Amfoterisin B
Nama latin: Amfoterisin B
Kode ATX: J02AA01
Bahan aktif: amfoterisin B (amfoterisin B)
Produser: Sintez, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-23
Harga di apotek: dari 30 rubel.
Membeli
Amfoterisin B adalah obat antibiotik antijamur spektrum luas.
Bentuk dan komposisi rilis
Amfoterisin B hadir dalam bentuk berikut:
- lyophilisate untuk persiapan larutan infus dan inhalasi: massa berpori higroskopis kuning, praktis tidak berbau, mengandung 50.000 IU zat aktif dengan nama yang sama dalam 1 botol (dalam botol 10 atau 20 ml, 1, 5 atau 10 botol);
- salep untuk pemakaian luar: homogen, kuning, dengan isi 1 g 30.000 unit zat aktif dengan nama yang sama (dalam tabung aluminium 15 dan 30 g, dalam kemasan karton 1 tabung).
Eksipien dalam liofilisat: natrium deoksikolat (asam deoksikolat, natrium hidroksida), natrium fosfat disubstitusi 12-aqueous (natrium hidrogen fosfat dodecahydrate).
Eksipien dalam komposisi salep: minyak vaseline, polisorbat 80, petroleum jelly medis.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Amfoterisin B adalah antibiotik makrosiklik poliena dengan aktivitas antijamur. Streptomyces nodosus diproduksi.
Bergantung pada kepekaan patogen dan konsentrasi zat dalam cairan biologis, zat ini memiliki efek fungisida atau fungistatik. Ini mengikat ergosterol (sterol), yang terletak di membran sel jamur yang peka terhadap aksi obat. Akibatnya, terjadi pelanggaran permeabilitas membran, pelepasan komponen intraseluler ke ruang ekstraseluler, diikuti oleh lisis jamur.
Jika diberikan melalui infus, obat ini aktif melawan sebagian besar strain Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Aktivitas sedang diamati dalam hubungannya dengan beberapa yang paling sederhana: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Umumnya resisten terhadap amfoterisin B. dan Pseudallescheria boydii.
Ketika diterapkan secara eksternal, ini aktif melawan Candida spp., Termasuk yang resisten terhadap aksi agen antijamur lainnya.
Amfoterisin B dalam bentuk sediaan apa pun tidak efektif melawan rickettsia, bakteri, dan virus.
Farmakokinetik
Larutan infus
Di dalam darah setelah injeksi zat intravena tunggal, konsentrasi yang efektif dibuat (tergantung dosis), yang bertahan selama 24 jam.
C maks (konsentrasi maksimum zat) dalam plasma setelah pemberian intravena 1–5 mg per hari adalah 0,000 5–0,002 mg / ml. Ini mengikat protein plasma lebih dari 90%.
Amfoterisin B didistribusikan di ginjal, hati, kelenjar adrenal, paru-paru, limpa, otot dan jaringan lain. Konsentrasi dalam aqueous humor, efusi pleura, cairan sinovial dan peritoneal - sekitar 2/3 dari konsentrasi plasma; di dalam cairan serebrospinal, zat tersebut biasanya tidak terdeteksi.
Volume distribusi yang tampak: dewasa - 4 l / kg, anak-anak - 0,4–8,3 l / kg, bayi baru lahir - 1,5–9,4 l / kg.
Jalur metabolisme tidak diketahui. Dalam urin dan empedu, sekitar 98% hadir dalam bentuk metabolit. Ini diekskresikan oleh ginjal secara perlahan.
Waktu paruh awal: dewasa - 24 jam, anak-anak - 5,5-40,3 jam, bayi baru lahir - 18,8-62,5 jam. Waktu paruh terminal adalah 15 hari. Terakumulasi dengan buruk, meskipun eliminasi tertunda.
Ini praktis tidak diekskresikan selama hemodialisis. Setelah aplikasi berakhir, itu ditemukan di tubuh selama beberapa minggu lagi.
Salep untuk pemakaian luar
Amfoterisin B tidak diserap dan tidak memiliki efek sistemik.
