Etoricoxib - Petunjuk Penggunaan, 90 Mg, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Etoricoxib

Etoricoxib: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Etoricoxib

Kode ATX: M01AH05

Bahan aktif: Etoricoxib (Etoricoxib)

Produsen: JSC "Biochemist" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-04-29

Harga di apotek: dari 245 rubel.

Membeli

Etoricoxib adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID).

Bentuk dan komposisi rilis

Etoricoxib tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: dosis 60 mg - bulat, bikonveks, hijau; dosis 90 mg - bulat, bikonveks, putih; dosis 120 mg - oval, bikonveks, hijau muda, dengan garis di satu sisi. Penampang melintang menunjukkan lapisan film yang sesuai dengan dosis warna tablet, dan intinya hampir putih atau putih.

Tablet dikemas dalam 2, 4, 7, 10 atau 14 buah. dalam kemasan blister strip, 20 atau 30 pcs. dalam stoples kaca pelindung cahaya. Kotak karton berisi petunjuk penggunaan Etoricoxib dan 1 kaleng atau 1-2 lepuh.

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: etoricoxib - 60, 90 atau 120 mg;
• inti tablet: povidone K30, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium krosarmelosa, kalsium hidrogen fosfat anhidrat (kalsium fosfat disubstitusi anhidrat);
• cangkang film: dosis 60 mg - Opadray II hijau 32K210011 (triacetin, laktosa monohidrat, hipromelosa 2910, titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi, pernis aluminium berdasarkan pewarna indigo carmine), dosis 90 mg - Opadray II putih 32K280000 (triacetin, laktosa monohidrat, hipromelosa 2910, titanium dioksida), dosis 120 mg - Opadray II hijau 32K210012 (triacetin, laktosa monohidrat, hipromelosa 2910, titanium dioksida, oksida besi kuning oksida, pernis aluminium berdasarkan pewarna indigo carmine).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Etoricoxib adalah obat NSAID, penghambat selektif siklooksigenase-2 (COX-2). Ketika digunakan dalam dosis terapeutik, ia memiliki efek antipiretik, anti-inflamasi dan analgesik, menghalangi pembentukan mediator inflamasi - prostaglandin.

Penghambatan selektif COX-2 menyebabkan penurunan keparahan gejala yang disebabkan oleh proses inflamasi. Etoricoxib tidak mempengaruhi mukosa gastrointestinal dan fungsi platelet.

Proses penghambatan COX-2 memiliki efek yang bergantung pada dosis. Saat mengambil dosis harian hingga 150 mg, tidak ada efek pada COX-1.

Etoricoxib tidak mempengaruhi waktu perdarahan atau produksi prostaglandin di mukosa lambung. Agregasi platelet yang diinduksi kolagen dan reduksi asam arakidonat tidak diamati dalam penelitian yang sedang berlangsung.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama Etoricoxib adalah:

• penyerapan: setelah minum obat di dalam, etoricoxib cepat diserap. Ketersediaan hayati hampir 100%. Setelah pasien dewasa mengambil dosis 120 mg saat perut kosong, konsentrasi plasma maksimum (C _maks) dicapai dalam 1 jam dan 3,6 μg / ml. Area rata-rata di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC _{0-24 jam}) adalah 37,8 μg × h / ml. Ketika obat digunakan dalam kisaran dosis terapeutik, farmakokinetiknya linier. Asupan makanan secara bersamaan tidak secara signifikan mempengaruhi tingkat dan derajat penyerapan, namun, hal itu mengurangi C _max sebesar 36% dan meningkatkan waktu untuk mencapainya sebanyak 2 jam. Antasida tidak mempengaruhi farmakokinetik;
• distribusi: pada kesetimbangan, volume distribusi (V _dss) etoricoxib kira-kira 120 liter; obat mengikat protein plasma pada tingkat lebih dari 92%, menembus otak darah dan penghalang plasenta;
• metabolisme: Etoricoxib mengalami biotransformasi aktif di hati di bawah aksi isoenzim sitokrom P450 (CYP). Hasilnya, lima metabolit terbentuk; yang utama adalah 6-hydroxymethylethoricoxib dan 6-carboxyacetylethoricoxib - efeknya kecil pada COX-2 dan tidak berpengaruh sama sekali pada COX-1;
• Eliminasi: Dalam penelitian, relawan sehat disuntik secara intravena dengan 25 mg etoricoxib radioaktif berlabel. Ditemukan bahwa 70% diekskresikan oleh ginjal, 20% melalui usus. Obat tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit. Kurang dari 2% ditemukan tidak berubah. Dengan asupan obat harian dengan dosis 120 mg, konsentrasi kesetimbangan tercapai setelah 7 hari, koefisien kumulasi sekitar 2, yang menunjukkan waktu paruh 22 jam. Bersihan plasma etoricoxib sekitar 50 ml / menit.

