokinetik berikut dicatat:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (koefisien variasi 22,7%);
• C _maks - 7,5 μg / ml (koefisien variasi 18,7%);
• Cpredose - 4,3 μg / ml (koefisien variasi 39%).

Pada periode pascapersalinan, pada pasien hamil yang terinfeksi HIV yang diresepkan lopinavir / ritonavir 400/100 mg dalam tablet salut selaput 2 kali sehari, parameter farmakokinetik berikut dicatat:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (koefisien variasi 30,3%);
• C _maks - 9,8 μg / ml (koefisien variasi 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (koefisien variasi 40,4%).

Interaksi obat

In vitro, lopinavir / ritonavir adalah penghambat isoenzim CYP3A. Dalam kasus penggunaan lopinavir / ritonavir secara bersamaan dan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim ini, konsentrasi obat tersebut dalam plasma darah dapat meningkat, dan efek samping atau terapeutiknya dapat ditingkatkan atau diperpanjang.

Lopinavir / ritonavir pada konsentrasi terapeutik tidak menghambat isoenzim CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2, atau CYP2B6.

In vivo, lopinavir / ritonavir menginduksi metabolismenya sendiri, meningkatkan biotransformasi obat tertentu, yang dimetabolisme oleh enzim dari sistem sitokrom P ₄₅₀ dan dengan glukuronidasi.

Karena isoenzim CYP3A terlibat dalam metabolisme lopinavir / ritonavir, penggunaan obat yang memicu aktivitas isoenzim ini dapat menyebabkan peningkatan pembersihan lopinavir, yang pada gilirannya membantu mengurangi konsentrasi lopinavir dalam plasma. Penggunaan lopinavir / ritonavir secara bersamaan dengan penghambat isoenzim CYP3A lain dapat disertai dengan peningkatan konsentrasi lopinavir dalam plasma.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Kaletra diindikasikan sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk sindroma imunodefisiensi manusia didapat (infeksi HIV) pada orang dewasa dan anak-anak.

Kontraindikasi

• Masa menyusui;
• Gagal hati yang parah;
• Penggunaan bersama dengan vorikonazol, terfenadine, astemizole, triazolam, midazolam, cisapride, alkaloid ergot (misalnya, ergometrine dan methylergometrine, ergotamine dan dihydroergotamine), pimozide, lovastatin, St.
• Hipersensitif thd komponen obat.

Dianjurkan untuk meresepkan Kaletra dengan hati-hati kepada pasien dengan sirosis hati, virus hepatitis B dan C, gagal hati ringan hingga sedang, peningkatan aktivitas enzim hati, hemofilia A dan B, dislipidemia (termasuk hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia), serta pasien berusia di atas 65 tahun.

Selama kehamilan, penunjukan Kaletra dimungkinkan jika manfaat yang diinginkan lebih besar daripada kemungkinan risikonya bagi janin dan ibu.

Tidak dapat digunakan:

• Solusi: pada bayi hingga 6 bulan;
• Tablet: untuk anak di bawah usia 3 tahun.

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat harus menggunakan tablet Kaletra dengan hati-hati.

