Pyoglar
Pioglar: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Pyoglar
Kode ATX: A10BG03
Bahan aktif: pioglitazone (pioglitazone)
Produsen: Ranbaxy Laboratories Limited (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 10.10.2018
Pioglar adalah agen hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet: dari hampir putih menjadi putih, bulat; 15 mg - bikonveks, diukir di salah satu sisi "15"; 30 mg - datar, berpotongan, diukir di salah satu sisi "30" (10 pcs. Dalam blister; 1, 3 atau 5 lecet dan petunjuk penggunaan Pioglar dalam kotak karton).
1 tablet berisi:
- zat aktif: pioglitazone hydrochloride - 16,53 atau 33,07 mg, yang setara dengan pioglitazone masing-masing dalam jumlah 15 dan 30 mg;
- komponen tambahan: kalsium karboksimetil selulosa, magnesium stearat, hidroksipropil selulosa (viskositas rendah), laktosa, air murni.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pioglitazone adalah agen hipoglikemik oral yang berasal dari seri thiazolidinedione yang secara selektif merangsang reseptor aktif proliferator peroksisom (PPARγ). Reseptor PPARγ terlokalisasi di jaringan yang lebih penting dalam mekanisme kerja insulin (otot rangka, jaringan adiposa, dan hati). Eksitasi reseptor inti PPARγ mengarah pada modulasi transkripsi sejumlah gen yang sensitif terhadap insulin, terlibat dalam pengendalian kadar glukosa darah dan dalam proses metabolisme lipid. Pioglitazone memberikan penurunan resistensi insulin, akibatnya konsumsi glukosa yang bergantung pada insulin meningkat, kelebihan glukosa dan pelepasannya dari hati menurun. Zat aktif tersebut membantu menurunkan kadar trigliserida, meningkatkan konsentrasi high density lipoprotein (HDL) dan kolesterol. Pyoglar tidak merangsang produksi insulin, tidak seperti turunan sulfonylurea.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, ada penyerapan pioglitazone yang tinggi, zat aktif terdeteksi dalam plasma darah setelah 30 menit, konsentrasi maksimum (C maks) tercapai setelah 2 jam, dan setelah makan - setelah 3-4 jam. Agen tersebut hampir sepenuhnya mengikat protein plasma - pada 99%, volume distribusi (V d) adalah 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazone dimetabolisme secara ekstensif oleh hidroksilasi dan oksidasi; metabolit yang dihasilkan dari biotransformasi zat aktif juga sebagian diubah menjadi konjugat sulfat / glukuronida.
Turunan dari pioglitazone hidroksida (metabolit M-II dan M-IV) dan turunan keto dari pioglitazone (metabolite M-III) menunjukkan aktivitas farmakologis. Dalam proses metabolisme hati obat, peran utama isoenzim sitokrom P450 - CYP3A4 dan CYP2C8. Pada tingkat yang lebih rendah, banyak isoenzim lain juga terlibat dalam metabolisme obat, terutama termasuk isoenzim ekstrahepatik CYP1A1.
Dalam kasus penggunaan harian Pioglar dalam plasma, konsentrasi total pioglitazone (pioglitazone dengan metabolit aktif) tercapai setelah 24 jam. Konsentrasi stasioner (C ss) dalam plasma dari total pioglitazone dan pioglitazone diamati setelah 7 hari.
Obat tersebut diekskresikan terutama dengan empedu dalam bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, dieliminasi dengan tinja. Ginjal diekskresikan 15-30% dalam bentuk metabolit dan konjugatnya. Waktu paruh (T ½) pioglitazone dan total pioglitazone adalah 3-7 jam dan 16-24 jam.
Indikasi untuk digunakan
Pioglar direkomendasikan untuk digunakan pada diabetes mellitus tipe 2 (sebagai obat monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, insulin atau turunan sulfonylurea jika olahraga, diet dan monoterapi dengan salah satu obat antidiabetik di atas tidak memungkinkan tercapainya kontrol glikemik yang memadai).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal jantung kelas III - IV, menurut klasifikasi New York Heart Association (NYHA);
- ketoasidosis diabetikum, diabetes mellitus tipe 1;
- gagal hati parah, peningkatan aktivitas enzim hati, melebihi 2,5 kali batas atas norma (UHN);
- makrohematuria yang asalnya tidak diketahui;
- kanker kandung kemih (termasuk riwayat indikasi);
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi galaktosa;
- hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.