Farmakokinetik Etoricoxib dalam kelompok pasien khusus:

• ras: tidak ada perbedaan farmakokinetik yang ditemukan pada pasien dari ras yang berbeda;
• jenis kelamin: tidak ada perbedaan dalam parameter farmakokinetik pada wanita dan pria;
• usia tua: pada pasien di atas 65 tahun, parameter farmakokinetik sebanding dengan orang yang lebih muda, jadi tidak perlu menyesuaikan dosis untuk orang tua;
• masa kanak-kanak: pada anak di bawah usia 12 tahun, efek etoricoxib belum diteliti. Dalam penelitian ditemukan bahwa data farmakokinetik obat sebanding pada remaja berusia 12-17 tahun dengan berat badan 40-60 kg, yang menerima dosis harian 60 mg, dengan remaja berusia 12-17 tahun dengan berat badan lebih dari 60 kg, yang menerima dosis harian 90 mg, dan orang dewasa yang mengonsumsi 90 mg per hari;
• pasien dengan gangguan fungsi ginjal: setelah dosis tunggal 120 mg pada pasien dewasa dengan gangguan ginjal sedang sampai berat dan gagal ginjal kronis tahap akhir yang menjalani hemodialisis, karakteristik farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan dengan sukarelawan yang sehat. Hemodialisis memiliki sedikit efek pada ekskresi obat (pembersihan dialisis - sekitar 50 ml / menit);
• pasien dengan gangguan fungsi hati: dengan gangguan fungsional ringan pada hati (5-6 poin pada skala Child-Pugh), dosis tunggal 60 mg menyebabkan peningkatan AUC sebesar 16%. Pada gangguan sedang (7-9 poin), dosis 60 mg setiap hari tidak menyebabkan perubahan farmakokinetik obat dibandingkan dengan orang sehat yang mengonsumsi obat dengan dosis 60 mg setiap hari. Pada pasien dengan gangguan fungsional yang parah (> 9 poin), studi tentang efek etoricoxib belum dilakukan.

Indikasi untuk digunakan

• menghilangkan rasa sakit sedang dan berat setelah operasi gigi;
• pengobatan simptomatik dari ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, serta gejala-gejala nyeri dan peradangan yang disebabkan oleh arthritis gout akut.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan pembekuan darah, termasuk hemofilia;
• perdarahan apa pun, termasuk serebrovaskular;
• konfirmasi hiperkalemia, penyakit ginjal progresif, gagal ginjal berat [klirens kreatinin (CC) <30 ml / menit];
• penyakit hati aktif, gagal hati parah (> 9 poin pada skala Child-Pugh);
• eksaserbasi penyakit radang usus (misalnya, kolitis ulserativa atau penyakit Crohn);
• perdarahan gastrointestinal aktif, perubahan erosif dan ulseratif pada selaput lendir perut atau duodenum;
• hipertensi arteri, tidak dapat menerima kontrol yang memadai [tekanan darah persisten (BP)> 140/90 mm Hg. Seni.];
• periode setelah operasi untuk pencangkokan bypass arteri koroner; penyakit serebrovaskular, penyakit arteri perifer, penyakit jantung iskemik yang diekspresikan secara klinis;
• Gagal jantung kelas fungsional II - IV (klasifikasi NYHA);
• kombinasi (termasuk tidak lengkap) asma bronkial atau poliposis sinus hidung / paranasal berulang dengan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lain;
• usia di bawah 16 tahun;
• masa kehamilan dan menyusui;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (Etoricoxib digunakan dengan sangat hati-hati):

• gangguan hati ringan dan sedang (5-9 poin pada skala Child-Pugh);
• konsumsi alkohol yang sering;
• gagal ginjal (CC <60 ml / menit);
• edema dan retensi cairan dari setiap genesis;
• penyakit somatik yang parah;
• hipertensi arteri;
• adanya infeksi Helicobacter pylori;
• riwayat lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal;
• diabetes;
• dislipidemia atau hiperlipidemia;
• merokok;
• usia lanjut;
• penggunaan NSAID jangka panjang;
• penggunaan antikoagulan, agen antiplatelet, glukokortikosteroid oral, penghambat reuptake serotonin selektif.