Indikasi untuk digunakan
Penghirupan dan administrasi parenteral Amphotericin B diindikasikan:
- kandidiasis organ dalam;
- kandidiasis saluran cerna, kandidiasis usus;
- coccidioidosis dan paracoccidioidosis;
- kandidiasis granulomatosa kronis dan diseminata;
- histoplasmosis;
- kriptokokosis diseminata, meningitis kriptokokus (atau disebabkan oleh jamur lain);
- kromomikosis;
- zygomycosis (phycomycosis);
- Blastomikosis Amerika Utara;
- aspergillosis (diseminata dan invasif);
- jamur mikosis;
- endokarditis;
- infeksi jamur pada saluran kemih;
- sporotrichosis yang menyebar.
Ointment Amphotericin B diresepkan untuk pengobatan kandidiasis kulit dan selaput lendir.
Kontraindikasi
Lyophilisate untuk persiapan larutan infus
Mutlak:
- gagal ginjal kronis;
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Amfoterisin B diresepkan di bawah pengawasan medis):
- penyakit ginjal (termasuk glomerulonefritis);
- anemia;
- amiloidosis;
- sirosis hati;
- hepatitis;
- diabetes;
- agranulositosis;
- kehamilan.
Salep untuk pemakaian luar
- disfungsi hati yang parah;
- periode neonatal (28 hari);
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Petunjuk penggunaan Amphotericin B: metode dan dosis
Lyophilisate untuk persiapan infus dan inhalasi
Sebelum pemberian Amfoterisin B intravena, berat yang tepat dari pasien ditetapkan dan dosis yang diperlukan dihitung dengan kecepatan 250 U / kg. Untuk menentukan toleransi individu, pertama-tama diberikan 100 U / kg, dan jika tidak ada efek samping, dosis secara bertahap ditingkatkan menjadi 1000 U / kg.
Untuk menghindari penumpukan, obat diberikan 1-2 kali seminggu atau dua hari sekali.
Durasi kursus pengobatan ditentukan oleh tingkat keparahan dan lokalisasi penyakit, dan, sebagai aturan, tidak kurang dari 1-2 bulan. Dosis total obat adalah 1,5-2 juta unit, pengobatan diulang setelah sebulan.
Penghirupan dilakukan 1-2 kali sehari selama 15-20 menit, 10 ml per prosedur, yang sesuai dengan dosis harian 1000-2000 U / kg berat badan pasien. Durasi pengobatan adalah 10-14 hari, setelah seminggu kursus bisa diulang.
Larutan disiapkan segera sebelum digunakan dengan melarutkan isi vial sejumlah 50.000 IU dalam 10 ml air untuk injeksi.
Salep
Ointment Amphotericin B dioleskan pada lapisan tipis pada kulit yang terkena 2–4 kali sehari. Kursus pengobatan tergantung pada indikasi:
- kandidiasis lipatan kulit - 1-3 minggu;
- ruam popok pada anak-anak - 1-2 minggu;
- paronikia dan lesi interdigital - dari 2 hingga 4 minggu.
Efek samping
Dengan inhalasi dan penggunaan parenteral obat, hal berikut dapat terjadi: mual, nyeri epigastrium, penurunan nafsu makan dan penglihatan, muntah, leukopenia, anemia, sakit kepala, diplopia, polineuropati, aritmia, hipertensi, azotemia, hipokalemia, proteinuria, asidosis, edema, ruam Quincke, bronkospasme, dermatitis kontak alergi, pilek, sakit tenggorokan, batuk, menggigil, demam.
Aplikasi salep Amphotericin B secara topikal dapat menyebabkan kesemutan, kekeringan, rasa terbakar, dan kemerahan pada kulit.
Overdosis
Gejala utama saat menggunakan larutan infus: pernapasan dan henti jantung.
Terapi: bergejala. Pemantauan fungsi ginjal dan hati, pernapasan dan aktivitas jantung, gambaran darah tepi dan kandungan elektrolit diperlukan; pengobatan suportif. Itu tidak dihapus selama hemodialisis. Sebelum melanjutkan pemberian Amphotericin B, kondisi pasien harus distabilkan.
Tidak ada informasi tentang overdosis dengan penggunaan obat luar.
instruksi khusus
Terapi harus dihentikan jika anemia berkembang.
