Sutent - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Sutent

Sutent: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Sutent

Kode ATX: L01XE04

Bahan aktif: sunitinib (Sunitinib)

Produsen: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11

Harga di apotek: dari 157.000 rubel.

Membeli

Sutent adalah obat antikanker.

Bentuk dan komposisi rilis

Sutent diproduksi dalam bentuk kapsul gelatin keras, dengan tulisan Pfizer di tutupnya (semua tulisan di tutup dan badan diaplikasikan dengan tinta putih); isi kapsul butiran berwarna jingga kuning (7 pcs. dalam blister 28 atau 30 pcs dalam botol polyethylene densitas tinggi; dalam kotak karton 4 blister atau 1 botol dan petunjuk pemakaian menurut Sutenta):

• dosis 50 mg: badan dan tutup coklat muda-jingga, tulisan STN 50 mg di badan;
• dosis 25 mg: badan merah coklat, tutup coklat orange, tulisan STN 25 mg di badan;
• Dosis 12,5 mg: badan dan tutup berwarna merah kecokelatan, pada badan tertulis STN 12,5 mg.

1 kapsul berisi:

• zat aktif: sunitinib malate - 66,8; 33,4 atau 16,7 mg (sesuai dengan kandungan sunitinib - 50, 25 atau 12,5 mg);
• komponen tambahan: natrium kroskarmelosa, manitol, magnesium stearat, povidon;
• cangkang kapsul: titanium dioksida, gelatin, oksida besi merah; tambahan untuk 25 dan 50 mg - oksida besi hitam dan kuning;
• tinta: povidone, shellac, titanium dioxide.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Sunitinib adalah agen antitumor, penghambat protein tirosin kinase [PTK (Protein Tyrosine Kinase)] - non-reseptor tirosin kinase yang terletak di sitoplasma sel, banyak di antaranya berfungsi dalam hubungannya dengan reseptor. Ia mampu secara bersamaan menghambat reseptor berbagai PTK yang terlibat dalam proses pertumbuhan tumor, angiogenesis patologis, dan pembentukan metastasis. Aktivitas penghambatan zat terdeteksi terhadap lebih dari 80 kinase. Sunitinib termasuk dalam penghambat poten dari reseptor berikut: faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGRF1, VEGRF2, dan VEGRF3), faktor pertumbuhan platelet (PDGFRα dan PDGRFβ), faktor perangsang koloni, Fms-like tyrosine kinase-3 (FLT) (faktor glial yang merangsang RETT) faktor a. Metabolit utamanya memiliki aktivitas yang mirip dengan sunitinib.

Bahan aktif Sutenta menghambat reaksi fosforilasi banyak RTK (KIT, VEGRF2, PDGFRβ) di xenograft tumor yang mengekspresikan RTK target secara in vivo, dan dalam model eksperimental berbagai tumor menghambat pertumbuhan atau kemundurannya, dan / atau menghambat perkembangan metastasis.

Sunitinib memiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan sel tumor secara in vitro yang mengekspresikan RTK target yang dideregulasi (RET, PDGFR, atau KIT), dan in vivo, angiogenesis yang bergantung pada PDGRFβ- dan VEGRF2.

Farmakokinetik

Saat diminum, zat aktif diserap dengan baik dari saluran pencernaan (GIT) dan setelah 6-12 jam mencapai konsentrasi maksimum (C _maks) dalam serum darah. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat.

Sunitinib dan metabolitnya mengikat protein plasma masing-masing sebesar 95 dan 90%, dengan tidak adanya ketergantungan yang jelas pada tingkat konsentrasi plasma dalam kisaran 100-4000 ng / ml. Volume distribusi yang dihitung (V _d) adalah 2230 liter, yang menunjukkan tingkat penetrasi zat yang tinggi ke dalam jaringan.

Transformasi metabolisme sunitinib dilakukan terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 - enzim sitokrom P450, yang menghasilkan pembentukan metabolit aktif utama, biotransformasi yang kemudian terjadi dengan bantuan isoenzim CYP3A4 yang sama. Bagian dari area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC), yaitu 23-37%, termasuk dalam bagian metabolit aktif.