Etoricoxib, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Etoricoxib diambil secara oral dengan sedikit air. Waktu makan bukanlah hal yang penting.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• Artritis gout pada periode akut: 120 mg 1 kali sehari selama tidak lebih dari 8 hari. Dosis terapeutik rata-rata adalah 60 mg sekali sehari;
• ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis: Etoricoxib 90 mg sekali sehari;
• osteoartritis: 60 mg sekali sehari;
• nyeri akut setelah prosedur gigi: Etoricoxib 90 mg sekali sehari selama tidak lebih dari 8 hari.

Etoricoxib harus digunakan dalam dosis efektif terendah selama kursus sesingkat mungkin.

Efek samping

• dari kulit dan jaringan subkutan: sering (1-10%) - ekimosis; jarang (0,1-1%;) - ruam, gatal, bengkak pada wajah; jarang (0,01-0,1%) - eritema; sangat jarang (<1%) - urtikaria, sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson; frekuensi tidak diketahui (berdasarkan data yang tersedia, tidak mungkin untuk menetapkan frekuensi): eritema obat tetap;
• dari ginjal dan saluran kemih: jarang - proteinuria; sangat jarang - gagal ginjal;
• dari hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; sangat jarang - penyakit kuning, hepatitis; frekuensi tidak diketahui - gagal hati;
• dari saluran pencernaan: sering - mual, perut kembung, diare, mulas, dispepsia, nyeri epigastrium; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, peningkatan peristaltik, sendawa, gastritis, kembung, bisul pada mukosa mulut, esofagitis, muntah, sembelit, sindrom iritasi usus besar, tukak lambung atau duodenum; sangat jarang - bisul pada saluran pencernaan (dengan perforasi atau perdarahan);
• pada bagian metabolisme dan nutrisi: sering - retensi cairan, edema; jarang - nafsu makan meningkat, berat badan meningkat;
• dari sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi anafilaktoid dan anafilaksis (termasuk syok), reaksi hipersensitivitas;
• dari sistem pernapasan: jarang - mimisan, sesak napas, batuk; sangat jarang - bronkospasme;
• dari sisi jantung dan pembuluh darah: sering - tekanan darah meningkat, jantung berdebar; jarang - hot flashes, angina pektoris, kecelakaan serebrovaskular, fibrilasi atrium, perubahan nonspesifik pada elektrokardiogram, gagal jantung kongestif, infark miokard; sangat jarang - aritmia, takikardia, krisis hipertensi;
• dari sistem saraf dan jiwa: sering - kelemahan, pusing, sakit kepala; jarang - sensitivitas terganggu (termasuk paresthesia dan hiperestesia), insomnia atau mengantuk, gangguan konsentrasi, kecemasan, gangguan rasa, depresi; sangat jarang - perasaan cemas, kebingungan, halusinasi;
• dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - artralgia, kram otot, mialgia;
• dari organ pendengaran dan penglihatan: jarang - vertigo, tinnitus, penglihatan kabur, konjungtivitis;
• dari sistem darah: jarang - trombositopenia, leukopenia;
• penyakit menular dan parasit: jarang - infeksi saluran pernapasan bagian atas atau saluran kemih, gastroenteritis;
• lainnya: sering - sindrom mirip flu; jarang - nyeri dada;
• data laboratorium: jarang - hiperkalemia, penurunan hematokrit dan hemoglobin, peningkatan nitrogen dalam darah dan urin, asam urat, kreatinin serum, aktivitas kreatin fosfokinase.

Overdosis

Dalam uji klinis, sukarelawan yang sehat menerima dosis hingga 500 mg Etoricoxib sekali atau setiap hari selama 21 hari, hingga 150 mg. Tidak ada efek toksik yang signifikan dari obat yang diidentifikasi. Telah disarankan bahwa overdosis obat anti-inflamasi dapat menyebabkan reaksi merugikan dari sistem pencernaan.

