Gabapentin
Gabapentin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Gabapentin
Kode ATX: N03AX12
Bahan aktif: gabapentin (gabapentin)
Produser: PIK-PHARMA (Rusia), produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-02-09
Harga di apotek: dari 368 rubel.
Membeli
Gabapentin adalah obat analgesik dan antikonvulsan.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul: keras agar-agar, putih, ukuran No. 0; isi - bubuk, putih atau putih dengan semburat warna kekuningan (10 pcs. dalam kemasan blister, dalam kardus 5 pak; 15 pcs dalam kemasan blister, dalam kardus 3 kemasan; 50 pcs. atau 100 pcs. in kaleng polimer, dalam kaleng karton 1 kaleng dan petunjuk penggunaan Gabapentin).
Komposisi 1 kapsul:
- zat aktif: gabapentin - 300 mg;
- komponen tambahan: pati natrium karboksimetil tipe A, selulosa mikrokristalin, kalsium stearat;
- cangkang kapsul: titanium dioksida, gelatin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Secara struktural, gabapentin mirip dengan neurotransmitter GABA (asam gamma-aminobutirat), tetapi mekanisme kerjanya berbeda dari obat lain yang berinteraksi dengan reseptor GABA (asam valproat, barbiturat, benzodiazepin, penghambat serapan GABA, penghambat transaminase GABA, agonis GABA dan agonis bentuk GABA).
Gabapentin tidak memiliki sifat GABA-ergic dan tidak mempengaruhi penangkapan dan metabolisme GABA. Menurut studi pendahuluan, zat tersebut mengikat subunit α 2 -δ-dari saluran kalsium yang bergantung pada tegangan dan mengurangi aliran ion kalsium, yang memainkan peran penting dalam perkembangan nyeri neuropatik.
Mekanisme kerja lain untuk nyeri neuropatik meliputi:
- peningkatan sintesis GABA;
- penurunan kematian neuronal yang bergantung pada glutamat;
- penekanan pelepasan neurotransmiter dari kelompok monoamine.
Pada konsentrasi yang relevan secara klinis, gabapentin tidak mengikat reseptor untuk obat umum atau neurotransmiter lainnya, termasuk reseptor untuk GABA B, GABA A, glisin, glutamat, N-metil-D-aspartat, atau reseptor benzodiazepin.
Gabapentin, tidak seperti karbamazepin dan fenitoin, tidak berinteraksi dengan saluran natrium secara in vitro. Selama terapi obat, dalam beberapa tes in vitro, terdapat pelemahan parsial efek agonis reseptor glutamat N-metil-D-aspartat, tetapi hanya pada konsentrasi> 100 umol, yang tidak dicapai secara in vivo. Gabapentin sedikit mengurangi pelepasan neurotransmiter monoamine.
Farmakokinetik
Ketersediaan hayati gabapentin tidak bergantung pada dosis dan menurun dengan meningkatnya dosis. C maks (konsentrasi maksimum zat) gabapentin dalam plasma setelah pemberian dosis oral dicapai dalam 2-3 jam. Ketersediaan hayati absolut sekitar 60%. Makanan, termasuk yang mengandung banyak lemak, tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik.
Penghapusan materi dari plasma paling baik dijelaskan menggunakan model linier. T 1/2 (waktu paruh) dari plasma rata-rata adalah 5-7 jam dan tidak tergantung pada dosis. Dengan penggunaan berulang, parameter farmakokinetik tidak berubah. Nilai konsentrasi plasma kesetimbangan dapat diprediksi berdasarkan hasil dosis tunggal obat.
Gabapentin praktis tidak mengikat protein plasma (<3%), Vd (volume distribusi) adalah 57,7 liter. Itu tidak mengalami metabolisme, itu diekskresikan secara eksklusif tidak diubah oleh ginjal.
Zat tersebut tidak menyebabkan campuran enzim oksidatif hati, yang terlibat dalam metabolisme obat. Pada pasien usia lanjut dan dengan latar belakang gangguan fungsi ginjal, pembersihan gabapentin dari plasma menurun. Konstanta laju eliminasi, klirens ginjal dan klirens plasma berbanding lurus dengan klirens kreatinin. Pada hemodialisis, gabapentin dikeluarkan dari plasma. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pasien yang menjalani pengobatan hemodialisis dianjurkan untuk melakukan penyesuaian dosis.
