Influcein - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Influcein

Influcein: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Inflyucein

Kode ATX: J05AH02

Bahan aktif: oseltamivir (Oseltamivir)

Produser: CJSC "Kanonfarma production" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-05-07

Harga di apotek: dari 520 rubel.

Membeli

Influcein adalah agen antivirus.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - kapsul: ukuran No. 1, keras agar-agar, dengan tutup kuning dan badan putih; isi - campuran butiran dan bubuk atau massa terkompresi yang hancur bila ditekan sedikit, warnanya hampir putih (dalam kotak karton 1 blister berisi 10 kapsul, dan petunjuk penggunaan Influcein).

Komposisi 1 kapsul:

• zat aktif: oseltamivir (dalam bentuk fosfat) - 75 mg;
• komponen tambahan: sodium stearyl fumarate, tepung jagung yang telah digabung sebelumnya, sodium croscarmellose, talc, kalsium hidrogen fosfat;
• cangkang kapsul: badan - gelatin, titanium dioksida; tutup - gelatin, titanium dioksida, pewarna kuning matahari terbenam dan kuning kuinolin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Influcein adalah agen antivirus.

Oseltamivir fosfat adalah prodrug: di bawah aksi esterase hati dan usus, ia diubah menjadi oseltamivir karboksilat. Metabolit aktif ini adalah penghambat selektif selektif neuraminidase virus influenza A dan B yang efektif, enzim yang mempercepat pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel saluran pernapasan dan penyebaran virus lebih lanjut di dalam tubuh.

In vitro, obat tersebut menghambat pertumbuhan virus influenza, in vivo - menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya. Juga mengurangi ekskresi virus influenza A dan B dari tubuh.

Dalam studi isolat klinis virus influenza, ditemukan bahwa konsentrasi (IC ₅₀) oseltamivir karboksilat yang dibutuhkan untuk menekan neuraminidase hingga 50% adalah: untuk virus influenza A - 0,1-1,3 nM, untuk virus influenza B - 2,6 nM. Menurut beberapa penelitian yang diterbitkan, median IC ₅₀ nilai untuk virus influenza B lebih tinggi sebesar 8,5 nM.

Dalam perjalanan studi klinis, terungkap bahwa oseltamivir tidak memengaruhi pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk produksi antibodi sebagai respons terhadap pemberian vaksin influenza yang dilemahkan.

Penelitian tentang infeksi influenza alami

Studi klinis dilakukan selama infeksi influenza musiman. Pasien mulai memakai oseltamivir tidak lebih dari 40 jam setelah tanda pertama infeksi muncul. 97% pasien didiagnosis dengan virus influenza A, 3% dengan influenza B.

Oseltamivir secara bermakna mengurangi periode manifestasi klinis infeksi influenza (hingga 32 jam).

Tingkat keparahan influenza, yang dinyatakan sebagai area di bawah kurva indeks gejala kumulatif, adalah 38% lebih rendah pada pasien yang diobati dengan oseltamivir dibandingkan pada pasien yang diobati dengan plasebo. Selain itu, pada pasien muda tanpa penyakit penyerta lainnya, Influcein mengurangi kejadian komplikasi influenza yang membutuhkan antibiotik (otitis media, sinusitis, bronkitis, pneumonia) sekitar 2 kali lipat. Dalam uji klinis fase III ini, bukti kuat diperoleh sehubungan dengan kriteria sekunder untuk kemanjuran antivirus suatu obat: penurunan waktu isolasi virus dari tubuh, penurunan area di bawah kurva waktu titer virus.

Pada pasien lanjut usia dan pikun yang menerima oseltamivir 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari, terdapat penurunan median, yang menentukan periode manifestasi klinis dari infeksi influenza, dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, tetapi perbedaannya tidak signifikan secara statistik.

Studi lain mengamati pasien dengan influenza yang berusia di atas 13 tahun dengan penyakit kronis yang terjadi bersamaan pada sistem pernapasan dan / atau sistem kardiovaskular. Satu kelompok peserta memakai oseltamivir dengan rejimen takaran yang sama, dan kelompok lainnya memakai plasebo. Tidak ada perbedaan antara kelompok dalam median yang menentukan jangka waktu sampai manifestasi klinis dari infeksi influenza menurun. Namun, pada kelompok oseltamivir, periode kenaikan suhu dipersingkat sekitar 1 hari. Persentase penderita yang mengeluarkan virus pada hari kedua dan keempat menurun secara signifikan. Profil keamanan oseltamivir pada pasien ini tidak berbeda dari pada populasi umum pasien dewasa.

Pengobatan influenza pada anak-anak

Dalam studi double-blind, terkontrol plasebo, anak-anak berusia 1 sampai 12 tahun dengan demam (> 37,8 ° C) dan salah satu gejala sistem pernapasan (rinitis atau batuk) diamati selama sirkulasi virus influenza. 67% didiagnosis dengan virus influenza A, 33% dengan influenza B.