Etoricoxib tidak diekskresikan selama hemodialisis. Ekskresi selama dialisis peritoneal belum dipelajari. Dalam kasus mengambil dosis obat yang berlebihan, pengobatan simtomatik harus dilakukan.

instruksi khusus

Selama periode mengonsumsi Etoricoxib, indikator tekanan darah perlu dipantau dengan cermat. Sebelum memulai pengobatan, secara teratur dalam dua minggu pertama terapi dan secara berkala selama pengobatan lebih lanjut, diperlukan pemantauan tekanan darah.

Pemantauan rutin terhadap keadaan fungsional ginjal dan hati juga penting. Jika ada peningkatan aktivitas enzim hati 3 kali atau lebih dibandingkan dengan batas atas norma, Etoricoxib dibatalkan. Dengan pengobatan jangka panjang, risiko efek samping meningkat, sehingga dokter harus mengevaluasi secara berkala kemungkinan pengurangan dosis obat dan perlunya melanjutkan terapi.

Etoricoxib tidak boleh dikonsumsi dengan NSAID lain.

Lapisan film tablet mengandung sejumlah kecil laktosa, yang harus diperhitungkan saat meresepkan obat antiinflamasi untuk pasien dengan defisiensi laktase.

Etoricoxib dapat memberikan efek negatif pada kesuburan wanita, oleh karena itu tidak disarankan untuk wanita yang sedang merencanakan kehamilan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama pengobatan dengan obat tersebut, kehati-hatian harus dilakukan oleh pengemudi kendaraan dan orang yang terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya. Jika episode kelemahan, pusing atau kantuk terjadi saat mengambil Etoricoxib, sampai akhir terapi, Anda harus menahan diri dari pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Etoricoxib merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui. Jika terapi wajib dilakukan pada wanita menyusui, mereka harus berhenti menyusui.

Penggunaan masa kecil

Etoricoxib tidak digunakan untuk merawat anak-anak di bawah usia 16 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya konfirmasi hiperkalemia, penyakit ginjal progresif, dan gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), Etoricoxib merupakan kontraindikasi.

Obat ini digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal dengan CC <60 ml / menit, edema dan retensi cairan dalam tubuh.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada penyakit hati aktif dan gagal hati berat (> 9 poin pada skala Child-Pugh) Etoricoxib merupakan kontraindikasi.

Dengan gagal hati ringan sampai sedang (5-9 poin pada skala Child-Pugh), obat harus digunakan dengan hati-hati, tidak melebihi dosis 60 mg per hari. Kepatuhan terhadap tindakan pencegahan selama pengobatan diperlukan untuk orang-orang yang menyalahgunakan alkohol.

Gunakan pada orang tua

Etoricoxib direkomendasikan untuk digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Interaksi farmakodinamik:

• acetylsalicylic acid (ASA): Etoricoxib diperbolehkan untuk pasien yang memakai ASA dosis rendah untuk mencegah penyakit kardiovaskular. Namun, harus diingat bahwa saat menggunakan kombinasi, jumlah kasus lesi ulseratif pada saluran cerna dan perkembangan efek samping lain meningkat dibandingkan dengan monoterapi. Etoricoxib tidak mengurangi efek profilaksis ASA pada penyakit kardiovaskular. Dalam dosis harian 120 mg, obat tersebut tidak mempengaruhi sifat antiplatelet ASA dalam dosis rendah (81 mg per hari);
• antikoagulan oral (misalnya, warfarin): dengan penggunaan etoricoxib secara bersamaan dalam dosis harian 120 mg, peningkatan INR (International Normalized Ratio) dan waktu protrombin dicatat. Jika penggunaan kombinasi dengan warfarin atau obat serupa diperlukan, indikator ini harus dipantau, terutama dalam beberapa hari pertama penggunaan etoricoxib;
• diuretik, ACE (angiotensin converting enzyme) inhibitor: Etoricoxib dapat mengurangi efek hipotensi mereka. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (termasuk dalam kasus dehidrasi atau perubahan terkait usia), ada risiko gagal ginjal fungsional yang memburuk;
• tacrolimus, cyclosporine: bila dikombinasikan dengan etoricoxib, risiko nefrotoksisitas meningkat.

