Lercanorm - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lercanorm

Lercanorm: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Lerkanorm

Kode ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Produsen: JSC "VERTEX" (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-29-07

Harga di apotek: dari 262 rubel.

Membeli

Lercanorm adalah obat antihipertensi, antagonis kalsium generasi terbaru untuk pengobatan berbagai pasien, termasuk penderita diabetes mellitus, obesitas, hipertensi berat, dan pasien lanjut usia.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet yang ditutup dengan cangkang film: bikonveks, bulat, cangkang film kuning, inti penampang kuning pucat (10, 15 atau 30 buah dalam strip blister yang terbuat dari film PVC atau aluminium foil dan film PVC, dalam kotak karton 3, 6 atau 9 bungkus 10 pcs., 2, 4 atau 6 - 15 pcs., 1, 2 atau 3 - 30 pcs.; 30, 60 atau 90 pcs. dalam kaleng polietilen, dalam kardus isi 1 kaleng. Setiap dus juga berisi petunjuk penggunaan Lercanorm).

1 tablet salut selaput mengandung:

• zat aktif: lercanidipine hydrochloride - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil (pati natrium glikolat tipe A), magnesium stearat, poloksamer, povidon K30;
• cangkang film: hiprolosa (hidroksipropil selulosa), titanium dioksida, hipromelosa, bedak, oksida besi kuning (oksida besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Lercanidipine termasuk dalam kelompok penghambat saluran kalsium lambat selektif (CCBs), turunan dari 1,4-dihidropiridin. Zat aktif tersebut menghambat pergerakan ion kalsium melalui membran sel ke dalam sel otot polos dinding pembuluh darah. Mekanisme utama dari aksi antihipertensi Lercanorm adalah efek relaksasi langsung pada sel otot polos pembuluh darah, yang mengarah pada penurunan total perifer vascular resistance (OPSS). Meskipun lercanidipine memiliki waktu paruh yang relatif pendek (T _1/2) dari plasma darah, zat tersebut menunjukkan efek antihipertensi jangka panjang sebagai hasil dari koefisien distribusi membran yang cukup tinggi.

Efek terapeutik obat diamati 5-7 jam setelah pemberian oral dan berlangsung selama 24 jam. Lercanidipine memiliki selektivitas tinggi untuk sel otot polos pembuluh darah, sehingga tidak memiliki efek inotropik negatif.

Karena perkembangan bertahap vasodilatasi saat menggunakan Lercanorm, penurunan tekanan darah (BP) yang signifikan, disertai dengan takikardia refleks, jarang diamati.

Lercanidipine adalah campuran rasemat dari (+) R- dan (-) S-enansiomer, efek antihipertensi, seperti turunan asimetris lainnya dari 1,4-dihidropiridin, terutama menentukan S-enansiomer.

Farmakokinetik

Lercanidipine sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. Dalam plasma darah, konsentrasi maksimum (C _maks) zat aktif dicapai 1,5-3 jam setelah mengambil dosis Lercanorm 10 mg dan 20 mg dan masing-masing 3,3 ± 2,09 dan 7,66 ± 5,90 ng / ml …

Enansiomer (+) R- dan (-) S obat memiliki profil farmakokinetik yang serupa: mereka memiliki T _{1/2 yang} sama dan periode untuk mencapai C _maks. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) dan plasma C _maks dalam darah dari (-) S-enansiomer dari lercanidipine kira-kira 1,2 kali lebih tinggi dari pada (+) R-enansiomer. Dalam percobaan in vivo, interkonversi enansiomer tidak dicatat.

Dengan perjalanan primer melalui hati, ketersediaan hayati absolut lercanidipine akibat pemberian oral setelah makan adalah sekitar 10%. Dalam kasus penggunaan obat pada saat perut kosong, ketersediaan hayati adalah ⅓ dari indikator yang ditentukan setelah makan. Mengambil Lercanorm selambat-lambatnya 2 jam setelah makan makanan kaya lemak meningkatkan ketersediaan hayati sebanyak 4 kali lipat, jadi obat tersebut harus diminum sebelum makan.

