Levitra

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Levitra: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Interaksi obat
10. Analoginya
11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
13. Ulasan
14. Harga di apotek

Nama latin: Levitra

Kode ATX: G04BE09

Bahan aktif: vardenafil (vardenafil)

Produser: Bayer Schering Pharma AG, Jerman

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Harga di apotek: dari 941 rubel.

Membeli

Levitra adalah obat untuk mengembalikan fungsi ereksi, penghambat PDE5.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan levitra - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dengan permukaan agak kasar, dari abu-abu jingga hingga jingga muda, diukir di satu sisi "5", "10" atau "20", di sisi lain - bermerek Bayer menyilang (1 atau 4 pcs. Dalam blister, dalam kotak karton 1 blister).

Bahan aktif Levitra adalah vardenafil hydrochloride trihydrate, dalam 1 tablet:

5.926 mg, yang setara dengan 5 mg vardenafil;
11.852 mg, yang setara dengan 10 mg vardenafil;
23,705 mg, yang setara dengan 20 mg vardenafil.

Komponen pembantu: magnesium stearat, crospovidone, silikon dioksida koloid anhidrat, selulosa mikrokristalin.

Selain itu, cangkang mengandung: hipromelosa, makrogol 400, titanium dioksida, oksida besi merah, oksida besi kuning.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ereksi penis adalah proses hemodinamik di mana otot polos korpus kavernosum dan arteriol yang terletak di dalamnya rileks.

Stimulasi seksual mengarah pada pelepasan oksida nitrat (NO) dari ujung saraf badan kavernosa, yang mengaktifkan enzim guanylate cyclase. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam tubuh gua cGMP - guanosin monofosfat siklik. Akibatnya, otot polos korpus kavernosum mengendur, yang memberikan peningkatan aliran darah ke penis. Kandungan cGMP diatur baik oleh sintesis guanylate cyclase dan oleh pembelahan cGMP dengan hidrolisis dengan fosfodiesterase (PDE). PDE yang paling terkenal adalah phosphodiesterase type 5 (PDE5), yang memiliki sifat khusus untuk cGMP.

Vardenafil memblokir PDE5, yang bertanggung jawab untuk pembelahan cGMP, sehingga mengintensifkan aksi lokal oksida nitrat endogen di corpora cavernosa selama rangsangan seksual. Peningkatan tingkat cGMP, yang disebabkan oleh penghambatan PDE5, menyebabkan relaksasi otot polos tubuh gua dan peningkatan aliran darah ke sana. Jadi, Levitra mampu meningkatkan respons alami terhadap rangsangan seksual.

Vardenafil adalah penghambat PDE5 yang kuat dengan tingkat selektivitas yang tinggi (konsentrasi penghambatan dalam hubungannya dengan rata-rata PDE5 0,7 nM). Zat tersebut menunjukkan sifat penghambatan sehubungan dengan PDE5 ke tingkat yang lebih besar daripada PDE lain yang diketahui (1000 kali lebih banyak daripada PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 kali lebih banyak daripada PDE11, 130 kali lebih banyak dari pada PDE1 dan 15 kali lebih banyak dari pada PDE6).

Mengambil Levitra dengan dosis 20 mg dapat menyebabkan keadaan ereksi (cukup untuk memastikan penetrasi) dalam waktu 15 menit. Reaksi terhadap obat tersebut paling terwujud setelah 25 menit.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, vardenafil diserap dengan kecepatan tinggi. Saat diminum sebelum makan, puncak pertama dari konsentrasi maksimum zat kadang-kadang tercapai setelah 15 menit, tetapi pada 90% pasien, tingkat maksimum dicatat rata-rata setelah 60 menit (kisarannya dari 30 hingga 120 menit).

Pengaruh "lintasan pertama" melalui hati adalah signifikan, sehingga ketersediaan hayati absolut kira-kira 15%. Saat menggunakan obat dalam dosis terapeutik (5-20 mg), area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dan konsentrasi maksimum meningkat sebanding dengan dosis yang diambil.

