Montelukast
Montelukast: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Montelukast
Kode ATX: R03DC03
Bahan aktif: montelukast (montelukast)
Produser: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Rusia), N. B. Saniko (Belgia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018
Harga di apotek: dari 334 rubel.
Membeli
Montelukast adalah obat anti-bronkokonstriktor anti-inflamasi, penghambat reseptor leukotrien.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Montelukast:
- tablet berlapis film: tergantung pada pabrikannya, tablet dapat berbentuk bulat, bikonveks, dengan cangkang film kuning dan inti putih atau hampir putih, atau persegi dengan sudut membulat, dengan ukiran "I" di satu sisi dan "114" di sisi lain, dengan cangkang film berwarna oranye pucat dengan semburat kecoklatan dan inti putih atau hampir putih (dalam strip blister berisi 10, 14, 15, 20, 28 atau 30 tablet, dalam kotak karton 1, 3 atau 6 bungkus 10 tablet, 1 atau 2 bungkus 14 atau 30 tablet, 1, 2 atau 4 bungkus 15 tablet, 3 bungkus 20 tablet, 1 bungkus 28 tablet; 10, 14 atau 60 tablet dalam toples, dalam kotak karton 1 toples);
- tablet kunyah: bulat, bikonveks, putih atau hampir putih, dengan bau ceri (10, 14, 15 atau 30 tablet dalam blister strip, di dalam kotak karton 1, 3 atau 6 bungkus 10 tablet, 1, 2 atau 4 bungkus 14 atau 15 tablet, 1 atau 2 bungkus 30 tablet; 30 atau 60 tablet dalam toples, 1 toples dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet salut selaput:
- zat aktif: montelukast sodium - 10,4 mg (dalam istilah montelukast - 10 mg);
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium krosarmelosa, magnesium stearat;
- lapisan film (salah satu opsi): I - hipromelosa, hiprolosa, bedak, titanium dioksida, kuning oksida besi; II - campuran kering untuk lapisan film, termasuk hipromelosa, hiprolosa, bedak, titanium dioksida, kuning oksida besi; III - Opadry yellow 20A520007 (hipromelosa, hiprolosa, lilin karnauba, titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi dan oksida besi merah).
Komposisi 1 tablet kunyah:
- zat aktif: montelukast sodium - 5,2 mg (dalam istilah montelukast - 5 mg);
- komponen tambahan: manitol, selulosa mikrokristalin, hiprolosa, magnesium stearat, aspartam, rasa ceri.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ketika diminum, Montelukast secara signifikan meningkatkan indikator peradangan pada pasien dengan asma bronkial. Analisis biokimia dan farmakologi menunjukkan bahwa ia mengikat dengan selektivitas tinggi dan afinitas kimiawi terhadap reseptor CysLT 1. Obat ini menghambat efek fisiologis dari cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 dengan mengikat reseptor CysLT 1 tanpa menstimulasi reseptor ini.
Montelukast dengan dosis 5 mg meredakan bronkospasme yang disebabkan oleh penghirupan cysteinyl leukotriene LTD 4 pada pasien dengan asma bronkial. Penggunaan obat menyebabkan bronkodilatasi dalam waktu 2 jam setelah pemberian, dan juga dapat melengkapi bronkodilatasi yang disebabkan oleh agonis β2-adrenergik.
Mengonsumsi lebih dari 10 mg montelukast per hari tidak dianjurkan, karena ini tidak akan meningkatkan keefektifannya.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, montelukast hampir sepenuhnya diserap dalam waktu singkat. Ketika orang dewasa mengonsumsi 10 mg obat (1 tablet salut selaput), konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 3 jam, dan bila diminum dengan perut kosong, 5 mg obat (1 tablet kunyah) - dalam 2 jam. Ketersediaan hayati rata-rata saat mengambil tablet berlapis film adalah 64%, tablet kunyah - 73%.
Komunikasi dengan protein plasma - 99%. Volume distribusi pada konsentrasi kesetimbangan adalah 8–11 liter. Obat tersebut dimetabolisme secara aktif. Metabolismenya melibatkan isoenzim sitokrom P 450 - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 dan CYP 2C9.
Bersihan plasma montelukast pada pasien sehat adalah 45 ml / menit. Ini diekskresikan terutama melalui usus (86%). Waktu paruh adalah 2,7-5,5 jam. Saat minum obat pada 10 mg per hari, kumulasi tetap sedang (sekitar 14%).