Interaksi farmakokinetik:

• glukokortikosteroid: tidak ada interaksi obat yang signifikan dengan etoricoxib yang telah diidentifikasi;
• ketokonazol (penghambat kuat CYP3A4), antasida: tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik etoricoxib yang ditemukan;
• digoxin: tidak ada perubahan AUC dan eliminasi yang diamati, namun, C _max meningkat sekitar 33%, yang mungkin penting dalam kasus overdosis digoxin;
• rifampisin (penginduksi kuat dari metabolisme hati): ada penurunan AUC etoricoxib yang signifikan (65%);
• Methotrexate: Efek etoricoxib pada dosis harian 60, 90 dan 120 mg dipelajari dalam dua penelitian pada pasien dengan rheumatoid arthritis yang menerima obat selama 7 hari secara bersamaan dengan methotrexate dalam kisaran dosis harian 7,5-20 mg. Dosis Etoricoxib 60 dan 90 mg tidak berpengaruh pada konsentrasi plasma dan pembersihan ginjal dari metotreksat. Dalam salah satu penelitian, dosis 120 mg juga tidak mempengaruhi parameter yang ditunjukkan dari metotreksat, namun, pada penelitian lain, peningkatan konsentrasi metotreksat sebesar 28% dan penurunan klirens ginjal sebesar 13%. Dengan data ini, direkomendasikan untuk memantau secara hati-hati pasien yang menerima etoricoxib dengan dosis ≥ 90 mg bersamaan dengan metotreksat, karena risiko pengembangan efek toksik dari metotreksat yang ada;
• lithium: Etoricoxib dapat meningkatkan konsentrasi plasma;
• kontrasepsi oral kombinasi (COC): dalam penelitian, pasien mengonsumsi 120 mg etoricoxib selama 21 hari bersamaan dengan kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung 0,035 mg etinil estradiol dan 0,5-1 mg norethindrone. Terdapat peningkatan AUC etinil estradiol sebesar 50-60%, tetapi peningkatan yang signifikan pada konsentrasi noretisteron tidak terdeteksi. Data ini harus dipertimbangkan saat meresepkan kontrasepsi oral kombinasi untuk wanita yang menerima etoricoxib, karena kombinasi ini meningkatkan kejadian tromboemboli.

Analog

Analog dari Etoricoxib adalah Arcoxia, tab Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, tab Strega, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 1,5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Etorikoxib

Belum ada ulasan tentang Etorikoxib, tetapi ada banyak laporan obat lain yang mengandung bahan aktif serupa. Menurut kebanyakan pasien, obat ini efektif dan cepat menghilangkan rasa sakit dan dapat ditoleransi dengan baik.

Namun demikian, setiap pasien menunjukkan perkembangan sejumlah besar efek samping, yang karenanya mereka harus menghentikan pengobatan. Mati rasa pada ekstremitas, nyeri di bawah tulang rusuk, mulas, sakit perut, hilangnya sensitivitas sementara, peningkatan tekanan darah disebutkan. Mereka juga mencatat harga obat anti-inflamasi yang relatif tinggi, yang zat aktifnya adalah etoricoxib.

Harga untuk Etoricoxib di apotek

Harga Etoricoxib saat ini tidak diketahui karena kurangnya obat di apotek. Perkiraan biaya beberapa analog:

• Arcoxia (7 tablet per bungkus): 90 mg - dari 365 rubel, 120 mg - dari 540 rubel;
• Etoria (14 tablet per bungkus): 60 mg - dari 258 rubel;
• Costarox (7 tablet per bungkus): 90 mg - dari 220 rubel, 120 mg - dari 302 rubel.

Etoricoxib: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet Etoricoxib p.p. 90mg 7pcs 245 RUB Membeli

Etoricoxib tablet salut selaput 90 mg 7 pcs. 245 RUB Membeli

Tablet Etoricoxib p.p. 120mg 7pcs RUB 315 Membeli

Etoricoxib 120 mg tablet salut selaput 7 pcs. RUB 315 Membeli

Etoricoxib 60 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 488 Membeli

Tablet Etoricoxib p.p. 60mg 28pcs 491 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!