Proterida
Proterid: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Prosterid
Kode ATX: G04CB01
Bahan aktif: finasteride (Finasteride)
Produsen: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-29-11
Harga di apotek: dari 671 rubel.
Membeli
Proterida adalah agen antiandrogenik yang digunakan dalam pengobatan hiperplasia prostat jinak (BPH).
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: dalam bentuk segitiga bulat, agak bikonveks, hampir putih atau putih, hampir tidak berbau (14 buah dalam lepuh, dalam kotak karton 1 atau 2 lecet dan petunjuk penggunaan proterida).
1 tablet berisi:
- zat aktif: finasterida - 5 mg;
- komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (tipe A), magnesium stearat, pati pregelatinisasi, bedak, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin;
- cangkang film: laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa, titanium dioksida (CI 77891 EEC 171), makrogol-6000, hipromelosa.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Finasteride adalah senyawa sintetis 4-azasteroid yang termasuk dalam inhibitor kompetitif dan spesifik dari isoenzim tipe II steroid 5-α-reduktase, yang terlibat dalam konversi testosteron menjadi androgen aktif 5-α-dihidrotestosteron (DHT). Zat aktif Proterida menghalangi efek stimulasi testosteron pada perkembangan tumor. Penghambatan produksi enzim dehidrogenase disertai dengan penurunan ukuran kelenjar prostat, peningkatan laju maksimum aliran urin dan penurunan keparahan gejala obstruksi saluran kemih. Dengan latar belakang penggunaan obat yang konstan, efek yang signifikan secara statistik dicatat setelah 3 (penurunan volume prostat) dan 7 (melemahnya gejala yang terkait dengan hiperplasia kelenjar) beberapa bulan setelah dimulainya kursus.
Dalam tubuh manusia, beberapa jenis 5-α-reduktase terdeteksi - I dan II. Mereka tersebar tidak merata di jaringan: isoenzim tipe II ditemukan di testis dan epididimisnya, di prostat, skrotum, kelenjar penis, vesikula seminalis, hati dan dada; Isoenzim tipe I ditemukan terutama di kulit punggung, dada dan kepala, di kelenjar sebaceous, kelenjar adrenal, ginjal dan hati. Finasteride terutama menghambat isoenzim tipe II, yang bertanggung jawab atas sebagian besar DHT dalam darah. Dosis tunggal zat aktif dengan cepat dan signifikan mengubah konsentrasi DHT plasma. Dosis tunggal obat yang sama dengan 5 mg mengurangi kandungan DHT plasma sebesar 75%, yang mencapai minimumnya dalam 24 jam, dan kemudian kembali ke tingkat awal dalam 7 hari.
Proterida mempertahankan keefektifannya dengan penggunaan berulang. Di prostat itu sendiri, finasteride menurunkan DHT sebesar ≤ 15% dan menyebabkan peningkatan kadar testosteron yang sesuai. Jika dibandingkan dengan pembedahan atau pengebirian kimiawi, terapi obat memberikan penurunan yang lebih signifikan pada kandungan DHT di prostat.
Setelah beberapa bulan pengobatan dengan Proterid, level PSA (prostate-specific antigen), yang merupakan penanda karsinoma prostat yang sensitif dan spesifik tergantung androgen, pada sebagian besar kasus menurun dengan cepat, dan selanjutnya tetap stabil pada level yang baru. Saat menggunakan agen antiandrogenic dengan dosis 5 mg selama 1 tahun, rata-rata kandungan PSA menurun hingga 50%.
Finasteride tidak memiliki afinitas untuk reseptor androgen dan tidak menunjukkan tindakan hormonal lainnya. Setelah penemuan 5-α-reduktase dan deskripsi tipe II sindrom defisiensi 5-α-reduktase (hermafroditisme laki-laki), peran androgen dalam onset BPH sekali lagi direvisi. Sebagai androgen yang kuat, DHT mempengaruhi perkembangan prostat; pada orang dewasa, dengan latar belakang konsentrasi testosteron normal / tinggi dengan kurangnya 5-α-reduktase, atrofi kelenjar diamati.
