Betalok ZOK
Betalok ZOK: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Betaloc ZOK
Kode ATX: C07AB02
Bahan aktif: Metoprolol (Metoprolol)
Produsen: AstraZeneca AB (Swedia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 19.10.2018
Harga di apotek: dari 117 rubel.
Membeli
Betalok ZOK adalah pemblokir beta 1 -adrenergik selektif.
Bentuk dan komposisi rilis
Tablet lepas lambat berlapis film: hampir putih atau putih, bikonveks; Betaloc ZOK 25 mg - oval, di setiap sisi dengan takik, di satu sisi terukir "A" di atas "β", Betaloc ZOK 50 mg - bulat, di satu sisi garis pemisah, di sisi lain - ukiran "A" di atas "mo", Betaloc ZOK 100 mg - bulat, dengan garis pemisah di satu sisi dan tulisan "A" di atas "ms" di sisi lainnya (25 mg - 14 pcs. Dalam blister, 1 blister dalam kotak karton; masing-masing 50 mg dan 100 mg 30 pcs dalam botol plastik, dalam 1 botol karton box).
1 tablet berisi:
- zat aktif: metoprolol suksinat - 23,75 mg, 47,5 mg atau 95 mg, yang setara dengan kandungan 25 mg, 50 mg atau 100 mg (masing-masing) metoprolol tartrat dan 19,5 mg, 39 mg atau 78 mg (masing-masing) metoprolol;
- komponen pembantu: natrium stearil fumarat, hiprolosa, etilselulosa, hipromelosa, makrogol, silikon dioksida, selulosa mikrokristalin, titanium dioksida, parafin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Metoprolol termasuk dalam kelompok penghambat beta 1- adrenergik, efek pemblokirannya pada reseptor beta 1 -adrenergik terjadi dalam dosis yang jauh lebih rendah daripada yang diperlukan untuk memblokir reseptor beta- 2 -adrenergik. Ini memiliki efek kecil yang menstabilkan membran.
Metoprolol menghambat atau mengurangi efek agonistik katekolamin, yang dimilikinya pada aktivitas jantung selama latihan dan stres. Ini menegaskan kemampuannya untuk mencegah peningkatan tekanan darah (BP), detak jantung, peningkatan kontraktilitas jantung, dan peningkatan volume menit.
Betaloc ZOK memberikan konsentrasi obat yang konstan dalam plasma darah dan efek klinis yang stabil selama lebih dari 24 jam.
Karena tidak adanya konsentrasi puncak jelas dalam plasma darah, efek klinis obat ini ditandai dengan selektivitas yang lebih baik untuk beta 1 adrenergik reseptor dibandingkan dengan bentuk tablet konvensional beta 1- blocker. Ini secara signifikan mengurangi potensi risiko efek samping, seperti bradikardia dan kelemahan pada kaki saat berjalan, yang terjadi pada konsentrasi obat dalam plasma puncak.
Pada penyakit paru obstruktif, Betaloc ZOK dapat diresepkan dalam kombinasi dengan beta 2 -adrenomimetik, ini, jika perlu, akan mengurangi bronkodilatasi yang terjadi dengan latar belakang dosis terapeutik beta 2 -adrenomimetik.
Jika dibandingkan dengan beta-blocker nonselektif, obat ini memiliki efek yang lebih rendah pada produksi insulin dan metabolisme karbohidrat, dalam kondisi hipoglikemia obat ini menyebabkan reaksi sistem kardiovaskular yang jauh lebih sedikit.
Dengan hipertensi arteri, penggunaan metoprolol secara signifikan menurunkan tekanan darah dan mempertahankannya selama 24 jam atau lebih, baik dalam posisi berdiri maupun berbaring, dan selama olahraga.
Pada awal pengobatan, ada peningkatan resistensi vaskular perifer total (OPSS), tetapi penggunaan obat jangka panjang menyebabkan penurunan tekanan darah dengan latar belakang penurunan OPSS dengan curah jantung yang stabil.
Studi telah mengkonfirmasi peningkatan kelangsungan hidup saat menggunakan Betaloc ZOK pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional II - IV menurut klasifikasi NYHA (New York Heart Association) dengan fraksi ejeksi yang berkurang dan penurunan frekuensi rawat inap mereka. Setelah terapi jangka panjang, penurunan keparahan gejala (menurut kelas fungsional NYHA) dan peningkatan kesejahteraan secara keseluruhan tercapai. Penelitian telah menunjukkan peningkatan fraksi ejeksi ventrikel kiri, penurunan volume akhir sistolik dan diastolik akhir ventrikel kiri.
