Januvia

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Januvia: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Petunjuk penggunaan Januvia: metode dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan tentang Januvia
19. Harga untuk Januvia di apotek

Nama latin: Januvia

Kode ATX: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Produser: Merck Sharp & Dohme BV (Belanda), Merck Sharp & Dohme SpA (Italia), Akrikhin, JSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-24-10

Januvia adalah obat hipoglikemik; Penghambat dipeptidyl peptidase-4.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Januvia - tablet salut selaput: bikonveks, bulat; dengan dosis 25 mg - merah muda muda dengan sedikit warna krem dan ukiran "221"; dengan dosis 50 mg - krem muda, diukir dengan "112"; dalam dosis 100 mg - krem, diukir dengan "277" (14 pcs dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2, 4, 6 atau 7 lecet).

Komposisi untuk 1 tablet:

zat aktif: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (yang setara dengan konten sitagliptin - 25/50/100 mg);
komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat yang tidak digiling, natrium krosarmelosa, magnesium stearat, natrium stearil fumarat;
lapisan film: dengan dosis 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; dengan dosis 50 mg - Opadray II Light beige 85 F 17498; dengan dosis 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, bedak, oksida besi kuning, oksida besi merah).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif dari Januvia adalah sitagliptin, penghambat yang sangat selektif dari enzim DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4), yang ditujukan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2. Dalam hal struktur kimia, serta tindakan farmakologis, sitagliptin berbeda dari analog GLP-1 (glukagon-like peptide-1), turunan sulfonilurea, insulin, biguanida, agonis reseptor γ (diaktifkan oleh proliferator peroksisom - PPAR-γ), penghambat α-glikosidase, analog amylin. Sitagliptin, menghambat DPP-4, dengan demikian meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan GIP (peptida insulinotropik tergantung glukosa), dua hormon yang diketahui milik keluarga incretin, yang disekresikan di usus selama 24 jam, dan kadarnya meningkat sebagai respons terhadap asupan makanan. Incretin adalah bagian dari biosistem fisiologis internal dari regulasi homeostasis glukosa,mereka mempromosikan sintesis insulin dan sekresinya oleh sel β pankreas karena memberi sinyal mekanisme intraseluler yang terkait dengan AMP siklik (adenosin monofosfat), dengan kadar glukosa darah normal atau meningkat.

GLP-1 menghambat peningkatan sekresi glukagon oleh sel α pankreas. Penurunan kadar glukagon dengan latar belakang peningkatan konsentrasi insulin membantu menghambat produksi glukosa oleh hati, yang akibatnya menyebabkan penurunan glikemia.

Dalam kasus glukosa darah rendah, pengaruh inkretin pada sintesis insulin dan sekresi glukagon tidak diamati; mereka tidak mempengaruhi pelepasan glukagon sebagai respons terhadap hipoglikemia. Dalam kondisi alami, enzim DPP-4 membatasi aktivitas inkretin, dengan cepat membuatnya terhidrolisis dan terurai menjadi komponen yang tidak aktif.

Sitagliptin, menghambat efektivitas DPP-4, sehingga mencegah hidrolisis inkretin, meningkatkan pertumbuhan konsentrasi plasma bentuk aktif GLP-1 dan GIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung pada glukosa dan membantu mengurangi sekresi glukagon. Pada diabetes mellitus tipe 2 dengan hiperglikemia, koreksi sekresi insulin dan glukagon seperti itu menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (hemoglobin glikosilasi) dan penurunan kadar glukosa, ditentukan baik pada saat perut kosong maupun setelah tes olahraga.

Mengambil satu dosis Januvia pada diabetes mellitus tipe 2 menyebabkan penghambatan enzim DPP-4 selama 24 jam, akibatnya tingkat incretin yang bersirkulasi GLP-1 dan GIP meningkat 2-3 kali lipat, konsentrasi plasma insulin dan C-peptida meningkat, dan menurun Konsentrasi glukagon plasma, penurunan kadar glukosa darah puasa dan setelah beban makanan atau beban glukosa.

Farmakokinetik

Pola kinetik proses kimiawi dan biologis yang terjadi dengan sitagliptin dalam tubuh individu sehat dan pasien diabetes melitus tipe 2 telah dipelajari secara komprehensif. Karakteristik sukarelawan sehat setelah pemberian oral 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TC _max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) - 1-4 jam dari saat pemberian; AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) - 8,52 μmol / jam, indikator ini sebanding dengan dosis yang diminum; C _maks - 950 nmol / l; T _1/2 (waktu paruh rata-rata) - 12,4 jam AUC sitagliptin setelah dosis berikutnya 100 mg obat, setelah mencapai keadaan kesetimbangan setelah mengambil dosis pertama, meningkat ~ 14%. Variabilitas intra- dan intersubjektif dari substansi AUC dapat diabaikan.