Dengan pemberian vardenafil secara bersamaan dengan makanan, yang mengandung banyak lemak (57% dan lebih tinggi), tingkat penyerapan menurun, dan tingkat maksimum zat dalam darah tercapai setelah setidaknya 60 menit. Pada saat yang sama, konsentrasi maksimum itu sendiri menurun rata-rata sekitar 20% tanpa variasi yang signifikan dalam indikator AUC. Ketika dikonsumsi dengan makanan normal yang mengandung tidak lebih dari 30% lemak, parameter farmakokinetik vardenafil (konsentrasi dan waktu maksimum untuk mencapainya, AUC) tidak berubah. Dari sini dapat disimpulkan bahwa Levitra dapat diresepkan terlepas dari asupan makanannya.

Rata-rata, volume distribusi vardenafil pada parameter farmakokinetik keadaan stabil adalah 208 liter, yang menunjukkan distribusi zat yang baik di jaringan. Vardenafil dan metabolit utamanya (M1) mengikat sebagian besar dengan protein plasma darah (sekitar 95%), dan properti ini termasuk dalam kategori reversibel dan tidak ditentukan oleh konsentrasi total obat.

90 menit setelah mengonsumsi Levitra, tidak lebih dari 0,00012% dosis vardenafil yang diambil ditentukan dalam air mani pasien yang sehat.

Vardenafil dimetabolisme terutama oleh enzim hati dengan partisipasi sistem sitokrom CYP3A4, serta isoform CYP2C9 dan CYP3A5. Rata-rata, waktu paruh komponen aktif Levitra adalah 4-5 jam, dan metabolit utama M1, yang terbentuk selama desetilasi bagian molekul piperazin, adalah sekitar 4 jam. Di dalam darah, glukuronida ditentukan dalam bentuk konjugat (asam glukuronat), yang merupakan bagian dari metabolit M1. Kandungan sisa (non glukuronik) bagian dari metabolit M1 mencapai 26% dari total kandungan vardenafil. Profil selektivitas fosfodiesterase pada vardenafil mirip dengan M1. Kemampuan metabolit untuk menghambat PDE5 in vitro adalah 28% dibandingkan dengan komponen aktif Levitra, yang sesuai dengan 7% keefektifan obat.

Pembersihan total vardenafil adalah 56 l / jam, dan waktu paruh terakhir mencapai 4-5 jam. Setelah pemberian oral, zat dalam bentuk metabolit diekskresikan terutama melalui saluran gastrointestinal (91-95%), pada tingkat yang lebih rendah melalui ginjal (2-6% dari dosis yang diberikan).

Pada pria lanjut usia yang sehat (di atas 65 tahun) dibandingkan dengan pasien yang lebih muda (hingga 45 tahun), pembersihan vardenafil di hati menurun. Rata-rata, pada pasien lanjut usia yang diobati dengan Levitra, AUC meningkat sebesar 52%. Namun, pada pasien muda dan tua, tidak ada perbedaan dalam keamanan dan kemanjuran obat yang dicatat.

Pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan (CC lebih dari 50-80 ml / menit) dan tingkat keparahan sedang (CC lebih dari 30-50 ml / menit), parameter farmakokinetik vardenafil secara praktis serupa dengan pada pria sehat. Pada disfungsi ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit), AUC rata-rata meningkat 21%, dan konsentrasi maksimum vardenafil dalam darah menurun 23%. Tidak ada tanda-tanda hubungan yang signifikan antara kandungan komponen aktif Levitra dalam plasma dan klirens kreatinin. Pada pasien yang menjalani hemodialisis, farmakokinetik vardenafil tidak dipahami dengan baik.

Pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang, pembersihan vardenafil menurun secara proporsional dengan derajat disfungsi hati. Dengan gagal hati ringan (kelas A menurut skala Child-Pugh), terjadi peningkatan AUC dan konsentrasi maksimum sebesar 1,2 kali (AUC - 17%, konsentrasi maksimum - 22%), dan dengan derajat sedang (stadium B menurut skala Child - Pugh) - 2,6 (160%) dan 2,3 (130%) kali, masing-masing. Pada pasien dengan disfungsi hati yang parah (kelas C menurut skala Child-Pugh), farmakokinetik vardenafil belum dipelajari secara memadai.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Levitra digunakan untuk disfungsi ereksi, ketidakmampuan seorang pria untuk mencapai dan mempertahankan ereksi yang diperlukan untuk hubungan seksual.

