Sumatriptan
Sumatriptan: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Sumatriptan
Kode ATX: N02CC01
Bahan aktif: Sumatriptan (Sumatriptan)
Produser: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Russia) Kievmedpreparat, OJSC (Ukraina)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-22-10
Harga di apotek: dari 76 rubel.
Membeli
Sumatriptan adalah obat dengan aktivitas anti-migrain.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan dari pelepasan Sumatriptan:
- tablet salut selaput: bikonveks, bulat, putih (2, 6 atau 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 1-3 lepuh);
- tablet: lonjong, bikonveks, hampir putih atau putih, terukir "C" di satu sisi, di sisi lain (tergantung dosis) - "33" (50 mg) atau "34" (100 mg) (1-7 atau 10 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 1-6, 8 atau 10 blister; 2, 10, 50 atau 100 pcs. dalam kaleng, dalam kotak karton 1 kaleng).
Komposisi 1 tablet salut selaput:
- zat aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (sumatriptan suksinat - 70 atau 140 mg);
- komponen tambahan (50/100 mg): natrium krosarmelosa - 2/4 mg; bedak - 1,5 / 3 mg; magnesium stearat - 1,5 / 3 mg; laktosa monohidrat - 125/250 mg; selulosa mikrokristalin - 100/200 mg;
- cangkang (50/100 mg): polisorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titanium dioksida - 0,92 / 1,84 mg; hipromelosa - 5,9 / 11,8 mg; macrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (dalam bentuk sumatriptan suksinat - 69,98 atau 139,96 mg);
- komponen tambahan (50/100 mg): magnesium stearat - 2,38 / 4,76 mg; natrium bikarbonat - 10/20 mg; kalsium hidrogen fosfat - 53,44 / 106,88 mg; natrium kroskarmelosa - 11/22 mg; selulosa mikrokristalin - 22,5 / 45 mg; polisorbat-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Sumatriptan adalah agonis selektif reseptor 5-hidroksitriptamin-1-vaskular (5-HT 1D), tidak berpengaruh pada subtipe lain dari reseptor 5-HT (5-HT 2 - 5-HT 7). Reseptor 5-HT 1D terutama terletak di pembuluh darah kranial otak; sebagai akibat dari rangsangannya, pembuluh ini menyempit.
Sumatriptan pada hewan secara selektif mempengaruhi vasokonstriksi cabang arteri karotis, tanpa mempengaruhi aliran darah di pembuluh otak. Berkat cekungan vaskular arteri karotis, jaringan intrakranial dan ekstrakranial (termasuk membran meningeal) disuplai dengan darah. Dipercaya bahwa edema pada dinding pembuluh ini dan / atau perluasannya adalah mekanisme utama munculnya migrain pada manusia. Selain itu, menurut data praklinis, sumatriptan mengurangi sensitivitas saraf trigeminal. Kedua efek ini dapat mendasari efek anti-migrain obat.
Sumatriptan efektif untuk pengobatan migrain menstruasi, yaitu migrain tanpa aura yang berkembang 3 hari sebelum siklus menstruasi atau 5 hari setelahnya. Efek klinis muncul, sebagai aturan, 30 menit setelah mengonsumsi 100 mg obat.
Serangan migrain bervariasi dalam tingkat keparahan baik pada pasien yang berbeda maupun pada pasien yang sama. Kisaran dosis 25-100 mg adalah yang paling efektif dibandingkan dengan plasebo, tetapi dosis 25 mg memiliki efek yang jauh lebih kecil daripada 50 dan 100 mg.
Farmakokinetik
Serangan migrain tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik sumatriptan.
Penyerapan: setelah pemberian oral, zat diserap dengan cepat, konsentrasi plasma setelah 45 menit mencapai maksimum 70%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah setelah mengonsumsi 100 mg rata-rata 54 ng / ml. Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 14%, sebagian karena metabolisme pertama, sebagian karena penyerapan yang tidak sempurna.
Distribusi: pengikatan sumatriptan ke protein plasma terjadi pada tingkat yang tidak signifikan (dari 14 hingga 21%), volume total rata-rata distribusi adalah 170 liter.
Metabolisme: ekskresi metabolit utama, analog indoleacetic dari sumatriptan, terjadi terutama dalam urin, dalam bentuk glukuronida dan asam bebas. Metabolit ini tidak aktif terhadap reseptor serotonin 5-HT 1 dan 5-HT 2. Tidak ditemukan metabolit minor.
Ekskresi: waktu paruh kira-kira 2 jam. Klirens total plasma rata-rata kira-kira 1160 ml / menit, klirens ginjal rata-rata kira-kira 260 ml / menit; klirens ekstrarenal - sekitar 80% dari klirens total.