Selama masa pengobatan dengan obat tersebut, kualitas hidup tidak memburuk, sebaliknya, perbaikan diamati pada pasien yang mengalami infark miokard.
Farmakokinetik
Tablet dengan cepat hancur saat kontak dengan cairan, akibatnya zat aktif tersebar di saluran gastrointestinal. Laju pelepasan metoprolol tergantung pada keasaman medium. Setelah minum obat, efek terapeutik berlanjut selama lebih dari 24 jam, laju pelepasan zat aktif yang konstan dicapai dalam 20 jam. Waktu paruh rata-rata 3,5 jam.
Dengan protein plasma darah, hubungan metoprolol rendah, sekitar 5-10%.
Setelah pemberian oral, Betaloc ZOK benar-benar diserap, ketersediaan hayati sistemik sekitar 30-40% setelah minum dosis tunggal.
Metabolisme oksidatif zat aktif terjadi di hati. Pada saat yang sama, tiga metabolit utamanya tidak menunjukkan efek penghambat beta yang signifikan secara klinis.
Sekitar 5% dari dosis obat yang diambil diekskresikan tidak berubah dalam urin, sisanya diekskresikan dalam bentuk metabolit.
Indikasi untuk digunakan
- hipertensi arteri;
- terapi tambahan untuk pengobatan utama pada gagal jantung kronis bergejala stabil dengan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri;
- kejang jantung;
- periode setelah fase akut infark miokard untuk mengurangi frekuensi infark ulang dan kematian;
- gangguan fungsional aktivitas jantung, disertai takikardia;
- takikardia supraventrikular, penurunan frekuensi kontraksi ventrikel dengan ekstrasistol ventrikel dan fibrilasi atrium atau gangguan irama jantung lainnya;
- pencegahan serangan migrain.
Kontraindikasi
- atrioventrikular (AV) blok II dan III menurut klasifikasi NYHA;
- tahap dekompensasi gagal jantung;
- terapi kontinyu atau intermiten dengan agen inotropik yang bekerja pada reseptor beta-adrenergik;
- bradikardia sinus yang signifikan secara klinis;
- sindrom sinus sakit (SSS);
- serangan jantung;
- bentuk parah dari gangguan peredaran darah perifer (termasuk ancaman gangren);
- hipotensi arteri;
- pasien dengan dugaan infark miokard akut dengan denyut jantung (HR) kurang dari 45 denyut per menit, tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg atau interval PQ (waktu perjalanan eksitasi melalui atrium dan nodus atrioventrikular ke miokardium ventrikel) lebih dari 0,24 detik;
- (iv) pemberian verapamil dan penghambat saluran kalsium lambat lainnya secara intravena;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap beta-blocker dan komponen obat.
Dengan hati-hati, Betaloc ZOK harus diresepkan untuk Prinzmetal angina pectoris, blokade AV derajat 1, penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), asma bronkial, diabetes mellitus, gagal ginjal berat, asidosis metabolik, dalam kombinasi dengan glikosida jantung.
Petunjuk Penggunaan Betalok ZOK: Cara dan Dosis
Sesuai petunjuknya, ZOK Betalok diminum secara oral tanpa dikunyah (termasuk pil dibagi dua), minum banyak cairan.
Dosis yang ditentukan harus diminum sekali sehari, di pagi hari.
Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat.
Dosis obat ditentukan secara individual; bila dipilih, perkembangan bradikardia tidak boleh diizinkan.
Dosis harian yang direkomendasikan Betaloca ZOK:
- hipertensi arteri: 50-100 mg, jika tidak ada efek terapeutik yang cukup dengan latar belakang dosis kurang dari 100 mg, obat diindikasikan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, lebih disukai dengan diuretik dan penghambat saluran kalsium yang berasal dari dihidropiridin;
- angina pektoris: 100-200 mg, kemungkinan kombinasi dengan agen antianginal lain;
- gagal jantung kronis stabil kelas fungsional II: selama 2 minggu pertama, Betaloc ZOK 25 mg (dosis awal) diresepkan, kemudian, jika perlu, peningkatan 25 mg dimungkinkan dengan interval 2 minggu. Dosis pemeliharaan - 200 mg;
- gagal jantung kronis stabil dari kelas fungsional III-IV: dosis awal (2 minggu pertama) - 12,5 mg, kemudian dosisnya dipilih secara individual, di bawah pengawasan dokter. pada beberapa pasien, gejala gagal jantung dapat memburuk selama peningkatan dosis. Peningkatan dosis secara bertahap (setiap 2 minggu) dengan toleransi obat yang baik dapat dilanjutkan sampai dosis maksimum 200 mg tercapai. Dengan perkembangan hipotensi arteri dan / atau bradikardia, penurunan dosis obat atau terapi bersamaan diindikasikan. Kemungkinan munculnya hipotensi arteri pada awal pengobatan tidak selalu menunjukkan intoleransi dosis dengan terapi yang lebih lama, tetapi dosis tidak dapat ditingkatkan sampai kondisinya stabil. Selama periode ini, fungsi ginjal harus dipantau;
- aritmia jantung: 100-200 mg;
- terapi pemeliharaan setelah infark miokard: masing-masing 200 mg;
- gangguan fungsional aktivitas jantung, disertai takikardia: 100-200 mg;
- pencegahan serangan migrain: 100-200 mg.