Salep dengan dressing oklusif tidak boleh digunakan.
Selama pengobatan, Anda harus memantau secara sistematis gambaran fungsi darah tepi, ginjal dan hati.
Jika setelah 1-2 minggu efek penggunaan Amphotericin B tidak mencukupi, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda untuk mengklarifikasi rejimen pengobatan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- larutan infus: selama kehamilan, penggunaan obat membutuhkan pengawasan medis; terapi dikontraindikasikan selama menyusui;
- salep: tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak-anak, Amfoterisin B diberikan dalam bentuk larutan infus dengan dosis efektif terendah.
Salep amfoterisin B dikontraindikasikan pada bayi baru lahir (28 hari).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Larutan infus:
- gagal ginjal kronis: terapi dikontraindikasikan;
- penyakit ginjal (termasuk glomerulonefritis): Amfoterisin B harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- larutan infus: untuk hepatitis dan sirosis hati, obat ini diresepkan dengan hati-hati;
- salep: terapi dengan latar belakang disfungsi hati yang parah merupakan kontraindikasi.
Interaksi obat
Menurut instruksi, Amfoterisin B secara farmasi tidak sesuai dengan larutan natrium 0,9% dan larutan lain yang mengandung elektrolit, serta dengan heparin.
Ketika diambil secara bersamaan, efek dan toksisitas sediaan sulfonylurea dan teofilin, antikoagulan, flusitosin (waktu paruhnya diperpanjang) meningkat, bila dikonsumsi dengan etinil estradiol, efeknya menurun, dan risiko pendarahan terobosan meningkat.
Analgesik non-narkotika, simetidin, antidepresan dan penghambat lain dari enzim hati mikrosomal mengurangi laju metabolisme, meningkatkan efek toksik, meningkatkan konsentrasi dalam serum darah.
Rifampisin, karbamazepin, fenitoin, barbiturat dan penginduksi lain dari enzim mikrosom hati mempercepat metabolisme, sehingga mengurangi keefektifan obat.
Relaksan otot kurariform dan glikosida jantung meningkatkan efek toksik, dan penghambat karbonat anhidrase, glukokortikosteroid, dan hormon adrenokortikotropik meningkatkan risiko hipokalemia. Jika perlu untuk meresepkan obat bersama dengan glukokortikosteroid dan kortikotropin, komposisi elektrolit darah dan EKG harus dipantau (untuk menghindari perkembangan hipokalemia dan aritmia).
Risiko berkembangnya disfungsi ginjal meningkat dengan pemberian aminoglikosida, pentamidin, siklosporin, dan obat nefrotoksik lainnya secara simultan dengan Amfoterisin B, oleh karena itu penggunaan gabungannya dilarang.
Saat meresepkan terapi radiasi, obat antikanker dan obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang, risiko berkembangnya gangguan hematologis, termasuk anemia, meningkat. Selain itu, obat antikanker meningkatkan bronkospasme dan menyebabkan penurunan tekanan darah (blood pressure).
Perhatian disarankan untuk menggabungkan pengobatan dengan imidazol seperti itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol untuk menghindari perkembangan resistensi amfoterisin B.
Analog
Analog dari Amphotericin B dengan mekanisme kerjanya adalah obat-obatan seperti Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan liofilisat adalah 4 tahun, salep - 2 tahun (asalkan disimpan, dengan mempertimbangkan rekomendasi pabrikan: liofilisat - pada suhu 2-10 ° C, salep - hingga 4 ° C).
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Amfoterisin B dalam semua bentuk sediaan tersedia sesuai petunjuk dokter.
Review tentang Amphotericin B
Review tentang Amphotericin B sedikit. Obat dalam bentuk larutan infus digunakan dalam kondisi diam. Efektivitasnya dinilai tinggi.
Harga Amphotericin B di apotek
Perkiraan harga untuk Amfoterisin B (liofilisat, 1 botol 10 ml) adalah 31-37 rubel.
Amfoterisin B: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Amfoterisin B 50 ribu unit liofilisat untuk pembuatan larutan infus 10 ml 1 pc. Gosok 30 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