Kontraindikasi

Kombinasi dengan indinavir, ritonavir dan penghambat protease HIV lainnya;
Asupan donor nitrat oksida atau nitrat secara bersamaan;
Usia di bawah 16 tahun;
Hipersensitif thd komponen obat.

Levitra tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.

Dianjurkan untuk digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penis cacat anatomis (penyakit Peyronie, fibrosis kavernosa, kelengkungan), perpanjangan interval QT bawaan, patologi predisposisi priapisme (mieloma multipel, anemia sel sabit, leukemia), disfungsi hati yang parah, penyakit ginjal tahap akhir, hipotensi arteri (tekanan sistolik saat istirahat kurang dari 90 mm Hg), infark miokard baru atau stroke, angina pektoris tidak stabil, penyakit retina herediter degeneratif (termasuk retinitis pigmentosa), eksaserbasi penyakit tukak lambung, kecenderungan berdarah, idiopatik dan / atau aorta aorta stenosis.

Petunjuk penggunaan Levitra: metode dan dosis

Tablet Levitra diambil secara oral dengan atau tanpa makanan.

Kemanjuran obat yang memadai dicapai dengan tingkat rangsangan seksual yang cukup.

Dosis anjuran: 10 mg sekali sehari, tidak lebih dari 5 jam sebelum aktivitas seksual, biasanya 0,5-1 jam sebelum berhubungan. Dosis dapat dikurangi menjadi 5 mg atau ditingkatkan, tetapi tidak lebih dari 20 mg, tergantung pada toleransi dan efektivitas obat.

Regimen dosis tidak perlu dikoreksi untuk gangguan ginjal sedang atau ringan, asupan obat oleh pasien usia lanjut, dan gagal hati ringan.

Pasien dengan gangguan hati sedang harus mulai mengonsumsi tablet Levitra dengan dosis 5 mg per hari, kemudian secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 10 dan 20 mg, dengan mempertimbangkan keefektifan dan tolerabilitas obat.

Efek samping

Kemungkinan efek samping yang mungkin terjadi: ≥10% - sering, ≥1% - jarang, ≥0.1% - <1% - terkadang:

Sistem kardiovaskular: sering - hot flashes (rasa panas, kemerahan pada wajah secara berkala); kadang-kadang - peningkatan tekanan darah (TD), hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, iskemia miokard, angina pektoris;
Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pusing; terkadang - gelisah, mengantuk, pingsan;
Sistem pencernaan: kadang-kadang - mual, dispepsia, gangguan tes fungsi hati (peningkatan alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP));
Sistem reproduksi: terkadang - ereksi yang menyakitkan, ereksi yang memanjang, priapisme;
Sistem pernapasan: kadang-kadang - sesak napas, hiperemia kongestif pada mukosa hidung (rinitis, edema mukosa, rinore), epistaksis, edema laring;
Sistem muskuloskeletal: kadang - nyeri punggung, mialgia, peningkatan kreatin fosfokinase (CPK), peningkatan tonus otot;
Organ penglihatan: terkadang - pelanggaran kecerahan penglihatan, peningkatan robekan, peningkatan tekanan intraokular;
Reaksi dermatologis: kadang-kadang - edema wajah, fotosensitifitas;
Lainnya: terkadang - reaksi hipersensitivitas.

Selain itu, penelitian pasca pemasaran melaporkan kasus gangguan penglihatan yang jarang terjadi karena neuropati iskemik anterior saraf optik, hingga kehilangan penglihatan yang persisten. Paling sering, kondisi ini terjadi ketika pasien memiliki faktor risiko yang menyertai, seperti merokok, usia di atas 50 tahun, cacat anatomi kepala saraf optik, diabetes melitus, penyakit jantung iskemik, hipertensi arteri, hiperlipidemia. Hubungan antara perkembangan neuropati iskemik anterior dari saraf optik dan pemberian Levitra belum ditetapkan.

