Depot Androkur
Androkur Depot: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Gunakan di masa kecil
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Androcur Depot
Kode ATX: G03HA01
Bahan aktif: cyproterone (Cyproterone)
Produser: Bayer AG (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07
Androkur Depo adalah obat hormonal antiandrogenik.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan berminyak untuk pemberian intramuskular (i / m): cairan bening dari warna tak berwarna hingga kekuningan (masing-masing 3 ml dalam ampul kaca terbuat dari kaca gelap, 3 ampul dalam palet karton, dalam kotak karton 1 palet dan petunjuk penggunaan Androkur Depot).
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: cyproterone acetate - 100 mg;
- komponen pembantu: benzyl benzoate, minyak jarak.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Androkur Depo adalah obat hormonal antiandrogenik yang memiliki efek gestagenik dan antigonadotropik. Zat aktifnya - cyproterone - secara kompetitif menghambat efek androgen pada organ targetnya, menekan stimulasi androgenik jaringan prostat. Memiliki aksi antigonadotropik sentral, ini membantu mengurangi sintesis testosteron di testis dan konsentrasinya dalam serum darah.
Penggunaan siproteron pada pria menyebabkan efek seperti penghambatan potensi, libido dan fungsi testis, yang reversibel dan benar-benar hilang setelah menghentikan pengobatan.
Hasil studi praklinis standar toksisitas siproteron menunjukkan tidak adanya risiko spesifik pada tubuh manusia bila Androkur Depo diberikan dalam jangka waktu yang lama.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intramuskular (i / m), siproteron dilepaskan perlahan dan sempurna, ketersediaan hayati absolutnya dianggap lengkap. Konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 2-3 hari dan 180 ± 54 ng / ml. Waktu paruh (T 1/2) kira-kira 3 sampai 5 hari. Pembersihan total siproteron dari serum adalah 1,4 hingga 4,2 ml / menit / kg.
Mengikat protein (albumin) plasma darah hingga 96%, dalam bentuk bebas di dalam darah hanya 3,5-4% dari dosis yang diberikan. Perubahan tingkat SHBG (globulin yang mengikat hormon seks) sebagai akibat dari hubungan nonspesifik siproteron dengan protein plasma tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.
Karena fakta bahwa pada fase akhir distribusi T 1/2 dari siproteron dari plasma darah panjang, dapat diasumsikan bahwa itu akan terakumulasi dengan latar belakang pengenalan dosis berulang. Konsentrasi kesetimbangan tercapai sekitar 35 hari setelah pemberian dosis pertama Depot Androkur.
Cyproterone dimetabolisme dengan hidroksilasi dan konjugasi. Dalam plasma darah, metabolit utamanya adalah turunan 15β-hidroksi. Katalis dari fase pertama metabolisme terutama adalah isoenzim sitokrom P 450 CYP3A4.
Dengan urin dan empedu dalam bentuk metabolit, bagian utama dari dosis yang diberikan diekskresikan, hanya sejumlah kecil yang diekskresikan di empedu tidak berubah.
Indikasi untuk digunakan
- kanker prostat yang tidak bisa dioperasi;
- peningkatan gairah seks pada pria dengan penyimpangan seksual.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit hati (termasuk sindrom Rotor, sindrom Dubin-Johnson);
- riwayat neoplasma di hati atau saat ini (kecuali untuk metastasis kanker prostat ke hati);
- cachexia (kecuali cachexia pada kanker prostat);
- depresi kronis yang parah;
- meningioma, termasuk riwayat;
- tromboemboli dan trombosis;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen Androkur Depot.
Selain itu, penggunaan obat ini dikontraindikasikan untuk pengobatan peningkatan dorongan seks pada pria dengan kelainan seksual dengan gangguan fungsional hati, diabetes mellitus berat dengan angiopati, anemia sel sabit, tromboemboli dan riwayat trombosis.
Dianjurkan untuk menggunakan Androkur Depo dengan hati-hati pada pasien diabetes mellitus, dengan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi gula susu, defisiensi laktase.
Dalam pengobatan kanker prostat yang tidak dapat dioperasi, hati-hati dan berikan resep Androkur Depot hanya setelah penilaian individu dari rasio manfaat-risiko harus pada pasien dengan riwayat trombosis dan tromboemboli, anemia sel sabit, diabetes mellitus berat dengan angiopati.
