Espiro - Petunjuk Penggunaan, Analog, Tablet 25 Mg Dan 50 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Espiro

Kode ATX: C03DA04

Bahan aktif: eplerenone (eplerenone)

Produsen: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polandia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-11-23

Harga di apotek: dari 640 rubel.

Membeli

Espiro adalah obat dengan efek diuretik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Espiro - tablet berlapis film: bikonveks bulat, warna cangkang - kuning, warna inti - dari hampir putih ke putih; 50 mg - di satu sisi dengan garis (dalam kotak karton 3 atau 9 lecet 10 tablet).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: eplerenone - 25 atau 50 mg;
• komponen tambahan (25/50 mg): natrium krosarmelosa - 3/6 mg; laktosa monohidrat - 38,67 / 77,34 mg; natrium lauril sulfat - 0,85 / 1,7 mg; selulosa mikrokristalin - 15,38 / 30,76 mg; hypromellose-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesium stearat - 0,85 / 1,7 mg;
• cangkang (25/50 mg): Opadry II 33G32578 kuning (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titanium dioksida - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktosa monohidrat - 0,84 / 1,68 mg; pewarna oksida besi kuning - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Espiro - eplerenone, memiliki selektivitas yang tinggi dalam hubungannya dengan reseptor mineralokortikoid pada manusia, berbeda dengan reseptor glukokortikoid, androgenik dan progesteron. Ini mengganggu pengikatan reseptor mineralokortikoid ke aldosteron, yang merupakan hormon PAAC kunci (sistem renin-angiotensin) yang terlibat dalam regulasi tekanan darah (tekanan darah) dan patogenesis penyakit kardiovaskular.

Penggunaan eplerenone menyebabkan peningkatan terus-menerus dalam aktivitas aldosteron dalam serum darah dan renin dalam plasma darah. Selanjutnya, sekresi renin ditekan oleh aldosteron (menggunakan mekanisme umpan balik). Pada saat yang sama, peningkatan aktivitas renin atau konsentrasi aldosteron yang bersirkulasi tidak berpengaruh pada efektivitas eplerenon.

Zat tersebut tidak secara signifikan mempengaruhi detak jantung (heart rate) dan durasi interval QRS, QT atau PR.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral 100 mg eplerenone, ketersediaan hayati absolutnya adalah 69%. Waktu untuk mencapai C _max (konsentrasi maksimum zat) dalam plasma darah kira-kira 2 jam. C _max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) secara linier bergantung pada dosis dalam kisaran 10–100 mg, dengan dosis lebih dari 100 mg terdapat hubungan non-linier. C _ss (konsentrasi zat stasioner dalam darah) tercapai dalam 2 hari. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

Zat tersebut mengikat protein plasma darah sekitar 50%, terutama dengan kelompok asam alfa1 glikoprotein. V _{d yang} dihitung (volume distribusi) pada kesetimbangan kira-kira 50 ± 7 liter. Eplerenone tidak mengikat eritrosit.

Eplerenone dimetabolisme terutama oleh CYP3A4. Metabolit aktif suatu zat dalam plasma darah tidak ditentukan.

Kurang dari 5% dosis eplerenone yang tidak berubah diekskresikan melalui usus dan ginjal. Setelah dosis oral tunggal berlabel eplerenone, sekitar 67% dosis diekskresikan melalui ginjal dan 32% melalui usus. T _1/2 (waktu paruh) - sekitar 3-5 jam, pembersihan dari plasma darah sekitar 10 l / jam.

Pada pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun) dalam keadaan kesetimbangan, C _max dan AUC masing-masing 22% dan 45% lebih tinggi dibandingkan pada pasien muda (dari usia 18 sampai 45 tahun).

Pada gagal ginjal berat, terjadi peningkatan AUC ekuilibrium dan C _maks masing-masing sebesar 38% dan 24%, pada pasien yang menjalani hemodialisis, penurunannya masing-masing sebesar 26% dan 3%. Tidak ada korelasi yang ditemukan antara klirens eplerenon plasma dan klirens kreatinin. Zat tersebut tidak dikeluarkan selama hemodialisis.

Pada insufisiensi hati yang parah, proses farmakokinetik belum dipelajari, oleh karena itu, penggunaan Espiro pada kelompok pasien ini dikontraindikasikan. Pada gangguan sedang (pada skala Child - Pugh dari 7 hingga 9 poin), kesetimbangan C _maks dan AUC meningkat masing-masing sebesar 3,6% dan 42%.