Dalam kisaran dosis terapeutik, farmakokinetik zat aktif tidak linier. Saat menggunakan dosis Lercanorm 10, 20 dan 40 mg, AUC ditentukan dalam rasio 1: 4: 18, dan C _max dalam plasma dalam rasio 1: 3: 8, masing-masing, ini menunjukkan peningkatan saturasi selama perjalanan primer melalui hati. Dengan demikian, dapat disimpulkan bahwa ketersediaan hayati obat meningkat dengan peningkatan dosis yang diminum.

Lercanidipine ditandai dengan distribusi cepat dari plasma ke jaringan dan organ. Zat aktif tersebut mengikat protein plasma darah lebih dari 98%. Dengan adanya gangguan fungsi ginjal dan hati yang parah, fraksi bebas lercanidipine dapat meningkat, karena dengan latar belakang penyakit tersebut, kadar protein plasma dalam darah menurun.

Proses metabolisme zat aktif berlangsung dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Penghapusan lercanidipine dilakukan terutama melalui biotransformasi. Kira-kira 50% dari dosis yang diminum diekskresikan oleh ginjal, kira-kira 50% melalui usus. Nilai T _1/2 rata-rata 8-10 jam Dengan pemberian oral berulang, akumulasi lercanidipine tidak dicatat.

Farmakokinetik Lercanorm pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan bersihan kreatinin (CC) di atas 30 ml / menit, pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang dan pada orang tua mirip dengan farmakokinetik pada sukarelawan sehat.

Indikasi untuk digunakan

Lercanorm direkomendasikan untuk pengobatan hipertensi esensial tingkat I - II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• obstruksi saluran keluar ventrikel kiri;
• angina tidak stabil;
• gagal jantung yang tidak diobati;
• periode dalam 1 bulan setelah menderita infark miokard;
• gagal hati yang parah;
• gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit);
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• kegagalan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan oleh wanita usia subur;
• terapi kombinasi dengan inhibitor isoenzim CYP3A4, seperti eritromisin, ketokonazol, troleandomisin, ritonavir, itrakonazol;
• penggunaan bersamaan dengan jus siklosporin dan jeruk bali;
• hipersensitivitas terhadap lercanidipine atau turunan dihidropiridin lainnya, atau komponen tambahan obat.

Relatif (tablet Lercanorm harus diambil dengan hati-hati):

• disfungsi ventrikel kiri;
• sindrom sinus sakit, tanpa alat pacu jantung (karena ada risiko peningkatan frekuensi serangan angina);
• gagal jantung kronis (CHF) (harus dikompensasikan sebelum menggunakan obat);
• penyakit jantung iskemik (PJK);
• gagal ginjal ringan sampai sedang (CC di atas 30 ml / menit);
• gagal hati ringan sampai sedang;
• usia lanjut;
• penggunaan simultan dengan substrat dan inhibitor isoenzim CYP3A4, digoxin.

Lercanorm, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Lercanorm harus diminum 1 kali sehari di pagi hari, tidak kurang dari 15 menit sebelum makan, tanpa berbuka atau mengunyah, minum banyak air.

Dosis awal yang dianjurkan adalah 10 mg. Mengingat toleransi individu terhadap Lercanorm dan efek terapeutik, dapat ditingkatkan menjadi 20 mg. Pemilihan dosis diperlukan secara bertahap, karena efek antihipertensi maksimum diamati kira-kira 2 minggu setelah dimulainya terapi.

Dengan peningkatan dosis harian lebih dari 20 mg, kecil kemungkinan efektivitas obat akan meningkat, tetapi ancaman efek samping akan meningkat.

Efek samping

• sistem kardiovaskular: jarang - kemerahan pada wajah, takikardia, palpitasi; jarang - nyeri dada, angina pektoris; sangat jarang - penurunan tekanan darah yang nyata, pingsan, infark miokard; di hadapan angina pektoris, peningkatan durasi, frekuensi dan tingkat keparahan serangan dimungkinkan;
• sistem muskuloskeletal: jarang - mialgia;
• sistem saraf: jarang - pusing, sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem pencernaan: jarang - dispepsia, mual, sakit perut, diare, muntah;
• sistem kemih: jarang - poliuria; sangat jarang - peningkatan frekuensi buang air kecil (pollakiuria);
• reaksi alergi: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas;
• kulit: jarang - ruam kulit;
• parameter laboratorium: sangat jarang - peningkatan yang dapat dibalik dalam aktivitas transaminase hati;
• lainnya: jarang - edema perifer; jarang - kelelahan meningkat, astenia; sangat jarang - hiperplasia gingiva.