Petunjuk penggunaan Kaletra: metode dan dosis

• Tablet: diminum, ditelan utuh (tidak bisa dipecah atau dikunyah), apapun asupan makanannya. Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa: 400/100 mg 2 kali sehari atau 800/200 mg 1 kali sehari untuk pasien yang sebelumnya tidak pernah menerima terapi antiretroviral; untuk pasien yang sebelumnya menerima terapi antiretroviral - 400/100 mg 2 kali sehari, penunjukan dosis tunggal harian tidak dianjurkan. Jika pasien mencurigai penurunan kepekaan terhadap lopinavir, dikonfirmasi oleh laboratorium atau secara klinis, perlu untuk meningkatkan dosis Kaletra menjadi 500/125 mg (2 pcs. 200/50 mg dan 1 pc. 100/25 mg atau 5 pcs. 100/25 mg) bila dikombinasikan dengan nevirapine, efavirenz, nelfinavir, atau amprenavir. Anak-anak dengan berat lebih dari 35 kg atau dengan luas permukaan tubuh lebih dari 1,4 sq.m.dosis yang dianjurkan adalah 400/100 mg dua kali sehari tanpa nevirapine, efavirenz, amprenavir, atau nelfinavir bersamaan. Anak-anak dengan berat kurang dari 35 kg dan luas permukaan tubuh hingga 0,6 meter persegi. dokter menghitung dosis menurut skema khusus secara individual. Anak-anak dengan luas permukaan tubuh kurang dari 0,6 M. dianjurkan untuk menggunakan larutan Kaletra;
• Solusi: diminum bersama makanan. Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa: 5 ml larutan 2 kali sehari atau 10 ml 1 kali sehari untuk pasien yang belum pernah memakai obat antiretroviral; untuk pasien yang menerima terapi antiretroviral - 5 ml larutan 2 kali sehari, kategori pasien ini tidak dianjurkan untuk meresepkan dosis tunggal harian. Dalam kasus dugaan penurunan kepekaan terhadap lopinavir, dianjurkan untuk meningkatkan takaran Kaletra menjadi 6,5 ml 2 kali sehari dalam kombinasi dengan nevirapine atau efavirenz. Dosis untuk anak ditentukan oleh dokter sesuai dengan skema khusus dengan perhitungan, tergantung pada kombinasi obat, kepekaan terhadap lopinavir, berat badan dan usia anak. Dosis tunggal larutan untuk anak-anak dengan berat hingga 15 kg ditentukan dengan kecepatan 12/3 mg per 1 kg berat badan anak, dan 10/2,5 mg per 1 kg - untuk anak-anak dari 15 hingga 40 kg. Penerimaan volume larutan yang dihitung ditentukan 2 kali sehari. Dosis harian untuk anak-anak dengan berat lebih dari 40 kg tidak boleh melebihi 5 ml larutan 2 kali sehari.

Penyesuaian dosis Kaletra tidak diperlukan dengan penggunaan ranitidine dan omeprazole secara bersamaan.

Bila terapi kombinasi orang dewasa dengan nevirapine, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra tidak dapat diberikan sekali sehari, dan untuk dosis 400/100 mg 2 kali sehari, tidak diperlukan koreksi.

Penggunaan obat pada anak-anak 1 kali sehari belum pernah diteliti.

Efek samping

Pada lebih dari 2% pasien dewasa, penggunaan Kaletra menyebabkan efek samping yang serius dan sedang:

• Gangguan umum: demam, astenia, menggigil;
• Dari sistem pencernaan: diare, sakit perut, dispepsia, mual, perut kembung, muntah, disfagia;
• Dari sistem saraf: insomnia, sakit kepala, paresthesia;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, gangguan pembuluh darah;
• Gangguan mental: depresi, penurunan libido;
• Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: ruam, lipodistrofi;
• Dari sisi gangguan metabolisme dan gizi: penurunan berat badan, anoreksia;
• Dari sistem muskuloskeletal: mialgia;
• Infeksi: bronkitis;
• Dari sistem endokrin: amenore, hipogonadisme pada pria.

Selama periode penggunaan Kaletra, beberapa (kurang dari 2%) pasien dewasa mengalami efek samping berikut, tetapi hubungannya dengan asupan obat belum terjalin:

• Gejala umum: malaise, nyeri dada dan dada, edema umum dan perifer;
• Gangguan nutrisi dan metabolisme: dehidrasi, defisiensi vitamin, diabetes mellitus, asidosis laktat, nafsu makan meningkat, berat badan bertambah, obesitas;
• Dari sistem limfatik dan darah: leukopenia, anemia, limfadenopati;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: varises, palpitasi, fibrilasi atrium, trombosis vena dalam, infark miokard, hipotensi ortostatik, vaskulitis, tromboflebitis;
• Dari hati dan saluran empedu: kolesistitis, kolangitis, hepatitis, timbunan lemak di hati, hepatomegali, penyakit kuning, gangguan fungsi hati;
• Infeksi: furunculosis, sindrom mirip flu, gastroenteritis, otitis media, infeksi bakteri, faringitis, sinusitis, sialadenitis, infeksi virus;
• Dari sistem kekebalan: reaksi alergi;
• Dari sistem endokrin: hipotiroidisme, sindrom Cushing;
• Dari sistem saraf: pusing, mengantuk, neuropati, amnesia, infark serebral, ataksia, kejang, ensefalopati, tardive, sindrom ekstrapiramidal, hipertonisitas otot, tremor, kelumpuhan saraf wajah, neuritis perifer, migrain, penyimpangan atau kehilangan rasa;
• Gangguan mental: kecemasan, gangguan tidur, apatis, agitasi, kebingungan, gugup, ketidakmampuan emosional, gangguan berpikir;
• Dari sisi organ penglihatan: gangguan penglihatan;
• Dari alat vestibular dan organ pendengaran: pusing, tinnitus;
• Dari sistem pernapasan: sesak napas, asma, rinitis, batuk meningkat, edema paru;
• Dari sistem pencernaan: mulut kering, sendawa, sembelit, enterokolitis, radang usus, esofagitis, gastritis, inkontinensia tinja, kolitis hemoragik, stomatitis dan stomatitis ulserativa, periodontitis, pankreatitis;
• Gangguan kulit dan jaringan subkutan: kulit kering, gatal, alopecia, jerawat, eksim, edema wajah, dermatitis eksfoliatif, ruam makulopapular, seborrhea, perubahan warna kulit, stretch mark, tukak kulit, berkeringat, perubahan struktur kuku;
• Dari ginjal dan saluran kemih: nefritis, batu ginjal;
• Tumor ganas, jinak dan tidak spesifik: tumor kulit jinak, kista;
• Gangguan sistem reproduksi: impotensi, ginekomastia, pembesaran payudara, gangguan ejakulasi;
• Dari sistem muskuloskeletal: sakit punggung, kelemahan otot, artralgia, osteonekrosis, artrosis, perubahan pada persendian;
• Perubahan parameter laboratorium: peningkatan total kolesterol dan bilirubin, glukosa, trigliserida, amilase, asam urat, peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST), gamma-glutamyl transpeptidase (GGT), neutropenia, penurunan kadar fosfor anorganik.

