Urotol
Urotol: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Urotol
Kode ATX: G04BD07
Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)
Produsen: Zentiva ks (Republik Ceko)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26
Harga di apotek: dari 324 rubel.
Membeli
Urotol adalah obat dengan aksi antidisuric, m-antikolinergik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan Urotol - tablet salut selaput: bikonveks bulat; Masing-masing 1 mg - kuning; 2 mg - putih (dalam kotak karton 2 atau 4 lecet masing-masing 14 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: tolterodine hydrogen tartrate - 1 atau 2 mg;
- komponen tambahan (masing-masing 1 atau 2 mg): sodium stearyl fumarate - 1,5 / 3 mg; selulosa mikrokristalin - 73/146 mg; silikon dioksida koloid - 1/2 mg; natrium karboksimetil pati (tipe A) - 3,5 / 7 mg;
- cangkang (masing-masing 1 atau 2 mg): hipromelosa 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; pewarna besi oksida kuning - 0,05 / 0 mg; bedak - 0,25 / 0,5 mg; titanium dioksida - 0,15 / 0,4 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Urotol adalah salah satu m-antikolinergik.
Tolterodine dan turunan 5-hidroksimetilnya sangat spesifik untuk reseptor muskarinik, mereka secara kompetitif memblokir reseptor m-kolinergik dengan selektivitas tertinggi untuk reseptor kandung kemih (dibandingkan dengan reseptor kelenjar ludah).
Urotol mengurangi aktivitas kontraktil detrusor, otot polos saluran kemih, dan juga mengurangi air liur.
Ketika digunakan dalam dosis terapeutik yang lebih tinggi, ini meningkatkan jumlah sisa urin dan menyebabkan pengosongan kandung kemih yang tidak lengkap.
Tidak menghambat CYP2D6, 2C19, 1A2 atau 3A4.
Efek terapeutik Urotol dicapai setelah penggunaan 4 minggu.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, tolterodine cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Waktu untuk mencapai C max (konsentrasi maksimum) dalam serum adalah 1–2 jam.
Dalam kisaran dosis terapeutik (dari 1 sampai 4 mg), ada hubungan linier antara dosis obat dan C max serum dalam darah.
Ketersediaan hayati absolut tolterodine adalah 17% (pada kebanyakan pasien) dan 65% (pada individu dengan defisiensi CYP2D6).
Makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat, meskipun konsentrasi tolterodine saat dikonsumsi dengan makanan meningkat.
Pengikatan tolterodine dan 5-hidroksimetil metabolit terjadi terutama dengan orosomucoid, fraksi tak terikat - 3,7% dan 36%, masing-masing. V d (volume distribusi) tolterodine adalah 113 liter.
AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) tolterodine pada individu dengan defisiensi CYP2D6 kira-kira sesuai dengan jumlah nilai AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil pada kebanyakan pasien dengan rejimen dosis yang sama. Dengan demikian, tolerabilitas, keamanan dan efek klinis dari Urotol tidak bergantung pada aktivitas CYP2D6.
Tolterodine dimetabolisme terutama di hati oleh enzim polimorfik CYP2D6. Hasilnya, terbentuk metabolit 5-hidroksimetil yang aktif secara farmakologis, yang kemudian dimetabolisme menjadi asam 5-karboksilat dan asam 5-karboksilat N-dealkilasi. Metabolit 5-hidroksimetil memiliki sifat farmakologis yang mendekati tolterodine, dalam banyak kasus secara signifikan meningkatkan efek obat.
Tolterodine dengan metabolisme yang berkurang (dengan defisiensi CYP2D6) mengalami dealkilasi oleh isoenzim CYP3A4 untuk membentuk tolterodine N-dealkilasi, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis.
Pada kebanyakan pasien, pembersihan serum sistemik dari tolterodine adalah sekitar 30 L / jam. T 1/2 (paruh) tolterodine bervariasi dalam 2-3 jam, 5-hidroksimetil metabolit - dari 3 hingga 4 jam. Dengan metabolisme yang berkurang, angka ini kira-kira 10 jam.
Penurunan pembersihan senyawa induk pada pasien dengan defisiensi CYP2D6 menyebabkan peningkatan konsentrasi tolterodine (sekitar 7 kali) dengan latar belakang konsentrasi metabolit 5-hidroksimetil yang tidak terdeteksi.
Sekitar 17% tolterodine diekskresikan dalam tinja, 77% dalam urin. Kurang dari 1% dosis diekskresikan tidak berubah, sekitar 4% - sebagai metabolit 5-hidroksimetil. Asam 5-karboksilat N-dealkilasi dan asam 5-karboksilat, masing-masing, sekitar 29% dan 51% dari jumlah yang diekskresikan dalam urin.
Pada sirosis hati, nilai AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya meningkat sekitar 2 kali lipat.
Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (laju filtrasi glomerulus ≤ 30 ml / menit), AUC rata-rata tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil adalah 2 kali lebih tinggi. Pada pasien ini, kandungan plasma metabolit lain secara signifikan lebih tinggi (signifikansi klinis tidak diketahui).
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuk, Urotol diresepkan untuk pengobatan hiperrefleksia (hiperaktif, ketidakstabilan) kandung kemih, yang memanifestasikan dirinya dalam bentuk sering, dorongan mendesak untuk buang air kecil, peningkatan frekuensi buang air kecil dan / atau inkontinensia urin.
