Verapamil
Verapamil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Verapamil
Kode ATX: C08DA01
Bahan aktif: verapamil (verapamil)
Produser: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusia), Hemofarm concern A. D. (Yugoslavia), Pharbita (Belanda), BASF Generics (Jerman), JSC "Alkaloid" (Republik Makedonia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Harga di apotek: dari 30 rubel.
Membeli
Verapamil adalah obat dengan efek antiaritmia, antianginal dan antihipertensi.
Bentuk dan komposisi rilis
Verapamil tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
- Tablet berlapis film (10 pcs. Dalam lepuh, 1 atau 5 lepuh dalam kotak karton);
- Larutan pemberian intravena: tidak berwarna, transparan (dalam ampul kaca tidak berwarna 2 ml, 5 ampul dalam kemasan strip blister, 2 atau 10 kemasan dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: verapamil hydrochloride - 40 atau 80 mg;
- Komponen pembantu: kalsium fosfat dibasa, pati, butilhidroksianisol, bedak murni, magnesium stearat, gelatin, metilparaben, hidroksipropil metilselulosa, titanium dioksida, indigo carmine.
Komposisi 1 ampul larutan injeksi meliputi:
- Bahan aktif: verapamil hydrochloride - 5 mg;
- Komponen tambahan: natrium klorida - 17 mg, natrium hidroksida - 16,8 mg, asam sitrat monohidrat - 42 mg, asam klorida pekat - 0,0054 ml, air untuk injeksi - hingga 2 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Verapamil adalah obat dengan efek antiaritmia, antihipertensi dan antianginal. Ini adalah pemblokir saluran kalsium yang lambat. Ini mencegah masuknya transmembran ion kalsium (dan mungkin ion natrium) ke dalam sel otot polos miokardium dan pembuluh darah, serta ke dalam sel sistem konduksi miokard. Efek antiaritmia verapamil mungkin disebabkan oleh blokade saluran lambat sistem konduksi jantung. Aktivitas listrik dari simpul sinoatrial dan atrioventrikular dipengaruhi oleh masuknya kalsium ke dalam sel melalui saluran yang lambat. Verapamil menghambat asupan kalsium, memperlambat konduksi atrioventrikular, yang mengarah pada peningkatan periode refraktori efektif di nodus AV, tergantung pada detak jantung. Pada pasien dengan atrial flutter dan / atau atrial fibrillation, efek ini menyebabkan penurunan frekuensi ventrikel. Verapamil mencegah masuknya kembali eksitasi di AV node dan membantu memulihkan ritme sinus yang benar pada pasien yang menderita takikardia supraventrikular paroksismal, termasuk sindrom Wolf-Parkinson-White.
Penerimaan Verapamil tidak mempengaruhi konduksi impuls sepanjang jalur tambahan, dan juga tidak menyebabkan perubahan potensial aksi normal atrium atau waktu konduksi intraventrikular. Dalam hal ini, obat membantu mengurangi amplitudo, kecepatan depolarisasi dan konduksi impuls pada serat atrium yang berubah. Verapamil tidak menyebabkan kejang arteri perifer, tidak mengubah total konsentrasi kalsium dalam serum darah. Bahan aktif membantu mengurangi afterload dan kontraktilitas miokard. Efek inotropik negatif verapamil pada kebanyakan pasien (termasuk pasien dengan lesi organik pada jantung) diimbangi dengan penurunan afterload. Biasanya, ini tidak menurunkan indeks jantung,namun, dengan gagal jantung kronis berat atau sedang (dengan tekanan baji arteri pulmonalis lebih dari 20 mmHg dan fraksi ejeksi ventrikel kiri hingga 35%), ada kemungkinan dekompensasi akut gagal jantung kronis. Sebagai hasil dari pemberian bolus intravena, efek terapeutik maksimum verapamil terjadi setelah 3-5 menit. Dengan pemberian Verapamil intravena dalam dosis terapeutik standar (5-10 mg), penurunan tekanan darah normal sementara, paling sering asimtomatik, penurunan tekanan darah normal, resistensi vaskular sistemik, dan kontraktilitas diamati. Ada sedikit peningkatan pada tekanan pengisian ventrikel kiri. Sebagai hasil dari pemberian bolus intravena, efek terapeutik maksimum verapamil terjadi setelah 3-5 menit. Dengan pemberian Verapamil intravena dalam dosis terapeutik standar (5-10 mg), penurunan tekanan darah normal sementara, paling sering asimtomatik, penurunan tekanan darah normal, resistensi vaskular sistemik, dan kontraktilitas diamati. Ada sedikit peningkatan pada tekanan pengisian ventrikel kiri. Akibat pemberian bolus intravena, efek terapeutik maksimum verapamil terjadi setelah 3-5 menit. Dengan pemberian Verapamil intravena dalam dosis terapeutik standar (5-10 mg), penurunan tekanan darah normal sementara, paling sering asimtomatik, penurunan tekanan darah normal, resistensi vaskular sistemik, dan kontraktilitas diamati. Ada sedikit peningkatan pada tekanan pengisian ventrikel kiri. Ada sedikit peningkatan pada tekanan pengisian ventrikel kiri. Ada sedikit peningkatan pada tekanan pengisian ventrikel kiri.