Indikasi untuk digunakan
Gabapentin digunakan pada anak-anak di atas 12 tahun dan orang dewasa sebagai satu-satunya atau agen tambahan untuk kejang parsial tanpa atau dengan generalisasi sekunder.
Ini juga diresepkan untuk nyeri neuropatik (orang dewasa di atas 18 tahun saja).
Kontraindikasi
Gabapentin dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 12 tahun (dengan kejang parsial), anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (bila diresepkan sebagai analgesik) dan pasien dengan peningkatan kepekaan individu terhadap komponen obat.
Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Selama kehamilan, Gabapentin hanya dapat dikonsumsi dalam kasus di mana manfaat yang diinginkan lebih besar daripada kemungkinan bahaya. Tidak ada data yang mendukung keamanan dan efektivitas terapi. Obat ini dikontraindikasikan selama menyusui.
Gabapentin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Kapsul Gabapentin diambil secara oral, apa pun makanannya, dicuci dengan banyak cairan. Kapsul harus ditelan utuh tanpa dikunyah.
Pengurangan dosis, penghentian obat atau penggantiannya dengan obat alternatif harus dilakukan secara bertahap, setidaknya selama satu minggu.
Untuk kejang parsial, dosis efektif 900-2400 mg per hari. Pengobatan dapat dimulai segera dengan 300 mg tiga kali sehari atau secara bertahap tingkatkan dosis menjadi 900 mg per hari sesuai dengan skema berikut: hari pertama - 300 mg sekali sehari, hari kedua - 300 mg dua kali sehari, hari ketiga - 300 mg tiga kali sehari. Kedepannya, dosis Gabapentin bisa ditingkatkan hingga maksimal, yaitu 3600 mg perhari dalam tiga dosis terbagi. Saat menggunakan obat tiga kali sehari, interval antara dosis tidak boleh melebihi 12 jam, jika tidak kejang dapat berlanjut.
Untuk nyeri neuropatik, dosis awal 900 mg setiap hari dalam tiga dosis terbagi. Juga dapat diterima untuk meningkatkan dosis secara bertahap selama tiga hari pertama sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas. Jika perlu, dosis ditingkatkan hingga maksimum 3600 mg per hari dalam tiga dosis terbagi.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis Gabapentin dikurangi dengan memperhitungkan CC (klirens kreatinin):
- CC> 80-900-2400 mg per hari;
- CC 50–79 - 600–1200 mg per hari;
- CC 30-49 - 300-600 mg per hari;
- CC 15-29 - 300 mg per hari atau 300 mg per hari setiap dua hari;
- CC <15 - 300 mg per hari setiap dua hari sekali.
Pasien hemodialisis yang belum pernah menggunakan Gabapentin diresepkan obat dalam dosis jenuh 300-400 mg. Setelah itu, dianjurkan mengonsumsi 200-300 mg gabapentin setiap 4 jam hemodialisis.
Efek samping
Kemungkinan efek samping saat mengobati kejang parsial:
- sistem pencernaan: penyakit gigi, mulut atau tenggorokan kering, radang gusi, nafsu makan meningkat, gangguan dispepsia, anoreksia, mual dan / atau muntah, perut kembung, sembelit atau diare, sakit perut;
- sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah atau gejala vasodilatasi;
- sistem pernapasan: rinitis, faringitis, batuk, pneumonia;
- sistem limfatik dan sistem hematopoietik: purpura, penurunan jumlah leukosit;
- sistem saraf: insomnia atau mengantuk, pusing, gugup, amnesia, kebingungan, depresi, nystagmus, tremor, hiperkinesis, paresthesia, ataksia, koordinasi yang buruk, ketidakmampuan emosi, gangguan berpikir, permusuhan, kecemasan, otot berkedut, disartria, melemahnya, menguatkan atau kurangnya refleks;
- organ indera: gangguan penglihatan, diplopia, ambliopia;
- sistem muskuloskeletal: mialgia, patah tulang, artralgia;
- sistem genitourinari: impotensi, infeksi saluran kemih;
- kulit dan lemak subkutan: gatal, ruam kulit, lecet, jerawat;
- reaksi lain: sakit kepala, malaise umum, sakit punggung, astenia, kelelahan, edema wajah, edema perifer, penambahan berat badan, infeksi virus, demam.