Konsentrasi kesetimbangan (C _ss) sunitinib dan metabolit aktif utamanya dicapai 10-14 hari setelah konsumsi. Pada hari ke-14, kadar total plasma sunitinib dan metabolitnya adalah 62,9-101 ng / ml. Dengan latar belakang penggunaan harian yang berulang atau siklus berulang dengan rejimen dosis yang berbeda, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik sunitinib dan metabolit utamanya yang diidentifikasi.

Sunitinib sebagian besar diekskresikan dalam tinja - 61%, serta sekitar 16% dari dosis yang diberikan dalam bentuk zat yang tidak berubah dan metabolitnya - oleh ginjal. Ketika diambil secara oral, pembersihan total adalah 34-62 l / jam. Pada sukarelawan sehat setelah pemberian Sutent oral tunggal, waktu paruh (T _1/2) sunitinib dan metabolit aktifnya masing-masing sekitar 40-60 dan 80-110 jam. Dengan latar belakang penggunaan Sutent setiap hari yang berulang, akumulasi zat aktif 3-4 kali lipat dan akumulasi metabolit utama 7-10 kali lipat dicatat.

Tidak ada efek klinis yang signifikan pada parameter farmakokinetik sunitinib dan metabolit aktifnya karena usia, berat badan, ras, jenis kelamin pasien, atau klirens kreatinin yang ditemukan.

Menurut data yang tersedia, ditentukan bahwa pada wanita pembersihan sunitinib mungkin 30% lebih rendah daripada pria, tetapi perbedaan ini tidak memiliki signifikansi klinis dan tidak memerlukan penyesuaian dosis awal Sutent.

Berdasarkan analisis farmakokinetik populasi, tidak perlu menyesuaikan dosis awal Sutent berdasarkan berat badan atau Indeks Kualitas Hidup Eastern Allied Oncology Group (ECOG).

Indikasi untuk digunakan

• karsinoma sel ginjal stadium lanjut dan / atau metastasis, dalam kasus terapi sitokin yang tidak efektif;
• karsinoma sel ginjal stadium lanjut dan / atau metastatik pada pasien yang sebelumnya tidak menerima pengobatan khusus;
• tumor stroma gastrointestinal, jika pengobatan dengan imatinib tidak efektif karena resistensi / intoleransi;
• tumor pankreas neuroendokrin yang sangat berdiferensiasi atau tidak dapat dioperasi atau bermetastasis dengan perkembangan lesi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• masa kecil;
• kehamilan dan masa menyusui;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (membutuhkan penggunaan kapsul Sutent dengan sangat hati-hati):

• riwayat perpanjangan interval QT;
• minum obat antiaritmia atau adanya penyakit jantung yang sesuai, bradikardia (kontrol EKG dianjurkan sebelum dan selama pengobatan);
• gangguan ginjal dan / atau hati;
• ketidakseimbangan elektrolit;
• kombinasi dengan inhibitor ampuh dari isoenzim CYP3A4 yang mampu meningkatkan konsentrasi plasma sunitinib dalam darah.

Sutent, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Kapsul sutent diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya.

Regimen dosis obat yang dianjurkan:

• karsinoma sel ginjal stadium lanjut dan / atau metastatik pada pasien yang sebelumnya tidak menerima pengobatan khusus, atau tanpa adanya efek dari penggunaan sitokin; tumor stroma gastrointestinal jika tidak mungkin mencapai efek pengobatan imatinib sebagai akibat dari resistensi / intoleransi: selama 4 minggu dengan dosis harian 50 mg, dengan istirahat lebih lanjut digunakan selama 2 minggu (rejimen terapi 4/2); satu siklus pengobatan total adalah 6 minggu;
• tumor neuroendokrin pankreas yang sangat terdiferensiasi atau tidak dapat dioperasi atau bermetastasis pada orang dewasa dengan perkembangan lesi: setiap hari, dalam mode kontinyu, dengan dosis harian 37,5 mg.

Jika Anda melewatkan obat antineoplastik, Anda tidak boleh mengganti dosis yang terlewat. Keesokan harinya, dianjurkan menggunakan Sutent dengan dosis biasa.

Dengan mempertimbangkan toleransi dan keamanan individu, dosis Sutent dapat dikurangi atau ditingkatkan sebesar 12,5 mg. Saat mengobati tumor sel gastrointestinal dan ginjal, dosis obat per hari tidak boleh lebih tinggi dari 75 mg dan di bawah 25 mg. Pada pasien dengan tumor pankreas neuroendokrin yang tidak dapat dioperasi atau bermetastasis, dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 50 mg.

