Ursodex
Ursodex: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Ursodex
Kode ATX: A05AA02
Bahan aktif: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Produsen: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-24-10
Ursodex adalah hepatoprotektor yang juga memiliki efek imunomodulator, koleretik, hipolipidemik, kolelitolitik dan hipokolesterolemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Ursodex adalah tablet salut selaput: coklat-merah, bikonveks, bulat, di satu sisi resiko; warna kernel di pecah putih (10 pcs. lecet, dalam kotak karton 1, 5 atau 10 bungkus).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: asam ursodeoxycholic - 150 atau 300 mg;
- komponen tambahan (150/300 mg): bedak murni - 6,4 / 20 mg; laktosa - 43,5 / 87 mg; pati - 9/18 mg; natrium lauril sulfat - 3/6 mg; selulosa mikrokristalin - 22/44 mg; magnesium stearat - 3/6 mg; povidone K-30 - 10/10 mg; silikon dioksida koloid - 1,5 / 3 mg; pati natrium karboksimetil - 13/26 mg;
- lapisan film (150/300 mg): macrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromelosa E5 - 4,8 / 9,6 mg; titanium dioksida - 0,48 / 0,96 mg; oksida besi merah - 0,09 / 0,18 mg; oksida besi kuning - 0,08 / 0,16 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ursodex adalah hepatoprotektor dengan sifat choleretic, cholelitholytic, hipolipidemia, hipokolesterolemik dan imunomodulator.
Sebagai hasil dari stabilisasi membran kolangiosit dan hepatosit, asam ursodeoxycholic memiliki efek sitoprotektif langsung. Di bawah pengaruh obat pada sirkulasi gastrointestinal asam empedu, kandungan asam hidrofobik menurun (berpotensi beracun). Ini memiliki efek hipokolesterolemik (karena penurunan penyerapan kolesterol di usus dan beberapa efek biokimia lainnya). Menekan kematian sel yang disebabkan oleh asam empedu yang beracun.
Asam ursodeoksikolat memiliki sifat polar yang tinggi, menghasilkan pembentukan misel campuran tidak beracun dengan asam empedu toksik (apolar), yang menyebabkan penurunan kemampuan refluktasi lambung untuk merusak membran sel pada pasien dengan refluks esofagitis dan gastritis refluks bilier. Selain itu, asam ursodeoxycholic membentuk molekul ganda yang dapat dimasukkan ke dalam membran sel, menstabilkannya dan membuatnya kebal terhadap efek misel sitotoksik.
Efek lain dari zat ini:
- penurunan saturasi empedu dengan kolesterol (karena penghambatan penyerapannya di usus, penekanan sintesis di hati dan penurunan sekresi ke empedu);
- peningkatan kelarutan kolesterol dalam empedu dengan pembentukan kristal cair bersamanya;
- penurunan indeks litogenik empedu.
Akibat penggunaan Ursodex, batu empedu kolesterol terlarut (akibat perubahan rasio asam empedu / kolesterol dalam empedu). Mengonsumsi obat juga mencegah pembentukan batu baru, yang dipastikan dengan penurunan kandungan kolesterol dalam empedu. Ini menginduksi koleresis yang kaya bikarbonat, ini mengarah pada peningkatan perjalanan empedu dan merangsang ekskresi asam empedu beracun melalui usus.
Efek imunomodulator Ursodex disebabkan oleh penghambatan ekspresi antigen HLA (antigen leukosit manusia - antigen kompatibilitas jaringan) pada membran kolangiosit dan hepatosit dan normalisasi aktivitas pembunuh alami limfosit. Menurut penelitian, asam ursodeoxycholic menunda perkembangan fibrosis pada sirosis bilier primer, fibrosis kistik dan steatohepatitis alkoholik, mengurangi kemungkinan varises esofagus.
Farmakokinetik
Penyerapan asam ursodeoxycholic dari jejunum terjadi melalui difusi pasif, dari ileum melalui transpor aktif. Konsentrasi plasma untuk pemberian oral 500 mg zat adalah 3,8; 5,5 dan 3,7 mmol / l (dicapai masing-masing setelah 30, 60, 90 menit).
Distribusi zat ini ditandai dengan tingkat pengikatan yang tinggi pada protein plasma (dari 96 hingga 99%). Menembus penghalang plasenta.
Asam ursodeoksikolat mengalami eliminasi presistemik dengan pembentukan konjugat glisin dan taurin, yang disekresikan ke dalam empedu. Sekitar 50-70% dari total dosis yang diberikan diekskresikan melalui empedu.
Sisa fraksi yang tidak terserap mengalami degradasi bakteri di usus besar, di mana terjadi pembentukan asam litokolat, yang sebagian diserap dari usus, diubah biotransformasi di hati menjadi konjugat sulfolitocholyltauric dan sulfolitocholylglycine dan kemudian diekskresikan.