Sumatriptan dimetabolisme oleh monoamine oxidase A.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, kadar sumatriptan dalam darah meningkat.
Indikasi untuk digunakan
Sumatriptan diresepkan untuk meredakan serangan migrain dengan / tanpa aura, termasuk serangan migrain terkait menstruasi.
Obat harus diresepkan hanya dalam kasus diagnosis yang diverifikasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- migrain dalam bentuk hemiplegia, basilar atau oftalmoplegik;
- Penyakit jantung iskemik (penyakit arteri koroner), termasuk adanya kecurigaan, angina pektoris (termasuk angina pektoris Prinzmetal), infark miokard (termasuk riwayat yang terbebani), kardiosklerosis pasca infark, serta gejala yang menunjukkan adanya penyakit jantung koroner;
- disfungsi hati / ginjal dalam keadaan parah;
- hipertensi arteri yang tidak terkontrol secara farmakologis;
- stroke atau gangguan sirkulasi serebral (termasuk riwayat yang terbebani);
- penyakit oklusi vaskular perifer;
- intoleransi laktosa kongenital, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- penggunaan gabungan dengan ergotamine atau turunannya (termasuk methysergide) atau tryptamines / agonists lainnya dari 5-HT 1 -serotonin receptors;
- penggunaan gabungan dengan penghambat oksidase monoamine (penggunaan tidak mungkin lebih awal dari 14 hari setelah pembatalan);
- usia di bawah 18 dan di atas 65;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (penyakit / kondisi di mana penunjukan Sumatriptan memerlukan kehati-hatian):
- epilepsi, termasuk kondisi apa pun dengan ambang epilepsi yang diturunkan;
- hipertensi arteri terkontrol;
- penyakit di mana perubahan dalam penyerapan, metabolisme atau ekskresi sumatriptan dimungkinkan (misalnya, gangguan fungsional pada ginjal / hati);
- hipersensitivitas terhadap sulfonamida (mengonsumsi obat dapat menyebabkan reaksi alergi, yang tingkat keparahannya bervariasi dari manifestasi kulit hingga anafilaksis);
- adanya sensitivitas silang.
Petunjuk penggunaan Sumatriptan: metode dan dosis
Sumatriptan diambil secara oral dengan air. Tablet harus ditelan utuh.
Obat tersebut harus digunakan untuk terapi serangan migrain intermiten. Dengan tujuan preventif, tidak bisa diambil.
Setelah serangan migrain terjadi, pengobatan harus dimulai sedini mungkin (walaupun sumatriptan sama efektifnya pada setiap tahap serangan).
Dalam serangan akut, 50 mg diresepkan, dalam beberapa kasus dimungkinkan untuk mengambil dosis yang ditingkatkan (100 mg).
Untuk menghentikan serangan berikutnya (dengan penurunan / hilangnya gejala, dan kemudian dilanjutkan kembali), administrasi dapat diulangi selama 24 jam berikutnya (dengan interval 2 jam).
Dosis harian maksimum adalah 300 mg.
Jika Sumatriptan tidak efektif untuk meredakan gejala migrain, dosis berulang tidak diresepkan. Dalam kasus seperti itu, penggunaan parasetamol, asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi non steroid diindikasikan. Sumatriptan dapat digunakan untuk mengontrol kejang berikutnya.
Obat tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan ergotamine atau turunannya (termasuk metisergida).
Dosis yang dianjurkan untuk pasien gangguan hati adalah 50 mg.
Efek samping
Beberapa gejala yang dijelaskan di bawah ini sebagai efek samping mungkin merupakan gejala yang berhubungan dengan migrain.
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak jelas - jika tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensinya terjadinya pelanggaran):
- sistem saraf: sering - mengantuk, pusing, gangguan sensitivitas, termasuk penurunan kepekaan dan paresthesia;
- sistem pernapasan / organ dada: sering - sesak napas;
- pembuluh darah: sering - semburan panas, peningkatan tekanan darah sementara (segera setelah minum Sumatriptan);
- muskuloskeletal / jaringan ikat: sering - perasaan berat (biasanya sementara, bisa intens dan muncul di bagian tubuh manapun, termasuk tenggorokan dan dada), mialgia;
- sistem pencernaan: sering - muntah, mual (hubungan kausal dengan penggunaan Sumatriptan belum terbukti);
- data instrumental / laboratorium: sangat jarang - sedikit penyimpangan pada tes fungsi hati;
- gangguan umum: sering - nyeri, perasaan panas atau dingin, penyempitan atau tekanan (biasanya sementara, dapat intens dan muncul di bagian tubuh mana pun, termasuk tenggorokan dan dada), kelelahan dan kelemahan (biasanya sementara, lemah atau sedang karakter yang diucapkan).