Kemungkinan efek samping dari pengobatan nyeri neuropatik:
- sistem pencernaan: mulut kering, mual dan muntah, gangguan dispepsia, perut kembung, konstipasi atau diare, sakit perut;
- sistem pernapasan: faringitis, sesak napas;
- sistem saraf: mengantuk, pusing, amnesia, kebingungan, tremor, hipestesia, ataksia, gangguan berpikir dan gaya berjalan;
- organ indera: ambliopia;
- kulit dan lemak subkutan: ruam kulit;
- reaksi lain: sakit kepala, sakit punggung, astenia, edema perifer, nyeri berbagai lokalisasi, penambahan berat badan, infeksi, sindrom mirip flu, cedera tidak disengaja.
Overdosis
Gejala utama: diare, penglihatan ganda, pusing, mengantuk, gangguan bicara, lesu.
Terapi: lavage lambung, asupan arang aktif, pengobatan simtomatik. Pada gagal ginjal berat, hemodialisis dapat dipertimbangkan.
instruksi khusus
Pada pasien dengan kejang parsial, penghentian obat antiepilepsi secara tiba-tiba tidak dianjurkan, karena kejang dapat berkembang dengan satu penghentian terapi.
Gabapentin tidak efektif untuk epilepsi absen.
Dengan penggunaan simultan dengan morfin, peningkatan dosis gabapentin mungkin diperlukan. Penting juga untuk memantau pasien dengan cermat untuk perkembangan kantuk. Jika muncul tanda-tanda kantuk, dosis morfin atau gabapentin harus dikurangi secara memadai.
Ketika obat itu digunakan bersama dengan antikonvulsan lainnya, hasil positif palsu diamati dalam penentuan protein urin menggunakan strip uji Ames N-Multistix SG (disarankan untuk menggunakan metode yang lebih spesifik, misalnya, metode pengendapan asam sulfosalisilat).
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama pengobatan dengan Gabapentin, perlu untuk meninggalkan kendaraan yang sedang mengemudi dan melakukan pekerjaan lain yang membutuhkan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi yang tinggi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: Gabapentin hanya dapat digunakan jika manfaat yang diinginkan lebih besar daripada potensi bahaya;
- masa laktasi: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Kontraindikasi:
- sampai 12 tahun: dengan kejang parsial;
- sampai usia 18 tahun: dengan nyeri neuropatik.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal, Gabapentin harus digunakan dengan hati-hati.
Jika fungsi ginjal terganggu dan pada pasien yang menerima perawatan hemodialisis, penyesuaian dosis dianjurkan.
Interaksi obat
Ketika dikonsumsi bersamaan dengan morfin, kejadian efek samping morfin tidak meningkat.
Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis antara Gabapentin dengan fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, asam valproat, kontrasepsi oral dengan etinil estradiol dan / atau noretisteron, serta antikonvulsan lain, simetidin, dan probenesid.
Antasida yang mengandung magnesium dan aluminium mengurangi ketersediaan hayati Gabapentin sekitar 20%, jadi interval antara penggunaan obat ini harus minimal 2 jam.
Analog
Analog dari Gabapentin adalah: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Gabapentin
Tinjauan tentang Gabapentin menunjukkan keefektifannya, dengan banyak yang melaporkan perkembangan efek samping yang parah, termasuk depresi dan kecanduan. Biaya dibandingkan dengan analog diperkirakan terjangkau, sementara dalam beberapa kasus dicatat bahwa Gabapentin lebih rendah daripada beberapa analog dalam hal efektivitas.
Harga untuk Gabapentin di apotek
Perkiraan harga Gabapentin (kapsul 50) adalah 377–495 rubel.
Gabapentin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Gabapentin Canon 300mg kapsul 50 pcs. 368 RUB Membeli |
|
Gabapentin 300 mg kapsul 50 pcs. 368 RUB Membeli |
|
Gabapentin 300 mg kapsul 50 pcs. 395 GOSONG Membeli |
|
Gabapentin 300mg kapsul 50 pcs. 443 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