Efek samping

Efek samping yang paling serius dan penting terkait dengan terapi Sutent termasuk hipertensi arteri (0,4%), neutropenia demam (0,4%), perdarahan tumor (0,9%), trombositopenia (1%), emboli paru (1%).

Di bawah ini adalah efek samping yang terkait dengan terapi sunitinib dan diamati dalam studi klinis pada lebih dari 5% pasien dengan tumor padat (frekuensi: sangat sering - ≥1 / 10; sering - dari ≥1 / 100 hingga <1/10; jarang - dari ≥1 / 1000 hingga <1/100; jarang - dari ≥1 / 10.000 hingga <1/1000; sangat jarang - ≤1 / 10.000):

• sistem kardiovaskular: sangat sering - tekanan darah meningkat; sering - tromboemboli vena (termasuk trombosis vena dalam, emboli paru), penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri (LVEF); jarang - gagal jantung, gangguan fungsi ventrikel kiri, gagal jantung kongestif (CHF); jarang - fibrilasi atrium tipe pirouette dan atrial flutter, perpanjangan interval QT;
• sistem pencernaan: sangat sering - mulut kering, perut kembung, neuralgia lidah (glossodynia), anoreksia, sakit perut, sembelit, mukositis, stomatitis, dispepsia, mual, diare, muntah, penyimpangan rasa; sering - refluks gastroesofagus, nyeri di mulut; jarang - pankreatitis; jarang - perforasi gastrointestinal;
• pelengkap kulit dan kulit: sangat sering - kulit kering, perubahan warna rambut / warna kulit, lecet, eritema, ruam (papular, makula, eritematosa, mirip psoriasis, pityriasis, umum), sindrom palmar-plantar (eritrodisestesia); sering - pengelupasan kulit, alopecia, pruritus, dermatitis eksfoliatif;
• sistem pernapasan: sangat sering - mimisan; sering - nyeri laring-faring, sesak napas;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - insomnia / mengantuk, pusing, depresi, paresthesia;
• sistem hematopoietik: sangat sering - trombositopenia, neutropenia, anemia; sering - leukopenia;
• sistem kemih: sering - perubahan warna urin (kromaturia);
• sistem endokrin: sering - peningkatan tingkat hormon perangsang tiroid, hipotiroidisme;
• sistem muskuloskeletal: sering - nyeri pada tungkai, mialgia, artralgia;
• lainnya: sangat sering - peningkatan aktivitas lipase serum, peningkatan kelelahan, astenia; sering - peningkatan aktivitas dalam serum kreatin fosfokinase (CPK) dan amilase, lakrimasi, menggigil, penurunan berat badan, demam, flu, dehidrasi, edema periorbital, edema perifer; jarang - sindrom mirip flu, perdarahan dari tumor; dengan adanya metastasis otak atau sindrom leukoensefalopati reversibel, kasus kejang telah dilaporkan.

Dalam perjalanan penelitian pasca pemasaran, kasus terisolasi dari efek samping Sutent berikut dicatat:

• sistem endokrin: hipertiroidisme dengan transisi ke hipotiroidisme;
• organ hematopoietik: mikroangiopati trombotik (dengan perkembangan reaksi ini, perlu untuk sementara waktu berhenti menggunakan Sutent, setelah gejala hilang, obat dapat dilanjutkan dengan keputusan dokter yang merawat)
• sistem kardiovaskular: kardiomiopati, terkadang fatal;
• sistem muskuloskeletal: miopati dan / atau rhabdomyolysis dalam kombinasi dengan atau tanpa gagal ginjal akut, dengan kasus kematian yang jarang; sebagian besar pasien ini memiliki faktor risiko dasar dan / atau menggunakan obat yang dapat memicu reaksi merugikan tersebut; pembentukan fistula, terkadang berhubungan dengan nekrosis tumor dan / atau regresi, dan dalam beberapa kasus berakibat fatal;
• sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema;
• sistem saraf: gangguan kepekaan pernafasan, termasuk ageusia;
• organ pernapasan: emboli paru, terkadang fatal;
• sistem kemih: proteinuria, sindrom nefrotik; gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal, terkadang fatal;
• Infeksi dan infestasi: infeksi serius (dengan atau tanpa neutropenia bersamaan), beberapa di antaranya berakibat fatal.