Pada pasien dengan gagal jantung (klasifikasi NYHA II - kelas fungsional IV), keseimbangan AUC dan C _{max masing-masing} lebih tinggi sebesar 38% dan 30%, dibandingkan dengan relawan sehat yang disesuaikan dengan berat badan, usia dan jenis kelamin. Pada gagal jantung, pembersihan eplerenone tidak berbeda secara signifikan dari orang dewasa yang lebih tua yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

• gagal jantung kronis - diresepkan sebagai tambahan untuk terapi standar untuk mengurangi mortalitas dan morbiditas kardiovaskular pada pasien dengan gagal jantung kronis kelas fungsional II menurut klasifikasi NYHA dengan latar belakang penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri (<35%);
• infark miokard - diresepkan sebagai tambahan untuk terapi standar untuk mengurangi kemungkinan mortalitas dan morbiditas kardiovaskular pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri yang stabil (dengan fraksi ejeksi kurang dari 40%) dan adanya tanda klinis gagal jantung setelah infark miokard.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hiperkalemia yang signifikan secara klinis;
• konsentrasi kalium serum dalam darah pada awal terapi> 5 mmol / l;
• gagal ginjal sedang / berat dengan CC (klirens kreatinin) <30 ml / menit pada pasien gagal jantung kronik kelas fungsional II menurut klasifikasi NYHA;
• gangguan hati berat (pada skala Child-Pugh lebih dari 9 poin);
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• terapi kombinasi dengan diuretik hemat kalium, sediaan kalium, atau penghambat CYP3A4 yang manjur (klaritromisin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodone dan telitromisin);
• konsentrasi kreatinin plasma> 1,8 mg / dL (atau> 159 mmol / L) pada wanita,> 2 mg / dL (atau> 177 mmol / L) pada pria;
• masa laktasi;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Kerabat (Espiro diresepkan di bawah pengawasan medis):

• gangguan fungsional ginjal (dengan CC <50 ml / menit);
• mikroalbuminuria;
• diabetes mellitus tipe 2;
• terapi kombinasi dengan penghambat enzim pengubah angiotensin atau antagonis reseptor angiotensin II, obat yang mengandung litium, siklosporin atau takrolimus, digoksin dan warfarin dalam dosis yang mendekati terapi maksimum;
• kehamilan;
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Espiro: metode dan dosis

Espiro diambil secara oral, asupan makanan tidak berpengaruh pada efektivitas terapi.

Penerimaan dimulai dengan Espiro 25 mg sekali sehari. Setelah 28 hari, dosis tunggal digandakan, dengan mempertimbangkan konsentrasi kalium serum dalam darah. Dosis pemeliharaan yang dianjurkan adalah 50 mg sekali sehari.

Dengan konsentrasi kalium serum dalam darah <5 mmol / L, peningkatan dosis ditunjukkan dari 25 mg sekali setiap dua hari menjadi 25 mg sekali sehari, atau dari 25 sampai 50 mg sekali sehari. Jika indikator berada dalam kisaran 5–5,4 mmol / l, dosis tidak diubah. Pada 5,5-5,9 mmol / L, dosis harus dikurangi dari 50 menjadi 25 mg sekali sehari, atau dari 25 mg sekali sehari menjadi 25 mg sekali setiap dua hari, atau dari 25 mg sekali setiap dua hari. hari sebelum penghentian sementara obat. Jika indikatornya ≥ 6 mmol / l, Espiro dibatalkan. Dimulainya kembali terapi dengan dosis 25 mg setiap dua hari sekali dimungkinkan dengan penurunan konsentrasi kalium serum dalam darah <5 mmol / L.

Dosis harian maksimum adalah 50 mg.

Konsentrasi kalium harus ditentukan sebelum pengangkatan Espiro, selama minggu pertama terapi dan 30 hari setelah memulai obat atau dalam kasus penyesuaian dosis. Ke depan, pemantauan berkala terhadap indikator ini juga ditampilkan.

Pada gagal jantung kronis kelas fungsional II menurut klasifikasi NYHA dengan latar belakang disfungsi ginjal sedang (dengan CC dari 30 sampai 60 ml / menit), terapi harus dimulai dengan dosis 25 mg setiap dua hari sekali. Kedepannya, dosis dapat disesuaikan dengan memperhatikan konsentrasi kalium serum dalam darah.