Relatif (gunakan tablet Pioglar dengan sangat hati-hati):
- gagal jantung;
- anemia;
- sindrom edema;
- gangguan fungsional hati.
Pioglar, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Pyoglar diminum 1 kali sehari, terlepas dari waktu makannya.
Saat melakukan monoterapi, dianjurkan minum obat dengan dosis 15-30 mg, dosis harian maksimum adalah 45 mg.
Dalam terapi kombinasi dengan turunan metformin atau sulfonylurea, pioglitazone harus digunakan dengan dosis awal 15 atau 30 mg; jika terjadi hipoglikemia, perlu untuk mengurangi dosis metformin atau sulfonylureas.
Ketika Pioglar digunakan dalam kombinasi dengan insulin, dosis harian awal pioglitazone harus 15-30 mg, dosis insulin dibiarkan tidak berubah atau dikurangi 10-25% jika pasien melaporkan hipoglikemia atau konsentrasi glukosa plasma turun ke tingkat tidak melebihi 100 mg / dl.
Efek samping
- sistem pernapasan: sinusitis, faringitis;
- sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, pusing, insomnia, hipoestesia; gangguan penglihatan (terjadi, sebagai aturan, pada awal terapi dan terkait dengan perubahan kadar glukosa plasma, seperti penggunaan agen antidiabetik lainnya);
- sistem hematopoietik: anemia;
- metabolisme: hipoglikemia, penambahan berat badan;
- saluran gastrointestinal: perut kembung;
- tumor jinak atau ganas: kanker kandung kemih, tanda-tanda perkembangannya mungkin sering ingin buang air kecil, hematuria kotor, nyeri saat buang air kecil, nyeri di rongga perut atau di daerah pinggang (munculnya gangguan ini harus segera dilaporkan ke dokter yang merawat);
- sistem muskuloskeletal: mialgia, artralgia;
- parameter laboratorium: peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan kreatin fosfokinase; penurunan kadar hemoglobin dan penurunan hematokrit (biasanya tidak signifikan secara klinis; mungkin karena peningkatan volume plasma dan tidak menunjukkan perkembangan efek klinis hematologis serius lainnya).
Jika durasi pengobatan lebih dari 1 tahun, dalam 6-9% kasus, pasien mungkin memiliki tampilan edema ringan / sedang, yang, biasanya, tidak memerlukan penghentian Pioglar.
Selama masa terapi, dalam beberapa kasus, gagal jantung dapat terjadi.
Overdosis
Jika dicurigai overdosis Pioglar, tindakan yang tepat ditentukan, tergantung pada gejala klinis dan hasil tes laboratorium.
instruksi khusus
Pada pasien dengan siklus anovulasi pada periode pramenopause dan resistensi insulin, akibat pengobatan dengan pioglitazone, ovulasi dapat pulih. Peningkatan kepekaan pasien ini terhadap insulin tanpa kontrasepsi yang memadai meningkatkan risiko kehamilan. Jika kehamilan terjadi selama terapi atau pasien merencanakan kehamilan, pioglitazone harus dihentikan.
Menurut hasil studi praklinis, thiazolidinediones, termasuk pioglitazone, menyebabkan peningkatan volume plasma dan perkembangan hipertrofi miokard, karena preload. Dalam studi klinis di mana pasien dengan gagal jantung kelas III dan IV (NYHA) tidak berpartisipasi, tidak ada peningkatan frekuensi reaksi merugikan yang parah dari sistem kardiovaskular, tergantung pada peningkatan volume plasma (gagal jantung kronis).