Overdosis

Kasus overdosis obat telah dilaporkan, di mana terdapat reaksi merugikan yang konsisten dengan profil keamanan Sutent.

Penangkal khusus untuk sunitinib saat ini tidak diketahui. Pengobatan untuk overdosisnya diresepkan berdasarkan gejala, jika perlu, menyebabkan muntah atau bilas perut.

instruksi khusus

Terapi sutent harus dilakukan oleh dokter yang berpengalaman dalam obat antikanker.

Di awal setiap siklus perawatan, disarankan untuk melakukan tes darah terperinci.

Ada laporan kasus perdarahan, kadang fatal, antara lain dari saluran pernafasan, saluran cerna, saluran kemih, tumor, serta pendarahan otak. Komplikasi ini dapat terjadi secara tidak terduga, dan dengan adanya fokus tumor di paru-paru, terwujud dalam bentuk perdarahan paru, atau hemoptisis yang mengancam jiwa atau parah. Untuk deteksi tepat waktu dari gejala perdarahan pertama dan penunjukan tindakan terapeutik yang tepat, perlu dilakukan pemeriksaan medis secara berkala dan menilai jumlah darah. Dalam kasus pemberian antikoagulan secara bersamaan, diperlukan untuk memantau indikator pembekuan darah.

Hubungan antara fungsi jantung dan penghambatan RTK belum dipelajari. Ketika Sutent diresepkan untuk pasien yang memiliki penyakit kardiovaskular (gagal jantung kongestif, angina pektoris parah / tidak stabil, infark miokard, pencangkokan bypass koroner / perifer, emboli paru, gangguan iskemik sementara, komplikasi serebrovaskular) dalam 12 bulan terakhir sebelum memulai pengobatan sunitinib, penilaian yang cermat dari rasio risiko / manfaat harus dilakukan.

Selama terapi, pasien memerlukan pengawasan medis untuk mendeteksi kemungkinan gejala dan tanda klinis CHF. LVEF harus dinilai sebelum memulai pengobatan dan juga secara berkala selama pengobatan.

Jika tanda klinis CHF berkembang, Sutent harus dihentikan. Jika gejala ini tidak ada, dan LVEF di bawah 50% atau menurun lebih dari 20% jika dibandingkan dengan baseline (sebelum pengobatan), dosis sunitinib harus dikurangi atau dihentikan.

Selama terapi, pemeriksaan skrining pasien untuk perkembangan hipertensi arteri diperlukan. Jika bentuk yang parah dari penyakit ini tidak merespon pengobatan, pengobatan harus ditunda; kursus dapat dilanjutkan hanya setelah kontrol tekanan darah yang memadai tercapai.

Pada pasien dengan hipotiroidisme / hipertiroidisme, studi latar belakang parameter laboratorium kelenjar tiroid direkomendasikan. Pasien dengan hipotiroidisme harus menerima perawatan sesuai dengan praktik medis standar sebelum memulai kursus. Semua pasien yang memakai Sutent harus dipantau untuk disfungsi tiroid. Dengan adanya tanda dan / atau gejala pelanggaran pekerjaannya, diperlukan penunjukan pengawas laboratorium.

Pasien dengan metastasis otak, indikasi riwayat kejang dan / atau gejala leukoensefalopati posterior reversibel (sakit kepala, hipertensi arteri, gangguan mental, lesu, kehilangan penglihatan, termasuk kebutaan kortikal) perlu dipantau dengan menggunakan metode standar, termasuk h. dan dalam mengontrol tekanan darah. Jika gejala ini berkembang selama terapi, dianjurkan untuk sementara menghentikan penggunaan Sutent. Setelah gejala teratasi, pengobatan dapat dilanjutkan atas kebijaksanaan dokter yang merawat.

Ketika mikroangiopati trombotik berkembang, pengobatan sunitinib harus dihentikan sementara sampai gejala komplikasi ini mereda.