Overdosis

Diduga, overdosis lercanidipine disertai dengan gejala yang mirip dengan overdosis dihidropiridin lainnya, yaitu: vasodilatasi perifer dengan refleks takikardia dan penurunan tekanan darah yang signifikan, mual.

Pengobatannya bergejala. Dengan penurunan tekanan darah yang diucapkan dan hilangnya kesadaran, terapi kardiovaskular direkomendasikan, dengan munculnya bradikardia, pemberian atropin intravena (IV) diindikasikan. Tidak ada data tentang penggunaan hemodialisis, tetapi mengetahui tingkat pengikatan obat yang tinggi pada protein plasma, dapat diasumsikan bahwa dialisis tidak akan efektif.

3 kasus overdosis lercanidipine dicatat ketika dikonsumsi dalam dosis 150, 280 dan 800 mg. Para pasien bertahan dalam ketiga kasus tersebut.

Rasa kantuk diamati dengan latar belakang penggunaan lercanidipine secara simultan dengan dosis 150 mg dengan etanol pada dosis yang tidak diketahui. Pada kondisi ini dilakukan lavage lambung dan asupan karbon aktif.

Dalam kasus kombinasi lercanidipine dengan dosis 280 mg dan moxonidine dengan dosis 5,6 mg, gangguan seperti gagal ginjal ringan, iskemia miokard berat, dan syok kardiogenik diamati. Dengan gejala ini, diuretik (furosemid), glikosida jantung, katekolamin dalam dosis besar, dan pengganti plasma diberikan.

Saat mengambil lercanidipine dengan dosis 800 mg, mual dan penurunan tekanan darah yang signifikan diamati. Pengobatan - asupan oral pencahar dan arang aktif, dopamin intravena.

instruksi khusus

Lercanorm diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, meskipun studi hemodinamik terkontrol tidak menemukan adanya penurunan fungsi ventrikel kiri.

Pasien dengan penyakit arteri koroner yang menerima pengobatan dengan dihidropiridin kerja pendek mungkin berisiko tinggi terkena penyakit pada sistem kardiovaskular.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi Lercanorm, karena risiko pusing, sakit kepala, kantuk dan astenia (terutama pada awal kursus dan jika terjadi peningkatan dosis), perlu untuk mengemudikan kendaraan dan mekanisme kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya dengan sangat hati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut hasil penelitian yang dilakukan pada hewan, obat tersebut tidak menunjukkan efek teratogenik. Pada saat yang sama, efek ini dicatat selama terapi dengan turunan dihidropiridin lainnya. Oleh karena itu, penggunaan Lercanorm selama kehamilan dan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi merupakan kontraindikasi.

Selama menyusui, penggunaan obat antihipertensi juga dikontraindikasikan, karena akibat dari lipofilisitas yang tinggi, diasumsikan dapat menembus ke dalam ASI.

Penggunaan masa kecil

Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, terapi Lercanorm dikontraindikasikan karena kurangnya data yang mengkonfirmasikan efektivitas dan keamanannya pada anak-anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gagal ginjal berat, dengan CC di bawah 30 ml / menit, dan pada orang yang menerima perawatan hemodialisis, kandungan plasma lercanidipine dalam darah meningkat rata-rata 70%.

Pada gagal ginjal berat, penggunaan Lercanorm merupakan kontraindikasi. Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang atau ringan harus menggunakan obat dengan hati-hati, memulai pengobatan dengan dosis harian 10 mg. Di masa depan, dosis harus ditingkatkan menjadi 20 mg, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan efek hipotensi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Jika terdapat gagal hati sedang sampai berat, bioavailabilitas sistemik lercanidipine mungkin meningkat, karena obat tersebut dimetabolisme terutama di hati.

Terapi Lercanorm dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah.

Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang, dosis harian awal obat tidak boleh melebihi 10 mg. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis menjadi 20 mg per hari, terutama pada tahap awal terapi, dengan sangat hati-hati. Dalam kasus ketika efek antihipertensi yang sangat jelas diamati setelah meningkatkan dosis, dosis harus dikurangi.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia tidak perlu mengubah dosis Lercanorm, tetapi selama masa pengobatan, terutama di awal kursus, disarankan untuk berhati-hati.

