Blockordil
Blockordil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Blokordil
Kode ATX: C09AA01
Bahan aktif: kaptopril (Captopril)
Produsen: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07
Blocordil adalah obat antihipertensi, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk tablet: putih, bulat, sedikit bikonveks, dengan talang, di satu sisi tablet 25 mg dan 50 mg ada risiko terbagi (10 buah lecet, di kotak karton 2 lecet dan petunjuk penggunaan Blockordil).
1 tablet berisi:
- zat aktif: kaptopril - 12,5; 25 atau 50 mg;
- komponen pembantu: pati jagung, laktosa monohidrat, asam stearat, selulosa mikrokristalin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Blockordil adalah obat antihipertensi, bahan aktifnya adalah kaptopril, yang merupakan inhibitor ACE. Mekanisme kerja obat adalah karena kemampuan kaptopril untuk menghambat aktivitas ACE secara kompetitif, menyebabkan penurunan laju konversi angiotensin I menjadi angiotensin II. Angiotensin II, bersama dengan efek vasokonstriktor yang diucapkan, merangsang sekresi aldosteron di korteks adrenal. Mengurangi pembentukan angiotensin II, mengurangi kandungannya di korteks adrenal dan membantu mengurangi pelepasan aldosteron. Selain itu, efek kaptopril pada sistem kinin-kallikrein diasumsikan, yang mencegah pemecahan bradikinin. Meningkatkan aliran darah koroner dan ginjal.
Efek antihipertensi tidak bergantung pada tingkat aktivitas renin dalam plasma; tekanan darah (BP) menurun baik dengan normal maupun dengan penurunan konsentrasi hormon. Hal ini disebabkan efek kaptopril pada jaringan sistem renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).
Efek vasodilatasi dari Blockordil membantu mengurangi resistensi di pembuluh darah paru, OPSS (resistensi vaskular perifer total) dan tekanan baji di kapiler paru, atau pasca dan preload di jantung. Meningkatkan curah jantung dan toleransi olahraga. Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, keparahan hipertrofi miokard ventrikel kiri menurun, perkembangan gagal jantung dicegah, dan perkembangan dilatasi ventrikel kiri melambat. Pada gagal jantung kronis, ini membantu mengurangi konsentrasi natrium. Arteri berkembang lebih luas daripada vena. Ini menyebabkan peningkatan suplai darah ke miokardium iskemik, penurunan agregasi platelet.
Dengan menurunkan tonus arteriol eferen glomeruli ginjal, kaptopril meningkatkan hemodinamik intraglomerular, yang mencegah terjadinya nefropati diabetik.
Dalam dosis harian 50 mg, Blockordil menunjukkan sifat angioprotektif terhadap pembuluh darah mikrovaskulatur, memperlambat perkembangan gagal ginjal kronis (CRF) pada pasien dengan nefroangiopati diabetik.
Penurunan tekanan darah menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard dan tidak disertai refleks takikardia.
Setelah mengambil Blocordil di dalam penurunan tekanan darah maksimum terjadi dalam 1-1,5 jam. Efek antihipertensi mencapai nilai optimalnya setelah 14-28 hari terapi, dan bergantung pada dosis.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Blocordil di dalam, penyerapan kaptopril terjadi dengan cepat, pada saat perut kosong tingkat penyerapannya mencapai 75%, dan saat diminum dengan makan turun 30-40%. Ketersediaan hayati adalah 35-40%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai dalam 0,5-1,5 jam dan 114 ng / ml.
Pengikatan protein plasma (terutama albumin) - 25-30%.
Darah-otak dan sawar plasenta mengatasi kurang dari 1% dari dosis yang dikonsumsi. Itu disekresikan dalam ASI.
Ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologis - dimer kaptopril-cysteindisulfide dan kaptopril disulfida.
Waktu paruh (T 1/2) adalah 3 jam.
Diekskresikan melalui ginjal 95% dari dosis, termasuk tidak berubah - 40-50%. Setelah pemberian oral tunggal setelah 4 jam, 38% kaptopril ditentukan tidak berubah dalam urin dan 28% dalam bentuk metabolit, setelah 6 jam hanya metabolit yang ada dalam urin. Dalam urin harian, proporsi kaptopril yang tidak berubah adalah 38%, dan dalam bentuk metabolit - 62%.
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, T 1/2 kaptopril meningkat menjadi 33 jam. Pada gagal ginjal kronis, zat terakumulasi.
Pada pasien lansia, farmakokinetik kaptopril tidak berubah, oleh karena itu, jika tidak ada gangguan fungsi ginjal, lansia dengan hipertensi disarankan untuk mengonsumsi Blocordil dengan dosis biasa.
