Tenofovir
Tenofovir: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tenofovir
Kode ATX: J05AF07
Bahan aktif: tenofovir (tenofovir)
Produser: "Pharmasintez" JSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-11-23
Harga di apotek: dari 248 rubel.
Membeli
Tenofovir adalah obat antivirus.
Bentuk dan komposisi rilis
Tenofovir tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: dosis 300 mg - segitiga dengan ujung membulat, bikonveks, terukir di setiap sisi: di satu sisi - H, di sisi lain - "123", biru muda; dosis 150 mg (bulat) dan dosis 300 mg (oval) - bikonveks, dari coklat sampai coklat muda, inti berwarna putih dengan semburat kuning atau putih (dosis 150 mg dan 300 mg: 10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 3, 6 atau 10 bungkus; 30, 60, 100, 500 atau 1000 pcs. dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng; dosis 300 mg: 30, 60, 100, 500 atau 1000 pcs. dalam polimer botol, dalam kotak karton 1 botol; 500 atau 1000 lembar masing-masing dalam kantong silikon, dalam kantong aluminium foil 5, 10, 25, 30 atau 50 kantong silikon, dalam 1 kantong drum plastik).
1 tablet salut selaput coklat atau coklat muda mengandung:
- zat aktif: tenofovir disoproxil fumarate - 150 mg atau 300 mg;
- komponen pembantu: laktosa monohidrat, pati natrium karboksimetil (primogel), natrium krosarmelosa, aerosil A-300 (silikon dioksida koloid), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- komposisi cangkang: hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), titanium dioksida, pewarna besi oksida kuning, pewarna besi oksida merah, bedak.
1 tablet salut selaput biru muda mengandung:
- zat aktif: tenofovir disoproxil fumarate - 300 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, pati yang telah dipelatinisasi, natrium krosarmelosa, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin;
- komposisi cangkang: triacetin (triacetin), hypromellose, filler - lactose monohydrate (lactose monohydrate), dye - Opadray II biru muda.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tenofovir adalah obat antivirus dengan aktivitas spesifik melawan virus hepatitis B dan human immunodeficiency virus (HIV) tipe 1 dan 2. Setelah pemberian oral, tenofovir disoproxil fumarate diubah menjadi tenofovir, yang merupakan analog dari nukleosida monofosfat (nukleotida) dari adenosin monofosfat, diikuti oleh biotransformasi menjadi metabolit aktif, tenofovir difosfat, penghambat nukleotida dari reverse transcriptase.
Mekanisme kerja obat ini disebabkan oleh kemampuan tenofovir difosfat untuk secara kompetitif menghambat reverse transcriptase HIV-1, menyebabkan penghentian sintesis untai DNA (asam deoksiribonukleat).
Sebagai penghambat DNA polimerase yang lemah, pada konsentrasi 300 μmol / L, tenofovir in vitro tidak mempengaruhi sintesis DNA mitokondria dan pembentukan asam laktat.
Aktivitas antivirus tenofovir dalam kisaran konsentrasi efektif 0,04-8,5 µmol dievaluasi terhadap strain HIV-1 klinis dan laboratorium pada monosit dan makrofag primer, jalur sel limfoblastoid, dan limfosit darah tepi. Efek antivirusnya pada konsentrasi efektif 0,5–2,2 µmol telah ditetapkan terhadap subtipe A, B, C, D, E, F, G, O HIV-1. Pada konsentrasi efektif 1,6-5,5 µmol, tenofovir memiliki efek penghambatan pada jenis HIV-2 tertentu.
Efek aditif atau sinergisme telah dicatat ketika dikombinasikan dengan PI HIV, nukleosida dan penghambat transkriptase balik HIV-1 non-nukleosida.
Resistensi terhadap tenofovir disoproxil fumarate terjadi dengan adanya terapi antiretroviral sebelumnya sebagai akibat mutasi K65R.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, tenofovir disoproxil fumarate dengan cepat diserap ke dalam tenofovir. Saat minum tablet saat perut kosong, konsentrasi maksimum dalam serum dicapai setelah 1 jam, saat diminum dengan makan - setelah 2 jam, dan setelah dosis tunggal adalah 0,213-0,375 mg / ml.
Ketersediaan hayati tenofovir saat dipakai sebelum makan kira-kira 25%, bila obat dipakai bersama makanan, itu meningkat.
Pengikatan in vitro tenofovir ke protein plasma hingga 0,7%, dengan protein serum - 7,2%.
Tenofovir bukanlah substrat isoenzim sitokrom P450 manusia; in vitro tidak memengaruhi proses metabolisme yang melibatkan isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ada sedikit penurunan tetapi signifikan secara statistik dalam metabolisme substrat CYP1A1 dan CYP1A2.
Melalui ginjal, sebagai akibat dari filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif, bagian utama dari takaran tenofovir diekskresikan.
Dosis (dalam kisaran 75 sampai 600 mg), frekuensi pemberian atau jenis kelamin pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik tenofovir.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuk, Tenofovir digunakan sebagai bagian dari kombinasi terapi antiretroviral untuk infeksi HIV-1.