Dibandingkan dengan plasebo, oseltamivir (jika diminum dalam waktu 48 jam setelah tanda pertama penyakit muncul) secara signifikan (35,8 jam) mengurangi durasi infeksi influenza, yang didefinisikan sebagai waktu sampai hidung tersumbat, batuk dan demam hilang, dan kembali normal. aktivitas. Pada kelompok oseltamivir, kejadian otitis media akut adalah 40% lebih rendah dibandingkan pada kelompok plasebo, dan pemulihan terjadi hampir 2 hari lebih awal.

Studi lain melibatkan anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun dengan asma bronkial. Infeksi influenza terdeteksi pada 53,6%, yang dikonfirmasi secara serologis dan / atau dalam kultur. Pada kelompok oseltamivir, durasi median penyakit tidak berkurang secara bermakna. Namun, pada hari terakhir, keenam, pengobatan dengan obat tersebut, volume ekspirasi paksa dalam 1 detik (OFB ₁) meningkat sebesar 10,8% dibandingkan dengan 4,7% pada kelompok plasebo.

Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja

Kemanjuran profilaksis Influcein terhadap infeksi influenza A dan B alami telah dibuktikan dalam tiga uji klinis fase III yang terpisah. Pada kelompok oseltamivir, sekitar 1% pasien terserang influenza, dengan penurunan frekuensi pelepasan virus dan frekuensi penularan virus dari satu anggota keluarga ke anggota keluarga lainnya.

Pasien yang bersentuhan dengan anggota keluarga yang sakit mulai memakai oseltamivir selambat-lambatnya 2 hari setelah gejala pertama penyakit pada anggota keluarga dan terus meminumnya selama 7 hari. Telah terbukti secara andal bahwa Influcein mengurangi kejadian influenza sebesar 92%.

Pada orang dewasa yang tidak divaksinasi dan umumnya sehat berusia 18 hingga 65 tahun yang memakai oseltamivir selama epidemi influenza selama 42 hari, kejadiannya menurun sebesar 76%.

Pada pasien lanjut usia dan pikun yang berada di panti jompo, 80% di antaranya divaksinasi sebelum musim saat penelitian dilakukan, kejadian influenza secara signifikan lebih rendah sebesar 92%. Dalam studi yang sama, penurunan signifikan (86%) dalam kejadian komplikasi dicatat: sinusitis, bronkitis dan pneumonia. Para pasien memakai oseltamivir selama 42 hari.

Pencegahan influenza pada anak-anak

Kemanjuran profilaksis Influcein terhadap infeksi influenza alami, ditentukan oleh frekuensi penyakit yang dikonfirmasi di laboratorium, pada anak-anak usia 1-12 tahun setelah kontak dengan orang yang sakit telah dikonfirmasi dalam penelitian. Anak-anak yang awalnya tidak mengembangkan virus menerima obat dalam bentuk suspensi dalam dosis 30 sampai 75 mg sekali sehari selama 10 hari. Akibatnya, kejadian influenza yang dikonfirmasi di laboratorium menurun menjadi 4% (2/47) dibandingkan dengan 21% (15/70) pada kelompok plasebo.

Pencegahan influenza pada individu dengan gangguan kekebalan

Dengan penggunaan profilaksis oseltamivir, penurunan kejadian influenza yang dikonfirmasi laboratorium disertai dengan gejala klinis selama epidemi diamati pada pasien dengan gangguan kekebalan yang awalnya tidak memiliki virus, menjadi 0,4% (1/232) dibandingkan dengan 3% (7/231)) di kelompok plasebo.

Infeksi influenza dengan gejala klinis, dikonfirmasi oleh laboratorium, didiagnosis ketika pasien didiagnosis dengan rinitis akut, batuk dan / atau peningkatan suhu tubuh di rongga mulut hingga> 37,2 ° C, serta ketika hasil positif dari reaksi berantai polimerase reverse transcriptase untuk RNA virus flu.

Perlawanan

Pada semua pasien pembawa virus yang resistan terhadap oseltamivir karboksilat, pengangkutan itu bersifat sementara, tidak mempengaruhi pelepasan virus dan tidak berkontribusi pada kerusakan kondisi klinis.

Pasien dengan mutasi yang menyebabkan resistensi:

• fenotipe *: dewasa dan remaja - 0,32% (4/1245), anak-anak berusia 1-12 tahun - 4,1% (19/464);
• geno dan fenotipe *: dewasa dan remaja - 0,4% (5/1245), anak-anak berusia 1-12 tahun - 5,4% (25/464).

* Genotipe lengkap tidak dilakukan di salah satu penelitian.

Ketika menggunakan Influcein untuk profilaksis pasca pajanan (dalam 7 hari), profilaksis kontak keluarga (dalam 10 hari) dan profilaksis musiman (dalam 42 hari), tidak ada kasus resistansi terhadap oseltamivir yang diidentifikasi pada individu dengan fungsi sistem kekebalan normal. Situasi serupa dicatat dalam studi 12 minggu tentang pencegahan musiman.

