Lercanidipin-SZ - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama Latin: Lercanidipine-SZ

Kode ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Produsen: CJSC "North Star" (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Harga di apotek: dari 127 rubel.

Membeli

Lercanidipine-SZ adalah agen antihipertensi.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dari krem-kuning sampai krem (dosis 10 mg) dan jingga-merah muda (dosis 20 mg); penampang menunjukkan inti kuning muda (10 atau 30 pcs. dalam kemasan kontur blister, dalam kotak karton 3 atau 6 bungkus 10 tablet, atau 1 atau 2 bungkus 30 tablet; 30 pcs. dalam kaleng atau vial polimer, dalam 1 kaleng karton atau 1 botol; setiap kotak juga berisi petunjuk penggunaan Lercanidipine-SZ).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: lercanidipine hydrochloride - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat, hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), pati natrium glikolat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat (gula susu);
• cangkang film: Opadray II, termasuk polivinil alkohol (terhidrolisis sebagian), makrogol (polietilen glikol) 3350, bedak, titanium dioksida (E171), serta pewarna: dosis 10 mg - oksida besi merah (E172), oksida besi kuning (E172) dan besi oksida hitam (E172); dosis 20 mg - oksida besi merah (E172) dan oksida besi kuning (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini adalah lercanidipine hydrochloride - penghambat saluran kalsium lambat, turunan dari 1,4-dihidropiridin, campuran rasemat stereoisomer kanan- (R) dan levorotatori (S). Lercanidipine-SZ secara selektif memblokir aliran ion kalsium ke dalam sel-sel dinding pembuluh darah, ke dalam sel-sel jantung dan sel-sel otot polos.

Efek hipotensi disebabkan oleh kemampuan lercanidipine untuk memiliki efek relaksasi langsung pada sel otot polos pembuluh darah.

Obat ini ditandai dengan selektivitas tinggi untuk sel otot polos vaskular, yang karenanya tidak memiliki efek inotropik negatif.

Lercanidipine-SZ adalah obat yang netral secara metabolik, oleh karena itu tidak berpengaruh signifikan terhadap kadar lipoprotein dan apolipoprotein dalam serum darah, serta pada profil lipid pada pasien hipertensi arteri.

Efek antihipertensi berkembang dalam 5-7 jam setelah minum obat di dalam dan berlangsung selama 24 jam.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, lercanidipine sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal. Konsentrasi plasma maksimum (C _maks) diamati setelah 1,5-3 jam dan 3,3 ± 2,09 ng / ml setelah mengambil dosis 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - dosis 20 mg.

Enansiomer (+) R dan (-) S obat memiliki profil farmakokinetik yang serupa: waktu yang sama untuk mencapai C _maks dan waktu paruh yang setara (T _½).

AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dan C _{max dari} (-) S-enansiomer lercanidipine kira-kira 1,2 kali lebih tinggi dari (+) R-enansiomer. Studi in vivo, interkonversi enansiomer tidak diamati.

Obat tersebut mengalami efek pertama kali melewati hati. Ketersediaan hayati absolutnya saat dikonsumsi saat perut kosong ~ 3%. Dalam kasus mengambil Lercanidipine-SZ setelah makan, angka ini meningkat sekitar 3 kali lipat. Jika obat diminum secara oral dalam 2 jam setelah makan dengan kandungan lemak tinggi, ketersediaan hayati meningkat 4 kali lipat. Untuk alasan ini, tablet tidak dianjurkan untuk digunakan setelah makan.

Farmakokinetik lercanidipine tidak linier. Saat menggunakan dosis 10, 20, dan 40 mg, rasio C _max masing-masing adalah 1: 3: 8, dan rasio AUC adalah 1: 4: 18, yang menunjukkan kejenuhan progresif selama perjalanan pertama melalui hati. Jadi, dengan peningkatan dosis, ketersediaan hayati meningkat.

Obat tersebut dengan cepat menembus ke dalam jaringan dan organ. Hubungan dengan protein plasma lebih dari 98%. Pada gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah, karena penurunan kandungan protein plasma, peningkatan fraksi bebas lercanidipine dimungkinkan.

Ini dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, sebagai akibatnya metabolit yang tidak aktif secara farmakologis terbentuk.

Ini diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dalam jumlah yang kira-kira sama. T _½ rata-rata 8-10 jam. Dengan beberapa dosis di dalam tubuh tidak menumpuk.

Pada orang tua, pasien dengan gangguan ginjal sedang sampai sedang [bersihan kreatinin (CC)> 30 ml / menit] dan pasien dengan gangguan hati ringan, parameter farmakokinetik lercanidipine serupa dengan sukarelawan yang sehat.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC <30 ml / menit) dan pasien hemodialisis, konsentrasi obat dalam plasma meningkat sekitar 70%.