Karakteristik farmakokinetik Januvia:

penyerapan: bioavailabilitas absolut sitagliptin ~ 87%; pemberian bersama obat dengan makanan berlemak tidak mempengaruhi farmakokinetiknya;
distribusi: setelah dosis tunggal obat dengan dosis 100 mg, volume rata-rata distribusi sitagliptin dalam keadaan kesetimbangan pada subjek sehat adalah ~ 198 L. Fraksi pengikat protein plasma relatif rendah (~ 38%);
metabolisme: hingga 79% dari sitagliptin dieliminasi oleh ginjal tanpa perubahan, hanya sebagian kecil dari zat yang masuk ke dalam tubuh yang dimetabolisme; setelah pemberian oral sitagliptin berlabel ¹⁴ C ~ 16% dari sediaan radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolit; 6 metabolit sitagliptin ditemukan dalam jumlah kecil, kemungkinan besar tidak memiliki efek penghambatan DPP-4;
Ekskresi: setelah pemberian oral sitagliptin berlabel ¹⁴ C untuk subjek sehat, hingga 100% obat diekskresikan dalam waktu satu minggu sejak pemberian sebagai berikut: melalui usus - 13%, ginjal - 87%. T _1/2 bila diminum dengan dosis 100 mg ~ 12,4 jam, bersihan ginjal ~ 350 ml / menit.

Indikasi untuk digunakan

monoterapi: pasien dengan diet dan olahraga khusus diresepkan sebagai obat yang meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes mellitus tipe 2;
terapi kombinasi: dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) diresepkan untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glikemik jika diet dan olahraga tidak efektif dikombinasikan dengan monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

diabetes mellitus tipe 1;
ketoasidosis diabetik;
masa kehamilan dan menyusui (laktasi);
anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Kontraindikasi relatif: Januvia harus diberikan dengan hati-hati pada gagal ginjal. Pasien dengan gagal ginjal sedang sampai berat dan penyakit ginjal stadium akhir yang memerlukan hemodialisis memerlukan penyesuaian dosis sitagliptin.

Petunjuk penggunaan Januvia: metode dan dosis

Tablet Januvia diambil secara oral, apapun makanannya.

Dosis yang dianjurkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau agonis PPARγ (thiazolidinediones) adalah 100 mg sekali sehari.

Jika pasien lupa minum pil lain, harus diminum sesegera mungkin, segera setelah dia ingat untuk melewatkan janji, tetapi tidak mengizinkan dosis ganda.

Efek samping

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik lain umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Insiden efek samping yang merugikan secara keseluruhan, serta insiden penghentian sitagliptin karena efek yang tidak diinginkan, menurut studi klinis, serupa dengan yang dicatat setelah mengonsumsi plasebo.

Efek samping tanpa hubungan yang teridentifikasi dengan asupan sitagliptin pada dosis harian 100 dan 200 mg, tetapi terjadi lebih sering daripada pada pasien yang menerima plasebo (≥ 3% kasus): infeksi saluran pernapasan atas, nasofaringitis, sakit kepala, diare, artralgia.

Reaksi samping lain dari Januvia:

Saluran cerna (gastrointestinal tract): sakit perut, mual, muntah, diare;
data laboratorium (tidak dianggap signifikan secara klinis): sedikit peningkatan asam urat (tidak ada kasus asam urat yang tercatat); sedikit penurunan konsentrasi total alkali fosfatase, sebagian terkait dengan sedikit penurunan fraksi tulang alkali fosfatase; peningkatan yang lemah dalam kandungan leukosit karena peningkatan jumlah neutrofil (fenomena ini dicatat di sebagian besar penelitian, tetapi tidak di semua kasus);
sistem kardiovaskular: tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (EKG), termasuk interval QTc.

Overdosis

Studi klinis pada sukarelawan yang sehat telah menunjukkan bahwa sitagliptin dengan dosis tunggal 800 mg secara umum dapat ditoleransi dengan baik. Dalam satu kasus, ada sedikit perubahan klinis yang tidak signifikan pada interval QTc. Asupan dosis harian lebih dari 800 mg pada manusia belum pernah diteliti.

Jika terjadi overdosis, dianjurkan untuk melakukan tindakan suportif standar: menghilangkan residu obat yang tidak terserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital secara konstan, termasuk EKG, serta meresepkan pengobatan simtomatik jika perlu.