Hasil uji klinis terkontrol, serta data epidemiologi yang tersedia, menunjukkan peningkatan ancaman kanker kandung kemih pada pasien diabetes yang mengonsumsi pioglitazone dalam dosis harian tinggi untuk waktu yang lama. Namun, keberadaan data ini tidak menyingkirkan kemungkinan kanker kandung kemih dengan latar belakang terapi obat jangka pendek. Risiko kanker kandung kemih dapat mencakup faktor-faktor berikut: usia tua, merokok (termasuk di masa lalu), kemoterapi (termasuk penggunaan siklofosfamid), terapi radiasi pada organ panggul, dan beberapa bahaya pekerjaan. Sebelum memulai terapi, perlu dilakukan studi makroskopis yang bertujuan untuk membangun hematuria kotor. Semua tanda disuria dan perkembangan gejala akut dari saluran kemih dan / atau kandung kemih harus segera dilaporkan ke dokter.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengingat kemungkinan timbulnya pusing dan gangguan penglihatan selama terapi, pasien yang mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya harus berhati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan dan menyusui, terapi obat dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, penggunaan Pyoglar dikontraindikasikan karena kurangnya studi klinis tentang kemanjuran dan keamanan penggunaannya pada anak-anak dan remaja.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Selama masa terapi, dianjurkan untuk secara teratur memantau konsentrasi enzim hati dalam darah. Pada semua pasien, sebelum memulai pengobatan dengan pioglitazone, setiap 2 bulan selama tahun pertama penggunaan Pyoglar dan secara berkala selama tahun-tahun terapi berikutnya, diperlukan untuk menentukan tingkat ALT. Aktivitas hati juga perlu dinilai jika muncul gejala yang mungkin merupakan tanda gagal hati, seperti sakit perut, mual, muntah, anoreksia, lemas, urine berwarna gelap. Jika penyakit kuning terjadi, Anda harus berhenti minum Pyoglar.
Penggunaan agen hipoglikemik merupakan kontraindikasi pada pasien dengan penyakit hati aktif atau dengan latar belakang peningkatan nilai ALT, melebihi lebih dari 2,5 kali ULN.
Dengan sedikit peningkatan tingkat ALT (1-2,5 kali lebih tinggi dari biasanya) sebelum dimulainya kursus atau selama periode terapi, pemeriksaan diperlukan untuk menentukan penyebab gangguan ini. Memulai atau melanjutkan pengobatan dengan Pyoglar di hadapan peningkatan aktivitas enzim hati yang moderat harus dilakukan dengan sangat hati-hati, melakukan pemantauan aktivitasnya lebih sering.
Dalam kasus ketika peningkatan aktivitas transaminase hati terdeteksi lebih dari 2,5 kali dibandingkan dengan VGN, perlu untuk memantau secara teratur tingkat enzim sampai indikator turun ke normal atau ke awal. Jika tingkat ALT terus-menerus melebihi nilai normal lebih dari 3 kali atau penyakit kuning diamati, pioglitazone harus dihentikan.
Gunakan pada orang tua
Pada orang tua, sebelum dan selama terapi, karena ancaman patah tulang yang semakin parah, penyakit kardiovaskular dan kanker kandung kemih pada pasien dari kelompok usia ini, penilaian yang sangat cermat terhadap rasio manfaat dan risiko pengobatan Pyoglar harus dilakukan.
Interaksi obat
- kontrasepsi oral - studi farmakokinetik tentang kombinasi penggunaan obat-obatan ini dan pioglitazone belum dilakukan, namun, penggunaan thiazolidinediones lain yang dikombinasikan dengan kontrasepsi oral yang mengandung etinil estradiol / norethindrone berkontribusi pada penurunan kadar plasma kedua hormon sebesar 30%, yang dapat menyebabkan melemahnya kontrasepsi yang signifikan; kehati-hatian harus dilakukan dengan kombinasi ini;
- warfarin, digoxin, metformin, glipizide - tidak ada perubahan farmakokinetik pioglitazone yang diamati;
- ketoconazole - metabolisme pioglitazone sebagian besar terhambat, menurut penelitian in vitro; dengan kombinasi ini, perlu untuk memantau konsentrasi glukosa darah dengan cermat;
- obat antidiabetik oral lainnya: tidak ada data tentang penggunaan pioglitazone dalam kombinasi rangkap tiga dengan obat ini.
Analog
Analog Pioglar adalah: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari penetrasi kelembapan dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pioglar
Menurut ulasan, Pioglar adalah agen hipoglikemik efektif yang digunakan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2, baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lainnya, termasuk insulin. Pasien mencatat bahwa obat tersebut meningkatkan kontrol glukosa dan meningkatkan resistensi sel terhadap insulin, tetapi semua orang merekomendasikan penggunaan Pioglar hanya seperti yang diarahkan oleh dokter.
Kerugian dari Pioglar termasuk adanya kontraindikasi dan perkembangan efek samping, khususnya peningkatan berat badan, sakit kepala, perut kembung.
Harga untuk Pioglar di apotek
Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang harga Pioglar, karena obat tersebut saat ini tidak dijual di apotek.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