Androkur Depot, petunjuk pemakaian: cara dan dosis
Larutan minyak ditujukan secara eksklusif untuk pemberian intramuskular. Suntikan Androkura Depot harus dilakukan dalam-dalam dan sangat lambat. Ini disebabkan oleh fakta bahwa sebagai akibat mikroemboli arteri paru dengan larutan minyak, dalam beberapa kasus, batuk, sesak napas, nyeri dada, dan gejala lain dapat terjadi, termasuk reaksi vasovagal berupa malaise, pusing, peningkatan keringat, paresthesia atau pingsan. Reaksi ini reversibel, perkembangannya mungkin terjadi selama injeksi dan segera setelahnya. Penghirupan oksigen biasanya digunakan sebagai terapi pemeliharaan.
Jangan biarkan pemberian obat secara intravaskular.
Dosis yang dianjurkan:
- kanker prostat yang tidak dapat dioperasi: 300 mg 1 kali dalam 7 hari. Dokter menentukan durasi pengobatan secara individual. Tidak disarankan untuk menghentikan jalannya pengobatan atau mengurangi dosis Androkur Depo setelah perbaikan kondisi atau pencapaian remisi;
- penurunan peningkatan gairah seksual pada pria dengan penyimpangan seksual: 300 mg 1 kali dalam 10-14 hari. Dalam kasus luar biasa, ketika efek klinis yang diinginkan tidak ada dengan latar belakang dosis biasa, dimungkinkan untuk menggunakan dosis 600 mg 1 kali dalam 10-14 hari, yang lebih disukai untuk menyuntikkan 300 mg ke setiap bokong. Setelah respons yang memuaskan terhadap terapi tercapai, upaya harus dilakukan untuk mengurangi dosis obat dengan secara bertahap meningkatkan interval antara injeksi. Efek yang stabil dicapai saat Androkur Depot digunakan dalam waktu lama dengan latar belakang psikoterapi simultan.
Pada gagal ginjal dan pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pada pasien dengan insufisiensi hati, penggunaan Androkur Depo hanya mungkin dilakukan setelah parameter hati normalisasi.
Efek samping
Saat menggunakan Androkur Depot, reaksi merugikan berikut dicatat (kriteria untuk menilai insiden: sangat sering - ≥ 10%; sering - dari ≥ 1% hingga <10%; jarang - dari ≥ 0,1% hingga <1%; jarang - dari ≥ 0, 01% hingga <0,1%; sangat jarang - <0,01%; frekuensi tidak ditetapkan - menurut laporan, tidak mungkin untuk menetapkan frekuensi terjadinya reaksi yang merugikan):
- dari sistem hematopoietik: frekuensi belum ditetapkan - anemia;
- dari sisi pembuluh: frekuensi belum ditetapkan - reaksi vasovagal, mikroemboli berminyak dari arteri pulmonalis, trombosis, tromboemboli;
- dari sistem pernapasan: sering - sesak napas;
- dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas;
- dari alat kelamin dan kelenjar susu: sangat sering - penurunan libido yang reversibel, penekanan spermatogenesis, impotensi; sering - ginekomastia;
- dari saluran gastrointestinal: frekuensi tidak diketahui - perdarahan intra-abdominal;
- dari sistem hepatobilier: sering - gagal hati, penyakit kuning, hepatitis;
- pada bagian sistem muskuloskeletal: frekuensi tidak ditetapkan - osteoporosis;
- gangguan mental: sering - suasana hati tertekan, perasaan cemas sementara, depresi;
- reaksi dermatologis: jarang - ruam kulit;
- lainnya: sering - peningkatan kelelahan, peningkatan keringat, peningkatan atau penurunan berat badan, hot flashes; sangat jarang - perkembangan neoplasma jinak atau ganas di hati; frekuensi tidak terbentuk - meningioma.
Overdosis
Gejala overdosis belum terbentuk. Hasil studi toksisitas akut memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa setelah penggunaan obat dosis tinggi sekali, beberapa kali lebih tinggi dari dosis terapeutik, risiko keracunan akut tidak mungkin terjadi.
Ketika mengungkapkan fakta overdosis Androkur Depot, dianjurkan untuk memberi pasien pengamatan yang cermat, jika perlu, meresepkan terapi simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus.
instruksi khusus
Perawatan dengan Androkur Depo harus disertai dengan penilaian rutin terhadap keadaan fungsional hati dan korteks adrenal, dan tes darah tepi.
Pada pria, efek samping yang paling sering diamati selama pengobatan dengan obat tersebut termasuk penurunan gairah dan potensi seks, penekanan fungsi gonad. Selain itu, perkembangan ginekomastia, disertai dengan kepekaan sentuhan yang tinggi dan nyeri pada puting, dimungkinkan. Fenomena ini reversibel dan, setelah penghentian terapi, berlalu dengan sendirinya, termasuk pemulihan spermatogenesis secara bertahap.