Overdosis

Studi yang dilakukan pada pasien yang diberi resep Levitra dalam dosis 40 mg 1 kali per hari dan 80 mg 1 kali per hari selama 4 minggu menunjukkan tidak adanya reaksi merugikan yang signifikan selama pengobatan. Namun, bila menggunakan obat dengan regimen dosis 40 mg 2 kali sehari, pasien mengalami nyeri hebat di tulang belakang lumbal, yang tidak disertai dengan efek toksik pada sistem saraf dan otot.

Terapi suportif dan simptomatik diresepkan sebagai pengobatan. Karena vardenafil sebagian besar terikat pada protein plasma dan hanya sejumlah kecil zat yang diekskresikan melalui ginjal, efektivitas hemodialisis tidak signifikan.

instruksi khusus

Penunjukan Levitra harus dilakukan oleh dokter setelah menilai keadaan sistem kardiovaskular pasien, karena risiko komplikasi jantung meningkat selama aktivitas seksual.

Levitra tidak boleh diresepkan untuk pria dengan patologi bersamaan dari sistem kardiovaskular, di mana aktivitas seksual dikontraindikasikan.

Penggunaan vardenafil memiliki efek vasodilatasi dan dapat menyebabkan sedikit atau sedang penurunan tekanan darah.

Dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (termasuk stenosis aorta, stenosis subaorta hipertrofik idiopatik), pasien mungkin sensitif terhadap aksi inhibitor PDE5.

Pasien dengan perpanjangan interval QT bawaan atau saat menggunakan quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol dan obat antiaritmia kelas IA dan kelas III lainnya tidak boleh diresepkan obat, karena mengonsumsi bahkan 10 mg obat menyebabkan perpanjangan interval QT.

Karena kurangnya informasi tentang konsekuensi terapi, Levitra tidak dianjurkan untuk digunakan pada disfungsi hati yang parah, penyakit ginjal stadium akhir (memerlukan hemodialisis), hipotensi arteri, infark miokard atau stroke dalam 6 bulan terakhir, angina pektoris tidak stabil, patologi retina degeneratif herediter (berpigmen) retinitis).

Jika tiba-tiba kehilangan penglihatan, Anda harus berhenti mengonsumsi Levitra dan segera mencari nasihat dari dokter Anda.

Kombinasi dengan alpha-blocker dapat menyebabkan terjadinya hipotensi arteri, karena kedua obat tersebut memiliki efek vasodilatasi. Kombinasi ini hanya diperbolehkan dengan tekanan darah yang stabil dengan latar belakang penggunaan alpha-blocker dan mengonsumsi Levitra dengan dosis tidak lebih dari 5 mg.

Mengambil vardenafil mungkin bertepatan dengan penggunaan tamsulosin, alpha-blocker lainnya tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat.

Saat mengonsumsi Levitra dalam dosis tertentu, pengobatan dengan alpha-blocker harus dimulai dengan dosis minimum. Peningkatan bertahap dosis alpha-blocker selama terapi dengan penghambat PDE5 dapat menyebabkan penurunan tekanan darah lebih lanjut.

Jika Anda perlu mengonsumsi itrakonazol, ketokonazol, eritromisin secara bersamaan, dosis vardenafil tidak boleh melebihi 5 mg, itrakonazol dan ketokonazol - 200 mg.

Dalam kasus kecenderungan perdarahan dan eksaserbasi penyakit tukak lambung, dianjurkan untuk menggunakan obat setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dan potensi risiko terapi.

Levitra tidak berpengaruh pada durasi perdarahan baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat.

Obat tersebut tidak meningkatkan agregasi trombosit yang telah berkembang saat mengonsumsi obat lain.

Melebihi dosis terapeutik vardenafil menyebabkan sedikit peningkatan efek antiplatelet natrium nitroprusside, yang merupakan donor oksida nitrat.

Untuk pasien yang aktivitasnya terkait dengan kontrol langsung kendaraan dan mekanisme, sebelum menggunakan Levitra, perlu untuk menetapkan derajat reaksi individu terhadap kerja obat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Sebelum mulai mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme bergerak, pasien harus mengetahui reaksi individu dari tubuh mereka terhadap penggunaan Levitra.

Interaksi obat

Enzim hati dari sistem sitokrom P ₄₅₀ (isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) terlibat dalam metabolisme vardenafil, yang penghambatnya, pada tingkat yang lebih besar atau lebih kecil, dapat mengurangi pembersihan vardenafil. Oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan penghambat CYP3A4 yang kuat (itraconazole, ketoconazole, indinavir, ritonavir), peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi vardenafil dalam plasma darah dimungkinkan.

