Binelol - Petunjuk Penggunaan, Harga, Review, Tablet Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Review obat
19. 19. Harga obat di apotek

Nama latin: Binelol

Kode ATX: C07AB12

Bahan aktif: nebivolol (nebivolol)

Produsen: Specifar (Yunani); BELUPO, obat-obatan dan kosmetik dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Kroasia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-23

Harga di apotek: dari 199 rubel.

Membeli

Binelol adalah penghambat beta _1- adrenoseptor lipofilik generasi ketiga dengan sifat vasodilatasi. Ia memiliki efek antianginal, hipotensi dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi rilis

Sediaan Binelol bentuk sediaan - tablet: bulat, cembung kedua sisinya, berwarna putih, dengan lekukan berbentuk melintang di salah satu sisinya (14 pcs. Di blister, di karton box 1, 2 atau 4 blister).

Bahan aktif: nebivolol (dalam bentuk hidroklorida), 1 tablet - 5 mg.

Komponen tambahan: povidone K-30, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, crospovidone (tipe A), laktosa monohidrat, poloxamer188.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Binelol, nebivolol, adalah penyekat lipofilik β _1- adrenoseptor generasi ketiga dengan khasiat vasodilatasi. Ini memiliki efek antianginal, hipotensi dan antiaritmia pada tubuh, mengurangi tekanan darah tinggi (tekanan darah) saat istirahat, selama aktivitas fisik dan stres. Memblokir reseptor β _1- adrenergik sinaptik / postsinaptik secara kompetitif dan selektif, memastikan tidak dapat diaksesnya katekolamin dan memodulasi pelepasan faktor vasodilatasi endotel NO (oksida nitrat).

Nebivolol adalah rasemat yang terdiri dari dua enansiomer dan memiliki efek farmakologis yang menggabungkan tindakannya:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): penghambat reseptor β _1- adrenergik yang kompetitif dan sangat selektif (menunjukkan afinitas untuk β _1- adrenoseptor 293 kali lebih tinggi daripada reseptor β ₂ -adrenergik).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): dengan memodulasi pelepasan faktor relaksasi - NO dari endotel vaskular - memiliki efek vasodilatasi ringan.

Efek hipotensi Binelol berkembang pada hari ke 2-5 terapi, efek stabil dicatat setelah 1 bulan. Efek antihipertensi obat bertahan dengan penggunaan jangka panjang, juga karena penghambatan aktivitas sistem renin-angiotensin (tetapi tidak berkorelasi langsung dengan perubahan aktivitas renin plasma darah).

Nebivolol tidak hanya meningkatkan sistemik tetapi juga hemodinamik intrakardiak. Ini mengurangi detak jantung (detak jantung) dan tekanan darah saat istirahat dan selama aktivitas fisik, membantu mengurangi tekanan diastolik akhir dari ventrikel kiri, mengurangi OPSS (resistensi pembuluh darah perifer total), menormalkan fungsi diastolik jantung (mengurangi tekanan pengisian), dan meningkatkan fraksi ejeksi.

Karena penurunan kebutuhan oksigen miokard karena penurunan denyut jantung, penurunan sebelum dan sesudah beban, durasi, keparahan dan frekuensi serangan angina menurun; peningkatan toleransi olahraga.

Efek antiaritmia disebabkan oleh penghambatan automatisme patologis jantung (termasuk dalam fokus lesi) dan perlambatan konduksi AV (atrioventrikular).