Kasus klinis terpilih dan studi observasi

Pada pasien yang tidak memakai oseltamivir, mutasi yang terjadi secara alami dari virus influenza tipe A dan B, yang memiliki penurunan kepekaan terhadap oseltamivir, diidentifikasi. Pada tahun 2008, lebih dari 99% strain virus H1N1 2008 yang beredar di Eropa ditemukan memiliki mutasi substitusi H275Y yang diinduksi resistansi. Virus influenza H1N1 2009 (dikenal sebagai "flu babi") rentan terhadap oseltamivir dalam banyak kasus.

Jenis yang resistan terhadap oseltamivir telah ditemukan pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan dan mereka dengan fungsi kekebalan normal yang menerima Influcein. Derajat desensitisasi dan frekuensi kemunculan virus ini dapat bervariasi dari satu daerah ke daerah lain dan dari musim ke musim. Resistensi terhadap oseltamivir telah diidentifikasi pada pasien dengan pandemi influenza H1N1 yang memakai obat untuk pengobatan atau pencegahan.

Pada pasien immunocompromised dan yang lebih muda, kejadian resistensi mungkin lebih tinggi.

Strain laboratorium yang tahan dari virus influenza dan virus influenza dari pasien yang diobati dengan oseltamivir membawa mutasi neuraminidase N1 dan N2. Mutasi resisten seringkali spesifik untuk subtipe neuraminidase.

Ketika memutuskan untuk menggunakan oseltamivir, informasi tentang sensitivitas musiman virus influenza terhadapnya (di situs web Organisasi Kesehatan Dunia) harus dipertimbangkan.

Data praklinis

Dalam data praklinis yang diperoleh dari hasil studi standar yang dilakukan dengan tujuan mempelajari keamanan farmakologis, toksisitas kronis, dan genotoksisitas, tidak ada bahaya khusus bagi manusia yang teridentifikasi.

Ada hasil negatif dari tiga penelitian untuk menentukan potensi karsinogenik: dua penelitian oseltamivir selama dua tahun pada tikus dan tikus, satu penelitian selama 6 bulan tentang oseltamivir karboksilat pada tikus transgenik Tg: AC.

Tes genotoksik standar untuk menentukan mutagenisitas oseltamivir dan metabolit aktifnya negatif.

Dalam penelitian pada tikus yang menggunakan obat dengan dosis harian 1500 mg / kg, tidak ada efek pada fungsi generatif pada jantan dan betina.

Teratogenisitas influcein dipelajari pada tikus (menggunakan dosis harian hingga 1500 mg / kg) dan kelinci (menggunakan dosis harian hingga 500 mg / kg): tidak ditemukan efek pada perkembangan embriofetal.

Dalam penelitian pada tikus periode perkembangan antenatal dan postnatal, peningkatan periode persalinan dicatat dengan pengenalan oseltamivir dengan dosis harian 1.500 mg / kg. Batas keamanan antara pajanan pada manusia dan dosis non-efektif maksimum pada tikus (500 mg / kg / hari) adalah 480 kali lebih tinggi untuk oseltamivir dan 44 kali lebih tinggi untuk metabolit aktifnya. Paparan janin sekitar 15-20% dari wanita.

Oseltamivir dan metabolit aktifnya masuk ke dalam susu tikus menyusui dan, menurut informasi terbatas, ke dalam ASI manusia. Mentransfer data yang diperoleh dalam studi hewan ke manusia, dapat diasumsikan bahwa konsentrasi mereka dalam ASI masing-masing adalah 0,01 mg / hari dan 0,3 mg / hari.

Kira-kira 50% dari marmot yang diuji, yang disuntik dengan dosis maksimum zat aktif oseltamivir, mengembangkan hipersensitivitas kulit dalam bentuk eritema. Iritasi mata yang reversibel ditemukan pada kelinci.

Pemberian dosis tunggal oral yang sangat tinggi (dari 657 mg / kg) oseltamivir fosfat tidak mempengaruhi tikus dewasa. Pada saat yang sama, ini memiliki efek toksik pada anak tikus berumur 7 hari yang belum dewasa, termasuk kematian mereka. Tidak ada efek yang tidak diinginkan yang diamati dengan pemberian kronis dosis harian 500 mg / kg dari hari ke-7 sampai hari ke-21 dari periode postnatal.

Farmakokinetik

Fosfat cepat diserap dari saluran gastrointestinal oseltamivir. Di bawah pengaruh esterase hati (terutama) dan usus, ia sangat biotransformasi menjadi AM (metabolit aktif), yang konsentrasinya dalam plasma kira-kira 20 kali lebih tinggi daripada oseltamivir fosfat itu sendiri. Dalam plasma, AM ditentukan setelah sekitar 30 menit, mencapai maksimum dalam 2-3 jam.

Sedikitnya 75% dari dosis yang diterima masuk ke sirkulasi sistemik dalam bentuk AM, dan tidak lebih dari 5% dalam bentuk bahan obat awal. Konsentrasi plasma prodrug dan AM-nya tidak bergantung pada asupan makanan dan sebanding dengan dosis Influcein.

