Simvastol
Simvastol: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Analoginya
- 11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 13. Ulasan
- 14. Harga di apotek
Nama latin: Simvastol
Kode ATX: C10AA01
Bahan aktif: Simvastatin (Simvastatin)
Produser: Gedeon Richter Romania, SA (Romania)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-08
Simvastol adalah agen hipolipidemik, penghambat HMG-CoA reduktase.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Simvastol - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, inti tablet putih dengan struktur homogen, cangkang merah muda (dosis 10 mg), kuning (dosis 20 mg) atau coklat (dosis 40 mg) (14 pcs. blister, dalam kotak karton 1 atau 2 blister).
1 tablet salut selaput mengandung:
- zat aktif: simvastatin - 10, 20 atau 40 mg;
- komponen tambahan: pati yang dipregelatinisasi, laktosa monohidrat, asam askorbat, selulosa mikrokristalin PH101, butilhidroksianisol, asam sitrat monohidrat, magnesium stearat;
- casing film merah muda / kuning / coklat: Opadry II 33G24737 (laktosa monohidrat, hipromelosa, titanium dioksida, gliserol triasetat, makrogol, pewarna besi oksida merah, pewarna hitam oksida besi, pernis aluminium berdasarkan pewarna indigo carmine) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titanium dioksida, makrogol, laktosa monohidrat, pewarna oksida besi kuning, pewarna oksida besi merah, pewarna oksida besi hitam) / Opadry II 33G26729 (titanium dioksida, makrogol, hipromelosa, pewarna oksida besi kuning, gliserol triasetat, pewarna oksida besi merah, laktosa monohidrat, pewarna besi oksida hitam).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Simvastol adalah obat penurun lipid yang berasal dari buatan, yang diperoleh dari produk fermentasi Aspergillus terreus. Simvastatin, zat aktif obat, termasuk lakton tidak aktif dan dimetabolisme dalam tubuh untuk membentuk turunan asam hidroksi. Metabolit aktif menghambat aksi reduktase 3-hidroksi-3-metil-glugaril-KoA (HMG-CoA reduktase), enzim yang bertanggung jawab untuk konversi HMG-KoA menjadi mevalonat. Proses ini merupakan tahap awal sintesis kolesterol.
Perawatan simvastatin tidak mengarah pada akumulasi sterol yang berpotensi beracun di dalam tubuh. Dalam proses metabolisme, HMG-CoA dengan mudah diubah menjadi asetil-KoA, yang terlibat dalam banyak proses sintesis di dalam tubuh.
Simvastatin merupakan penyebab penurunan konsentrasi trigliserida dalam plasma darah, low density lipoprotein (LDL), very low density lipoprotein (VLDL) dan kolesterol total (hal ini berlaku untuk kasus hiperkolesterolemia heterozigot non familial dan familial, serta pada hiperlipidemia campuran, bila kadar kolesterol dianggap tinggi. faktor risiko).
Simvastol meningkatkan kadar lipoprotein densitas tinggi (HDL) dan menurunkan rasio kolesterol total / HDL dan LDL / HDL. Hasil pengobatan pertama menjadi terlihat 2 minggu setelah dimulainya penggunaan obat, dan efek terapeutik maksimum diamati setelah 4-6 minggu. Efek Simvastol berlanjut selama terapi reguler, setelah penghentiannya, konsentrasi kolesterol secara bertahap kembali ke nilai aslinya.
Farmakokinetik
Penyerapan simvastatin dalam tubuh cukup tinggi. Setelah pemberian oral, kadar plasma maksimum diamati setelah kira-kira 1,3-2,4 jam, turun 90% setelah 12 jam. Zat tersebut mengikat protein plasma darah sekitar 95%.
Simvastatin dimetabolisme di hati, ada efek "lintasan pertama" melalui hati, yang terdiri dari hidrolisis senyawa dengan pembentukan metabolit aktif - asam beta-hidroksi. Turunan aktif dan tidak aktif lainnya juga telah diidentifikasi. Waktu paruh dari metabolit aktif adalah 1.9 jam, Simvastatin diekskresikan terutama dalam feses (60%) dalam bentuk metabolit. Sekitar 10-15% diekskresikan melalui urin dalam bentuk tidak aktif.