Farmakokinetik

• penyerapan: setelah pemberian oral, nebivolol diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal). Penyerapan zat tidak dipengaruhi oleh asupan makanan secara bersamaan, oleh karena itu Binelol dapat dikonsumsi tanpa memperhatikan pola makannya. Ketersediaan hayati rata-rata pada pasien dengan fenotipe metabolik cepat adalah sekitar 12% dan hampir lengkap pada pasien dengan tipe metabolik lambat, tetapi efektivitas nebivolol tidak bergantung pada indikator ini;
• distribusi ke jaringan dan organ: pembersihan plasma nebivolol di sebagian besar pemetabolisme cepat adalah ~ 24 jam, dan metabolit hidroksi - beberapa hari. Konsentrasi plasma sebanding dengan dosis dan bervariasi dari 1 hingga 30 μg / l. D-nebivolol mengikat protein plasma, terutama albumin, sebesar 98,1%, dan L-nebivolol sebesar 97,9%;
• metabolisme: proses berlangsung di hati dengan pembentukan parsial hidroksimetabolit aktif; laju hidroksilasi aromatik bergantung pada polimorfisme oksidatif yang ditentukan secara genetik dan ditentukan oleh isoenzim CYP2D6;
• ekskresi: dalam seminggu setelah mengambil Binelol, 38% dosis, yang kurang dari 0,5% tidak berubah, diekskresikan melalui urin dan 48% - dengan tinja. Dalam metabolisme cepat, T _1/2 (waktu paruh) untuk enansiomer nebivolol dari plasma rata-rata 10 jam; untuk metabolisme lambat, indikator meningkat 3–5 kali. Nilai T _1/2 hidroksimetabolit kedua enansiomer dari plasma darah dengan metabolisme cepat rata-rata 24 jam, dengan metabolisme lambat meningkat sekitar 2 kali lipat.

Usia dan jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.

Indikasi untuk digunakan

• terapi hipertensi arteri;
• pencegahan stroke angina saat aktivitas pada penyakit jantung iskemik;
• pengobatan gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kompleks).

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, membutuhkan pemberian obat intravena dengan efek inotropik;
• gagal jantung akut;
• blokade atrioventrikular (AV) derajat II dan III (tanpa alat pacu jantung buatan);
• sindrom sakit sinus, termasuk blok sinoaurikular;
• serangan jantung;
• hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg. Seni.);
• bradikardia berat (denyut jantung kurang dari 50 denyut / menit);
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• bronkospasme dan asma bronkial;
• disfungsi hati yang parah;
• asidosis metabolik;
• depresi;
• myasthenia gravis;
• penyakit pembuluh darah perifer yang parah seperti klaudikasio intermiten dan sindrom Raynaud;
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• usia hingga 18 tahun;
• menyusui (atau Anda harus berhenti menyusui);
• hipersensitivitas terhadap komponen individu Binelol.

Relatif:

• gagal ginjal;
• diabetes;
• hiperfungsi kelenjar tiroid;
• riwayat penyakit alergi;
• psoriasis;
• Blok AV I derajat;
• Angina Prinzmetal;
• penyakit paru obstruktif kronis;
• kehamilan;
• usia di atas 65.

Petunjuk penggunaan Binelol: metode dan dosis

Tablet Binelol harus diminum 1 kali sehari sekaligus: telan utuh dan minum dengan jumlah cairan yang cukup. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat.

Dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung iskemik, pasien dewasa diberi resep 2,5-5 mg (½ - 1 tab.) 1 kali per hari, tergantung pada tingkat keparahan efek terapeutik. Binelol dapat digunakan baik sebagai obat tunggal maupun sebagai bagian dari terapi kombinasi.

Pasien dengan insufisiensi ginjal dan orang tua (di atas 65 tahun) tidak dianjurkan melebihi dosis harian 2.5 mg.

Pada gagal jantung kronis, dosis ditentukan secara individual dengan titrasi: dosis awal adalah 1,25 mg (¼ tab.) 1 kali per hari, setelah seminggu, jika perlu, ditingkatkan menjadi 2,5 mg. Jika efek terapeutik tidak cukup, dosis terus ditingkatkan seminggu sekali: pertama sampai 5 mg, lalu sampai 10 mg (2 tab.). Anda perlu mengonsumsi Binelol, terlepas dari dosisnya, sekali sehari.