Indikasi untuk digunakan
- hipertensi arteri (termasuk hipertensi renovaskular);
- gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
- gangguan fungsi ventrikel kiri setelah infark miokard (untuk pasien dalam keadaan klinis stabil);
- nefropati diabetik dengan latar belakang diabetes mellitus tipe 1 (dengan albuminuria harian lebih dari 30 mg).
Kontraindikasi
Mutlak:
- angioedema herediter atau edema idiopatik;
- adanya indikasi dalam riwayat angioedema yang terjadi selama terapi dengan penghambat ACE lain;
- stenosis bilateral yang signifikan secara hemodinamik dari arteri ginjal, stenosis arteri ginjal tunggal dengan azotemia;
- porfiria;
- intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
- usia hingga 18 tahun;
- masa kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas thd inhibitor ACE lain (termasuk riwayat) dan komponen obat.
Dianjurkan untuk meresepkan tablet Blocordil dengan hati-hati jika terjadi stenosis aorta yang signifikan secara hemodinamik, penyakit serebrovaskular (termasuk insufisiensi sirkulasi otak, iskemia serebral), penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, gagal ginjal, kondisi setelah transplantasi ginjal, gagal hati, diabetes mellitus, penyakit jaringan ikat, membatasi konsumsi garam meja, mengurangi volume sirkulasi darah (BCC), termasuk pada kondisi seperti diare dan muntah, menyebabkan penurunan BCC, serta pada usia lanjut.
Blockordil, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet blockordil diminum secara oral dengan sedikit cairan, 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan, secara teratur, sebaiknya selalu pada waktu yang sama dalam sehari.
Dosis yang dianjurkan dari Blocordil:
- hipertensi arteri: dosis awal - 12,5 mg 2 kali sehari. Jika setelah 14 hari pemberian tidak ada efek terapeutik yang cukup, maka dosis awal ditingkatkan secara bertahap (dengan selang waktu 14-28 hari) sampai efek optimal tercapai. Untuk hipertensi arteri ringan sampai sedang, dosis pemeliharaan biasanya 25 mg 2 kali sehari. Dosis maksimalnya adalah 50 mg 2 kali sehari. Dosis pemeliharaan untuk hipertensi arteri berat adalah 50 mg 3 kali sehari, dosis harian maksimum adalah 150 mg;
- hipertensi arteri ganas: dosis awal - 12,5 mg atau 25 mg 2-3 kali sehari;
- gagal jantung kronis: dosis awal 12,5 mg 2-3 kali sehari. Jika perlu, dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan interval 14-28 hari). Dosis pemeliharaan rata-rata Blocordil bisa 25-50 mg 2-3 kali sehari. Dosis maksimumnya adalah 150 mg per hari;
- Disfungsi ventrikel kiri, yang muncul dengan latar belakang infark miokard sebelumnya: pengobatan harus dimulai dari 3 hingga 16 hari setelah infark miokard dengan dosis awal 6,25 mg sekali sehari (tablet kaptopril dengan risiko 12,5 mg dapat digunakan) … Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan interval minimal 14 hari) menjadi 50 mg 3 kali sehari;
- nefropati diabetik: 75-100 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis. Untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 dengan mikroalbuminuria (pelepasan albumin harian 30-300 mg), obat ini diresepkan dengan dosis 50 mg 2 kali sehari. Jika pembersihan protein total per hari lebih dari 500 mg, maka dosis 25 mg 3 kali sehari efektif.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis harian Blockordil ditentukan dengan mempertimbangkan klirens kreatinin (CC):
- CC tidak kurang dari 30 ml / menit (disfungsi ginjal sedang): 75-100 mg;
- CC kurang dari 30 ml / menit: dosis harian awal hingga 12,5 mg, jika perlu, peningkatan bertahap dimungkinkan.
Dosis anjuran untuk pasien lanjut usia: 6,25 mg 2 kali sehari.
Jika perlu, Blocordil dapat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik loop.
Asupan yang terlewat dari dosis berikutnya tidak dapat diisi ulang dengan peningkatan satu kali pada dosis berikutnya.