Indikasi untuk digunakan
- hiperkolesterolemia: primer (tipe IIa dan IIb) pada pasien dengan peningkatan risiko aterosklerosis koroner tanpa adanya efek terapi non-farmakologis, seperti diet rendah kolesterol, olahraga, dan penurunan berat badan; dalam kombinasi dengan hipertrigliseridemia, yang tidak dapat diperbaiki dengan terapi diet dan olahraga;
- penyakit jantung iskemik: pencegahan infark miokard, mengurangi risiko kematian, memperlambat perkembangan aterosklerosis arteri koroner, menurunkan risiko revaskularisasi, mengurangi risiko stroke, serangan iskemik transien dan gangguan kardiovaskular lainnya.
Kontraindikasi
- miopati;
- fase aktif penyakit hati, peningkatan berkelanjutan dalam aktivitas enzim hati dengan etiologi yang tidak diketahui;
- intoleransi laktosa herediter;
- riwayat hipersensitivitas terhadap penghambat reduktase HMG-CoA lainnya (obat statin);
- masa kehamilan dan menyusui;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Dianjurkan untuk meresepkan Simvastol dengan hati-hati untuk: alkoholisme kronis; terapi simultan dengan imunosupresan setelah transplantasi organ (peningkatan risiko gagal ginjal dan rhabdomyolysis); riwayat penyakit hati; penurunan atau peningkatan tonus otot rangka, dengan etiologi yang tidak diketahui; epilepsi; kondisi yang berkontribusi pada perkembangan disfungsi ginjal yang parah, seperti hipotensi arteri, penyakit infeksi akut yang parah, gangguan metabolisme dan endokrin yang parah, ketidakseimbangan keseimbangan air dan elektrolit, trauma dan pembedahan (termasuk operasi gigi).
Petunjuk penggunaan Simvastol: metode dan dosis
Tablet Simvastol diminum, 1 kali sehari di malam hari, dicuci dengan air yang cukup, pada waktu yang berbeda dengan makan.
Sebelum memulai terapi, pasien diberi resep diet hipokolesterol standar, yang harus dia ikuti selama pengobatan.
Dokter menentukan dosis dan periode penggunaan obat secara individual.
Dosis yang dianjurkan dari Simvastol:
- hiperkolesterolemia: dosis awal adalah 10 mg selama 4 minggu, kemudian, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg, dalam banyak kasus itu optimal. Pemilihan dosis yang efektif secara klinis dilakukan dengan meningkatkan dosis sebelumnya sebesar 10 mg dengan selang waktu 4 minggu, tetapi tidak melebihi 80 mg;
- hiperkolesterolemia herediter homozigot: 1 kali per hari di malam hari - 40 mg atau 80 mg dalam 3 dosis terbagi (di pagi dan sore hari, 20 mg, dan di malam hari, 40 mg);
- penyakit jantung koroner (pengobatan dan pencegahan): dosis awal adalah 20 mg selama 4 minggu, kemudian, dengan mempertimbangkan perjalanan klinis penyakit, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 40 mg dengan interval 4 minggu. Pasien dengan kadar lipoprotein densitas rendah (LDL) di bawah 75 mg / dL dan kadar kolesterol total di bawah 140 mg / dL memerlukan pengurangan dosis.
Dengan gagal ginjal ringan sampai sedang dan pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Dalam kasus pemberian verapamil atau amiodarone secara simultan, dosis harian Simvastol tidak boleh lebih dari 20 mg.
Pada gagal ginjal kronis derajat parah dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 30 ml / menit dan / atau terapi bersamaan dengan danazol, siklosporin, gemfibrozil atau fibrat lain (dengan pengecualian fenofibrate), asam nikotinat dalam dosis penurun lipid (1 g per hari dan lebih) direkomendasikan jangan melebihi dosis harian simvastatin lebih dari 10 mg.