Volume distribusi (V _d) AM adalah 23 liter. Menurut hasil penelitian, oseltamivir dan AM-nya ditemukan di semua fokus utama infeksi (di selaput lendir rongga hidung, telinga tengah, trakea, lavage bronkial, paru-paru) dalam konsentrasi yang memastikan perkembangan efek antivirus.

AM mengikat protein plasma sekitar 3%, prodrug - 42%. Hubungan ini tidak cukup bagi Influcein untuk memasuki interaksi obat yang signifikan.

Baik oseltamivir fosfat maupun AM-nya bukanlah substrat atau penghambat isoenzim dari sistem sitokrom P ₄₅₀.

Obat tersebut dikeluarkan dari tubuh terutama (lebih dari 90%) dalam urin dalam bentuk AM. Di masa depan, AM tidak berubah dan hampir seluruhnya (lebih dari 99% dari total zat yang bersirkulasi) diekskresikan oleh ginjal melalui sekresi tubular dan filtrasi glomerulus. Bersihan ginjal 18,8 l / jam, laju filtrasi glomerulus 7,5 l / jam. Hal ini menunjukkan ekskresi obat yang dominan melalui sekresi tubular. Kurang dari 20% dari dosis yang diterima diekskresikan melalui usus.

Waktu paruh (T _½) oseltamivir karboksilat adalah 6-10 jam.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

• kerusakan ginjal: pada pasien dengan berbagai derajat kerusakan ginjal yang memakai oseltamivir 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari, area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal. Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir [bersihan kreatinin (CC) ≤ 10 ml / menit], tidak menerima dialisis, farmakokinetik Influcein belum dipelajari;
• kerusakan hati: dengan gangguan fungsi hati yang ringan dan sedang, tidak ada peningkatan AUC oseltamivir fosfat yang signifikan, seperti yang ditetapkan dalam penelitian hewan secara in vitro dan dikonfirmasi dalam penelitian klinis. Farmakokinetik dan keamanan obat pada pasien dengan disfungsi hati yang parah belum dipelajari;
• usia lanjut: ketika dosis yang sama digunakan pada pasien berusia 65-78 tahun, paparan AM dalam keadaan kesetimbangan kira-kira 25-35% lebih tinggi dibandingkan pada pasien yang lebih muda, sementara T _½ berbeda secara tidak signifikan. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pengobatan dan pencegahan influenza pada kategori pasien ini;
• Masa kanak-kanak: Parameter influcein dipelajari pada sejumlah besar anak berusia 1 hingga 16 tahun dalam studi farmakokinetik dengan dosis tunggal oseltamivir dan pada sejumlah kecil anak berusia 3 hingga 12 tahun dalam studi klinis yang mempelajari berbagai dosis oseltamivir. Laju ekskresi AM, yang disesuaikan dengan berat badan, lebih tinggi pada anak-anak dibandingkan pada orang dewasa, akibatnya nilai AUC lebih rendah dalam kaitannya dengan dosis tertentu. Pada anak-anak, AUC yang sama seperti pada orang dewasa setelah dosis tunggal 75 mg (sekitar 1 mg / kg) menyediakan Influcein dengan dosis 2 mg / kg atau dalam dosis tunggal 30 atau 45 mg, tergantung pada berat badan. Pada anak di atas usia 12 tahun, karakteristik farmakokinetik oseltamivir serupa dengan orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak di atas 1 tahun;
• pencegahan influenza pada anak di atas 1 tahun;
• pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun yang berada dalam kelompok dengan peningkatan risiko infeksi (misalnya, pada pasien yang lemah, pada pasien dalam kelompok besar atau unit militer, dll.).

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal hati yang parah;
• gagal ginjal stadium akhir (CC ≤ 10 ml / menit);
• usia anak sampai 1 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Dengan hati-hati, setelah menilai manfaat dan risikonya, Influcein digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Influcein, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Kapsul influcein harus dikonsumsi secara oral. Waktu makan tidak mempengaruhi efek obat, tetapi toleransinya meningkat bila dikonsumsi bersama makanan.

Jika muncul tanda-tanda "penuaan" pada kapsul (ada gangguan pada kondisi fisik, misalnya kerapuhan meningkat) dan ada kesulitan menelannya, kapsul bisa dibuka dan disiapkan suspensi dari isinya. Untuk menyembunyikan rasa pahit, disarankan untuk mencampurkan bubuk dengan makanan yang dimaniskan seperti yogurt, sirup coklat (normal atau tanpa gula), susu kental manis, makanan penutup manis, madu, saus apel, dan gula pasir meja atau coklat muda. dilarutkan dalam air. Aduk campuran hingga merata dan ambil seluruhnya. Campuran semacam itu tidak dapat disimpan, oleh karena itu, harus disiapkan segera sebelum diambil.

Aturan untuk persiapan suspensi ekstemporal saat meresepkan dosis Influcein 75 mg:

1. Ambil 1 kapsul, buka dengan hati-hati, pegang di atas wadah kecil, dan tuangkan semua bubuk dari kapsul ke dalam wadah.
2. Tambahkan tidak lebih dari 1 sendok teh bahan makanan yang sesuai (tercantum di atas).
3. Aduk rata dan segera ambil campurannya. Jika ada produk tertinggal di dalam wadah, bilas dengan sedikit air dan segera minum.