Indikasi untuk digunakan
- sirosis bilier primer pada pasien tanpa tanda dekompensasi (pengobatan simtomatik);
- gastritis refluks bilier;
- batu kolesterol berukuran kecil / sedang pada pasien tanpa disfungsi kandung empedu (untuk melarutkan).
Kontraindikasi
- batu empedu kalsium tinggi (sinar-X positif);
- kandung empedu tidak berfungsi;
- pankreatitis;
- penyakit radang kandung empedu, saluran empedu dan usus dalam perjalanan akut;
- gangguan ginjal / hati berat;
- sirosis hati pada tahap dekompensasi;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- berat hingga 34 kg;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen Ursodex.
Petunjuk penggunaan Ursodex: metode dan dosis
Ursodex diambil secara oral, tanpa dikunyah, dengan sedikit air, sebaiknya di malam hari.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- pembubaran batu empedu kolesterol: 10 mg / kg per hari, durasi kursus - dari 6 hingga 12 bulan; setelah pembubaran batu, kelanjutan terapi diindikasikan untuk beberapa bulan lagi dengan tujuan pencegahan;
- gastritis refluks bilier: sekali sehari, 250 mg, durasi kursus - dari 10 hari hingga 6 bulan, jika perlu, bisa lebih lama - hingga 2 tahun;
- Sirosis bilier primer: 10 sampai 15 mg / kg per hari.
Efek samping
- sistem pencernaan: sakit perut, mual, diare, peningkatan aktivitas transaminase hati, kalsifikasi batu empedu; pada pasien dengan sirosis bilier primer - dekompensasi sementara dari sirosis hati yang reversibel;
- lain-lain: reaksi alergi (termasuk gatal-gatal).
Overdosis
Tidak ada data tentang kasus overdosis Ursodex.
instruksi khusus
Agar batu berhasil larut, beberapa syarat harus dipenuhi:
- struktur kolesterol murni batu;
- batu hingga 1,5–2 cm;
- mengisi kantong empedu dengan batu tidak lebih dari setengah;
- pengawetan lengkap fungsi saluran empedu.
Selama terapi untuk melarutkan batu empedu, pasien harus berada di bawah pengawasan medis untuk indikator berikut: aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, gamma-glutamyltransferase, konsentrasi bilirubin. Jika peningkatan kecepatan berlanjut, terapi dibatalkan.
3 bulan pertama penggunaan Ursodex, kolesistografi harus dilakukan sebulan sekali, kemudian setiap 3 bulan sekali. Setidaknya enam bulan sekali, efektivitas terapi harus dinilai (menggunakan ultrasound). Setelah konfirmasi pembubaran batu, obat harus dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Ini selanjutnya akan melarutkan batu kecil yang tidak terdeteksi oleh USG.
Jika setelah 6-12 bulan terapi, pembubaran sebagian batu belum terjadi, kemungkinan keberhasilan dianggap minimal.
Deteksi kandung empedu yang tidak tergambar selama masa pengobatan adalah tanda bahwa batu belum larut dan Ursodex harus dibatalkan. Selain itu, pembatalan pengobatan diperlukan dalam kasus-kasus berikut: kalsifikasi batu empedu, gangguan kontraktilitas kandung empedu, atau serangan kolik bilier yang sering terjadi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Ursodex dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Obat ini tidak diresepkan untuk pasien dengan berat hingga 34 kg.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dikontraindikasikan untuk menggunakan Ursodex pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang parah.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kontraindikasi untuk mengambil Ursodex adalah sirosis hati dan gagal hati yang parah.
Interaksi obat
Interaksi yang mungkin:
- estrogen, gestagen, neomisin, obat penurun lipid: peningkatan saturasi empedu dengan kolesterol, yang dapat menyebabkan penurunan kemampuan asam ursodeoxycholic untuk melarutkan batu empedu kolesterol;
- antasida yang mengandung aluminium dan resin penukar ion: kombinasi ini dikontraindikasikan, karena terapi kombinasi dapat menyebabkan gangguan absorpsi asam ursodeoxycholic;
- siklosporin: peningkatan penyerapannya dari usus (konsentrasinya dalam darah harus dipantau, jika perlu, dokter dapat menyesuaikan dosisnya).
Analog
Analog dari Ursodex adalah: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Ursodex
Menurut ulasan, Ursodex digunakan terutama untuk melarutkan batu, serta dengan peningkatan parameter hati. Dalam beberapa kasus, terapi ini sangat efektif untuk orang dewasa dan anak-anak. Namun, ada ulasan yang menunjukkan bahwa obat tersebut harus ditinggalkan karena perkembangan efek samping atau karena efek terapeutik yang tidak mencukupi.
Harga Ursodex di apotek
Perkiraan harga untuk Ursodex (50 atau 100 tablet 300 mg) adalah 420 atau 1100-1150 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