Efek samping

• reaksi alergi: ruam eritematosa, pruritus;
• dari saluran pencernaan: mual, perut kembung, mulut kering, sembelit atau diare;
• pada bagian sistem kardiovaskular: blok AV, hipotensi ortostatik, bradikardia, sesak napas, gagal jantung akut, eksaserbasi klaudikasio intermiten; sangat jarang - edema perifer, aritmia jantung, kardialgia, sindrom Raynaud;
• dari sistem saraf pusat dan perifer: kelemahan, peningkatan kelelahan, sakit kepala, paresthesia, pusing; sangat jarang - kantuk atau insomnia, mimpi buruk, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, psikosis, halusinasi, depresi, kejang;
• lain-lain: eksaserbasi perjalanan psoriasis, hiperhidrosis, mata kering, fotodermatosis, gangguan penglihatan, rinitis, bronkospasme (termasuk dengan tidak adanya riwayat penyakit paru obstruktif).

Overdosis

Gejala overdosis nebivolol adalah mual / muntah, penurunan tekanan darah, sianosis, blokade AV, bradikardia sinus, bronkospasme, kehilangan kesadaran, syok kardiogenik, koma, henti jantung.

Tahap pertama terapi adalah lavage lambung dan asupan absorben, seperti karbon aktif.

Selanjutnya, pengobatan dilakukan tergantung gejalanya:

• penurunan tekanan darah yang nyata: pasien diberi posisi horizontal, kaki diangkat di atas level panggul, jika perlu, cairan dan vasopresor disuntikkan secara intravena, setelah itu glukagon dapat diresepkan dengan dosis 1–10 mg;
• bradikardia: 0,5-2 mg atropin disuntikkan secara intravena, dan jika tidak ada efek positif, alat pacu jantung transvenous atau intracardiac mungkin diperlukan;
• Blokade AV derajat II - III: β-adrenostimulan disuntikkan secara intravena, jika tidak ada efek, masalah pengaturan alat pacu jantung buatan dipertimbangkan;
• gagal jantung: pada awal pengobatan, glikosida jantung dan diuretik diberikan, jika tidak ada efek, dopamin, dobutamin atau vasodilator diresepkan;
• bronkospasme: obat intravena yang merangsang β ₂ reseptor adrenergik;
• denyut prematur ventrikel: lidokain diresepkan. Antiaritmia kelas IA tidak boleh diberikan;
• kejang: buat diazepam intravena.

instruksi khusus

Pada awal terapi, perlu untuk memantau tekanan darah (TD) dan indikator detak jantung (HR) setiap hari.

Orang lanjut usia harus memeriksakan fungsi ginjal setidaknya sekali setiap 4–5 bulan.

Dengan angina pektoris, dosis Binelol harus memberikan denyut jantung istirahat 55-60 denyut per menit, dengan beban - tidak lebih dari 110 denyut per menit.

Dalam kasus perkembangan bradikardia (denyut jantung kurang dari 50-55 denyut per menit), dosis Binelol harus dikurangi.

Jika intervensi bedah diperlukan, pasien harus memperingatkan dokter bahwa dia menerima beta-blocker.

Pada penderita diabetes melitus, Binelol dapat menutupi beberapa gejala hipoglikemia (takikardia, misalnya). Kontrol glukosa plasma diindikasikan setidaknya sekali setiap 4-5 bulan.

Binelol dapat menurunkan produksi cairan air mata yang harus diperhitungkan oleh pasien yang menggunakan lensa kontak.

Nebivolol dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis, pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik - meningkatkan bronkospasme.

Pada perokok, efektivitas beta-blocker berkurang.

Anda tidak dapat membatalkan Binelol secara tiba-tiba, pengobatan harus diselesaikan secara bertahap, mengurangi dosis dalam 10-14 hari.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pada dasarnya Binelol tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan kemampuan berkonsentrasi. Namun, dalam beberapa kasus, terutama pada awal pengobatan dan bila dosisnya dinaikkan, obat tersebut menyebabkan pusing. Pasien seperti itu harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, Binelol hanya diizinkan untuk meresepkan sesuai dengan indikasi ketat, jika manfaat bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada risikonya terhadap janin, karena sebagai hasil terapi, bayi baru lahir dapat mengalami bradikardia, hipotensi arteri, hipoglikemia, dan kelumpuhan pernapasan. Kursus harus diinterupsi 48-72 jam sebelum perkiraan melahirkan. Jika tidak memungkinkan, bayi baru lahir harus diawasi dengan ketat selama 48-72 jam setelah melahirkan.