Obat tersebut didialisis dengan buruk (dalam sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pengamatan klinis, hanya 13,5% dosis yang dikeluarkan dari tubuh). Dengan kebutuhan klinis yang terbukti, dialisis lama dapat diresepkan. Saat ini tidak ada data tentang efektivitas ekskresi sitagliptin selama dialisis peritoneal.

instruksi khusus

Menurut studi klinis, setelah mengonsumsi Januvia sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hipoglikemia berkembang pada pasien dengan frekuensi yang serupa dengan saat menggunakan plasebo.

Penggunaan bersama obat dalam kombinasi dengan obat yang dapat menyebabkan hipoglikemia, misalnya turunan insulin atau sulfonylurea, belum dipelajari.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi untuk mempelajari pengaruh Januvia terhadap kecepatan reaksi psikomotor dan kemampuan berkonsentrasi belum pernah dilakukan, namun efek negatif obat pada indikator ini tidak diharapkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Karena kurangnya data dari studi terkontrol tentang keamanan dan kemanjuran obat pada wanita hamil, Januvia, seperti agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, tidak direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan.

Tidak ada data tentang pelepasan sitagliptin selama menyusui, jadi obat tersebut tidak diresepkan saat menyusui.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Januvia tidak digunakan dalam praktik pediatrik.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan penyesuaian dosis dari Januvia, yang direkomendasikan untuk menilai fungsi ginjal sebelum memulai kursus dan kemudian mengulanginya secara berkala selama terapi.

Penyesuaian dosis tergantung pada derajat gagal ginjal dan klirens kreatinin (CC):

gagal ginjal ringan, CC> 50 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: pada pria - kurang dari 1,7 mg / dl; pada wanita - kurang dari 1,5 mg / dl): penyesuaian dosis tidak diperlukan;
derajat sedang gagal ginjal, CC dari 30 sampai 50 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: pada pria - 1,7-3 mg / dl; pada wanita - 1,5-2,5 mg / dl): dosis harian - 50 mg per dosis;
gagal ginjal berat, CC <30 ml / menit (konsentrasi kreatinin serum: pada pria - lebih dari 3 mg / dl; pada wanita - lebih dari 2,5 mg / dl); gagal ginjal kronis tahap terminal dengan kebutuhan untuk hemodialisis atau dialisis peritoneal: dosis harian - 25 mg per dosis; tablet dapat diminum terlepas dari jadwal dialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang tidak membutuhkan penyesuaian dosis untuk Januvia. Pada kerusakan hati yang parah, efek obat belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Usia pasien tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin, konsentrasi zat pada orang tua berusia 65-80 ~ 19% lebih tinggi dibandingkan pada pasien muda. Perubahan seperti itu tidak memerlukan koreksi rejimen dosis Januvia.

Interaksi obat

metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral: sitagliptin tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetiknya;
digoxin: sitagliptin meningkatkan AUC-nya sebesar 11%, dan rata-rata C _maks - sebesar 18%; peningkatan seperti itu tidak dianggap signifikan secara klinis, tidak diperlukan perubahan dosis digoksin dan Januvia;
siklosporin - penghambat kuat P-glikoprotein (bila dikonsumsi secara oral dalam dosis 600 mg bersamaan dengan pemberian oral Januvia dalam dosis tunggal 100 mg): ada peningkatan AUC dan C _{max dari} Januvia, masing-masing, sebesar 29% dan 68%; peningkatan seperti itu tidak dianggap signifikan secara klinis; perubahan dosis Januvia dan siklosporin, seperti penghambat P-glikoprotein lainnya (misalnya, ketokonazol), tidak diperlukan.

Saat melakukan analisis farmakokinetik populasi dengan partisipasi sukarelawan yang sakit dan sehat tentang penggunaan berbagai obat bersamaan, sekitar setengahnya dieliminasi oleh ginjal, tidak ada reaksi yang signifikan secara klinis dari obat ini terhadap farmakokinetik sitagliptin yang terdeteksi.

Analog

Analog dari Januvia adalah: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Januvia

Digunakan, sebagai aturan, pada diabetes mellitus yang baru didiagnosis, Januvia, menurut ulasan, efektif untuk pengobatan pasien dengan diabetes yang tidak bergantung insulin, baik dalam monoterapi maupun kombinasi.

Dalam ulasan dari Januvia, di antara kekurangannya, yang diindikasikan adalah tingginya biaya obat.

Harga Januvia di apotek

Perkiraan harga untuk Januvia (tablet dalam dosis 100 mg, 28 pcs dalam satu paket) adalah 1.450 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!