Kontraindikasi
- gagal ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit, termasuk kebutuhan hemodialisis;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kombinasi dengan ddI, adefovir, obat yang mengandung tenofovir;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Dengan hati-hati, Tenofovir harus diresepkan untuk gagal ginjal dengan CC 30-50 ml / menit, selama kehamilan, pada pasien di atas usia 65 tahun.
Petunjuk penggunaan Tenofovir: metode dan dosis
Tablet diambil secara oral sebelum makan atau selama makan.
Dosis anjuran: 300 mg sekali sehari. Dokter menentukan durasi terapi secara individual, sebagai aturan, terapi antiretroviral diindikasikan sepanjang hidup.
Dalam kasus disfungsi ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit), koreksi dari regimen dosis biasa tidak diperlukan; pengobatan harus disertai dengan pemantauan konstan parameter laboratorium klirens kreatinin dan kadar fosfat serum.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan CC 30-49 ml / menit, pasien biasanya diresepkan untuk minum obat dengan dosis 300 mg setiap dua hari.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis obat tidak diperlukan.
Efek samping
- dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, depresi;
- dari saluran pencernaan: sakit perut, diare, perut kembung, muntah, mual, kembung, pankreatitis, peningkatan aktivitas amilase;
- pada bagian dari sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati (paling sering - alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, gamma-glutamyl transpeptidase), hepatitis, degenerasi lemak hati;
- dari sistem kekebalan: reaksi alergi, angioedema;
- dari sistem pernapasan: sesak napas;
- dari sisi metabolisme: hipokalemia, asidosis laktat, hipofosfatemia;
- dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal akut, nefritis interstisial, sindrom Fanconi, nefritis akut, tubulopati ginjal proksimal, tubulopati ginjal akut, diabetes insipidus nefrogenik, proteinuria, poliuria, peningkatan kadar kreatinin;
- dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, rhabdomyolysis, miopati, osteomalacia (nyeri tulang, patah tulang);
- reaksi dermatologis: ruam kulit;
- lain-lain: kelelahan meningkat, astenia.
Overdosis
Gejala overdosis belum terbentuk, mengonsumsi obat dalam dosis harian 600 mg selama 28 hari tidak menyebabkan efek samping yang parah.
Jika terjadi tanda-tanda toksisitas, penggunaan terapi pemeliharaan standar dianjurkan, jika perlu, hemodialisis diresepkan. Efektivitas dialisis peritoneal belum ditetapkan.
instruksi khusus
Saat meresepkan Tenofovir, dokter harus memberi tahu pasien tentang perlunya menggunakan metode kontrasepsi penghalang, karena minum pil tidak mencegah penularan infeksi HIV ke pasangan seksual.
Pertimbangan harus diberikan pada kemampuan obat untuk menyebabkan kerusakan mitokondria dengan berbagai tingkat keparahan. Di antara manifestasi paling khas dari disfungsi mitokondria adalah neutropenia, anemia, hiperlaktatemia, asidosis laktat, peningkatan aktivitas lipase plasma, hepatomegali berat dengan degenerasi lemak.
Ada risiko tinggi terjadinya asidosis laktat, terutama pada wanita yang kelebihan berat badan, serta pada hepatomegali, penyakit hati berlemak, hepatitis, dan adanya faktor risiko kerusakan hati. Karena itu, jika muncul fenomena yang tidak diinginkan berupa malaise umum, kehilangan nafsu makan, sakit perut, mual, muntah, gangguan fungsi pernafasan dan motorik, kelemahan otot, sebaiknya konsultasikan ke dokter. Jika terjadi hepatotoksisitas berat atau jika kadar asam laktat serum lebih dari 5 mmol / l, obat harus dihentikan sementara.
Karena infeksi HIV yang progresif atau terapi antiretroviral jangka panjang, kemungkinan osteonekrosis. Faktor risiko perkembangan osteonekrosis termasuk konsumsi alkohol, imunosupresi akut, asupan glukokortikosteroid, dan peningkatan indeks berat badan pasien. Jika terjadi kesulitan dalam bergerak, lesu, kaku atau nyeri pada persendian selama masa pengobatan, pasien disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter.
Perawatan harus disertai dengan pemantauan rutin QC dan kadar fosfor serum; pemantauan yang lebih cermat diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat dalam kombinasi atau setelah penggunaan obat nefrotoksik baru-baru ini.
Ketika meresepkan obat untuk pengobatan infeksi HIV, perlu dilakukan penelitian untuk menentukan apakah seorang pasien mengidap hepatitis B atau C. Pasien yang terinfeksi HIV dengan hepatitis B atau C berada pada risiko yang lebih tinggi terhadap efek hepatotoksik obat tersebut, oleh karena itu mereka berisiko tinggi mengalami efek samping pada hati dengan kemungkinan hasil yang mematikan. Perawatan mereka harus dilakukan di bawah pengawasan klinis dan laboratorium yang ketat. Setelah penghentian tenofovir pada pasien terinfeksi HIV dengan hepatitis B, hepatitis B mungkin memperburuk keadaan. Oleh karena itu, pada penyakit hati yang parah (sirosis), tidak dianjurkan untuk menghentikan pengobatan, karena eksaserbasi hepatitis yang terjadi setelah penghentian obat dapat menyebabkan dekompensasi fungsi hati.