Farmakokinetik
Saat dikonsumsi secara oral:
- penyerapan: sekitar 90–92% obat diserap di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati verapamil rendah (sekitar 20%), yang dijelaskan oleh efek pertama kali melewati hati. Kandungan dalam plasma darah meningkat secara bertahap. Konsentrasi plasma maksimum adalah 81,34 ng / ml. Rata-rata waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum adalah 4,75 jam. Satu hari setelah minum obat ditemukan konsentrasi terapeutik yang cukup tinggi (51,6 ng / ml) dalam plasma darah. Hubungan dengan protein plasma sekitar 90%;
- distribusi: saat mengambil dosis tunggal, waktu paruh adalah dari 2,8 hingga 7,4 jam, dan dengan pemberian obat berulang - dari 4,5 hingga 12 jam. Pada pasien usia lanjut, waktu paruh meningkat. Verapamil melintasi darah-otak dan penghalang plasenta, diekskresikan melalui ASI;
- metabolisme: dimetabolisme di hati (efek lintasan pertama). Telah dicatat 12 metabolit verapamil, yang utamanya adalah norverapamil yang aktif secara farmakologis. Metabolit lain sebagian besar tidak aktif;
- ekskresi: sekitar 70% dari dosis yang diterima Verapamil diekskresikan melalui urin, dan sekitar 16% atau lebih dalam tinja selama 5 hari setelah pemberian obat secara oral. Dalam bentuk tidak berubah, 3-4% dikeluarkan dari tubuh.
Jika diberikan secara intravena:
- distribusi: verapamil tersebar dengan baik di jaringan tubuh. Pada relawan sehat, volume distribusinya 1,6 sampai 1,8 l / kg. Sekitar 90% mengikat protein plasma;
- metabolisme: dalam studi metabolisme in vitro, telah ditunjukkan bahwa verapamil dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 dan CYP2C9 dari keluarga sitokrom P 450. Ketika diambil secara oral oleh sukarelawan sehat, verapamil dimetabolisme secara ekstensif di hati untuk membentuk 12 metabolit, yang sebagian besar hadir dalam jumlah kecil. Metabolit utama termasuk bentuk turunan O- dan N-dealkilasi dari verapamil. Dalam penelitian pada anjing, terungkap bahwa hanya norverapamil yang merupakan metabolit aktif secara farmakologis (sekitar 20% dibandingkan dengan senyawa induk). Verapamil melintasi penghalang darah-otak dan plasenta, dalam jumlah kecil diekskresikan melalui ASI;
- eliminasi: kurva perubahan kandungan verapamil dalam darah memiliki karakter biexponential dengan fase distribusi awal yang cepat (paruh - sekitar 4 menit), serta fase eliminasi terminal yang lebih lambat (paruh - dari 2 hingga 5 jam). Dalam 24 jam, sekitar 50% dosis obat diekskresikan oleh ginjal, dalam 5 hari - 70%. Sekitar 16% dosis verapamil diekskresikan melalui usus. Dalam bentuk tidak berubah, 3-4% verapamil dikeluarkan dari tubuh. Pembersihan total verapamil kira-kira sesuai dengan aliran darah hati - sekitar 1 L / jam / kg (berkisar dari 0,7 hingga 1,3 L / jam / kg).
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, parameter farmakokinetik verapamil tidak berubah, yang dicatat selama studi pada dua kelompok pasien: tanpa gangguan fungsi ginjal dan gagal ginjal pada stadium terminal. Norrapamil dan verapamil tidak diekskresikan dengan hemodialisis.