Efek samping
- pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - penurunan tekanan darah yang nyata, takiaritmia, takikardia, palpitasi, angina saat aktivitas, edema perifer; sangat jarang: sindrom Raynaud, syok kardiogenik, serangan jantung;
- dari sistem saraf: sering - gangguan rasa, gangguan tidur, pusing; jarang - perasaan lelah, mengantuk, kelemahan umum, paresthesia, sakit kepala, astenia; sangat jarang - depresi, kebingungan, gangguan serebrovaskular (termasuk pingsan, stroke);
- dari sistem pernapasan: sering - batuk kering yang mengiritasi (tidak produktif), bronkospasme, sesak napas; sangat jarang - rinitis, alveolitis alergi, pneumonitis eosinofilik;
- pada bagian sistem hematopoietik dan limfatik: sangat jarang - trombositopenia, eosinofilia, limfadenopati, neutropenia, agranulositosis, anemia (aplastik atau hemolitik), pansitopenia (lebih sering dengan gangguan fungsi ginjal);
- dari sistem kekebalan: sangat jarang - penyakit autoimun, peningkatan titer antibodi antinuklear;
- dari sistem pencernaan: sering - kekeringan pada mukosa mulut, sakit perut, mual, muntah, diare, sembelit, gastritis; jarang - ulkus aphthous pada permukaan bagian dalam pipi dan lidah, hiperbilirubinemia; sangat jarang - tukak lambung, glositis, pankreatitis, kolestasis, penyakit kuning, disfungsi hati, angioedema usus, hepatitis (termasuk hepatitis nekrosis), peningkatan aktivitas transaminase hati;
- dari indera: sangat jarang - gangguan penglihatan;
- pada bagian kulit: sering - gatal, ruam kulit, alopecia; jarang - angioedema; sangat jarang - urtikaria, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensitifitas (eritema), reaksi kulit pemfigoid;
- pada bagian sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia, mialgia;
- dari sistem kemih dan reproduksi: jarang - sering buang air kecil, disfungsi ginjal, oliguria, poliuria; sangat jarang - sindrom nefrotik, ginekomastia, impotensi;
- indikator laboratorium: sangat jarang - peningkatan hematokrit, proteinuria, peningkatan kadar ureum, bilirubin dan kreatinin, hiperkalemia, hiponatremia, peningkatan laju sedimentasi eritrosit, leukopenia;
- lainnya: jarang - kelemahan, nyeri dada; sangat jarang - demam.
Overdosis
- gejala: penurunan tekanan darah yang parah (termasuk gagal jantung mendadak, kehilangan kesadaran dan ancaman kematian), kecelakaan serebrovaskular akut, infark miokard, komplikasi tromboemboli;
- pengobatan: lavage lambung segera atau muntah buatan, mengambil arang aktif. Pasien harus diletakkan telentang dengan kaki terangkat. Pemberian larutan natrium klorida 0,9% intravena (iv) ditunjukkan, langkah-langkah untuk meningkatkan BCC dan memulihkan tekanan darah. Terapi simtomatik melibatkan pemberian epinefrin subkutan atau intravena, pengangkatan antihistamin. Melakukan sesi hemodialisis dan menggunakan dialisis peritoneal tidak efektif.
instruksi khusus
Blocordil dengan dosis 25 mg dapat digunakan secara sublingual sekali untuk menurunkan tekanan darah pada krisis hipertensi; tablet harus dikunyah dan dibiarkan di bawah lidah sampai benar-benar terserap. Jika tidak ada efek hipotensi yang cukup diamati dalam satu jam, obat harus diminum lagi dengan dosis 25 mg dengan cara yang sama.
Ada risiko hipotensi arteri setelah mengambil dosis pertama Blocordil, itu meningkat dengan BCC atau hiponatremia yang berkurang karena penggunaan diuretik atau hemodialisis dosis tinggi. Gejala hipotensi arteri termasuk mual dan pingsan; dengan penurunan tekanan darah yang nyata, gagal ginjal akut, termasuk kematian.
Untuk mencegah perkembangan hipotensi arteri, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan Blocordil setelah menghentikan diet diuretik dan bebas garam.
Jika episode gejala hipotensi arteri berulang, perlu untuk mengurangi dosis Blocordil atau menghentikan terapi obat.
Kaptopril dapat menurunkan fungsi ginjal hingga gagal ginjal akut, oleh karena itu pengobatan harus disertai dengan pemantauan sistem genitourinari secara teratur.
Perlu diingat bahwa pada pasien usia lanjut, risiko timbulnya efek samping meningkat.
Saat mengambil Blocordil, kemungkinan mengembangkan hiperkalemia tinggi, kelompok risiko termasuk pasien dengan gagal ginjal kronis, diabetes mellitus, yang menjalani terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, amilorida, triamteren) atau preparat kalium. Dalam hal ini, penerimaan Blocordil secara bersamaan dengan dana yang ditunjukkan tidak disarankan. Jika perlu menggabungkannya dengan sediaan kalium, pasien harus memastikan pemeriksaan rutin untuk kandungan kalium dalam serum darah.
Dianjurkan untuk secara berkala memantau jumlah leukosit dalam darah. Saat meresepkan Blocordil, dokter harus memberi tahu pasien tentang perlunya perhatian medis segera jika sakit tenggorokan, demam, atau tanda lain dari penyakit menular terjadi.
Pasien dengan diabetes mellitus mungkin perlu menyesuaikan dosis insulin atau agen hipoglikemik oral untuk pemberian oral.
Sebelum melakukan terapi desensitisasi dengan racun hymenoptera (lebah, tawon), ACE inhibitor harus dihentikan setidaknya 24 jam sebelum prosedur dimulai. Ini akan mengurangi risiko timbulnya reaksi anafilaktoid.