Saat melakukan terapi kombinasi dengan obat yang memiliki efek penghambatan yang lemah / sedang pada isoenzim CYP3A4 (eritromisin, saquinavir, diltiazem, amiodarone, flukonazol dan verapamil), Espiro diresepkan dengan dosis 25 mg sekali sehari tanpa peningkatan lebih lanjut.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan individual - sangat jarang):

• sistem endokrin: jarang - hipotiroidisme;
• sistem limfatik: jarang - eosinofilia;
• sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah yang nyata, infark miokard; jarang - kegagalan ventrikel kiri, fibrilasi atrium, hipotensi ortostatik, trombosis arteri ekstremitas bawah, takikardia;
• sistem saraf: sering - pingsan, pusing; jarang - hipestesia, sakit kepala;
• sistem pencernaan: sering - mual, diare, sembelit; jarang - muntah, perut kembung;
• sistem pernapasan: sering - batuk; jarang - faringitis;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - kulit gatal; jarang - peningkatan keringat;
• saluran empedu / hati: jarang - kolesistitis;
• saluran kemih / ginjal: sering - gangguan fungsi ginjal;
• sistem muskuloskeletal: sering - nyeri muskuloskeletal, kram otot betis; jarang - sakit punggung;
• penyakit menular: jarang - pielonefritis;
• jiwa: jarang - insomnia;
• metabolisme: sering - dehidrasi, hiperkalemia, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia; jarang - hiponatremia;
• reaksi alergi: jarang - ruam kulit; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angioedema;
• data instrumental / laboratorium: jarang - penurunan ekspresi reseptor faktor pertumbuhan epidermal, peningkatan konsentrasi serum glukosa dalam darah, konsentrasi residu nitrogen urea, kreatinin;
• gangguan umum: jarang - malaise, astenia, ginekomastia.

Overdosis

Kasus overdosis tidak dijelaskan.

Gejala yang mungkin terjadi: hiperkalemia, penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Terapi:

• hiperkalemia: tindakan standar;
• penurunan tekanan darah yang berlebihan: pengobatan suportif.

Ada bukti bahwa eplerenon secara aktif mengikat karbon aktif. Zat tersebut tidak dikeluarkan selama hemodialisis.

instruksi khusus

Semua pasien pada awal pengobatan dan saat mengatur regimen dosis ditampilkan untuk memantau konsentrasi kalium serum dalam darah. Selama pengobatan, pemantauan harus dilakukan pada kasus peningkatan risiko hiperkalemia, khususnya pada pasien usia lanjut, dengan gagal ginjal dan diabetes melitus. Terapi kombinasi dengan suplemen kalium tidak dianjurkan. Dengan penurunan dosis Espiro, penurunan konsentrasi kalium dalam serum darah diamati. Sebagai hasil dari sebuah penelitian, ditemukan bahwa penambahan hidroklorotiazid ke terapi mencegah peningkatan konsentrasi kalium dalam serum darah.

Dengan penurunan fungsi ginjal, kemungkinan berkembangnya hiperkalemia meningkat.

Untuk gangguan fungsi hati ringan sampai sedang, kontrol elektrolit diindikasikan.

Terapi kombinasi dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat tidak dianjurkan. Selama masa pengobatan, penggunaan sediaan yang mengandung siklosporin, tacrolimus, lithium secara bersamaan harus dihindari.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama mengambil Espiro, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan, yang terkait dengan kemungkinan pusing dan pingsan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada informasi tentang penggunaan Espiro selama kehamilan / menyusui.

Keunikan terapi pada kelompok pasien ini:

• kehamilan: Espiro hanya dapat diresepkan jika manfaat yang diharapkan dari pengobatan lebih tinggi daripada kemungkinan risikonya;
• masa kehamilan: terapi dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Terapi espiro dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun, karena profil keamanannya belum dipelajari.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Fitur aplikasi bergantung pada tingkat QC:

• <50 ml / menit: Espiro diresepkan di bawah pengawasan medis;
• <30 ml / menit: terapi dikontraindikasikan.

Dengan penurunan fungsi ginjal, derajat hiperkalemia meningkat. Dianjurkan untuk memantau konsentrasi kalium serum dalam darah secara berkala.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Terapi espiro untuk gagal hati berat merupakan kontraindikasi.