Aturan untuk persiapan suspensi tanpa waktu saat meresepkan dosis Influcein 30-60 mg:

1. Ambil 1 kapsul, buka dengan hati-hati, pegang di atas wadah kecil, dan tuangkan semua bubuk dari kapsul ke dalam wadah.
2. Tambahkan 5 ml air menggunakan semprit dan aduk rata (dalam 2 menit).
3. Gambarkan dosis obat yang diperlukan ke dalam jarum suntik: 2 ml campuran = 30 mg (untuk pasien dengan berat badan ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (untuk pasien dengan berat badan 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (untuk pasien dengan berat badan 24-40 kg).
4. Menekan plunger jarum suntik, masukkan suspensi ke dalam wadah kedua. Cairan yang tersisa tidak dapat disimpan dan harus dibuang.
5. Tambahkan tidak lebih dari 1 sendok teh makanan manis yang sesuai ke wadah kedua.
6. Campur campuran yang dihasilkan dengan seksama dan segera ambil. Jika ada produk tertinggal di dalam wadah, bilas dengan sedikit air dan segera minum.

Saat mengobati influenza, dianjurkan untuk mulai mengonsumsi Influcein selambat-lambatnya pada hari kedua setelah timbulnya gejala. Perjalanan terapi adalah 5 hari. Dosis yang dianjurkan:

• dewasa dan remaja dari 12 tahun: 75 mg 2 kali sehari;
• anak usia 8-12 tahun dengan berat badan> 40 kg: 75 mg 2 kali sehari;
• anak-anak berusia 1–8 tahun dan anak-anak dengan berat <40 kg: Influcein digunakan dalam bentuk suspensi yang dibuat sesuai dengan metode yang dijelaskan di atas, dalam dosis tergantung pada berat anak: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Ketika diambil sebagai profilaksis, regimen dosis berikut direkomendasikan:

• dewasa dan remaja dari 12 tahun: 75 mg 1 kali sehari selama setidaknya 10 hari jika terjadi kontak dengan orang sakit atau selama 6 minggu selama epidemi flu musiman;
• anak usia 8-12 tahun dengan berat badan> 40 kg: 75 mg sekali sehari selama 10 hari;
• anak-anak berusia 1–8 tahun dan anak-anak dengan berat <40 kg: obat yang digunakan dalam bentuk suspensi yang dibuat sesuai dengan metode yang dijelaskan di atas, dalam dosis tergantung berat badan anak.

Untuk tujuan pencegahan, dianjurkan untuk mulai mengonsumsi Influcein selambat-lambatnya pada hari kedua setelah kontak dengan orang yang sakit. Efek obat berlangsung selama itu berlangsung.

Dosis dalam kasus khusus

Pada pasien immunocompromised (misalnya, setelah transplantasi) di atas usia 1 tahun, dengan profilaksis musiman influenza untuk jangka waktu hingga 12 minggu, tidak perlu mengubah rejimen dosis.

Penderita lansia dan pikun, penderita gangguan fungsi hati ringan dan sedang tidak perlu menyesuaikan dosis baik dalam pengobatan influenza maupun dalam pencegahannya.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, rejimen pengobatan Influcein diubah tergantung pada CC.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan gangguan ginjal dalam hal meresepkan obat untuk pengobatan influenza:

• CC 30-60 ml / menit: 30 mg 2 kali sehari selama 5 hari;
• CC 10-30 ml / menit: 30 mg sekali sehari selama 5 hari.

Untuk pasien yang menjalani hemodialisis berkelanjutan, jika gejala flu muncul dalam 2 hari antara perawatan dialisis, dosis pertama 30 mg dapat diminum sebelum sesi dimulai. Untuk mempertahankan konsentrasi plasma terapeutik oseltamivir, Influcein 30 mg harus dipakai setelah setiap prosedur. Untuk pasien yang menjalani dialisis peritoneal, dosis awal 30 mg harus diminum sebelum sesi, kemudian - 30 mg setiap 5 hari.

Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal jika meresepkan obat untuk pencegahan influenza:

• CC 30-60 ml / menit: 30 mg sekali sehari;
• CC 10-30 ml / menit: 30 mg dua hari sekali.

Untuk pasien yang menjalani hemodialisis terus menerus, dosis pertama 30 mg dapat diminum sebelum sesi dimulai. Untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik plasma oseltamivir, Influcein 30 mg harus dipakai setelah setiap pengobatan dialisis. Untuk pasien yang menjalani dialisis peritoneal, dosis awal 30 mg harus diminum sebelum sesi, kemudian 30 mg setiap 7 hari.

Efek samping

Penelitian klinis

Dalam studi klinis tentang pengobatan influenza pada orang dewasa dan remaja, reaksi yang merugikan seperti mual, muntah, dan sakit kepala paling sering terjadi. Mereka biasanya berkembang pada hari pertama atau kedua mengonsumsi Influcein dan menghilang dengan sendirinya dalam satu hingga dua hari.