Efek samping
- dari sistem pencernaan: mual, muntah, kemungkinan sakit perut, diare, sembelit, pankreatitis, perut kembung, peningkatan aktivitas transaminase hati, creatine phosphokinase (CPK), alkali fosfatase, hepatitis;
- dari sistem saraf: pelanggaran rasa, sakit kepala, insomnia, sindrom asthenic, pusing, kram otot, neuropati perifer, paresthesia, penglihatan kabur;
- dari sistem muskuloskeletal: kelemahan, kram otot, miopati, mialgia; jarang - rhabdomyolysis;
- reaksi alergi: urtikaria, demam, sesak napas, sindrom mirip lupus, angioedema, vaskulitis, artritis, polymyalgia rheumatica;
- reaksi dermatologis: hiperemia kulit, fotosensitifitas; jarang - pruritus, ruam, dermatomiositis, alopecia;
- parameter laboratorium: peningkatan ESR (laju sedimentasi eritrosit), trombositopenia, eosinofilia;
- lainnya: anemia, palpitasi, hot flashes, penurunan potensi; dengan latar belakang rhabdomyolysis - gagal ginjal akut.
Overdosis
Kasus overdosis Simvastol yang diketahui spesialis (dosis maksimal yang diminum adalah 450 mg) tidak disertai dengan manifestasi gejala tertentu. Sebagai pengobatan, lavage lambung dan asupan arang aktif sangat disarankan. Terapi simtomatik juga diresepkan dan kandungan CPK dalam serum darah serta fungsi ginjal dan hati terus dipantau.
Jika pasien mengalami miopati dengan rhabdomyolysis dan gagal ginjal akut (efek samping yang parah tapi jarang), obat harus dihentikan dan pasien harus diberi natrium bikarbonat dan diuretik dengan infus intravena. Jika perlu, hemodialisis dilakukan.
Rhabdomyolysis dapat memicu hiperkalemia, yang dieliminasi dengan penggunaan penukar ion kalium, administrasi intravena kalsium glukonat atau kalsium klorida, infus glukosa dengan penambahan insulin, atau, dalam kasus yang parah, melalui hemodialisis.
instruksi khusus
Menurut petunjuknya, Simvastol tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan peningkatan risiko rhabdomyolysis dan gagal ginjal. Faktor risiko patologi ini termasuk bentuk akut infeksi parah, hipotensi arteri, pembedahan besar yang direncanakan, trauma, dan gangguan metabolisme yang parah.
Penggunaan obat tidak diindikasikan untuk hipertrigliseridemia tipe I, IV dan V.
Pengobatan simvastol harus dibarengi dengan pemantauan fungsi hati. Studi aktivitas enzim hati dilakukan sebelum mulai penggunaan obat dan secara teratur selama terapi: 2 kali setiap 6 minggu, kemudian setiap 8 minggu hingga akhir tahun pertama, kemudian setiap enam bulan sekali. Tes fungsi hati harus dilakukan dengan setiap peningkatan dosis, dan dengan asupan harian 80 mg setiap 12 minggu. Peningkatan sementara pada tingkat enzim hati dimungkinkan pada awal terapi. Jika aktivitas transaminase melebihi 3 kali tingkat awal dan tetap meningkat, pil harus dihentikan.
Pasien dengan hipotiroidisme dan / atau penyakit ginjal (termasuk sindrom nefrotik) dengan kadar kolesterol tinggi disarankan untuk menangani penyakit yang mendasarinya terlebih dahulu.
Selain monoterapi, penggunaan obat tersebut diindikasikan dalam kombinasi dengan sekuestran asam empedu.
Dianjurkan untuk menghindari penggunaan jus grapefruit dalam jumlah besar secara bersamaan (lebih dari 250 ml), karena tingkat keparahan efek samping simvastatin dapat meningkat.