Indeks usia dapat mengubah parameter farmakokinetik verapamil bila digunakan pada pasien hipertensi arteri. Pada pasien usia lanjut, waktu paruh dapat ditingkatkan. Hubungan antara usia dan efek antihipertensi obat belum diidentifikasi.
Indikasi untuk digunakan
Pil
- Gangguan irama jantung, termasuk takikardia supraventrikular paroksismal, fibrilasi atrium dan flutter (varian takiaritmia), ekstrasistol supraventrikular - untuk pengobatan dan pencegahan;
- Angina tidak stabil (angina saat istirahat), angina stabil kronis (angina saat aktivitas), angina vasospastik (angina varian, angina Prinzmetal) - untuk pengobatan dan pencegahan;
- Hipertensi arteri - untuk pengobatan.
Larutan injeksi
Verapamil dalam bentuk larutan injeksi digunakan untuk meredakan serangan takikardia paroksismal supraventrikular, ekstrasistol atrium, paroksisma flutter atrium dan fibrilasi atrium.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Gagal jantung kronis stadium IIB-III;
- Sindrom Morgagni-Adams-Stokes;
- Blokade Sinoatrial;
- Sindrom sinus sakit;
- Syok kardiogenik (selain yang disebabkan oleh aritmia) (untuk pil);
- Bradikardia parah (untuk tablet);
- Sindrom Wolff-Parkinson-White (untuk pil);
- Gagal jantung akut (untuk pil);
- Blok atrioventrikular derajat II dan III (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung buatan) (untuk tablet);
- Hipotensi arteri (untuk larutan injeksi);
- Infark miokard akut (untuk larutan injeksi);
- Stenosis aorta (untuk larutan suntik);
- Keracunan digitalis (untuk larutan injeksi);
- Takikardia ventrikel (untuk larutan injeksi);
- Sindrom Laun-Ganong-Levin atau sindrom Wolff-Parkinson-White yang dikombinasikan dengan atrial flutter atau atrial fibrillation (tidak termasuk pasien dengan alat pacu jantung) (untuk larutan suntik);
- Porphyria (untuk larutan injeksi);
- Terapi simultan dengan pemberian beta-blocker intravena;
- Usia di bawah 18 tahun;
- Masa kehamilan dan menyusui (untuk larutan injeksi);
- Hipersensitif thd komponen obat.
Relatif (Verapamil harus digunakan dengan hati-hati jika ada kondisi / penyakit berikut):
- Blok atrioventrikular derajat 1;
- Bradikardia;
- Gangguan fungsional yang parah pada ginjal dan hati;
- Hipotensi arteri dengan tekanan sistolik di bawah 100 mm Hg. (untuk tablet);
- Gagal jantung kronis derajat I dan II (untuk tablet) dan derajat I dan IIA (untuk larutan injeksi);
- Penerimaan simultan dengan beta-blocker (untuk larutan injeksi);
- Infark miokard dengan kegagalan ventrikel kiri (untuk larutan injeksi);
- Usia lanjut (untuk larutan injeksi).
Petunjuk penggunaan Verapamil: metode dan dosis
Pil
Verapamil diminum secara oral dengan sedikit air, sebaiknya selama atau setelah makan.
Dokter menetapkan rejimen dosis dan durasi terapi secara individual, tergantung pada kondisi pasien, tingkat keparahan dan karakteristik perjalanan penyakit, serta keefektifan obat.
Dosis tunggal dewasa awal untuk pengobatan hipertensi arteri dan untuk pencegahan serangan angina, aritmia adalah 40-80 mg, frekuensi pemberiannya 3-4 kali sehari. Dosis tunggal, jika perlu, ditingkatkan menjadi 120-160 mg (maksimum - 480 mg per hari).
Dengan gangguan fungsional hati yang diucapkan, disarankan untuk memulai terapi dengan dosis terendah (maksimum - 120 mg per hari).
Larutan injeksi
Verapamil harus diberikan secara intravena, perlahan, minimal 2 menit, terus menerus memantau elektrokardiogram, detak jantung dan tekanan darah. Pada pasien usia lanjut, untuk mengurangi risiko pengembangan tindakan yang tidak diinginkan, pemberian larutan harus dilakukan setidaknya selama 3 menit.