Dengan latar belakang penggunaan siproteron asetat dengan dosis 100 mg ke atas, terdapat kasus hepatotoksisitas berupa perkembangan penyakit kuning, gagal hati, hepatitis, termasuk yang fatal. Paling sering, kematian tercatat pada pria dengan kanker prostat stadium lanjut. Kemungkinan berkembangnya toksisitas tergantung pada dosis obat; setelah dimulainya terapi, gejala toksisitas dapat terjadi dalam beberapa bulan. Jika gejala hepatotoksisitas muncul, tes fungsi hati harus dilakukan. Jika kecurigaan tersebut terkonfirmasi, maka terapi dianjurkan untuk dibatalkan. Jika proses patologis di hati disebabkan oleh metastasis atau alasan lain yang tidak terkait dengan penggunaan obat, maka setelah menilai rasio efek yang diharapkan dan potensi risiko, pengobatan dapat dilanjutkan.
Seiring dengan hepatotoksisitas, efek samping yang paling serius termasuk perkembangan tumor hati jinak dan, lebih jarang, tumor hati ganas yang dapat menyebabkan perdarahan intra-abdominal dan munculnya proses tromboemboli. Dalam hal ini, diagnosis banding nyeri akut di perut bagian atas, pembesaran hati atau tanda-tanda perdarahan intra-abdomen akut harus memperhitungkan kemungkinan tumor hati.
Selama periode penerapan Depot Androkur, risiko komplikasi tromboemboli pada pasien dengan stadium lanjut penyakit ganas, dengan riwayat kecelakaan serebrovaskular, trombosis vena dalam, emboli paru, infark miokard, dan patologi trombotik atau tromboemboli sebelumnya pada arteri atau vena meningkat.
Karena Androkur Depo dosis tinggi memiliki efek seperti kortikoid dan dapat menekan fungsi kelenjar adrenal, selama masa pengobatan perlu dilakukan pemantauan fungsi korteks adrenal secara teratur.
Dianjurkan untuk menghindari minum alkohol selama pengobatan peningkatan dorongan seks pada disfungsi seksual, karena efek obat dapat menurun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama perawatan dengan Androkur Depot, kehati-hatian diperlukan saat melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang penerapannya memerlukan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat, termasuk mengemudi.
Penggunaan masa kecil
Informasi tentang khasiat dan keamanan Androkur Depo pada anak-anak dan remaja tidak mencukupi, oleh karena itu obat tidak boleh diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Harus diingat bahwa penggunaan cyproterone acetate sebelum akhir pubertas dikaitkan dengan risiko tinggi efek sampingnya pada pertumbuhan dan sistem endokrin anak yang tidak stabil.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal, penyesuaian dosis Depot Androkur tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Penunjukan Androkur Depo dikontraindikasikan pada penyakit hati (termasuk sindrom Rotor, sindrom Dubin-Johnson) dan adanya neoplasma di hati dalam sejarah atau saat ini (dengan pengecualian metastasis kanker prostat ke hati).
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, penyesuaian dosis suntikan Androkura Depot tidak diperlukan.
Interaksi obat
- klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir dan obat lain yang merupakan penghambat kuat isoenzim CYP3A4: menghambat metabolisme siproteron asetat;
- rifampisin, fenitoin, sediaan St. John's wort dan penginduksi lain dari isoenzim CYP3A4: dapat menurunkan konsentrasi siproteron asetat dalam plasma;
- statin: mengonsumsi HMG-CoA reductase inhibitors (3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase) meningkatkan risiko miopati dan rhabdomyolysis;
- agen hipoglikemik oral, insulin: pada pasien dengan diabetes mellitus, penyesuaian dosis agen antidiabetik mungkin diperlukan.
Hasil studi in vitro menunjukkan kemungkinan penghambatan isoenzim berikut dari sistem sitokrom P 450 selama pengobatan dengan cyproterone acetate dosis tinggi (300 mg per hari): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 dan 2D6
Analog
Analog Androkur Depot adalah Androkur, Cyproteron-Teva.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Androkur Depot
Sedikit ulasan tentang Androkur Depo yang kontroversial. Ada laporan bahwa penggunaan jangka panjang obat untuk kanker prostat yang tidak dapat dioperasi dapat ditoleransi dengan baik dan memungkinkan untuk mempertahankan tingkat normal antigen spesifik prostat. Pasien lain lebih memilih bentuk tablet siproteron.
Harga untuk Androkur Depot di apotek
Harga Depot Androkur untuk paket berisi 3 ampul larutan bisa 1.863–1946 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