Sebelum melakukan terapi dengan Sutent, studi latar belakang fungsi ginjal direkomendasikan, dan selama kursus - memantau indikator aktivitasnya. Di hadapan proteinuria sedang sampai berat, keamanan sunitinib belum dievaluasi. Penderita sindrom nefrotik perlu berhenti minum obat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mesin kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya harus menyadari bahwa pusing dan kantuk dapat terjadi selama perawatan dengan sunitinib.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Sutent dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui. Sepanjang periode terapi sunitinib, serta setidaknya tiga bulan setelah selesai, diharuskan menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Menurut hasil studi praklinis, pengobatan dengan obat dapat berdampak negatif pada kesuburan pria dan wanita.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Sutent pada pediatri dikontraindikasikan karena kurangnya data yang mengkonfirmasi keamanan dan kemanjuran pemberiannya pada anak-anak.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya gagal ginjal, Sutent harus digunakan dengan hati-hati. Jika kadar kreatinin serum tidak lebih dari 2 kali lebih tinggi dari batas atas normal (ULN), tidak perlu menyesuaikan dosis sunitinib.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sutent harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati. Jika kadar aspartate aminotransferase (ACT) dan / atau alanine aminotransferase (ALT) meningkat kurang dari 2,5 kali lebih tinggi dari ULN, atau jika indikator ini meningkat karena penyakit yang mendasari, kurang dari 5 kali, perubahan dosis sunitinib tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia tidak perlu menyesuaikan dosis Sutent.

Interaksi obat

Kombinasi Sutent dengan inhibitor CYP3A4: pemberian dosis tunggal obat secara bersamaan dengan ketoconazole pada sukarelawan yang sehat dapat meningkatkan AUC dan C _max kompleks sunitinib dan metabolit aktifnya masing-masing sebesar 51 dan 49%. Dengan kombinasi penggunaan obat dengan penghambat isoenzim CYP3A4 lainnya, seperti itrakonazol, ritonavir, klaritromisin, eritromisin atau jus jeruk bali, peningkatan konsentrasi plasma sunitinib dapat diamati. Kombinasi ini harus dihindari atau obat alternatif dengan kemampuan minimal untuk menekan isoenzim CYP3A4 harus digunakan. Jika ini tidak memungkinkan, mungkin perlu untuk mengurangi dosis harian sunitinib sebanyak 12,5 mg, tetapi dalam kasus ini tidak boleh kurang dari 37,5 mg.

Ketika sunitinib dikombinasikan dengan penginduksi isoenzim CYP3A4: pemberian simultan dosis tunggal obat dengan rifampisin pada sukarelawan yang sehat menurunkan AUC dan C _maxmasing-masing sebesar 46 dan 23%. Ketika Sutent dikombinasikan dengan penginduksi CYP3A4 seperti fenobarbital, fenitoin, deksametason, rifampisin, karbamazepin atau St. John's wort, kadar plasma sunitinib dalam darah dapat menurun. Penting untuk menghindari kombinasi semacam itu atau memilih obat bersamaan dengan kemampuan minimum untuk merangsang aktivitas isoenzim CYP3A4. Jika ini tidak dapat dilakukan, maka diperlukan peningkatan dosis sunitinib secara bertahap sebesar 12,5 mg, dengan pemantauan toleransi obat yang cermat. Dalam kasus ini, dosis harian tidak boleh melebihi 87,5 mg untuk pengobatan tumor stroma gastrointestinal dan karsinoma sel ginjal metastatik, dan 62,5 mg untuk pengobatan tumor pankreas neuroendokrin.

Analog

Analog dari Sutent adalah Sunitinib-native, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Sutent

Menurut banyak ulasan, Sutent adalah obat yang efektif digunakan dalam pengobatan tumor stroma gastrointestinal dan kanker ginjal metastatik. Agen antitumor membantu meningkatkan durasi periode bebas kambuh, menghambat pertumbuhan metastasis, dan meningkatkan harapan hidup pasien.

Namun, banyak pasien juga mencatat perkembangan efek samping yang parah selama terapi obat. Ada ulasan yang menunjukkan kurangnya perbaikan setelah mengonsumsi obat.

Harga Sutent di apotek

Harga Sutent tergantung dosis obatnya dan bisa (untuk kemasan isi 28 kapsul):

• kapsul 12,5 mg: 64.000 rubel;
• kapsul 25 mg: 120.000-250.000 rubel;
• kapsul 50 mg: 145.000-250.000 rubel.

Sutent: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Sutent 50 mg kapsul 28 pcs. RUB 157.000 Membeli

Kapsul sutent 50mg 28pcs RUB 249416 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!