Anastrozole-TL

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Anastrozole-TL: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama Latin: Anastrozole-TL

Kode ATX: L02BG03

Bahan aktif: anastrozole (Anastrozole)

Produsen: Teknologi obat-obatan, LLC (Rusia); R-Pharm, JSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Anastrozole-TL adalah obat antikanker yang digunakan untuk mengobati kanker payudara pada wanita pascamenopause.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: putih, bulat, bikonveks, diukir dengan "H" di satu sisi dan "1" - di sisi lain; inti tablet adalah dari hampir putih menjadi putih (28 atau 30 tablet dalam kaleng, dalam kotak kardus 1 kaleng; 7 tablet dalam blister, dalam kotak karton 1 atau 4 kemasan; 10 tablet dalam blister, dalam kotak karton 1 atau 3 paket, 14 tablet dalam lepuh, dalam kotak karton 1 atau 2. Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Anastrozole-TL).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: anastrozole - 1 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat - 65 mg; pati natrium karboksimetil - 5 mg; selulosa mikrokristalin - 25 mg; magnesium stearat - 1 mg; hipromelosa - 3 mg;
cangkang film: putih Aquarius Prime BAP218010 [titanium dioksida - 25%; hipromelosa - 65%; polietilen glikol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Anastrozole - zat aktif Anastrozole-TL, adalah inhibitor aromatase non steroid selektif. Pada wanita pascamenopause, obat ini memiliki aktivitas antitumor melawan tumor payudara yang bergantung pada estrogen. Mengurangi jumlah estradiol yang bersirkulasi. Ia tidak memiliki aktivitas androgenik, progestogenik dan estrogenik; tidak mempengaruhi sekresi glukokortikosteroid endogen dan mineralokortikoid.

Farmakokinetik

Anastrozole diserap dengan cepat, konsentrasi plasma maksimum setelah pemberian oral pada saat perut kosong tercapai dalam waktu sekitar 2 jam. Makanan memiliki efek yang tidak signifikan pada tingkat penyerapan, menguranginya, tetapi tidak mengubah derajatnya, yang tidak menyebabkan efek klinis yang signifikan pada konsentrasi plasma ekuilibrium anastrozole dengan dosis harian tunggal. Anastrozole mencapai 90-95% konsentrasi plasma kesetimbangan setelah sekitar 7 hari terapi.

Tidak ada data tentang ketergantungan parameter farmakokinetik zat pada dosis atau waktu pemberian. Farmakokinetik anastrozole tidak bergantung pada usia wanita pascamenopause; parameter farmakokinetik belum diteliti pada anak-anak.

Anastrozole mengikat protein plasma darah pada tingkat 40%. Penghapusan zat dilakukan perlahan-lahan, waktu paruh dari plasma berada dalam kisaran 40 hingga 50 jam. Pada wanita pascamenopause, zat ini dimetabolisme secara ekstensif. Kurang dari 10% dosis diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal dalam waktu 72 jam setelah mengonsumsi Anastrozole-TL.

Jalur metabolisme utama anastrozole adalah N-dealkilasi, hidroksilasi, dan glukuronidasi. Ekskresi metabolit dilakukan terutama oleh ginjal. Metabolit utama yang terdeteksi dalam plasma, triazol, tidak menghambat aromatase.

Dengan sirosis hati atau gangguan fungsi ginjal, pembersihan anastrozole setelah pemberian oral tidak berubah.

Indikasi untuk digunakan

Anastrozole-TL diresepkan untuk wanita pascamenopause untuk mengobati penyakit berikut:

kanker payudara dini dengan reseptor hormon positif: terapi adjuvan, termasuk setelah 2-3 tahun terapi adjuvan tamoxifen;
kanker payudara stadium lanjut atau metastasis lokal dengan reseptor hormon positif atau tidak diketahui: terapi lini pertama;
kanker payudara stadium lanjut dengan tamoxifen: terapi lini kedua.