Dalam uji klinis pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja, reaksi merugikan yang paling sering terjadi adalah mual, muntah, nyeri, termasuk sakit kepala. Muntah didominasi di kalangan remaja. Dalam kebanyakan kasus, fenomena yang dijelaskan tidak memerlukan penarikan Influcein.

Pengobatan dan pencegahan influenza pada remaja dan dewasa, pasien lanjut usia dan pikun, pada pasien dengan kekebalan yang lemah

Studi tersebut melibatkan pasien tanpa patologi bersamaan dan pasien dengan risiko tinggi terkena komplikasi influenza (dengan penyakit kronis pada sistem pernapasan atau jantung, di usia tua atau pikun).

Profil keamanan Influcein secara kasar sebanding pada kelompok tanpa patologi bersamaan dan dengan adanya risiko. Data serupa diperoleh pada kelompok yang menerima obat untuk pengobatan (dalam 5 hari) dan untuk profilaksis (dalam 6 minggu), meskipun periode pemberian lebih lama. Hal yang sama berlaku untuk pasien dengan imunitas lemah, pasien lanjut usia dan pikun dibandingkan dengan pasien dengan imunitas normal atau usia yang lebih muda.

Gangguan yang dilaporkan pada pengobatan influenza (frekuensi ditunjukkan dalam% untuk dua kelompok: oseltamivir; plasebo):

• dari saluran pencernaan: mual (10%; 6%), muntah (8%; 3%), diare (6%; 7%), sakit perut, termasuk di perut bagian atas (2%; 3 %);
• dari sistem saraf: sakit kepala (2%; 1%), insomnia (1%; 1%);
• dari sistem pernapasan: batuk (2%; 2%), hidung tersumbat (1%; 1%);
• infeksi dan invasi: bronkitis (3%; 4%), sinusitis (1%; 1%), herpes simpleks (1%; 1%);
• gangguan umum: nyeri (<1%; <1%), pusing (2%; 3%).

Pelanggaran yang teridentifikasi dalam pencegahan influenza (frekuensi ditunjukkan dalam% untuk dua kelompok: oseltamivir; plasebo):

• dari saluran gastrointestinal: mual (8%; 4%), muntah (2%; 1%), diare (3%; 4%), nyeri di perut bagian atas (2%; 2%), dispepsia (1 %; 1%);
• dari sistem saraf: sakit kepala (17%; 16%), insomnia (1%; 1%);
• dari sistem pernapasan: rinore (1%; 1%), hidung tersumbat (7%; 7%), batuk (5%; 6%), tonsilitis (5%; 5%);
• dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri punggung (2%; 3%), artralgia (1%; 2%), mialgia (1%; 1%);
• dari alat kelamin dan kelenjar susu: dismenore (3%; 3%);
• infeksi dan invasi: nasofaringitis (4%; 4%), infeksi saluran pernapasan atas (3%; 3%), infeksi influenza (2%; 3%);
• gangguan umum: nyeri (4%; 3%), kelelahan (7%; 7%), pireksia (2%; 2%), penyakit seperti flu (1%; 2%), pusing (1%; 1%), nyeri di tungkai (1%; 1%).

Pengobatan dan pencegahan influenza pada anak usia 1-12 tahun tanpa penyakit penyerta dan penderita asma bronkial

Muntah merupakan efek samping yang dalam pengobatan dan pencegahan infeksi influenza pada anak usia 1-12 tahun terjadi dengan frekuensi ≥ 1% dan paling sedikit 1% lebih sering dibandingkan dengan plasebo.

Dalam pencegahan influenza, gangguan sistem pernapasan berikut juga dicatat (frekuensi ditunjukkan dalam% untuk dua kelompok: oseltamivir; plasebo): hidung tersumbat (11%; 20%), batuk (12%; 26%).

Efek samping lain yang diamati dalam pengobatan influenza (frekuensinya ditunjukkan dalam% untuk dua kelompok: oseltamivir; plasebo):

• dari saluran gastrointestinal: diare (9%; 9%), mual (4%; 4%), sakit perut, termasuk di perut bagian atas (3%; 3%);
• infeksi dan invasi: otitis media (5%; 8%), bronkitis (2%; 3%), pneumonia (1%; 3%), sinusitis (1%; 2%);
• dari sistem pernapasan: asma, termasuk eksaserbasi (3%; 4%), mimisan (2%; 2%);
• dari kulit dan jaringan subkutan: dermatitis, termasuk alergi dan atopik (1%; 2%);
• pada bagian darah dan sistem limfatik: limfadenopati (<1%; 1%);
• pada bagian organ pendengaran: nyeri di telinga (1%; 1%), kerusakan pada gendang telinga (<1%; 1%);
• pada bagian organ penglihatan: konjungtivitis, termasuk kemerahan dan nyeri pada mata, keluarnya cairan dari mata (1%; <1%).