Saat meresepkan Betaloc ZOK untuk pengobatan gagal jantung kronis simptomatik yang stabil dengan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri, pasien tidak perlu mengalami episode eksaserbasi dalam 6 minggu terakhir dan perubahan terapi utama selama 2 minggu ke depan sebelum memulai obat. Jika gambaran gejala memburuk saat menggunakan beta-blocker, pengobatan dilanjutkan, jika kondisi kembali normal dengan penurunan dosis, jika tidak maka dihentikan.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal atau pasien lanjut usia, penyesuaian dosis ZOK Betaloc tidak diperlukan.
Dengan derajat disfungsi hati yang jelas, pertimbangan harus diberikan untuk menurunkan dosis.
Efek samping
- pada bagian sistem kardiovaskular: sering - ekstremitas dingin, bradikardia, palpitasi, hipotensi arteri ortostatik (termasuk dalam kasus yang sangat jarang disertai dengan pingsan); jarang - blok AV derajat 1, gejala gagal jantung yang memburuk sementara, edema, nyeri di daerah jantung, syok kardiogenik pada infark miokard akut; jarang - aritmia, gangguan konduksi lainnya; sangat jarang - gangren (dengan latar belakang gangguan peredaran darah perifer yang parah);
- dari sistem pencernaan: sering - nyeri di perut, diare, sembelit, mual; jarang - muntah; jarang - kekeringan pada mukosa mulut;
- dari sistem saraf pusat: sangat sering - kelelahan parah; sering - sakit kepala, pusing; jarang - mengantuk atau insomnia, paresthesia, depresi, kejang, mimpi buruk, penurunan konsentrasi; jarang - kecemasan, peningkatan iritabilitas saraf; sangat jarang - depresi, gangguan memori, halusinasi, amnesia;
- dari hati: jarang - kelainan fungsional hati; sangat jarang - hepatitis;
- reaksi dermatologis: jarang - peningkatan keringat, ruam kulit (mirip dengan urtikaria mirip psoriasis); jarang - rambut rontok; sangat jarang - eksaserbasi psoriasis, fotosensitifitas;
- dari indera: jarang - gangguan penglihatan, konjungtivitis, iritasi dan / atau kekeringan pada mata; sangat jarang - gangguan rasa, telinga berdenging;
- dari sistem pernapasan: sering - sesak napas dengan latar belakang aktivitas fisik; jarang - bronkospasme; jarang - rinitis;
- dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia;
- dari sistem hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia;
- dari sisi metabolisme: jarang - peningkatan berat badan;
- lainnya: jarang - disfungsi seksual, impotensi.
Overdosis
Gejala (dalam 2 jam setelah minum obat dalam dosis besar): keracunan (derajat tergantung pada dosis yang diminum dan usia orang), bradikardia, asistol, blokade AV derajat I - III, penurunan tekanan darah yang kuat, gagal jantung, perfusi perifer lemah, syok kardiogenik, apnea, bronkospasme, penekanan fungsi paru-paru, gangguan kesadaran, peningkatan kelelahan, tremor, kejang, kehilangan kesadaran, peningkatan keringat, paresthesia, mual, muntah, kemungkinan kejang esofagus, hiperkalemia, hipoglikemia (lebih sering pada anak-anak) atau hiperglikemia, paparan pada ginjal, sindrom myasthenic transien. Penggunaan simultan obat antihipertensi, kuinidin atau barbiturat, konsumsi alkohol memperburuk kondisi pasien.