Kontraindikasi

Mutlak:

gagal ginjal berat (pada pasien dengan klirens kreatinin <20 ml / menit);
gagal hati yang parah;
tumor payudara yang bergantung pada estrogen selama premenopause;
penggunaan gabungan dengan tamoxifen atau obat yang mengandung estrogen;
periode premenopause;
usia hingga 18 tahun;
kehamilan dan menyusui;
intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Anastrozole-TL digunakan di bawah pengawasan medis):

hiperkolesterolemia;
osteoporosis;
defisiensi laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
iskemia jantung.

Anastrozole-TL, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Anastrozole-TL diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya, pada saat yang sama, sekali sehari. Tablet harus ditelan utuh dengan air.

Dosis harian yang dianjurkan adalah 1 mg. Durasi kursus ditentukan oleh tingkat keparahan dan bentuk penyakit (bila digunakan sebagai terapi adjuvan - 5 tahun).

Jika tanda muncul, yang menunjukkan perkembangan penyakit, administrasi Anastrozole-TL dibatalkan.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01% - sangat jarang)]:

muskuloskeletal dan jaringan ikat: sangat umum - artritis, artralgia / kekakuan sendi; sering - mialgia, nyeri tulang; jarang - jari pelatuk;
pembuluh darah: sangat sering - kemerahan pada wajah, aliran darah ke kepala;
hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas alkaline phosphatase, aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase; jarang - peningkatan konsentrasi bilirubin dan aktivitas gamma-glutamyltransferase, hepatitis;
sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - mengantuk, gangguan sensitivitas (termasuk paresthesia, penyimpangan atau kehilangan rasa), carpal tunnel syndrome (diamati terutama dengan adanya faktor risiko penyakit);
sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah, diare;
kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - ruam kulit; sering - reaksi alergi, alopecia, rambut menipis; jarang - urtikaria; jarang - reaksi anafilaktoid, eritema multiforme, vaskulitis kulit (termasuk kasus purpura yang terisolasi - sindrom Shenlein-Genoch); sangat jarang - angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
alat kelamin dan kelenjar susu: sering - perdarahan vagina, kekeringan pada mukosa vagina (sebagai aturan, selama minggu-minggu pertama setelah membatalkan atau mengubah pengobatan hormonal sebelumnya ke Anastrozole-TL);
metabolisme: sering - hiperkolesterolemia, anoreksia; jarang - hiperkalsemia (dengan atau tanpa penurunan konsentrasi hormon paratiroid); penurunan kepadatan mineral tulang mungkin terjadi (terkait dengan penurunan konsentrasi estradiol yang bersirkulasi, yang dengannya kemungkinan osteoporosis dan patah tulang meningkat);
gangguan umum: sangat sering - astenia ringan atau sedang.

Gangguan, perkembangan yang dicatat selama periode uji klinis, tetapi tidak terkait dengan penggunaan Anastrozole-TL: insomnia, paresthesia, kecemasan, pusing, sembelit, anemia, dispepsia, sakit perut, sakit punggung, peningkatan tekanan darah, penambahan berat badan, depresi.

Overdosis

Ukuran dosis tunggal Anastrozole-TL yang dapat menyebabkan gejala yang mengancam jiwa belum ditetapkan.

Terapi: simtomatik dan suportif (termasuk induksi muntah, cuci darah). Perawatan harus dilakukan di bawah kendali fungsi organ dan sistem vital. Tidak ada obat penawar khusus.

instruksi khusus

Kemanjuran Anastrozole-TL pada tumor reseptor-negatif terhadap estrogen belum dibuktikan kecuali ada respon positif sebelumnya terhadap tamoxifen.

Jika ada keraguan tentang status hormonal pasien, menopause harus dipastikan dengan menentukan hormon seks dalam serum darah.

Dalam kasus dimana perdarahan uterus berlanjut dengan latar belakang terapi, konsultasi dan pengawasan ginekolog diperlukan.