Pada insufisiensi hati sedang dan berat, ketersediaan hayati sistemik obat cenderung meningkat, karena lercanidipine dimetabolisme terutama di hati.

Indikasi untuk digunakan

Lercanidipine-SZ ditujukan untuk pengobatan hipertensi arteri derajat I - II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit);
• gagal hati yang parah;
• obstruksi saluran keluar ventrikel kiri;
• angina tidak stabil;
• gagal jantung yang tidak diobati;
• infark miokard yang ditransfer kurang dari sebulan yang lalu;
• usia hingga 18 tahun;
• masa kehamilan dan menyusui;
• usia subur pada wanita yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal;
• penggunaan inhibitor isoenzim CYP3A4 secara bersamaan (misalnya, eritromisin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomisin), siklosporin, jus jeruk bali;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat atau turunan lain dari seri dihidropiridin.

Relatif (tablet Lercanidipine-SZ digunakan dengan hati-hati, setelah penilaian menyeluruh terhadap manfaat dan risikonya):

• gagal jantung kronis;
• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung);
• disfungsi hati dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang;
• gagal ginjal (CC lebih dari 30 ml / menit);
• usia lanjut;
• penggunaan bersamaan beta-blocker, digoxin, induser isoenzim CYP3A4 (misalnya, rifampisin atau antikonvulsan seperti fenitoin dan karbamazepin), substrat isoenzim CYP3A4 (misalnya, asmethol, terfenadine, antiaritmia kelas III) seperti kuinidaritmia.

Lercanidipine-SZ, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Lercanidipine-SZ harus diambil secara oral, sekali sehari, di pagi hari, setidaknya 15 menit sebelum sarapan, menelan utuh dan minum jumlah air yang dibutuhkan.

Dosis awal adalah 10 mg. Jika efek yang diharapkan tidak tercapai, setelah 2 minggu dosis ditingkatkan menjadi 20 mg. Peningkatan dosis lebih lanjut tidak praktis, karena kemungkinan peningkatan efeknya rendah, tetapi ada risiko efek samping yang tinggi.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal / hati sedang dan berat, peningkatan dosis harian menjadi 20 mg harus dilakukan dengan hati-hati.

Efek samping

Kemungkinan efek samping (sesuai dengan frekuensi perkembangannya, efek tersebut didistribusikan sebagai berikut: sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk pesan individual):

• dari sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas;
• pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah, takikardia, palpitasi; jarang - angina pektoris; sangat jarang - nyeri dada, penurunan tekanan darah (TD) yang nyata, pingsan, infark miokard; pada pasien dengan angina pektoris, peningkatan frekuensi, keparahan dan durasi serangan;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - mialgia;
• dari sistem pencernaan: jarang - sakit perut, diare, mual, muntah, dispepsia; sangat jarang - peningkatan aktivitas enzim hati yang reversibel;
• dari ginjal dan saluran kemih: jarang - pollakiuria (peningkatan frekuensi buang air kecil);
• dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, vertigo; jarang - mengantuk;
• dari kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit;
• lainnya: jarang - edema perifer; jarang - kelelahan meningkat, kelemahan umum; sangat jarang - hiperplasia gingiva.

Overdosis

Gejala: mual, vasodilatasi perifer dengan penurunan tekanan darah yang nyata dan refleks takikardia. Tiga kasus overdosis telah dilaporkan setelah minum obat dengan dosis 150, 280 dan 800 mg. Semua pasien selamat.

Pengobatan overdosis bergejala. Dengan penurunan tekanan darah dan pingsan yang nyata, terapi kardiovaskular dilakukan, dengan bradikardia, atropin disuntikkan secara intravena. Efektivitas hemodialisis belum ditetapkan, namun, karena tingkat pengikatan lercanidipine yang tinggi ke protein plasma, dialisis mungkin tidak efektif. Jika mengonsumsi Lercanidipine-SZ dengan dosis terlalu tinggi (800 mg), dianjurkan untuk mengonsumsi arang aktif dan obat pencahar, dopamin intravena.

Ada bukti mengonsumsi 150 mg lercanidipine bersamaan dengan etanol (jumlahnya tidak diketahui). Pasien mengantuk. Dalam kasus seperti itu, lavage lambung dan asupan arang aktif diperlukan.

Dengan kombinasi penggunaan 280 mg lercanidipine dengan moxonidine dengan dosis 5,6 mg, terjadi gagal ginjal ringan, iskemia miokard berat, dan syok kardiogenik. Dalam hal ini, katekolamin dosis tinggi, furosemid (diuretik), glikosida jantung, pengganti plasma diindikasikan.

instruksi khusus

Penderita penyakit jantung koroner berisiko mengalami peningkatan serangan angina, oleh karena itu pengobatan obat harus dilakukan dengan hati-hati.