Pengobatan: penunjukan karbon aktif, pemberian atropin intravena (i / v) dengan dosis 0,25-0,5 mg untuk orang dewasa, untuk anak-anak - dengan kecepatan 0,01-0,02 mg per 1 kg berat badan anak (karena risiko merangsang saraf vagus, pemberian atropin ditentukan sebelum lavage lambung!) Terapi simtomatik dilakukan. Jika perlu, lavage lambung, elektrokardiografi, tindakan untuk mempertahankan patensi jalan napas dan ventilasi yang memadai dilakukan. Hal ini diperlukan untuk memastikan pengisian volume darah yang bersirkulasi, meresepkan infus glukosa. Dalam kasus gejala vagal, pemberian atropin IV harus diulang dengan dosis 1-2 mg. Dengan depresi miokard, dopamin atau dobutamin intravena diindikasikan. Tampil dalam / dalam penggunaan glukagon dengan dosis 0,05-0,15 mg per 1 kg dengan interval 1 menit. Jika perlu, adrenalin dapat ditambahkan ke terapi. Dengan kompleks ventrikel yang membesar (QRS) dan aritmia, infus natrium klorida atau larutan bikarbonat, pemasangan alat pacu jantung diindikasikan, jika terjadi serangan jantung - tindakan resusitasi selama beberapa jam, dengan bronkospasme - injeksi atau penggunaan inhalasi terbutalin.
instruksi khusus
Penggunaan obat pada penderita asma bronkial atau PPOK sebaiknya dilakukan dalam dosis efektif minimal dan disertai dengan pengangkatan beta 2 -adrenomimetik. Jika perlu, dosis beta 2 -adrenomimetik ditingkatkan.
Beta 1- blocker memiliki efek yang lebih kecil pada gangguan metabolisme karbohidrat atau menutupi gejala hipoglikemia dibandingkan dengan beta-blocker nonselektif.
Betaloc ZOK dapat diresepkan untuk pasien gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi hanya setelah mencapai tahap kompensasi dan mempertahankannya selama pengobatan dengan obat tersebut. Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, dengan pelanggaran konduksi AV, kondisi pasien bisa memburuk. Dengan perkembangan bradikardia dengan latar belakang pengobatan, perlu untuk mengurangi dosis obat atau secara bertahap membatalkannya.
Tindakan obat dapat memperburuk pelanggaran sirkulasi perifer yang ada, terutama karena penurunan tekanan darah.
Saat menggunakan metoprolol, syok anafilaksis menjadi lebih parah, dan dosis terapi epinefrin (adrenalin) tidak selalu mencapai efek klinis yang diinginkan.
Dengan pheochromocytoma, alpha-blocker harus digunakan dalam kombinasi dengan obat tersebut.
Hindari penghentian ZOK Betaloc secara tiba-tiba, terutama pada pasien risiko tinggi, karena hal ini dapat memperburuk perjalanan gagal jantung kronis, meningkatkan risiko infark miokard, dan kematian mendadak. Pembatalan obat harus dilakukan dengan menurunkan dosis yang diminum secara bertahap (menguranginya setengahnya setiap 2 minggu sekali) sampai dosis akhir tercapai - 12,5 mg. Setelah 4 hari mengambil dosis akhir, obat tersebut bisa dibatalkan. Jika selama periode penurunan dosis terjadi peningkatan gejala angina pektoris, peningkatan tekanan darah, maka dosis harus diturunkan lebih lambat.
Saat melakukan operasi bedah yang direncanakan, tidak disarankan untuk menghentikan terapi dengan beta-blocker; Anda harus memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan Betaloc ZOK. Saat melakukan operasi non-kardiologis, tidak mungkin meresepkan obat dosis tinggi tanpa terlebih dahulu mentitrasi mereka kepada pasien dengan faktor risiko kardiovaskular.
Pasien dengan gagal jantung kronis bergejala parah dan stabil harus ditangani oleh dokter dengan pengetahuan dan pengalaman khusus, karena data uji klinis untuk pasien tersebut terbatas.
Penggunaan ZOK Betalok merupakan kontraindikasi pada gagal jantung yang tidak stabil pada tahap dekompensasi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa penggunaan obat, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan mekanisme, karena pusing dan efek samping lain mungkin muncul.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan ZOK Betaloc selama masa gestasi dan menyusui merupakan kontraindikasi, kecuali dalam kasus luar biasa yang mengancam nyawa ibu, bila efek terapeutik yang diharapkan dari mengonsumsi obat untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin dan / atau anak.
Obat tersebut dapat menyebabkan bradikardia dan efek samping lain pada janin, bayi baru lahir, atau bayi yang disusui, meskipun dosis metoprolol yang diekskresikan dalam ASI dan efek penghambat beta pada bayi diyakini dapat diabaikan.