Kontraindikasi
Mutlak:
- glaukoma sudut tertutup, refrakter terhadap pengobatan;
- keterlambatan buang air kecil;
- myasthenia gravis;
- megakolon;
- kolitis ulserativa parah;
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat apa pun.
Relatif (Urotol diresepkan di bawah pengawasan medis):
- obstruksi parah pada saluran kemih bagian bawah (terkait dengan risiko retensi urin);
- sakit saraf;
- peningkatan risiko penurunan peristaltik saluran cerna;
- gangguan ginjal / hati;
- penyakit obstruktif pada saluran gastrointestinal (khususnya, stenosis pilorus);
- hernia pada pembukaan esofagus diafragma;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Urotol: metode dan dosis
Tablet urotol diambil secara oral, apa pun makanannya.
Regimen dosis yang dianjurkan: 2 mg 2 kali sehari.
Berdasarkan toleransi obat individu, dosis tunggal dapat dikurangi menjadi 1 mg. Pada dosis yang sama, Urotol diresepkan untuk gangguan fungsi ginjal / hati, serta dengan latar belakang penggunaan bersamaan dengan ketokonazol atau penghambat CYP3A4 kuat lainnya.
Efektivitas terapi harus dievaluasi ulang 2-3 bulan setelah memulai obat.
Efek samping
- kulit: kulit kering;
- sistem saraf: paresthesia, pusing, gangguan kesadaran, gugup, halusinasi, mengantuk, sakit kepala;
- sistem kekebalan: sangat jarang - edema Quincke, reaksi alergi;
- organ indera: pelanggaran akomodasi, sindrom mata kering;
- sistem kemih: retensi urin;
- sistem pencernaan: xerostomia, muntah, dispepsia, sakit perut, konstipasi, perut kembung; jarang - refluks gastroesofagus;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan denyut jantung, takikardia, aritmia;
- lain-lain: penambahan berat badan, nyeri dada, kelelahan, bronkitis, edema perifer.
Overdosis
Gejala utama: retensi urin, midriasis, paresis akomodasi, rasa sakit saat ingin buang air kecil, halusinasi, kejang, agitasi parah, takikardia, gagal napas, perpanjangan interval QT.
Terapi: pengangkatan karbon aktif, lavage lambung. Tindakan lain tergantung pada gejala overdosis:
- kejang atau agitasi parah: benzodiazepine anxiolytics;
- halusinasi, agitasi parah: physostigmine;
- takikardia: beta-blocker;
- kegagalan pernapasan: ventilasi paru buatan;
- mydriasis: memindahkan pasien ke ruangan gelap dan / atau pilocarpine dalam tetes mata;
- retensi urin: kateterisasi kandung kemih.
instruksi khusus
Sebelum memulai kursus, penyebab organik dari keinginan mendesak dan seringnya untuk buang air kecil harus disingkirkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi, saat mengemudikan kendaraan, perawatan harus dilakukan, yang terkait dengan kemungkinan berkembangnya gangguan akomodasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: terapi dapat dilakukan di bawah pengawasan medis setelah menilai keseimbangan manfaat dan risiko;
- periode menyusui: Urotol merupakan kontraindikasi (data tentang apakah zat aktif yang diekskresikan dalam ASI tidak disajikan).
Wanita usia subur perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama terapi.
Penggunaan masa kecil
Pasien di bawah usia 18 tahun tidak diresepkan tablet Urotol (profil keamanan belum dipelajari).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Urotol pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus digunakan di bawah pengawasan medis dalam dosis harian 2 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Urotol pada pasien dengan gangguan fungsi hati harus digunakan di bawah pengawasan medis dalam dosis harian 2 mg.
Interaksi obat
Interaksi yang mungkin:
- Antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), inhibitor protease, agen antijamur (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) dan penghambat CYP3A4 kuat lainnya: peningkatan konsentrasi serum tolterodine dalam darah, yang menyebabkan peningkatan risiko overdosis Urotol (kombinasi ini tidak disarankan);
- obat-obatan dengan aksi antikolinergik: meningkatkan aksi Urotol dan meningkatkan kemungkinan reaksi yang merugikan;
- agonis reseptor kolinergik muskarinik: penurunan efikasi tolterodine;
- prokinetik (metoclopramide, cisapride): melemahnya aksinya;
- obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 atau CYP3A4 (penginduksi dan inhibitor): kemungkinan interaksi farmakokinetik.
Analog
Analog Urotol adalah: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam kemasan aslinya. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Urotol
Ulasan tentang Urotol berbeda. Efisiensi tinggi dan toleransi yang baik dicatat. Dalam kasus lain, mereka menunjukkan kurangnya efek terapeutik dan biaya tinggi.
Harga Urotol di apotek
Perkiraan harga Urotol (56 buah dalam kemasan 1 atau 2 mg) adalah 519-597 atau 594-674 rubel.
Urotol: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Urotol 2 mg tablet salut selaput 56 pcs. 324 r Membeli |
|
Urotol 1 mg tablet salut selaput 56 pcs. 549 r Membeli |
|
Tablet urotol p.p. 1mg 56 pcs. 578 r Membeli |
|
Tablet urotol p.p. 2mg 56 pcs. RUB 620 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