Dengan mengaktifkan reseptor androgen, DHT, setelah melekat padanya, membentuk dimer, yang berinteraksi dengan DNA secara langsung atau tidak langsung mempengaruhi proliferasi sel sebagai akibat dari perubahan ekspresi gen yang bertanggung jawab atas apoptosis dan proliferasi sel. Proses pengaturan siklus sel dalam prostat utuh ini berada dalam kesetimbangan. Meskipun faktor molekuler di balik hiperplasia prostat tidak diketahui, DHT memainkan peran penting dalam hal ini. Penghambat spesifik tipe II 5-α-reduktase dapat mengurangi kadar DHT prostat dan membantu dalam regresi prostat hiperplastik.
Dalam studi praklinis, kematian yang signifikan dicatat pada tikus dan tikus dari kedua jenis kelamin saat memberi makan finasterida dengan yang pertama dengan dosis tunggal 1500 mg / m2 (500 mg / kg), dan yang terakhir dengan dosis 2360 mg / m2 (400 mg / kg) untuk betina dan 5900 mg / kg m² (1000 mg / kg) untuk pria. Saat menggunakan obat pada tikus hamil dalam dosis kecil, kelainan pada alat kelamin diamati pada keturunan jantan.
Farmakokinetik
Zat aktif cepat diserap dari saluran pencernaan (GIT). Setelah 2 jam setelah pemberian, konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma diamati - 37 ng / ml. Dengan penggunaan Proterida berulang atau setelahnya dalam waktu mencapai C maks dan dalam waktu paruh (T 1/2), tidak ditemukan perbedaan yang signifikan. Selama 7 hari pemberian, penumpukan tidak diamati, tahap kejenuhan dicatat setelah 4 hari. Asupan makanan tidak mempengaruhi absorpsi dan kandungan plasma finasterida, bioavailabilitas 80%.
Zat aktif mengikat protein plasma hingga 90%, penurunan fungsi ginjal tidak memengaruhi indikator ini.
Proterid menembus dengan baik ke dalam jaringan tubuh dan cairan biologis, termasuk cairan serebrospinal dan air mani. Volume distribusi (V d) saat diinfuskan dengan dosis 5 mg selama 1 jam adalah 76 ± 14 L. Zat ini dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui oksidasi. Dari 5 metabolit, 2 aktif dan menunjukkan efek penghambatan 20% dari zat dasar.
Efek biologis dari dosis tunggal obat diamati rata-rata selama 4 hari. Pada T 1/2 tanpa efek dosis yang diberikan, mungkin - 4,7-7,1 jam Bersihan plasma sama dengan 164 ± 55 ml / menit. Sekitar 39% (32-46%) diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit, sekitar 57% (51-64%) dalam tinja. Dalam bentuk tidak berubah, 0,04 ± 0,02% dosis diekskresikan oleh ginjal, 0,01% oleh usus. Dalam air mani, konsentrasi finasterida dapat berkisar dari kurang dari 1 ng / ml (tidak terdeteksi) hingga 21 ng / ml.
Dengan penggunaan Proterid yang berkepanjangan, selama 3–7 bulan dengan dosis harian 5 mg, konsentrasi serum 5α-DHT dalam darah menurun hingga 70%.
Indikasi untuk digunakan
Proterid direkomendasikan untuk digunakan dalam terapi BPH untuk tujuan berikut:
- pengurangan ukuran kelenjar prostat;
- meningkatkan kecepatan maksimum aliran keluar urin;
- melemahnya keparahan gejala yang disebabkan oleh hiperplasia;
- mengurangi ancaman retensi urin akut dan kemungkinan pembedahan yang terkait.
Kontraindikasi
Mutlak:
- masa kecil;
- kanker prostat;
- obstruksi saluran kemih;
- hipersensitivitas terhadap konstituen tablet Proterid.
Jika ada gagal hati, agen antiandrogenik harus digunakan dengan hati-hati.
Proterid, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet steroid ditujukan untuk pemberian oral.
Terapi dilakukan secara eksklusif pada pria. Biasanya, dosis harian adalah 5 mg (1 tablet).
Durasi kursus minimal 6 bulan.
Efek samping
Dengan latar belakang pengobatan obat, reaksi yang tidak diinginkan seperti penurunan libido, impotensi, dan penurunan volume ejakulasi paling sering diamati. Mungkin ada kelainan berupa ginekomastia, nyeri payudara. Kadang-kadang reaksi hipersensitivitas dicatat (ruam kulit, pembengkakan bibir), peningkatan kadar hormon perangsang folikel dan luteinisasi dalam darah (sekitar 10%, tetapi tidak melebihi kisaran normal).