Gunakan pada orang tua

Menurut instruksi, Espiro pada pasien lanjut usia harus digunakan di bawah pengawasan medis. Pemantauan berkala konsentrasi kalium serum dalam darah ditampilkan.

Interaksi obat

Interaksi yang mungkin:

• preparat yang mengandung litium: kombinasinya belum dipelajari; terdapat informasi tentang peningkatan konsentrasi dan intoksikasi litium bila digunakan bersamaan dengan diuretik dan penghambat enzim pengubah angiotensin; jika terapi kombinasi diperlukan, dianjurkan untuk memantau konsentrasi plasma litium dalam darah;
• preparat kalium dan diuretik hemat kalium: efek obat antihipertensi dan diuretik lainnya ditingkatkan; Anda perlu memperhitungkan kemungkinan peningkatan hiperkalemia; kombinasi tidak disarankan;
• antipsikotik, antidepresan trisiklik, baclofen, amifostine: efek antihipertensi dapat meningkat, kemungkinan hipotensi ortostatik dapat meningkat;
• obat antiinflamasi nonsteroid: risiko berkembangnya gagal ginjal akut meningkat (akibat supresi langsung filtrasi glomerulus), terutama pada pasien berisiko - pasien usia lanjut atau pasien dehidrasi; jika penggunaan kombinasi diperlukan sebelum / selama terapi, perlu untuk memantau fungsi ginjal dan menyediakan rezim air yang memadai;
• alfa ₁ -penyekat adrenergik (prazosin, alfuzosin): efek antihipertensi dapat meningkat, kemungkinan hipotensi ortostatik dapat meningkat; saat mengubah posisi tubuh, disarankan untuk mengontrol tekanan darah;
• tacrolimus, siklosporin: gangguan fungsi ginjal bisa terjadi dan kemungkinan hiperkalemia bisa meningkat; kombinasi dianjurkan untuk dihindari; jika perlu, terapi kombinasi dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal dan konsentrasi kalium serum dalam darah;
• Penghambat enzim pengubah angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II: risiko hiperkalemia meningkat, terutama dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pasien usia lanjut; membutuhkan pemantauan rutin konsentrasi kalium dalam serum darah; kombinasi tiga obat ini tidak dianjurkan;
• trimetoprim: kemungkinan hiperkalemia meningkat; pemantauan konsentrasi kalium serum dalam darah dan fungsi ginjal dianjurkan, terutama pada pasien usia lanjut dan gagal ginjal;
• tetrakosaktida, glukokortikoid: retensi cairan dan natrium dapat terjadi;
• warfarin: bila digunakan dalam dosis yang mendekati terapi maksimum, diperlukan kehati-hatian;
• digoxin: AUC-nya meningkat; saat menggunakan digoksin dalam dosis yang mendekati dosis terapeutik maksimum, diperlukan kehati-hatian;
• Penginduksi CYP3A4 (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, sediaan yang mengandung St. John's wort): AUC eplerenon menurun secara signifikan; terapi kombinasi tidak dianjurkan;
• inhibitor CYP3A4 lemah sampai sedang: AUC eplerenon meningkat; bila terapi kombinasi dengan flukonazol, diltiazem, eritromisin, amiodarone, saquinavir, verapamil, dosis eplerenone tidak boleh melebihi 25 mg;
• inhibitor ampuh CYP3A4: eplerenone AUC meningkat secara signifikan; terapi kombinasi dengan itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, klaritromisin, nelfinavir, nefazodon, telitromisin merupakan kontraindikasi.

Analog

Analog Espiro adalah Inspra, Eplerenone-Teva.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Espiro

Review tentang Espiro hanya sedikit. Menurut dokter, ini adalah salah satu obat efektif yang diperlukan untuk pengobatan pasien dengan infark miokard akut dengan tanda gagal jantung. Pada gagal jantung kronis yang parah, mengonsumsi Espiro dapat mengurangi kematian kardiovaskular.

Harga Espiro di apotek

Perkiraan harga untuk Espiro 25 mg adalah 558-780 rubel. untuk 30 tablet, 50 mg - 773-1050 rubel. untuk 30 tablet.

Espiro: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Espiro 25 mg tablet salut selaput 30 pcs. 640 RUB Membeli

Tablet Espiro p.p. 25mg 30 pcs. 738 RUB Membeli

Espiro tablet salut selaput 50 mg 30 pcs. RUB 899 Membeli

Tablet Espiro p.p. 50mg 30 Pcs. 922 Gosok Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!