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa nebivolol diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, jika perlu menggunakan Binelol selama menyusui, sebaiknya menyusui dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Binelol tidak boleh digunakan untuk merawat anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dosis anjuran Binelol untuk pasien dengan insufisiensi ginjal:

• CC (kreatinin) lebih dari 20 ml / menit: dosis awal ¹ / ₂ tablet dari 5 mg (2,5 mg / hari); bila perlu, dosis bisa ditingkatkan menjadi 1 tablet (5 mg / hari);
• CC kurang dari 20 ml / menit: tidak ada pengalaman dengan nebivolol, oleh karena itu pengangkatannya pada pasien dengan gangguan ginjal berat tidak dianjurkan.

Peningkatan dosis dalam kasus gangguan fungsi ginjal harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dikontraindikasikan untuk meresepkan Binelol untuk disfungsi hati yang parah.

Gunakan pada orang tua

Untuk pasien yang lebih tua dari 65 tahun, dosis awal Binelola adalah ¹ / ₂ tablet dari 5 mg (2,5 mg / d), jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 tablet (5 mg / hari). Mengingat pengalaman terbatas dengan nebivolol pada pasien usia lanjut, perawatan harus dilakukan selama terapi dan diperlukan pemantauan yang cermat terhadap pasien.

Interaksi obat

• kelas I antiaritmia dan amiodarone: efek inotropik negatif ditingkatkan, adalah mungkin untuk memperpanjang waktu eksitasi melalui atrium;
• penghambat saluran kalsium lambat: konduksi AV meningkat dan efek negatif pada kontraktilitas miokard, ada risiko hipotensi arteri yang parah (verapamil intravena dikontraindikasikan selama pengobatan nebivolol);
• obat untuk anestesi umum: mungkin untuk menekan refleks takikardia dan meningkatkan risiko pengembangan hipotensi arteri;
• antidepresan trisiklik, barbiturat, turunan fenotiazin: efek hipotensi nebivolol dapat meningkat;
• obat yang menghambat pengambilan kembali serotonin, dan obat lain yang biotransformasi dengan partisipasi isoenzim CYP2D6: metabolisme nebivolol melambat;
• simetidin: meningkatkan konsentrasi nebivolol dalam plasma darah;
• nicardipine: konsentrasi kedua zat aktif sedikit meningkat;
• Agen simpatomimetik: aktivitas nebivolol ditekan.

Analog

Analog Binelol adalah Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, dll., OD-Nebilong, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ºС jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang obat

Pasien yang menderita tekanan darah tinggi dan yang mulai mengonsumsi Binelol, ulasan tentang obat tersebut sangat positif. Ini ditandai sebagai alat yang sangat baik yang dengan cepat menstabilkan dan mempertahankan tekanan darah normal secara andal, tanpa efek samping yang kuat.

Kerugian paling sering menunjukkan kebutuhan akan pil seumur hidup dan biayanya yang tinggi.

Harga obat di apotek

Estimasi harga Binelol (tablet 5 mg): 14 pcs per bungkus. - 252–367 rubel; per paket 28 pcs. - 650 rubel; per bungkus 56 pcs. - 1020-1100 rubel.

Binelol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Binelol 5 mg tablet 14 pcs. 199 RUB Membeli

Binelol 5 mg tablet 28 pcs. 275 RUB Membeli

Binelol tablet 5mg 14 pcs. 326 RUB Membeli

Binelol tablet 5mg 28 pcs. 557 r Membeli

Binelol 5 mg tablet 56 pcs. 719 GOSONG Membeli

Binelol tablet 5mg 56 pcs. RUB 980 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!