Terapi finasterida biasanya dapat ditoleransi dengan baik, efek samping ini tidak terlalu umum, dalam banyak kasus bersifat sementara dan ringan.
Overdosis
Dengan asupan harian Proteride dengan dosis 80 mg selama 3 bulan atau penggunaan tunggal dengan dosis 400 mg, tidak ada efek samping yang diamati.
Jika dicurigai overdosis, terapi khusus tidak diperlukan.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi, diharuskan untuk menyingkirkan penyakit yang menstimulasi BPH, yang mungkin termasuk prostatitis menular, hipotensi kandung kemih dan gangguan persarafan, striktur uretra, dan kanker prostat.
Perbaikan kondisi tidak segera terjadi, akibatnya, dengan adanya volume sisa urin yang besar atau bentuk kesulitan buang air kecil yang parah, pasien harus dipantau untuk menghindari terjadinya uropati obstruktif.
Proterid menyebabkan penurunan PSA sebesar 48% 12 bulan setelah pemberian, bahkan dengan latar belakang karsinoma prostat, sehingga sulit untuk mengenali neoplasma ganas ini. Sebelum dimulainya terapi dan kemudian secara berkala selama perjalanannya, dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan digital rektal pada organ, untuk menyingkirkan kemungkinan adanya kanker.
Finasteride dalam dosis kecil, jika tertelan dengan cara apa pun ke dalam tubuh wanita hamil, dapat memicu anomali dalam perkembangan alat kelamin luar pada janin laki-laki. Jumlah obat yang diserap melalui kontak dengan tablet yang rusak atau dengan sperma pria yang menerima finasterida tidak diketahui. Akibatnya, untuk mencegah kerusakan pada janin laki-laki, ibu hamil atau wanita yang dicurigai hamil tidak boleh menyentuh tablet obat yang rusak dan menghubungi ejakulasi pria yang sedang dirawat dengan agen ini. Karena tidak diketahui berapa lama finasterida dapat diekskresikan dengan sperma, setelah selesai terapi dengan Proterid, pria harus terus mengamati tindakan pencegahan selama 2 bulan.
Sebelum memulai pengobatan dan kemudian setiap 6 bulan selama pelaksanaannya, disarankan untuk melakukan analisis laboratorium terhadap sedimen urin, keadaan fungsional hati dan ginjal.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Proterid tidak mempengaruhi kemampuan mengemudikan mobil dan mengendalikan mekanisme kompleks lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Obat ini tidak ditujukan untuk wanita.
Penggunaan masa kecil
Proterid tidak digunakan dalam praktik pediatrik.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kelompok pasien dengan pembersihan ≥ 90, 30-50 dan <30 ml / menit setelah dosis tunggal Proterida 10 mg, dalam parameter farmakokinetik dasar seperti C max, T 1/2 dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC), tidak ada perbedaan yang ditemukan.
Karena ekskresi obat terjadi terutama melalui usus, pengurangan dosis tidak diperlukan jika terjadi gagal ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati harus diobati dengan Proterid dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada kelompok usia 46-60 tahun dan pada pasien berusia di atas 70 tahun, kinetika finasterida adalah nonlinear. Pada pasien dari kelompok yang lebih tua, peningkatan moderat, tetapi secara klinis tidak signifikan, peningkatan kadar obat dalam plasma dicatat. Pasien lansia, meskipun eliminasi finasterida dari tubuh tertunda (sekitar 8 jam), penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Interaksi obat
Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis antara finasteride dengan obat lain yang telah diidentifikasi.
Analog
Analog dari Proterida adalah Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu 15-30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Proterida
Menurut beberapa ulasan tentang Proteride, yang ditinggalkan di forum khusus, ini sangat efektif dalam mengobati BPH, memberikan penyusutan prostat dan membantu meringankan gejala disuria. Dengan mengurangi risiko pengembangan retensi urin akut, obat tersebut mengurangi kemungkinan pengobatan bedah penyakit.
Kekurangan Proterid antara lain terjadinya efek samping, seperti penurunan libido dan memburuknya ereksi.
Harga untuk Proterid di apotek
Harga Sterid, tablet salut selaput 5 mg, bisa 500–650 rubel. per paket berisi 28 pcs.
Proterid: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Proterid 5 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 671 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