Farmakokinetik obat tidak dipengaruhi oleh jenis kelamin, usia dan ras pasien.
Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, metabolisme obat agak melambat, dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) meningkat sekitar 41% dengan dosis tunggal 10 mg montelukast. Tidak ada data farmakokinetik montelukast pada pasien dengan gangguan hati berat.
Indikasi untuk digunakan
- terapi asma bronkial jangka panjang dan pencegahan gejala siang dan malam;
- pengobatan asma bronkial dengan peningkatan kepekaan terhadap asam asetilsalisilat;
- meredakan gejala rinitis siang dan malam (alergi dan persisten);
- pencegahan bronkospasme akibat olahraga.
Kontraindikasi
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet salut selaput);
- fenilketonuria (untuk tablet kunyah);
- usia hingga 6 tahun (untuk tablet kunyah), usia hingga 15 tahun (untuk tablet berlapis film);
- peningkatan kepekaan terhadap komponen obat.
Montelukast, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Montelukast diambil secara oral, apa pun makanannya. Dalam kasus asma bronkial (dalam kombinasi dengan atau tanpa rinitis alergi), obat ini dianjurkan untuk diminum di malam hari, dan dalam kasus rinitis alergi - kapan saja.
Tablet berlapis film ditujukan untuk remaja di atas 15 tahun dan dewasa. Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet sehari sekali.
Rekomendasi untuk penggunaan tablet kunyah:
- anak 6-14 tahun: 1 tablet sehari sekali;
- remaja di atas 15 tahun dan dewasa: 2 tablet 1 kali sehari.
Efek obat pada pasien asma bronkial mulai memanifestasikan dirinya pada hari pertama pemberiannya. Dianjurkan untuk melanjutkan terapi sambil mencapai pengendalian gejala, serta selama eksaserbasi penyakit.
Efek samping
- sistem saraf: pusing, sakit kepala, mengantuk, paresthesia, hipestesia, kejang;
- sistem kardiovaskular: palpitasi jantung;
- sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: epistaksis, eosinofilia paru;
- jiwa: agitasi, agresi, permusuhan, kecemasan, depresi, gangguan perhatian, disorientasi, insomnia, mimpi patologis, halusinasi, gangguan memori, lekas marah, kecemasan, tremor, somnambulisme, tics, pikiran dan perilaku bunuh diri;
- saluran gastrointestinal: mual, muntah, dispepsia, pankreatitis, sakit perut, haus;
- hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase, hepatitis;
- ginjal dan saluran kemih: enuresis (pada anak-anak);
- muskuloskeletal dan jaringan ikat: mialgia (termasuk kram otot), artralgia;
- darah dan sistem limfatik: kecenderungan perdarahan, trombositopenia;
- kulit dan jaringan subkutan: ruam, gatal, urtikaria, kecenderungan hematoma, eritema nodosum atau multiforme, angioedema;
- sistem kekebalan: reaksi alergi, termasuk anafilaksis, infiltrasi hati eosinofilik.
Selain itu, infeksi pada saluran atas, kelemahan, kelelahan, edema, dan pireksia mungkin terjadi.
Biasanya efek samping cukup mudah dan tidak memerlukan penghentian obat.
Overdosis
Gejala overdosis Montelukast (bila diminum minimal 1000 mg per hari): haus, mengantuk, agitasi psikomotorik, muntah, sakit perut, midriasis, sakit kepala.
Dianjurkan terapi simtomatik.
instruksi khusus
Penunjukan Montelukast untuk serangan akut asma bronkial tidak dianjurkan, karena efektivitasnya pada kasus tersebut belum ditetapkan. Anda harus selalu membawa persediaan darurat untuk serangan asma bronkial (agonis β2 inhalasi short-acting). Selama eksaserbasi, Anda harus terus mengonsumsi obat.
Pasien dengan alergi terhadap asam asetilsalisilat dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya tidak diinginkan untuk menggunakan obat ini dengan latar belakang terapi Montelukast, karena obat tersebut tidak dapat sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh tindakannya.