Dengan penggunaan Levitra secara bersamaan:

Simetidin (penghambat isoenzim nonspesifik dari sistem sitokrom P ₄₅₀) dengan dosis 400 mg 2 kali sehari tidak mempengaruhi konsentrasi darah maksimum (C _maks) dan AUC vardenafil (20 mg);
Eritromisin (500 mg 3 kali sehari) 4 kali meningkatkan AUC vardenafil yang diminum dengan dosis 5 mg, dan meningkatkan C _maks vardenafil 3 kali;
Ketokonazol (200 mg) menyebabkan peningkatan AUC vardenafil (dengan dosis 5 mg) sebanyak 10 kali dan C _maks vardenafil sebanyak 4 kali;
Indinavir (HIV protease inhibitor) dengan dosis 800 mg 3 kali sehari meningkatkan AUC vardenafil (10 mg) sebanyak 16 kali lipat dan C _maks vardenafil sebanyak 7 kali (konsentrasi vardenafil dalam plasma 24 jam setelah pemberian menurun menjadi 4% C-nya. _maks);
Ritonavir dengan dosis terapeutik 600 mg 2 kali sehari memperpanjang T _1/2 vardenafil (5 mg) menjadi 25,7 jam, meningkatkan C _maks vardenafil 13 kali lipat dan total AUC hariannya 49 kali;
Nitrogliserin dengan dosis 0,4 mg, diminum secara sublingual dalam 24-1 jam setelah mengonsumsi Levitra (10 mg), tidak meningkatkan efek hipotensi;
Maalox (antasida, magnesium hidroksida, atau aluminium hidroksida) tidak mempengaruhi AUC dan C _max vardenafil;
Ranitidin (300 mg per hari) dan simetidin (800 mg per hari) tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat.

Kombinasi vardenafil 20 mg dan glyburide 3,5 mg tidak memiliki efek timbal balik pada AUC dan C _max.

Tidak ada interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik dengan kombinasi vardenafil 20 mg dan warfarin 25 mg.

Pemberian levitra 20 mg dan nifedipine 60 atau 30 mg secara simultan tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik yang signifikan.

Efek hipotensi etanol yang diambil dengan dosis 500 mg per 1 kg berat badan pasien tidak meningkat dengan penggunaan 20 mg vardenafil.

Tidak ada interaksi obat saat Levitra dikombinasikan dengan digoxin.

Farmakokinetik vardenafil tidak dipengaruhi oleh inhibitor enzim pengubah angiotensin, asam asetilsalisilat, beta-blocker, obat hipoglikemik (sulfonylurea, metformin), diuretik, inhibitor CYP3A4 lemah.

Analog

Analog Levitra adalah: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Levitra

Menurut ulasan, Levitra telah memantapkan dirinya sebagai obat yang efektif untuk pengobatan disfungsi ereksi. Pasien menanggapi obat secara positif dan memujinya, mencatat kemungkinan penggunaan obat bersama dengan minuman beralkohol dan menggunakannya oleh pria berusia 18 hingga 75 tahun, serta oleh mereka yang menderita penyakit kardiovaskular.

Dokter menganggap Levitra sebagai pengatur potensi kuat yang mampu meningkatkan respons alami terhadap rangsangan seksual sejauh memungkinkan hubungan seksual penuh dengan penetrasi.

Harga Levitra di apotek

Perkiraan harga untuk Levitra dengan dosis 5 mg adalah 935-1064 rubel (untuk 1 tablet). Anda dapat membeli obat dengan dosis 10 mg untuk 1477–1507 rubel (untuk 2 tablet) atau 2788–2798 rubel (untuk 4 tablet). Levitra dalam dosis 20 mg tersedia dengan harga 1013–1154 rubel (untuk 1 tablet) atau 3257–3521 rubel (untuk 4 tablet).

Levitra: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Levitra 20 mg tablet salut selaput 1 pc.

941 RUB

Membeli

Levitra 20 mg tablet salut selaput 4 pcs.

3561 PUTIH

Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!