Dengan latar belakang penggunaan Simvastol, perkembangan miopati, rhabdomyolysis dan gagal ginjal mungkin terjadi. Gejala patologi ini termasuk nyeri pada otot, nyeri yang tidak dapat dijelaskan, lesu atau kelemahan otot, disertai malaise atau demam umum. Risiko pengembangan miopati meningkat dengan pemberian simultan fibrat (fenofibrate, gemfibrozil), nefazodone, siklosporin, makrolida (klaritromisin, eritromisin), inhibitor protease HIV (ritonavir), agen antijamur dari kelompok azol (itrakonazol, ketokonazol). Selain itu, kemungkinan berkembangnya miopati lebih tinggi pada pasien dengan gagal ginjal berat. Saat meresepkan obat, dokter harus memperingatkan pasien tentang kemungkinan penyakit ini, gejalanya, dan kebutuhan untuk segera menghubungi spesialis saat berkembang.
Pada pasien dengan dugaan atau diagnosis miopati, penghentian Simvastol diperlukan.
Pasien usia subur perlu menggunakan alat kontrasepsi yang andal selama seluruh periode penggunaan obat. Jika kehamilan terjadi selama pengobatan, obat dihentikan, dan wanita tersebut harus diperingatkan tentang kemungkinan risiko pada janin.
Pembatalan obat penurun lipid selama kehamilan tidak secara signifikan mempengaruhi hasil terapi jangka panjang hiperkolesterolemia primer.
Dengan munculnya mialgia, miastenia gravis dan / atau peningkatan aktivitas CPK yang diucapkan, penggunaan Simvastol harus dihentikan.
Jika dosis berikutnya tidak sengaja terlewat, harus diminum segera setelah Anda ingat, asalkan ini tidak berarti mengambil dua dosis pada waktu yang bersamaan.
Dengan gagal ginjal berat, pengobatan harus dilakukan dengan pemantauan fungsi ginjal.
Pasien harus mengikuti diet kolesterol sebelum memulai terapi dan selama seluruh periode penggunaan Simvastol.
Pengaruh obat pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanismenya belum ditetapkan.
Interaksi obat
Peningkatan risiko miopati dipengaruhi oleh penggunaan simultan sitostatika, fibrat, imunosupresan, nefazodon, eritromisin, klaritromisin, agen antijamur golongan azole, inhibitor protease HIV, asam nikotinat dosis tinggi, telitromisin, sebagai tambahan, pada simtromisin dosis tinggi, dan siklosporin amiodarone, verapamil, diltiazem.
Ketersediaan hayati simvastatin dikurangi dengan kolestipol dan kolestiramin, oleh karena itu, dengan terapi bersamaan, untuk mencapai efek aditif, Simvastol harus diminum tidak lebih awal dari 4 jam setelah dana yang ditunjukkan.
Obat tersebut meningkatkan tingkat digoksin dalam plasma darah.
Simvastatin meningkatkan efek antikoagulan oral (termasuk fenprocoumon, warfarin) dan risiko perdarahan, oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan gabungan, parameter pembekuan darah pasien perlu ditentukan dan dipantau secara teratur pada periode awal terapi. Setelah mencapai tingkat waktu protrombin yang stabil, mereka beralih ke pengobatan standar dengan antikoagulan. Ketika Anda mengubah dosis obat atau berhenti meminumnya, Anda harus menggunakan skema di atas untuk memantau waktu protrombin.
Dengan monoterapi, Simvastol tidak berpengaruh pada parameter laboratorium waktu protrombin dan pada peningkatan risiko perdarahan.
Jus grapefruit secara signifikan meningkatkan aktivitas penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase dalam plasma darah.
Analog
Analog Simvastol adalah: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Simvastol
Menurut review, Simvastol cukup berhasil digunakan sesuai indikasi. Obat yang efektif dan murah ini dapat menurunkan konsentrasi kolesterol pada hiperkolesterolemia dan meminimalkan risiko terjadinya komplikasi dari sistem kardiovaskular.
Harga Simvastol di apotek
Perkiraan harga untuk Simvastol 10 mg adalah 180-216 rubel. (per bungkus 28 tablet). Biaya tablet dengan dosis 20 mg rata-rata 280-320 rubel. (paket berisi 28 tablet).
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