Pada gagal jantung kronis, adalah mungkin untuk mulai menggunakan Lercanidipine-SZ hanya setelah mengkompensasi penyakitnya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Saat menggunakan Lercanidipine-SZ (terutama pada tahap awal pengobatan dan selama periode peningkatan dosis), pengemudi kendaraan dan orang yang dipekerjakan di industri yang berpotensi berbahaya harus berhati-hati dan membutuhkan konsentrasi perhatian, kecepatan reaksi, dan keakuratan gerakan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pada penelitian hewan, tidak ada efek teratogenik dari lercanidipine yang ditemukan, namun, efek teratogenik diamati dengan penggunaan turunan dihidropiridin lainnya. Untuk alasan ini, Lercanidipine-SZ dikontraindikasikan pada pasien hamil dan menyusui, serta pada wanita usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Karena tingginya lipofilisitas obat, diasumsikan bahwa lercanidipine dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, penggunaannya dikontraindikasikan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan obat untuk pasien anak-anak belum ditetapkan, oleh karena itu Lercanidipine-SZ dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), Lercanidipine-SZ dilarang untuk digunakan.

Pada gangguan ringan dan sedang (CC> 30 ml / menit), penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan, tetapi pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada kerusakan hati yang parah, Lercanidipine-SZ dilarang untuk digunakan.

Pada gangguan ringan sampai sedang, penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan, tetapi terapi harus dilakukan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan regimen dosis Lercanidipine-SZ untuk pasien lanjut usia, namun, pemantauan terus menerus terhadap kondisi mereka diperlukan.

Interaksi obat

Lercanidipine tidak berpengaruh pada farmakokinetik warfarin.

Pada pasien usia lanjut yang menerima fluoxetine (penghambat isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4), tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik lercanidipine yang teridentifikasi.

Jika perlu, Lercanidipine-SZ dapat digunakan bersamaan dengan ACE inhibitor (angiotensin-converting enzyme), beta-blocker, diuretik.

Kombinasi kontraindikasi:

• penghambat isoenzim CYP3A4 dari sitokrom P ₄₅₀ (misalnya, eritromisin, ketokonazol, itrakonazol): konsentrasi plasma lercanidipine meningkat dan, akibatnya, efek hipotensif meningkat;
• siklosporin: ada peningkatan konsentrasi obat dalam plasma;
• jus grapefruit: metabolisme lercanidipine terhambat, akibatnya efek antihipertensi ditingkatkan.

Interaksi obat untuk memperhitungkan:

• midazolam: pada orang tua, ketersediaan hayati lercanidipine meningkat sekitar 40%;
• etanol: efek hipotensi lercanidipine ditingkatkan;
• rifampisin, antikonvulsan (misalnya karbamazepin, fenitoin): penurunan konsentrasi plasma lercanidipine dan, akibatnya, efeknya dimungkinkan;
• simvastatin: AUC-nya meningkat 56%, AUC asam beta-hidroksi metabolit aktifnya - sebesar 28% (efek ini dapat dihindari dengan mengonsumsi obat pada waktu yang berbeda dalam sehari);
• simetidin (dalam dosis tinggi): dimungkinkan untuk meningkatkan ketersediaan hayati lercanidipine dan, sebagai akibatnya, tindakan hipotensi;
• metoprolol: bioavailabilitas lercanidipine berkurang secara signifikan (sekitar 50%);
• digoksin: konsentrasi plasma dapat meningkat sekitar 33% (perlu dipantau kondisi pasien untuk perkembangan tanda-tanda keracunan).

Lercanidipine harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya, amiodarone), serta quinidine, astemizole, terfenadine.

Analog

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, dll. Adalah analog dari Lercanidipin-SZ.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lercanidipine-SZ

Menurut review, Lercanidipine-SZ adalah obat antihipertensi efektif yang mengurangi tekanan darah tinggi dengan baik, tidak menyebabkan efek samping bahkan dengan penggunaan jangka panjang, dan terjangkau.

Harga untuk Lercanidipine-SZ di apotek

Perkiraan harga Lercanidipine-SZ untuk satu pak 30 tablet berlapis film: dalam dosis 10 mg - 206-217 rubel, dengan dosis 20 mg - 310-315 rubel.

Lercanidipine-SZ: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lercanidipine-SZ 20 mg tablet 30 pcs. 127 RUB Membeli

Lercanidipine-SZ 10 mg tablet 30 pcs. 239 r Membeli

Tablet Lercanidipine-SZ p.o. 10mg 30 pcs. 251 RUB Membeli

Tablet Lercanidipine-SZ p.o. 20mg 30 pcs. RUB 315 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!