Obat yang mengandung estrogen tidak boleh diresepkan bersamaan dengan Anastrozole-TL, karena ini akan mengakibatkan penurunan yang signifikan dalam efek terapeutik dari yang terakhir. Anastrozole dengan latar belakang penurunan konsentrasi estradiol yang bersirkulasi dapat menyebabkan penurunan kepadatan mineral tulang.

Pada osteoporosis atau risiko osteoporosis, kepadatan mineral tulang harus dinilai dengan densitometri, misalnya, menggunakan absorptiometri sinar-X energi ganda (pemindaian DEXA) pada awal terapi dan seiring waktu.

Jika perlu, di bawah pengawasan dokter, pengobatan atau pencegahan osteoporosis dilakukan. Saat ini tidak ada informasi yang memadai mengenai efek positif bifosfonat pada hilangnya kepadatan mineral tulang terkait dengan asupan anastrozole, atau manfaatnya bila digunakan sebagai profilaksis.

Tidak ada informasi tentang penggunaan gabungan Anastrozole-TL dengan obat - analog dari hormon pelepas gonadotropin.

Belum ditentukan apakah hasil pengobatan membaik dengan latar belakang penggunaan Anastrozole-TL dan obat kemoterapi secara bersamaan.

Data keamanan untuk penggunaan obat jangka panjang belum diperoleh.

Dalam kasus di mana anastrozole digunakan lebih sering daripada pengobatan dengan tamoxifen, perkembangan penyakit iskemik diamati, sementara tidak ada signifikansi klinis yang dicatat. Terlepas dari status reseptor hormonal, keamanan dan kemanjuran anastrozole dan tamoxifen bila digunakan bersama sebanding dengan yang bila diobati dengan tamoxifen saja. Mekanisme pasti dari fenomena ini belum diketahui.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Jika terjadi beberapa efek samping Anastrozole-TL, termasuk astenia dan kantuk, saat mengemudi harus berhati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Anastrozole-TL tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan penggunaan tablet Anastrozole-TL pada pasien anak belum ditetapkan, oleh karena itu, penggunaan obat dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan klirens kreatinin di bawah 20 ml / menit (dengan gagal ginjal berat) Anastrozole-TL tidak diresepkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada gangguan hati yang parah, Anastrozole-TL tidak diresepkan.

Interaksi obat

Menurut hasil studi tentang interaksi obat dengan warfarin dan phenazone (Antipyrin), dengan kombinasi penggunaan anastrozole dengan obat lain, interaksi obat yang signifikan secara klinis yang dimediasi oleh sitokrom P ₄₅₀ seharusnya tidak diharapkan.

Cimetidine (penghambat nonspesifik lemah sitokrom P ₄₅₀) tidak mengubah konsentrasi plasma anastrozole. Tingkat pengaruh penghambat kuat sitokrom P ₄₅₀ pada indikator ini belum ditetapkan.

Obat-obatan yang mengandung estrogen mengurangi aksi farmakologis anastrozole, oleh karena itu, pemberiannya secara simultan tidak dianjurkan. Tamoxifen tidak boleh diresepkan dalam kombinasi dengan anastrozole, karena ini dapat menyebabkan melemahnya tindakan farmakologis yang terakhir.

Saat ini tidak ada data tentang penggunaan anastrozole dalam kombinasi dengan obat antikanker lain.

Analog

Analog Anastrozole-TL adalah Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Anastrozole-TL

Dalam ulasan Anastrozole-TL, pasien berulang kali menunjukkan efek terapeutik yang rendah dari obat tersebut dibandingkan dengan analog. Juga, perkembangan efek samping yang nyata, seperti mual, muntah, nyeri sendi yang parah, sering dicatat. Namun, tidak mungkin untuk memastikan hubungan yang andal antara penampilan mereka dan kualitas produk obat.

Anastrozole-TL termasuk dalam "Daftar Obat dengan Manfaat Federal" dan dapat diperoleh secara gratis, yang merupakan keuntungan signifikannya.

Harga untuk Anastrozole-TL di apotek

Perkiraan harga untuk Anastrozole-TL, tablet salut film 1 mg, 28 buah. dalam paketnya adalah 990 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!