Pefloxacin
Pefloxacin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Pefloxacin
Kode ATX: J01MA03
Bahan aktif: Pefloxacin (Pefloxacin)
Produsen: OJSC "KRASFARMA" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08
Pefloxacin adalah obat antimikroba dengan spektrum aksi bakterisida yang luas, sekelompok fluoroquinolones.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan obat:
- Tablet berlapis film (10 pcs. Dalam blister, 1 blister dalam kotak karton);
- Solusi untuk infus (100 ml dalam botol, 1 botol dalam kotak karton, untuk rumah sakit - dalam kotak kardus 48 botol).
Isi bahan aktif:
- 1 tablet: pefloxacin, dalam bentuk methanesulfonate - 400 mg;
- 1 ml larutan: pefloxacin dalam bentuk mesylate dihydrate (dalam istilah pefloxacin) - 4 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pefloxacin adalah agen antimikroba spektrum luas. Mengacu pada kelompok fluoroquinolones. Obat tersebut bertindak bakterisidal, menghalangi enzim DNA gyrase, mengganggu replikasi subunit A DNA dan RNA, serta sintesis protein bakteri.
Pefloxacin aktif melawan bakteri gram negatif dan gram positif. Bertindak pada sel yang berada dalam tahap pembelahan dan istirahat (dalam bakteri gram negatif) dan pada sel dalam proses mitosis (dalam bakteri gram positif). Tahan terhadap β-laktamase.
Pefloxacin bekerja pada mikroorganisme berikut:
- bakteri gram negatif aerob: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Proteus spp. Indole-negatif dan indole-positif;
- bakteri gram positif aerobik: Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus agalactiae dan Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bakteri intraseluler: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (termasuk Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Kepekaan sedang terhadap obat dimiliki oleh: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis dan Clostridium perfringens.
Pefloxacin tidak bekerja pada bakteri gram negatif anaerob: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. dan Bacteroides spp. (pengecualiannya adalah B.fragilis).
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, obat tersebut dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Setelah pemberian oral dosis tunggal 400 mg, sekitar 90% dari dosis yang diambil diserap setelah 20 menit, dan konsentrasi maksimum tercapai setelah 1,5-2 jam dan 4 μg / ml. Setelah pemberian obat berulang, konsentrasi plasma maksimum adalah 10 μg / ml, konsentrasi pefloxacin di membran bronkial adalah 5 μg / ml, dan rasio antara konsentrasi dalam darah dan selaput lendir adalah 100%.
Setelah pemberian obat secara intravena, konsentrasi maksimum dicapai dalam 1 jam.
Pefloxacin 25-30% terikat pada protein plasma. Volume distribusinya 1,5-1,8 l / kg. Obat ini menembus dengan baik ke semua jaringan dan cairan tubuh (paru-paru, jantung, prostat, jaringan tulang, kelenjar ludah, amandel, kulit, otot, sekresi bronkial, cairan peritoneal, urin, cairan serebrospinal, empedu, dahak), dan konsentrasi di jaringan ini. dan cairan di atas konsentrasi pefloxacin dalam darah.
Metabolisme terjadi di hati dengan cara-cara berikut: oksidasi menjadi oksida-N, metilasi menjadi dimetilpefloksasin (aktif secara farmakologis) dan konjugasi dengan asam glukuronat, diikuti dengan pembentukan pefloxacin-glukuronida.
Waktu paruh setelah minum obat di dalam adalah dari 8 hingga 10 jam, dengan pemberian berulang - dari 12 hingga 13 jam. Setelah pemberian intravena Pefloxacin dalam dosis tunggal, waktu paruh adalah dari 7 hingga 13 jam, setelah pemberian berulang - dari 14 hingga 15 jam.
Ini diekskresikan dalam tinja dan urin (sekitar 60%) tidak berubah, beberapa dalam bentuk metabolit. Setelah 1-2 jam setelah konsumsi, ditemukan tidak berubah dalam urin pada konsentrasi 25 μg / ml, dan setelah 12-24 jam, konsentrasi pefloxacin dalam urin dalam bentuk tidak berubah sudah 15 μg / ml. Obat dan metabolitnya ditemukan dalam urin hingga 84 jam setelah dosis terakhir. Dengan hemodialisis, laju ekskresi pefloxacin adalah 23%.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan obat diindikasikan dalam pengobatan infeksi dan proses inflamasi pada lokalisasi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap pefloxacin:
- Sistem hepatobilier (hati, kandung empedu dan saluran empedu);
- Tulang dan sendi;
- Organ THT (telinga, tenggorokan, hidung) dan saluran pernapasan bagian bawah;
- Sistem kemih (ginjal dan saluran kemih);
- Rongga perut dan organ panggul;
- Sistem pencernaan (termasuk infeksi pada mulut, rahang, gigi);
- Kulit, jaringan lunak, selaput lendir;
- Infeksi ginekologi, penyakit menular seksual (klamidia, gonore), prostatitis;
- Infeksi yang didapat di rumah sakit dan pembedahan;
- Infeksi sistemik berat (bakteremia, septikemia, endokarditis, osteomielitis, meningoensefalitis).
Selain itu, solusinya diresepkan untuk pencegahan dan pengobatan komplikasi infeksi setelah operasi.
Kontraindikasi
- Kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Usia hingga 15 tahun;
- Hipersensitivitas thd pefloxacin dan fluoroquinolones lainnya.