Pelanggaran yang dicatat selama observasi pasca-pendaftaran:
- sistem kekebalan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas (dari manifestasi kulit dari hipersensitivitas hingga anafilaksis);
- muskuloskeletal / jaringan ikat: dengan frekuensi tidak diketahui - artralgia, leher kaku;
- sistem pencernaan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - diare, kolitis iskemik;
- kulit / jaringan subkutan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiperhidrosis;
- jiwa: dengan frekuensi yang tidak ditentukan - kecemasan;
- sistem saraf: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kejang (kadang-kadang diamati pada pasien dengan riwayat kejang atau dengan adanya kondisi bersamaan yang mempengaruhi kejang; pada beberapa pasien, faktor risiko tidak teridentifikasi), skotoma, tremor, nistagmus, distonia;
- sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - bradikardia, takikardia, palpitasi, angina pektoris, aritmia, tanda-tanda iskemia miokard transien pada EKG, vasospasme koroner, infark miokard, sindrom Raynaud, penurunan tekanan darah;
- organ penglihatan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - diplopia, berkedip, penurunan ketajaman visual / kehilangan penglihatan (biasanya sementara; harus diperhitungkan bahwa gangguan penglihatan dapat dikaitkan dengan serangan migrain).
Overdosis
Perkembangan reaksi merugikan lainnya, kecuali yang di atas, saat mengambil dosis 400 mg tidak diamati.
Dalam kasus overdosis setidaknya 10 jam, kondisi pasien harus dipantau, jika perlu, perawatan suportif dilakukan. Tidak ada informasi tentang efek dialisis peritoneal / hemodialisis pada konsentrasi plasma sumatriptan.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi untuk serangan sakit kepala pada pasien yang belum pernah didiagnosis dengan migrain, atau dengan bentuk migrain atipikal, jenis patologi neurologis lain yang berpotensi serius harus dikecualikan. Pasien dengan migrain berisiko lebih tinggi mengalami gangguan serebrovaskular tertentu (misalnya, serangan iskemik transien atau stroke).
Setelah mengonsumsi Sumatriptan, nyeri dan tekanan di dada bisa berkembang. Gejala bisa intens dan meluas ke leher. Jika ada alasan untuk meyakini bahwa kelainan ini merupakan manifestasi dari penyakit jantung koroner, obat tersebut tidak digunakan di masa mendatang, dan pemeriksaan diagnostik yang sesuai harus dilakukan.
Dalam kasus faktor risiko timbulnya penyakit jantung koroner, termasuk perokok berat atau pasien yang menggunakan terapi penggantian nikotin, tidak disarankan untuk meresepkan Sumatriptan tanpa pemeriksaan awal sistem kardiovaskular. Wanita pascamenopause dan pria di atas 40 tahun yang memiliki faktor risiko yang tercantum perlu mendapat perhatian khusus. Namun, harus diingat bahwa pemeriksaan untuk mengidentifikasi penyakit jantung tidak selalu memungkinkan, dan dalam kasus yang sangat jarang terjadi, komplikasi jantung yang serius diamati pada pasien tanpa penyakit kardiovaskular yang terjadi secara bersamaan.
Selama masa terapi, sejumlah kecil pasien dengan hipertensi arteri terkontrol ringan mengalami peningkatan sementara dalam resistensi vaskular perifer dan tekanan darah, oleh karena itu Sumatriptan diresepkan dengan hati-hati.
Ada laporan langka, diterima selama observasi pasca pendaftaran, tentang perkembangan sindrom serotonin (termasuk gangguan status mental, gangguan neuromuskuler dan labilitas otonom) dengan penggunaan gabungan Sumatriptan dengan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Ada juga bukti terjadinya sindrom serotonin dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan triptans dan penghambat reuptake norepinefrin selektif (SNRI). Jika perlu melakukan terapi kombinasi, kondisi pasien harus dipantau.
Perhatian saat menggunakan Sumatriptan harus diperhatikan dalam kasus kemungkinan perubahan signifikan dalam penyerapan, metabolisme atau ekskresi zat aktif obat, khususnya, pada insufisiensi hati atau gangguan fungsi ginjal. Dosis awal pada pasien dengan gangguan hati tidak boleh melebihi 50 mg.