Saat menghentikan aritmia jantung paroksismal, Verapamil disuntikkan secara intravena dalam aliran 2-4 ml larutan 0,25% (5-10 mg), memantau elektrokardiogram dan tekanan darah. Jika tidak ada efek, dimungkinkan untuk memasukkan kembali dosis obat yang sama setelah 30 menit. Untuk mengencerkan 2 ml larutan Verapamil 0,25%, gunakan 100-150 ml larutan natrium klorida 0,9%.
Efek samping
Pil
- Sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing; dalam kasus yang jarang terjadi - kelesuan, peningkatan rangsangan saraf, peningkatan kelelahan;
- Sistem pencernaan: muntah, mual, sembelit; dalam beberapa kasus - peningkatan sementara aktivitas transaminase hati dalam plasma darah;
- Sistem kardiovaskular: kemerahan pada wajah, blokade AV, bradikardia berat, hipotensi arteri, munculnya gejala gagal jantung (bila menggunakan obat dosis tinggi, terutama pada pasien yang memiliki kecenderungan);
- Reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
- Lainnya: edema perifer.
Larutan injeksi
- Sistem pencernaan: mual, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase;
- Sistem saraf pusat: kelelahan meningkat, kecemasan, sakit kepala, pusing, pingsan, gangguan ekstrapiramidal, lesu, astenia, depresi, mengantuk;
- Sistem kardiovaskular: bradikardia berat (setidaknya 50 denyut per menit), penurunan tekanan darah yang nyata, memburuknya atau berkembangnya gagal jantung, takikardia; mungkin - perkembangan angina pektoris, hingga infark miokard (terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner obstruktif berat), aritmia (termasuk flutter dan fibrilasi ventrikel); dengan pengenalan cepat solusi - asistol, blok atrioventrikular derajat III, kolaps;
- Reaksi alergi: kemerahan pada wajah, ruam, pruritus, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson);
- Lainnya: edema paru, kehilangan penglihatan sementara dengan latar belakang konsentrasi maksimum, trombositopenia asimtomatik, edema perifer (termasuk pembengkakan pada pergelangan kaki, tungkai dan kaki).
Overdosis
Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata (kadang-kadang ke tingkat yang tidak dapat diukur), kehilangan kesadaran, syok, ritme keluar, blok atrioventrikular derajat I atau II (periode Wenckebach dengan atau tanpa irama slip sering diamati), blok atrioventrikuler lengkap, disertai dengan atrioventrikular lengkap disosiasi, henti jantung, henti nodus sinus, bradikardia sinus, gagal jantung, blokade sinoatrial, asistol.
Dalam kasus deteksi dini (harus diingat bahwa dengan pemberian oral, pelepasan dan penyerapan verapamil di usus terjadi dalam waktu 2 hari), lavage lambung diresepkan jika tidak lebih dari 12 jam sejak pemakaian. Dengan berkurangnya motilitas saluran gastrointestinal (dengan tidak adanya suara usus), tindakan ini dapat dilakukan di kemudian hari.
Pengobatannya simtomatik dan tergantung pada gambaran klinis overdosis.
Kalsium adalah penawar khusus. Untuk pengobatan overdosis, larutan kalsium glukonat 10% (10-30 ml) diberikan secara intravena atau perlahan sebagai infus tetes. Jika perlu, prosedur dapat diulangi.
Dengan bradikardia sinus, blok atrioventrikular derajat II dan III, henti jantung, isoprenalin, atropin, orciprenalin atau stimulasi jantung diindikasikan.
Dengan hipotensi arteri, norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin diresepkan. Hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Selama terapi, perlu dipantau fungsi sistem pernapasan dan kardiovaskular, kadar elektrolit dan glukosa dalam darah, jumlah urin yang dikeluarkan dan volume darah yang beredar.
Dengan pemberian Verapamil intravena, dimungkinkan untuk memperpanjang interval PQ pada konsentrasi plasma di atas 30 mg / ml.
Tidak disarankan menghentikan terapi secara tiba-tiba.
Verapamil harus digunakan dengan hati-hati oleh pengemudi kendaraan dan orang yang profesinya dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi perhatian (karena penurunan laju reaksi).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Verapamil dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Tidak ada data tentang penggunaan obat pada wanita hamil.
Selama studi hewan, tidak ada efek toksik langsung atau tidak langsung pada sistem reproduksi yang teridentifikasi. Karena hasil penelitian pada hewan tidak memungkinkan untuk memprediksi respons terapi obat pada manusia secara andal, Verapamil selama kehamilan hanya dapat digunakan dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko yang diharapkan pada anak.