Pasien, serta orang tua dan wali mereka, harus mempertimbangkan kemungkinan mengembangkan gejala neuropsikiatri yang kadang-kadang terjadi selama terapi dengan Montelukast, meskipun hubungan sebab akibat antara asupannya dan efek yang tidak diinginkan ini belum ditetapkan. Jika gejala ini muncul, Anda harus memberi tahu dokter Anda tentangnya.
Eosinofilia, gejala paru yang memburuk, ruam, neuropati, atau komplikasi jantung, kadang-kadang didiagnosis sebagai vaskulitis eosinofilik sistemik, dapat terjadi dengan obat anti-asma. Kadang-kadang gejala ini terjadi dengan pengurangan dosis atau penghentian kortikosteroid oral. Dalam hal ini, pasien yang memakai Montelukast harus di bawah pengawasan yang tepat.
Tablet salut selaput mengandung laktosa monohidrat.
Tablet kunyah mengandung aspartam yang setara dengan 0.842 mg fenilalanin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan efek yang tidak diinginkan seperti pusing dan kantuk, perawatan harus diberikan selama terapi Montelukast saat mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dengan penggunaan montelukast pasca registrasi oleh wanita hamil, telah terjadi kasus perkembangan cacat anggota tubuh bawaan pada bayi baru lahir. Hubungan kausal dari fenomena ini dengan penggunaan montelukast belum ditentukan, biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan asma bronkial.
Penggunaan obat selama kehamilan / menyusui diperbolehkan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya bagi janin / anak.
Penggunaan masa kecil
Tablet kunyah Montelukast disetujui untuk digunakan pada anak-anak dari usia 6 tahun. Untuk remaja di atas 15 tahun, dosis dewasa biasa diindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Menurut petunjuk, Montelukast tidak diekskresikan oleh ginjal, dan oleh karena itu tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis.
Gunakan pada orang tua
Koreksi dosis obat tidak diperlukan untuk orang tua.
Interaksi obat
- prednison, teofilin, prednisolon, kontrasepsi oral, terfenadin, digoksin, warfarin: penggunaan gabungan diperbolehkan;
- fenobarbital: AUC montelukast menurun 40%, penyesuaian dosis tidak diperlukan;
- paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide dan obat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP 2C8: montelukast tidak berpengaruh pada mereka;
- gemfibrozil: meningkatkan efek paparan sistemik terhadap montelukast sebanyak 4,4 kali; efek ini tidak memiliki signifikansi klinis, tidak diperlukan penyesuaian dosis montelukast;
- trimetoprim dan penghambat lain yang diketahui dari isoenzim CYP 2C8: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis yang dicatat, penyesuaian dosis montelukast tidak diperlukan.
Diperbolehkan menggunakan Montelukast dalam terapi kombinasi dengan bronkodilator dan glukokortikosteroid hirup. Setelah mencapai efek yang stabil, penurunan dosis secara bertahap diperbolehkan. Dalam beberapa kasus, bahkan penghapusan lengkap glukokortikosteroid inhalasi dimungkinkan, tetapi mereka tidak boleh secara tiba-tiba diganti dengan Montelukast.
Analog
Analog dari Montelukast adalah: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan - 3 tahun (untuk tablet berlapis film), 2 tahun (untuk tablet kunyah).
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Montelukast
Ulasan tentang Montelukast menunjukkan keefektifannya dalam melawan alergi batuk dan rinitis. Selain itu, di antara kelebihannya adalah rasa tablet kunyah yang enak disukai anak-anak, serta harga yang lebih murah dari analog. Kerugiannya adalah risiko efek samping, serta kurangnya tindakan segera dari obat.
Harga untuk Montelukast di apotek
Perkiraan harga Montelukast adalah 496-590 rubel. (tablet berlapis film, 10 mg, 30 pcs. dalam kemasan) atau 550-665 rubel. (tablet kunyah 5 mg, 28 pcs. per bungkus).
Montelukast: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tab Montelukast. kunyah 4 mg 10 pcs. 334 r Membeli |
|
Montelukast 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 378 r Membeli |
|
Montelukast 5 mg tablet kunyah 28 pcs. 450 RUB Membeli |
|
Montelukast 5 mg tablet kunyah 30 pcs. 455 RUB Membeli |
|
Tab Montelukast. p.p. 10mg 30 pcs. RUB 471 Membeli |
|
Montelukast 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 499 Membeli |
|
Tab Montelukast. kunyah 5 mg 30 pcs. 576 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