Surveilans pasca pemasaran

Frekuensi efek samping yang dijelaskan di bawah ini dan / atau hubungan sebab akibat dengan penggunaan oseltamivir belum ditetapkan, karena jumlah keluhan yang sebenarnya tidak diketahui karena sifat sukarela dari laporan tersebut:

• pada bagian organ penglihatan: gangguan persepsi visual;
• dari sisi jantung: aritmia jantung;
• dari hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas enzim hati (dalam pengobatan influenza), penyakit kuning, hepatitis, hepatitis fulminan, gagal hati;
• dari saluran pencernaan: perdarahan gastrointestinal (mungkin berhubungan dengan kolitis hemoragik);
• dari kulit dan jaringan subkutan: reaksi hipersensitivitas - urtikaria, eksim, ruam kulit, dermatitis, reaksi anafilaksis dan anafilaktoid, edema Quincke, alergi, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme eksudatif;
• pada bagian lingkup neuropsikiatri *: kejang, delirium, termasuk gejala seperti halusinasi, delirium, agitasi, mimpi buruk, perilaku abnormal, gangguan kesadaran, kecemasan, disorientasi dalam ruang dan waktu (terutama pada anak-anak dan remaja). Kasus-kasus ini jarang disertai dengan tindakan yang mengancam jiwa. Gangguan neuropsikiatri serupa juga kadang-kadang diamati pada pasien influenza yang tidak menerima oseltamivir.

* Infeksi influenza sendiri dapat dikaitkan dengan berbagai perubahan perilaku dan gejala neurologis, termasuk halusinasi, perilaku abnormal, delusi. Dalam beberapa kasus, bisa berakibat fatal. Mereka dapat terjadi baik dengan latar belakang perkembangan ensefalitis atau ensefalopati, dan tanpa manifestasi penyakit ini.

Overdosis

Dalam sebagian besar kasus yang diketahui, overdosis tidak disertai dengan efek samping. Pada beberapa pasien, gejalanya tidak berbeda dengan efek samping yang dapat terjadi saat mengonsumsi Influcein pada dosis biasa.

Pengobatan overdosis bergejala.

instruksi khusus

Influcein bukanlah pengganti vaksinasi. Pemberian profilaksis obat dimungkinkan untuk indikasi epidemiologis.

Tidak ada data yang menunjukkan keefektifan oseltamivir pada penyakit apa pun yang disebabkan oleh patogen selain influenza A dan B.

Ada kasus perkembangan kejang, delirium dan gangguan neurologis serupa lainnya yang diketahui pada beberapa pasien (terutama pada anak-anak dan remaja) yang menerima Influcein untuk mencegah influenza. Komplikasi yang mengancam jiwa jarang terjadi. Peran oseltamivir dalam pengembangan reaksi ini belum dapat dipercaya. Gangguan neuropsikiatri ini juga ditemukan pada pasien influenza yang tidak menerima oseltamivir, sehingga risiko kemunculannya sebanding. Sehubungan dengan hal tersebut, selama masa terapi, dianjurkan untuk memantau secara cermat kondisi pasien, terutama anak-anak dan remaja, untuk perilaku abnormal. Jika kelainan seperti itu muncul, disarankan untuk berkonsultasi ke dokter untuk menilai kelayakan terus mengonsumsi Influcein.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang pengaruh oseltamivir pada fungsi psikofisik dan kognitif pada manusia belum dilakukan. Mengingat profil keamanan obat, kecil kemungkinan Influcein akan berdampak buruk pada laju reaksi dan kemampuan untuk berkonsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Belum ada penelitian oseltamivir yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang efeknya pada kehamilan. Namun, menurut hasil studi observasi dan pasca-pemasaran, obat tersebut menunjukkan manfaat untuk populasi ini, sesuai dengan regimen dosis yang dianjurkan. Efek merugikan langsung atau tidak langsung pada perjalanan kehamilan, perkembangan embryofetal atau postnatal belum teridentifikasi. Dalam analisis farmakologis, paparan yang lebih rendah terhadap metabolit aktif (sekitar 30% selama semua bulan kehamilan) terjadi dibandingkan pada wanita yang tidak hamil. Namun, pajanan yang dihitung tetap di atas konsentrasi penghambatan dan nilai terapeutik untuk banyak galur virus influenza, sehingga tidak diperlukan perubahan dosis Influcein untuk wanita hamil. Namun, saat meresepkan obat tersebut, dokter harus mempertimbangkan kekhasan jalannya kehamilan dan patogenisitas strain yang beredar.

Dalam studi praklinis pada tikus, ditemukan bahwa oseltamivir dan metabolit aktifnya menembus ke dalam susu. Informasi tentang ekskresi obat dalam ASI manusia terbatas. Menembus susu dalam jumlah kecil, oseltamivir menciptakan konsentrasi subterapeutik dalam darah bayi. Saat meresepkan Influcein, dokter juga harus mempertimbangkan penyakit yang menyertai dan patogenisitas dari strain virus influenza yang beredar.

Selama kehamilan dan menyusui, obat tersebut harus digunakan jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risikonya.

Penggunaan masa kecil

Influcein tidak digunakan untuk mengobati dan mencegah influenza pada anak di bawah usia 1 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal, dosis disesuaikan tergantung pada QC.