Kejadian yang tidak diinginkan pada anak usia 6 bulan sampai 12 tahun serupa dengan kejadian pada orang dewasa, paling sering terjadi penyimpangan rasa, ruam, muntah, diare.

Ada juga kasus terisolasi sindrom Stevens-Johnson, hepatitis, bradiaritmia, eritema multiforme.

Overdosis

Ada data kasus overdosis larutan Kaletra untuk pemberian oral. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja pada bayi prematur, efek samping berikut diamati: kardiomiopati, blok atrioventrikular lengkap, gagal ginjal akut, asidosis laktat. Larutannya mengandung propilen glikol 15,3% (b / v) dan etanol (42,4% v / v), oleh karena itu, untuk mencegah overdosis lopinavir / ritonavir, perhitungan tepat dosis obat harus dilakukan dengan sangat hati-hati (terutama bila diresepkan untuk bayi). dan anak kecil).

Data klinis tentang overdosis lopinavir / ritonavir terbatas. Tidak ada obat penawar khusus. Terapi melibatkan melakukan tindakan untuk mempertahankan penunjang kehidupan tubuh, termasuk memantau fungsi vital tubuh dan kondisi klinis pasien. Jika perlu, lavage lambung dan penggunaan karbon aktif ditentukan.

Karena ikatan protein plasma lopinavir / ritonavir tinggi, dialisis menjadi tidak praktis. Dalam kasus ini, jika terjadi overdosis larutan Kaletra, dialisis dapat diresepkan untuk menghilangkan propilen glikol dan etanol.

instruksi khusus

Dengan sangat hati-hati, dianjurkan untuk meresepkan penggunaan glukokortikosteroid intranasal dan inhalasi (GCS) secara simultan, karena ada risiko tinggi untuk mengembangkan efek samping sistemik. Jika perlu menggunakan GCS untuk waktu yang lama, disarankan untuk menunjuk formulir lain.

Ketika dikombinasikan dengan tadalafil, sildenafil atau vardenafil, konsentrasinya dalam plasma darah meningkat, hal ini dapat menyebabkan hipotensi arteri dan ereksi berkepanjangan.

Kaletra harus dipakai dalam dosis standar dalam 10 hari sebelum penunjukan rifampisin, karena pemberian secara simultan menyebabkan penurunan konsentrasi lopinavir dalam plasma darah yang bergantung pada dosis. Kemudian, di bawah kendali fungsi hati yang ketat, titrasi dosis Kaletra ke atas dimungkinkan.

Pada pasien dengan gangguan fungsional hati, konsentrasi zat aktif dalam plasma meningkat, oleh karena itu, perawatannya harus dilakukan di bawah pemantauan parameter laboratorium yang cermat, termasuk aktivitas AST, ALT.

Saat memakai PI pada pasien, kasus hiperglikemia, ketoasidosis diabetik dan dekompensasi diabetes mellitus diamati, tetapi hubungan dan frekuensinya belum ditetapkan secara klinis.

Pada pasien dengan infeksi HIV progresif, pengobatan dengan Kaletra meningkatkan kemungkinan berkembangnya pankreatitis dan hipertrigliseridemia, atau risiko eksaserbasi pada pasien dengan riwayat pankreatitis.