Interaksi obat

• beta-blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin, diuretik: pemberian obat ini secara simultan dengan lercanidipine diperbolehkan;
• eritromisin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomisin (penghambat isoenzim CYP3A4): kombinasi ini dikontraindikasikan, karena penginduksi dan penghambat isoenzim CYP3A4, bila digunakan dalam kombinasi dengan lercanidipine, dapat mempengaruhi metabolisme dan ekskresinya;
• metoprolol: ada penurunan 50% dalam ketersediaan hayati lercanidipine, penyesuaian dosis yang terakhir mungkin diperlukan untuk mencapai efek terapi;
• siklosporin: peningkatan kadar plasma kedua zat dalam darah dicatat, akibatnya kombinasi dengan lercanidipine dikontraindikasikan;
• midazolam: pada orang tua, peningkatan ketersediaan hayati lercanidipine rata-rata 40% dapat diamati bila dikombinasikan dengan yang terakhir dengan dosis 20 mg;
• amiodarone, quinidine dan obat antiaritmia kelas III lainnya, astemizole, terfenadine (substrat isoenzim CYP3A4): hati-hati harus diberikan bila dikombinasikan dengan lercanidipine;
• penginduksi isoenzim CYP3A4 [rifampisin, antikonvulsan (karbamazepin, fenitoin)]: kemungkinan melemahnya efek hipotensi lercanidipine; perlu pemantauan tekanan darah secara teratur;
• digoksin: pada pasien yang terus-menerus menerima digoksin, interaksi farmakokinetik obat ini dengan lercanidipine, secara bersamaan diminum dengan dosis 20 mg, tidak dicatat; namun, sukarelawan sehat yang menerima digoksin menunjukkan peningkatan C _max-nya dalam plasma sekitar 33% setelah pemberian lercanidipine secara oral dengan dosis 20 mg saat perut kosong, sementara tidak ada perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal dan AUC digoksin yang diamati; dengan kombinasi ini, pemantauan yang cermat terhadap kemungkinan gejala keracunan digoksin harus dilakukan;
• warfarin: tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik zat ini yang diamati ketika dikombinasikan dengan lercanidipine dengan dosis 20 mg pada sukarelawan sehat;
• simvastatin (40 mg): ada peningkatan nilai AUC untuk simvastatin dan metabolit aktifnya asam β-hidroksi masing-masing sebesar 56 dan 28%, bila dikombinasikan dengan lercanidipine (20 mg); interaksi yang tidak diinginkan dapat dihindari dengan menggunakan dana pada waktu yang berbeda dalam sehari (simvastatin - di malam hari, lercanidipine - di pagi hari);
• simetidin (hingga 800 mg): tidak ada perubahan signifikan dalam konsentrasi plasma lercanidipine yang terdeteksi; dalam kasus penggunaan simetidin dosis besar, dimungkinkan untuk meningkatkan ketersediaan hayati lercanidipine dan efek antihipertensi pemberiannya;
• fluoxetine (inhibitor CYP3A4 dan CYP2D6): tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik lercanidipine pada pasien usia lanjut;
• etanol, jus jeruk: dapat meningkatkan efek hipotensi dari lercanidipine.

Analog

Analog Lercanorm adalah: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lercanorm

Saat ini, tidak ada cukup ulasan tentang Lercanorm yang ditinggalkan oleh pasien di situs medis, yang menurutnya dimungkinkan untuk menilai secara objektif keefektifan dan kerugian obat antihipertensi.

Harga untuk Lercanorm di apotek

Harga Lercanorm, tablet salut selaput, per bungkus isi 30 pcs. dapat berupa: dosis 10 mg - 290-320 rubel, dosis 20 mg - 360-480 rubel.

Lercanorm: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lercanorm 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 262 r Membeli

Tablet Lercanorm hal.p. 10mg 30 pcs. 292 r Membeli

Lercanorm 20 mg tablet salut selaput 30 pcs. 459 r Membeli

Tablet Lercanorm hal.p. 20mg 30 pcs. 483 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!