Penggunaan masa kecil
Karena kurangnya informasi tentang kemanjuran dan keamanan obat pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, penggunaan ZOK Betaloc pada kategori pasien ini dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Perawatan harus diambil saat menggunakan obat pada pasien dengan gagal ginjal berat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan hati yang parah, seperti sirosis parah, anastomosis portocaval, pertimbangan dapat diberikan untuk mengurangi dosis Betaloc ZOK.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia sebaiknya tidak menyesuaikan rejimen dosis.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Betalok ZOK secara bersamaan:
- quinidine, paroxetine, fluoxetine, terbinafine, sertraline, diphenhydramine, celecoxib, propafenone (obat yang menghambat CYP2D6) dapat mempengaruhi konsentrasi plasma metoprolol;
- propafenone meningkatkan konsentrasi plasma dan risiko pengembangan efek metoprolol yang tidak diinginkan;
- fenobarbital dan turunan asam barbiturat lainnya meningkatkan metabolisme metoprolol;
- verapamil mendorong perkembangan bradikardia dan menurunkan tekanan darah;
- amiodarone dapat menyebabkan bradikardia sinus yang parah, termasuk dalam waktu lama setelah penarikannya;
- disopiramid dan obat antiaritmia kelas I lainnya dapat menyebabkan efek samping hemodinamik yang serius dengan gangguan fungsi ventrikel kiri dengan latar belakang penjumlahan efek inotropik negatif dari kedua obat tersebut;
- obat antiinflamasi nonsteroid (termasuk indometasin, diklofenak) mengurangi efek antihipertensi beta-blocker;
- diltiazem, dengan latar belakang peningkatan bersama dari efek penghambatan pada konduksi AV dan fungsi simpul sinus, menyebabkan bradikardia parah;
- diphenhydramine meningkatkan efek metoprolol;
- fenilpropanolamin (norephedrine) menyebabkan peningkatan tekanan darah diastolik ke nilai patologis pada dosis 50 mg, dan pada dosis yang lebih tinggi - reaksi hipertensi arteri paradoksal hingga berkembangnya krisis hipertensi;
- epinefrin (adrenalin) meningkatkan risiko hipertensi arteri yang parah dan bradikardia;
- clonidine, ketika tiba-tiba dibatalkan, berkontribusi pada munculnya reaksi hipertensi, oleh karena itu, dengan terapi kombinasi, penghentian obat harus dimulai beberapa hari sebelum clonidine ditarik;
- quinidine menghambat metabolisme metoprolol pada pasien dengan hidroksilasi cepat, menyebabkan peningkatan konsentrasi metoprolol plasma yang signifikan dan peningkatan pengaruhnya;
- rifampisin dapat meningkatkan metabolisme metoprolol;
- anestesi inhalasi meningkatkan efek kardiodepresan;
- agen hipoglikemik oral membutuhkan penyesuaian dosis;
- glikosida jantung dapat menyebabkan bradikardia dengan memperpanjang waktu konduksi AV;
- simetidin, hidralazin dapat meningkatkan konsentrasi plasma metoprolol.
Dengan SSS dan gangguan konduksi AV, kombinasi dengan obat antiaritmia kelas I harus dihindari.
Analog
Analog Betalok ZOK adalah: Azoprol Retard, Corvitol, Vasokardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metokor, Egilok Retard.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Betaloca ZOK
Menurut ulasan, Betaloc ZOK ditoleransi dengan baik, efek sampingnya sebagian besar ringan dan dapat dibalik.
Harga Betalok ZOK di Apotik
Harga rata-rata Betaloca ZOK untuk satu paket tablet dalam dosis 25 mg adalah 160 rubel, untuk 50 mg - 270 rubel, untuk 100 mg - 370 rubel.
Betalok ZOK: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Betalok ZOK Tablet salut selaput 25 mg dengan pelepasan berkelanjutan 14 pcs. 117 Gosok Membeli |
Betaloc ZOK tablet p.o. dengan lambat. melepaskan 25mg 14 pcs. 151 RUB Membeli |
Betaloc ZOK Tablet salut selaput 50 mg dengan pelepasan berkelanjutan 30 pcs. 229 r Membeli |
Betaloc ZOK Tablet salut selaput 100 mg dengan rilis berkelanjutan 30 pcs. 347 r Membeli |
Betaloc ZOK tablet p.o. dengan lambat. melepaskan 100mg 30 pcs. 426 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!