Penghentian sementara obat diperlukan sebelum setiap prosedur apheresis lipoprotein densitas rendah dengan penggunaan membran aliran tinggi atau operasi elektif. Pasien harus memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan Blocordil.
Pasien harus menyadari bahwa reaksi positif palsu dapat terjadi ketika urin dianalisis untuk aseton saat mengambil kaptopril.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mempertimbangkan kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, timbulnya pusing dan efek samping lain yang secara negatif mempengaruhi konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, selama periode pengobatan dengan Blocordil, perhatian harus diberikan baik saat mengendarai kendaraan bermotor maupun saat melakukan aktivitas berpotensi berbahaya lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Blocordil dikontraindikasikan selama masa kehamilan dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Keamanan dan kemanjuran kaptopril di bawah usia 18 belum ditetapkan, oleh karena itu, penggunaan Blockordil dalam praktik pediatrik dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penunjukan Blocordil dikontraindikasikan pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral yang signifikan secara hemodinamik atau stenosis arteri ginjal tunggal dengan azotemia.
Obat harus diminum dengan hati-hati jika terjadi gagal ginjal dan kondisi setelah transplantasi ginjal. Penyesuaian dosis Blocordil diperlukan berdasarkan indikator QC.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Blockordil untuk porfiria.
Kaptopril harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati.
Gunakan pada orang tua
Perawatan harus diambil saat mengambil Blocordil untuk pasien lanjut usia, mereka harus mengikuti dengan ketat rejimen dosis yang direkomendasikan.
Interaksi obat
- obat antiinflamasi nonsteroid (termasuk indometasin, inhibitor selektif siklooksigenase-2), estrogen: dengan latar belakang terapi bersamaan dengan obat ini, efek hipotensif Blockordil melemah;
- diuretik hemat kalium, suplemen kalium, suplemen makanan kalium, pengganti garam: meningkatkan risiko hiperkalemia;
- obat anestesi umum: dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan;
- sediaan litium: penghapusan sediaan litium melambat, yang menyebabkan peningkatan tingkat konsentrasi litium dalam darah;
- allopurinol, procainamide: meningkatkan risiko neutropenia, sindrom Stevens-Johnson;
- sediaan emas: pemberian natrium aurothiomalate secara intravena dapat mempotensiasi perkembangan kompleks gejala, termasuk mual, muntah, kemerahan pada wajah dan menurunkan tekanan darah;
- insulin, agen hipoglikemik oral: interaksi kaptopril dengan agen hipoglikemik meningkatkan risiko hipoglikemia;
- antasida: memperlambat penyerapan kaptopril di saluran cerna;
- etanol: dengan latar belakang mengonsumsi obat-obatan yang mengandung etanol dan minum minuman beralkohol, efek hipotensi Blockordil meningkat;
- aldesleukin, alprostadil, alpha1-blocker, beta-blocker, diuretik, penghambat saluran kalsium lambat, kardiotonik, agonis alpha2-adrenergik yang bekerja secara sentral, minoksidil, nitrat, vasodilator, pelemas otot: harus diingat bahwa kombinasi dengan obat yang terdaftar mempotensiasi aksi hipotensi;
- hipnotik, antidepresan, anxiolytics, antipsikotik: dapat meningkatkan efek hipotensi Blockordil;
- epoetin, glukokortikosteroid, estrogen (termasuk kontrasepsi oral kombinasi), karbenoksolon, nalokson: terapi bersamaan dengan agen ini mengurangi aktivitas Blockordil;
- probenesid: membantu mengurangi pembersihan ginjal kaptopril dan meningkatkan konsentrasi serumnya;
- azathioprine, cyclophosphamide: Mengambil ini dan imunosupresan lainnya meningkatkan risiko gangguan hematologis.
Analog
Analog dari Blockordil adalah Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Blockordil
Ulasan terisolasi dari Blockordil adalah positif. Pasien lebih suka menggunakannya jika perlu untuk menurunkan tekanan darah tinggi dalam waktu singkat, tetapi saya merekomendasikan menggunakannya dengan tekanan yang tidak terlalu tinggi.
Harga Blockordil di apotek
Pendaftaran obat belum diperpanjang, oleh karena itu tidak tersedia di rantai apotek, oleh karena itu harga Blocordil tidak diketahui.
Biaya Captopril, analog dengan bahan aktif yang sama, tergantung pada dosisnya, bisa:
- tablet 25 mg, 10 pcs. dalam lepuh: 2 lepuhan dalam kemasan - 8–26 rubel; 4 lecet dalam kemasan - 12–34 rubel;
- tablet 50 mg 10 pcs. dalam lepuhan: 2 lepuhan dalam kemasan - 13–35 rubel; 4 lecet dalam paket - 28–56 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