Obat ini ditandai dengan penetrasi melalui penghalang plasenta, juga ditemukan dalam darah vena pusar saat melahirkan.
Verapamil dan metabolit diekskresikan dalam ASI. Berdasarkan data terbatas yang ada, dosis Verapamil yang diterima bayi dengan ASI cukup rendah (dari 0,1 hingga 1% dari jumlah yang diminum ibu Verapamil). Karena kemungkinan komplikasi pada bayi tidak dapat dikesampingkan, obat selama menyusui diperbolehkan untuk digunakan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko yang diharapkan pada anak.
Penggunaan masa kecil
Dilarang menggunakan Verapamil untuk merawat pasien yang berusia di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal berat, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati, meresepkan dosis awal yang lebih rendah.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati dan gagal hati yang parah, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati, dengan resep dosis awal yang lebih rendah.
Gunakan pada orang tua
Dalam pengobatan pasien usia lanjut, dosis awal yang lebih rendah dianjurkan.
Interaksi obat
Dengan penggunaan secara bersamaan Verapamil dengan obat tertentu, efek berikut dapat terjadi:
- Antiaritmia, beta-blocker dan anestesi inhalasi: peningkatan efek kardiotoksik (risiko pengembangan blok atrioventrikular, penurunan tajam denyut jantung, perkembangan gagal jantung, penurunan tajam dalam peningkatan tekanan darah);
- Obat antihipertensi dan diuretik: memperkuat efek hipotensi Verapamil;
- Digoxin: peningkatan tingkat konsentrasi digoxin dalam plasma darah (untuk menentukan dosis obat yang optimal dan mencegah keracunan, levelnya dalam plasma darah harus dipantau);
- Cimetidine dan ranitidine: peningkatan konsentrasi verapamil dalam plasma darah;
- Teofilin, prazosin, siklosporin: peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah;
- Relaksan otot: memperkuat aksi relaksan otot;
- Rifampisin, fenobarbital: penurunan konsentrasi verapamil dalam plasma darah dan melemahnya aksinya;
- Asam asetilsalisilat: peningkatan kemungkinan perdarahan;
- Quinidine: peningkatan konsentrasi quinidine dalam plasma darah, peningkatan risiko penurunan tekanan darah, pada kardiomiopati hipertrofik - perkembangan hipotensi arteri yang parah;
- Karbamazepin, litium: peningkatan risiko efek neurotoksik.
Analog
Analog Verapamil adalah: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipine.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Verapamil
Tinjauan tentang Verapamil menunjukkan bahwa obat tersebut adalah obat yang efektif untuk pengobatan aritmia, takikardia, hipertensi arteri, angina pektoris stabil.
Selama kehamilan, Verapamil digunakan untuk mengobati takikardia, aritmia jantung, dan untuk mengurangi tonus rahim. Ulasan tentang keefektifan obat pada periode ini tidak jelas.
Banyak pengguna mencatat keuntungan seperti Verapamil karena biayanya yang rendah. Efek samping yang paling umum adalah sembelit, kemerahan, dan bradikardia.
Harga untuk verapamil di apotek
Perkiraan harga untuk Verapamil adalah: 30 tablet 80 mg - 70 rubel, 50 tablet 40 mg - 40 rubel, 10 ampul 2 ml larutan untuk pemberian intravena 0,25% - 50 rubel.
Verapamil: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Verapamil 40 mg tablet salut selaput 50 pcs. Gosok 30 Membeli |
Verapamil 40 mg tablet salut selaput 50 pcs. RUB 31 Membeli |
Verapamil 80 mg tablet salut selaput 20 pcs. Gosok 38 Membeli |
Verapamil 40 mg tablet salut selaput 30 pcs. Gosok 40 Membeli |
Verapamil 80 mg tablet salut selaput 30 pcs. Gosok 46 Membeli |
Verapamil tablets p.p. 40mg 30 pcs. Gosok 48 Membeli |
Tablet Verapamil p / o 80mg 30 pcs. RUB 61 Membeli |
Verapamil 80 mg tablet salut selaput 50 pcs. 74 GABUNG Membeli |
Verapamil 80 mg tablet salut selaput 50 pcs. 79 Gosok Membeli |
Verapamil 240 mg salut tablet 20 pcs. 111 Gosok Membeli |
Verapamil tablets p.p. memperlambat 240mg 20 pcs. 142 GABUNG Membeli |
Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!