Selain itu, penunjukan tablet untuk pasien dengan insufisiensi hati merupakan kontraindikasi.
Solusinya diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan disfungsi hati yang parah, kecelakaan serebrovaskular, aterosklerosis serebral, sindrom kejang yang tidak diketahui asalnya, epilepsi.
Petunjuk penggunaan Pefloxacin: metode dan dosis
Tablet berlapis film
Tablet diambil secara oral, ditelan utuh, dengan makanan.
Dosis anjuran: 400 mg 2 kali sehari (pagi dan sore).
Dengan tidak adanya efek terapeutik yang diinginkan, peningkatan dosis harian menjadi 1600 mg ditunjukkan.
Solusi untuk infus
Solusinya ditujukan untuk pemberian infus.
Dokter meresepkan dosis berdasarkan indikasi klinis secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan jalannya dan lokalisasi infeksi, serta sensitivitas mikroorganisme terhadap obat tersebut.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- Bentuk penyakit menular yang parah: dosis awal 800 mg, lalu 400 mg 2 kali sehari setiap 12 jam. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal diberi resep 400 mg, dengan bentuk patologi ringan - 1 kali dalam 24 jam, dengan bentuk parah - dengan interval antara prosedur 36 jam;
- Infeksi hati: dengan kecepatan 8 mg per 1 kg berat badan pasien dengan durasi infus 1 jam. Frekuensi prosedur: untuk penyakit kuning - 1 kali dalam 24 jam, asites - 1 kali dalam 36 jam, untuk pasien dengan penyakit kuning dan asites - 1 kali dalam 48 jam.
Dosis harian Pefloxacin tidak boleh melebihi 1200 mg.
Efek samping
- Sistem pencernaan: mual, sakit perut;
- Sistem muskuloskeletal: artralgia, mialgia;
- Sistem saraf: insomnia, sakit kepala;
- Sistem hematopoietik: trombositopenia (dengan dosis harian 1600 mg);
- Reaksi dermatologis: fotosensitifitas.
Selain itu, penggunaan Pefloxacin dapat menyebabkan reaksi merugikan berikut:
- Tablet berlapis film: pusing, dispepsia;
- Solusi infus: muntah, diare, perkembangan reaksi alergi berupa urtikaria, pruritus.
Overdosis
Sampai saat ini, tidak ada kasus overdosis obat yang tercatat.
Dalam kasus asupan tak disengaja dari dosis yang secara signifikan melebihi yang terapeutik, pengobatan simtomatik diresepkan, dan jika perlu, dialisis peritoneal dan hemodialisis dilakukan. Tidak ada obat penawar khusus untuk pefloxacin.
instruksi khusus
Selama periode penerapan Pefloxacin, pasien harus menghindari paparan radiasi ultraviolet.
Untuk mencegah perkembangan resistensi bakteri terhadap antibiotik beta-laktam dan rifampisin, solusinya diresepkan sebagai bagian dari terapi kombinasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Obat tersebut dilarang untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Pefloxacin dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (jika klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit), perlu untuk mengurangi dosis obat: bila diterapkan dua kali sehari, dosis tunggal harus 50% dari dosis rata-rata; bila digunakan sekali sehari, dosis tunggal penuh diresepkan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Jika terjadi pelanggaran fungsi hati, perlu untuk menyesuaikan rejimen dosis obat: untuk gangguan ringan, 400 mg Pefloxacin diresepkan per hari, untuk pelanggaran dengan tingkat keparahan sedang - 400 mg setiap 36 jam, dan pada gangguan parah, interval antara dosis obat harus ditingkatkan menjadi 48 jam. Durasi terapi pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak boleh melebihi 30 hari.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan pefloxacin:
- Aminoglikosida - meningkatkan sinergisme menuju Pseudomonas aeruginosa;
- Antikoagulan tidak langsung - dapat meningkatkan efeknya;
- Simetidin - mengarah ke peningkatan T 1 / 2 pefloxacin dan menurunkan total izin;
- Teofilin - memperlambat metabolisme di hati dan meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah;
- Antasida yang mengandung magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida - memperlambat penyerapan pefloxacin.
Larutan infus tidak boleh dicampur dengan sediaan yang mengandung ion klorin.
Analog
Analog perfloxacin adalah: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan di tempat yang kering dan sejuk terlindung dari cahaya. Suhu penyimpanan larutan adalah 10-25 ° C (jangan dibekukan).
Umur simpan: tablet - 3 tahun; solusi - 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Pefloxacin
Obat ini dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien dan efektif melawan patogen dari sejumlah penyakit menular. Beberapa ulasan Pefloxacin menggambarkan kasus fotosensitifitas selama periode pengobatan antimikroba, serta munculnya rasa pahit di mulut dan mual ringan.
Harga untuk Pefloxacin di apotek
Saat ini, obat tersebut hanya tersedia dalam bentuk larutan infus. Harga tablet Pefloxacin tidak diketahui, karena bentuk pelepasan ini telah berakhir masa pendaftaran negara bagian. Jika Anda perlu menggunakan pefloxacin secara oral, Anda dapat membeli obat serupa Pefloxacin-AKOS seharga sekitar 75 rubel (tablet berlapis film, 400 mg, 10 pcs. Per paket). Biaya larutan Pefloxacin-AKOS untuk injeksi rata-rata 125 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