Influcein dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir (CC ≤ 10 ml / menit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan disfungsi hati ringan dan sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Farmakokinetik dan keamanan oseltamivir pada pasien dengan gangguan hati berat belum diteliti, oleh karena itu, penggunaan kapsul Influcein pada pasien tersebut dikontraindikasikan.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia dan pikun tidak memerlukan penyesuaian dosis baik dalam pengobatan influenza maupun dalam pencegahannya.

Interaksi obat

Menurut studi farmakologis dan farmakokinetik, perkembangan interaksi obat yang signifikan secara klinis tidak mungkin terjadi.

Di bawah pengaruh esterase, yang terletak terutama di hati, oseltamivir fosfat sangat diubah menjadi metabolit aktif. Sumber literatur memiliki data terbatas tentang interaksi obat karena persaingan untuk mengikat dengan pusat aktif esterase. Mengingat rendahnya tingkat pengikatan oseltamivir dan metabolit aktifnya pada protein plasma, tidak ada alasan untuk mengasumsikan perkembangan interaksi karena perpindahan obat dari hubungan dengan protein.

Dalam kondisi in vitro, oseltamivir dan metabolit aktifnya bukanlah substrat pilihan untuk polifungsional oksidase dari sistem sitokrom P ₄₅₀ dan untuk glukuronil transferase. Hasil penelitian ini menyangkal kemungkinan interaksi dengan kontrasepsi oral.

Simetidin, yang merupakan penghambat isoenzim nonspesifik dari sistem sitokrom P ₄₅₀, bersaing dengan kation dan obat tipe basa dalam proses sekresi tubular, tidak berpengaruh pada konsentrasi oseltamivir dan metabolit aktifnya.

Pengembangan interaksi obat-obat yang signifikan secara klinis yang terkait dengan persaingan untuk sekresi tubular tidak mungkin terjadi, yang disebabkan oleh batas keamanan sebagian besar obat tersebut, jalur ekskresi metabolit aktif oseltamivir (sekresi tubular anionik dan filtrasi glomerulus), serta kapasitas ekskresi masing-masing jalur.

Parasetamol tidak berpengaruh pada konsentrasi oseltamivir dalam darah.

Oseltamivir tidak berinteraksi dengan asam asetilsalisilat, parasetamol, rimantadine, amantadine, warfarin, simetidin, antasida (kalsium karbonat, magnesium dan aluminium hidroksida).

Amoksisilin tidak mempengaruhi konsentrasi plasma oseltamivir, karena ia bersaing lemah untuk ekskresi dengan sekresi tubular anionik.

Karena penurunan sekresi tubular aktif di ginjal, probenesid kira-kira melipatgandakan AUC metabolit aktif oseltamivir. Namun, mengingat batas keamanannya, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dalam uji klinis fase III, oseltamivir yang dipakai bersama dengan obat yang biasa digunakan berikut ini: antibiotik (penisilin, eritromisin, doksisiklin, azitromisin, sefalosporin), diuretik tiazid (bendroflumethiazide), penghambat beta (propranolol), penghambat reseptor histamin H ₂ (simetidin) ranitidin), penghambat enzim pengubah angiotensin (enalapril, kaptopril), bronkodilator inhalasi, kortikosteroid, simpatomimetik (pseudoefedrin), xantin (teofilin), analgesik non-narkotika (parasetamol, ibuprofen, asam asetilsalisilat), opak Perubahan sifat atau frekuensi efek samping tidak diamati dengan terapi kombinasi.

Influcein harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat-obatan dengan efek terapeutik yang sempit, misalnya, bersamaan dengan metotreksat, klorpropamid atau butadione.

Analog

Analog influcein adalah: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP dan lain-lain.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Influcein

Menurut ulasan, Influcein adalah obat antivirus yang baik yang membantu pengobatan influenza dan pencegahannya. Kondisi penting adalah mulai meminumnya selambat-lambatnya hari kedua setelah timbulnya gejala penyakit atau setelah kontak dengan orang yang sakit. Sebagian besar pasien memilih oseltamivir karena merupakan salah satu dari sedikit yang terbukti efektif, berbeda dengan kebanyakan obat antivirus yang dipasarkan. Pengguna menunjukkan bahwa Influcein membantu menghindari influenza selama musim epidemi, dan, jika terinfeksi, mencegah perkembangan komplikasi yang sering yang memerlukan terapi antibiotik.

Dari reaksi yang tidak diinginkan, mual dan sakit kepala paling sering disebutkan.

Pada saat yang sama, beberapa pasien merasa vaksinasi lebih tepat daripada menggunakan obat. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa Influcein “tidak berfungsi” jika penerimaan tidak dimulai tepat waktu, padahal tidak murah, dan vaksinasi, jika ada vaksin di klinik rawat jalan, dapat dilakukan secara gratis.

Harga influcein di apotek

Bergantung pada wilayah penjualan dan jaringan apotek, harga Influcein untuk 10 kapsul 75 mg masing-masing dapat berkisar dari 450 hingga 730 rubel.

Influcein: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Influcein 0,075 g 10 pcs. RUB 520 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!