Jika fungsi hati terganggu, penggunaan tenofovir dalam terapi antiretroviral harus dipantau secara ketat. Jika terjadi gejala yang menunjukkan penurunan fungsi hati, pengobatan harus dibatalkan.
Dengan terapi nukleosida tiga kali lipat, yang melibatkan penggunaan tenofovir dalam kombinasi dengan abacavir dan 3TC, tingkat tanggapan virologi dapat menurun dan resistansi dapat berkembang pada tahap awal terapi, ketika obat ini dipakai sekali sehari. Dalam kasus ini, disarankan untuk mengubah rejimen pengobatan.
Rejimen terapi tiga jenis yang menggunakan dua penghambat transkriptase balik nukleosida yang dikombinasikan dengan penghambat transkriptase balik non-nukleosida atau PI HIV-1 dianggap lebih efektif.
Dengan infeksi HIV dengan latar belakang terapi antiretroviral kombinasi, ada kemungkinan mengembangkan sindrom pemulihan kekebalan. Munculnya gejala yang bersifat inflamasi memerlukan penilaian kondisi pasien oleh spesialis yang berpengalaman dalam menangani infeksi HIV, dan penunjukan terapi simptomatik yang sesuai.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengingat profil efek sampingnya, selama seluruh periode pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang rumit, atau meninggalkan jenis pekerjaan yang memerlukan kecepatan tinggi reaksi psikomotorik dan peningkatan konsentrasi perhatian.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan tenofovir selama masa gestasi dapat diterima, asalkan efek terapeutik yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin.
Dikontraindikasikan untuk mengonsumsi obat saat menyusui. Jika memang perlu meresepkan obat untuk mencegah risiko penularan HIV setelah melahirkan, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Pengobatan anak di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan Tenofovir.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penunjukan tenofovir dikontraindikasikan pada gagal ginjal dengan CC kurang dari 30 ml / menit.
Perhatian harus dilakukan pada gagal ginjal dengan CC 30-50 ml / menit.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis obat tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Pasien di atas usia 65 tahun harus minum pil dengan hati-hati.
Interaksi obat
- ddI: paparan sistemiknya meningkat 40-60%, yang mengarah pada peningkatan risiko pengembangan efek yang tidak diinginkan, termasuk pankreatitis, asidosis laktat, termasuk yang fatal, oleh karena itu, penggunaan tenofovir bersama-sama tidak dianjurkan;
- darunavir: menyebabkan peningkatan konsentrasi tenofovir dalam plasma sebesar 20-25%; penggunaan dosis standar dalam terapi kombinasi diindikasikan di bawah pengawasan ketat untuk mendeteksi nefrotoksisitas tenofovir;
- atazanavir: farmakokinetiknya berubah, jadi kombinasi atazanavir dengan takaran 300 mg dengan tenofovir hanya mungkin dalam kombinasi dengan ritonavir 100 mg;
- kontrasepsi oral, abacavir, efavirenz, lamivudine, indinavir, emtricitabine, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: tidak menyebabkan interaksi obat yang signifikan secara klinis;
- gansiklovir, valgansiklovir, dan sidofovir: merupakan pesaing aktif tenofovir untuk sekresi tubulus ginjal, menyebabkan peningkatan konsentrasi tenofovir dalam plasma darah dan meningkatkan risiko pengembangan efek sampingnya;
- aminoglikosida, amfoterisin B: meningkatkan risiko nefrotoksisitas, dapat meningkatkan kadar kreatinin serum, jadi dianjurkan untuk menghindari kombinasi tenofovir dengan obat ini; jika secara klinis diperlukan, kombinasi dengan aminoglikosida atau amfoterisin B memerlukan pemantauan fungsi ginjal yang cermat;
- tacrolimus: menyebabkan peningkatan risiko nefrotoksisitas.
Analog
Analog dari Tenofovir adalah: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Tenofovir
Pasien yang memakai pil selama tiga bulan dalam tinjauan tenofovir melaporkan tidak ada viral load selama periode ini. Menghentikan obat meningkatkan viral load tiga kali lipat, yang membutuhkan terapi kembali. Menurut pasien, penilaian kemanjuran terapeutik obat dapat dilakukan setelah satu setengah tahun asupan pil rutin.
Reaksi samping negatif obat seperti mual, kehilangan nafsu makan, sakit kepala dijelaskan.
Harga Tenofovir di apotek
Harga Tenofovir, tablet salut selaput (300 mg), 30 pcs. dalam paket dapat dari 3559 hingga 8027 p.
Tenofovir: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tenofovir 300 mg tablet salut selaput 30 pcs. 248 r Membeli |
|
Tenofovir 300 mg tablet salut selaput 30 pcs. 407 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