Berbagai tingkat keparahan resistansi silang protease inhibitor dicatat, dan penelitian tentang efek Kaletra pada keefektifan protease inhibitor lain selama terapi selanjutnya terus berlanjut.

Terapi dengan protease inhibitor menyebabkan kasus perdarahan, pembentukan hematoma subkutan spontan, perkembangan hemarthrosis pada pasien dengan hemofilia tipe A dan B.

Dengan latar belakang penggunaan obat, pasien mungkin mengalami perubahan eksternal yang terkait dengan cushingoid dan peningkatan kelenjar susu, redistribusi atau penumpukan timbunan lemak di punggung dan leher dengan penurunan lemak secara bersamaan di wajah dan tungkai.

Sebelum memulai penggunaan Kaletra dan seluruh periode terapi, kadar kolesterol dan trigliserida harus dipantau secara teratur, dalam kasus gangguan lipid, penunjukan obat yang tepat diindikasikan.

Pada permulaan terapi antiretroviral kombinasi dengan Kaletra, pasien mungkin mengalami eksaserbasi infeksi oportunistik residual atau asimtomatik, yang memerlukan pemeriksaan dan pengobatan tambahan.

Pasien harus diberitahu tentang perlunya berkonsultasi dengan dokter jika mereka mengalami kekakuan dan nyeri pada persendian, gangguan fungsi motorik, karena tanda-tanda ini mungkin berhubungan dengan perkembangan osteonekrosis.

Mengingat frekuensi penyakit penyerta, penurunan fungsi ginjal, hati atau jantung dan terapi bersamaan pada pasien berusia di atas 65 tahun, Kaletra harus digunakan dengan hati-hati pada pasien kategori ini.

Selama masa terapi, pasien dilarang mengendarai kendaraan dan mekanisme serta aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya, yang pelaksanaannya memerlukan konsentrasi perhatian dan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama hamil dilarang menggunakan Kaletra sekali sehari.

Efek pil lopinavir / ritonavir dievaluasi pada 3.366 wanita hamil. Data penelitian menunjukkan bahwa mengonsumsi obat tidak menyebabkan malformasi bawaan yang serius dibandingkan dengan frekuensi awal kemunculannya. Jika perlu, tablet lopinavir / ritonavir dapat digunakan selama kehamilan.

Kaletra dalam bentuk larutan dapat digunakan pada ibu hamil jika diharapkan manfaatnya bagi ibu lebih tinggi dari potensi risiko pada janin.

Saat menyusui, saat mengonsumsi Kaletra, Anda harus berhenti menyusui.

Penggunaan masa kecil

Dilarang menggunakan tablet Kaletra untuk pengobatan pasien di bawah usia 3 tahun (untuk anak-anak 0,5–3 tahun, obat diresepkan sebagai solusi untuk pemberian oral). Selain itu, tablet tidak boleh digunakan untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun dalam rejimen 1 kali sehari.

Kaletra dalam bentuk larutan untuk pemberian oral dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien di bawah usia 6 bulan, dan harus digunakan dengan hati-hati di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika terjadi gagal ginjal, larutan Kaletra harus digunakan dengan hati-hati, dan tablet - tanpa batasan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada kerusakan hati yang parah, Kaletra merupakan kontraindikasi. Dengan gangguan hati ringan sampai sedang, serta dengan sirosis hati, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien lanjut usia (di atas 65 tahun), Kaletra harus digunakan dengan hati-hati.

Interaksi obat

Ahli onkologi meresepkan obat yang diminum secara bersamaan, dengan mempertimbangkan aktivitas tinggi zat aktif Kaletra, dosisnya, dan usia pasien.

Analog

Analog dari Kaletra adalah: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu: larutan - 2-8 ° C, tablet - 15-30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan: solusi - 2 tahun, tablet - 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Kaletra

Tinjauan tentang Kaletra tidak jelas: beberapa pasien melaporkan toleransi yang baik dan kemanjuran obat yang tinggi, yang lain - tentang perkembangan dengan penggunaan fenomena negatif yang berkepanjangan (obesitas, sakit kepala, kerusakan sendi, dll.).

Harga Kaletra di apotek

Perkiraan harga untuk Kaletra adalah 3950–4890 rubel. untuk 120 tablet 200/50 mg.

Kaletra: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Kaletra 200 mg + tablet salut selaput 50 mg 120 pcs. RUB 8440 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!