Penggunaan jangka panjang dari semua jenis pereda nyeri untuk sakit kepala dapat memperburuk rasa sakit. Dalam kasus situasi atau kecurigaan seperti itu, Sumatriptan harus dibatalkan dan pemeriksaan tambahan harus dilakukan. Sakit kepala berlebihan dapat dicurigai pada pasien dengan sakit kepala harian / berulang meskipun penggunaan obat sakit kepala secara teratur.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena fakta bahwa dengan latar belakang migrain, perkembangan kantuk yang terkait dengan penyakit / terapi dimungkinkan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengendarai kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Selama menyusui, menyusui kembali dimungkinkan 24 jam setelah minum Sumatriptan.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Sumatriptan tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 18 tahun (karena data klinis yang tidak memadai yang mengkonfirmasikan keefektifan / keamanan obat).
Dengan gangguan fungsi ginjal
- disfungsi ginjal berat: terapi dikontraindikasikan;
- gangguan ginjal: Sumatriptan harus digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- pelanggaran berat fungsi hati: terapi dikontraindikasikan;
- kerusakan hati: Sumatriptan harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien berusia di atas 65 tahun tidak diresepkan Sumatriptan, karena kurangnya data klinis yang memastikan keefektifan / keamanannya.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Sumatriptan dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:
- ergotamine atau triptans / 5-HT 1 -serotonin reseptor agonis lainnya: ada kemungkinan teoretis dari peningkatan risiko vasospasme koroner; kombinasi merupakan kontraindikasi (istirahat setelah minum obat ini harus setidaknya 24 jam, setelah minum Sumatriptan - setidaknya 6 jam);
- inhibitor monoamine oksidase: pengembangan interaksi; kombinasi tersebut merupakan kontraindikasi;
- obat-obatan yang mengandung St. John's wort: lebih sering berkembangnya reaksi samping Sumatriptan;
- SSRI, SNRI: perkembangan sindrom serotonin.
Analog
Analog dari Sumatriptan adalah: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Sumatriptan
Menurut ulasan, Sumatriptan adalah obat yang efektif, lebih terjangkau dibandingkan dengan sejumlah analog. Perlu dicatat bahwa obat tersebut dalam banyak kasus meredakan serangan migrain yang berlangsung selama beberapa hari dan tidak dapat diredakan dengan obat anestesi lain.
Di antara kekurangannya, biasanya menunjukkan kelemahan yang berkepanjangan setelah konsumsi. Dalam kasus ini, setelah minum pil, dianjurkan untuk tetap tenang (terbaik dari semuanya - tidur di tempat yang gelap dan sunyi). Mereka juga mencatat perkembangan efek samping dan fakta bahwa obat tersebut cukup mahal jika serangan sering terjadi.
Harga Sumatriptan di apotek
Perkiraan harga untuk Sumatriptan adalah:
- tablet berlapis: masing-masing 50 mg (2 pcs dalam satu paket) - 70-120 rubel; 100 mg masing-masing (2 atau 10 pcs. Dalam satu paket) - 120-185 atau 600-675 rubel;
- tablet 100 mg (2 pcs dalam satu paket) - 130-175 rubel.
Sumatriptan: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Sumatriptan tablet salut selaput 50 mg 2 pcs. RUB 76 Membeli |
|
Sumatriptan tablet salut selaput 50 mg 2 pcs. Gosok 78 Membeli |
|
Tablet sumatriptan hal.p. 50mg 2 pcs. Gosok 84 Membeli |
|
Sumatriptan tablet salut selaput 50 mg 2 pcs. Gosok 85 Membeli |
|
Sumatriptan tablet salut selaput 50 mg 2 pcs. Gosok 95 Membeli |
|
Tablet sumatriptan 50mg 2 pcs. RUB 103 Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. 109 RUB Membeli |
|
Sumatriptan 100mg tablet 2 pcs. 110 GABUNG Membeli |
|
Sumatriptan tablet salut selaput 50 mg 2 pcs. 111 Gosok Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. 111 Gosok Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. 113 Gosok Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. 117 Gosok Membeli |
|
Tablet sumatriptan hal.p. 100mg 2 pcs. 129 RUB Membeli |
|
Tablet sumatriptan hal.p. 50mg 2 pcs. 134 r Membeli |
|
Tablet sumatriptan hal.p. 100mg 2 pcs. RUB 138 Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. 179 r Membeli |
|
Tablet sumatriptan hal.p. 100mg 2 pcs. Puncak 214 r Membeli |
|
Sumatriptan 50 mg tablet salut selaput 10 pcs. 437 r Membeli |
|
Tab Canon Sumatriptan. p.p. 50 mg 10 Pcs. 441 r Membeli |
|
Sumatriptan 100 mg tablet salut selaput 10 pcs. RUB 605 Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
