Sulperacef
Sulperacef: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Sulperacef
Kode ATX: J01DD62
Bahan aktif: cefoperazone (Cefoperazone), sulbactam (Sulbactam)
Produser: LLC "ABOLmed" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-16-01
Sulperacef adalah agen antibakteri.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - bubuk untuk sediaan larutan untuk pemberian intravena (intravena) dan intramuskular (intramuskular): putih atau putih dengan semburat kekuningan [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg per botol kaca dengan kapasitas 10 atau 20 ml, dalam kardus atau 1 botol, atau 1 botol lengkap dengan 1 ampul pelarut (terpisah atau blister), atau 5 botol dalam blister, atau 5 botol dalam blister, lengkap dengan 5 ampul pelarut. Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Sulperacef].
Komposisi zat aktif obat dalam 1 botol: cefoperazone (dalam bentuk garam natrium) - 250, 500 atau 1000 mg dan sulbaktam (dalam bentuk garam natrium) - 250, 500 atau 1000 mg (masing-masing).
Pelarut: air untuk injeksi - 5 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tindakan Sulperacef disebabkan oleh sifat-sifat komponen aktifnya:
- cefoperazone adalah sefalosporin generasi ketiga yang mempengaruhi mikroorganisme sensitif selama periode reproduksi aktif mereka karena kemampuan untuk menghambat biosintesis mukopeptida dinding sel;
- sulbaktam adalah inhibitor ireversibel dari sebagian besar beta-laktamase utama yang menghasilkan mikroorganisme yang menunjukkan resistensi terhadap antibiotik beta-laktam. Ini memiliki aktivitas antibakteri yang signifikan secara klinis hanya terhadap Acinetobacter dan Neisseriaceae. Ini mengikat beberapa protein pengikat penisilin, sebagai akibatnya ia meningkatkan efek cefoperazone pada strain sensitif.
Sulperacef aktif melawan semua mikroorganisme yang sensitif terhadap cefoperazone. Selain itu, karena kombinasi dua komponen aktif, obat tersebut menunjukkan sinergisme terhadap berbagai mikroorganisme, terutama Acinetobacter calcoaceticus, spesies Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, spesies Morgan …
In vitro, Sulperacef memiliki spektrum aksi yang luas terhadap banyak mikroorganisme yang signifikan secara klinis:
- Mikroorganisme anaerobik: cocci gram positif dan gram negatif (termasuk Peptostreptococcus, Peptococcus, spesies Veillonella), basil gram positif (termasuk spesies Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), basil gram negatif (termasuk spesies Fusobacterium fragilides, Bacides)
- Mikroorganisme gram negatif: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, spesies Citrobacter, Escherichia coli, spesies Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella spesies, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis spesies retisisinosa, Proteidencia spesies retinosa, Providencia spesies retinosa, Providencia, Salmonella, spesies Serratia (termasuk S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
- mikroorganisme gram positif: Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic streptococcus grup B), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic streptococcus grup A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (termasuk sebagian besar bakteri) strain lain dari streptokokus beta-hemolitik.
Farmakokinetik
Kedua zat aktif Sulperacef ini terdistribusi dengan baik di berbagai cairan dan jaringan tubuh, termasuk kandung empedu, empedu, ovarium, saluran tuba, rahim, usus buntu, kulit.
Setelah pemberian intravena 2000 mg obat (1000 mg cefoperazone dan sulbactam), konsentrasi plasma maksimum (C maks) zat aktif dalam 5 menit rata-rata masing-masing 236,8 dan 130,2 μg / ml. Volume distribusi (V d) cefopereson adalah 10,2–11,3 liter, sulbaktam - 18–27,6 liter. Konsentrasi serum sebanding dengan dosis yang diberikan.
Setelah pemberian Sulperacef, sekitar 25% dosis cefoperazone dan 84% dari dosis sulbactam diekskresikan oleh ginjal, sisa cefoperazone - terutama dengan empedu.
Waktu paruh (T 1/2) cefoperazone rata-rata 1,7 jam, sulbaktam - 1 jam.
Dengan suntikan obat berikutnya, tidak ada perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik dari kedua zat aktif Sulperacef yang dicatat.
Farmakokinetik dalam kasus khusus:
- fungsi hati: karena sebagian besar cefoperazone diekskresikan melalui empedu, pada pasien dengan penyakit hati dan penyumbatan saluran empedu, T 1/2-nya diperpanjang. Bahkan dengan gangguan fungsi hati yang parah, konsentrasi terapeutik obat di dalam empedu tercapai, sementara T 1/2 meningkat 2-4 kali;
- fungsi ginjal: dengan berbagai gangguan fungsional ginjal, korelasi tinggi ditemukan antara pembersihan kreatinin yang dihitung dan pembersihan total sulbaktam dari tubuh. Pada gagal ginjal stadium akhir, T 1/2 dari sulbaktam meningkat secara signifikan (sampai 6,9-9,7 jam). Perubahan signifikan pada V d, T 1/2 dan pembersihan total dari tubuh sulbaktam menyebabkan hemodialisis;
- usia tua: dengan adanya disfungsi ginjal dan hati bersamaan, T 1/2 dan V d meningkat, pembersihan kedua zat aktif Sulperacef menurun. Farmakokinetik cefoperazone berkorelasi dengan derajat gangguan fungsi hati, dan farmakokinetik sulbaktam berkorelasi dengan derajat gangguan fungsi ginjal;
- usia anak-anak: pada anak-anak, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik sulbaktam dan cefoperazone. Rata-rata T 1/2 dari cefoperazone adalah 1.44–1.88, sulbactam adalah 0.91–1.42 jam.
Indikasi untuk digunakan
Sulperacef digunakan sebagai satu-satunya antibiotik (monoterapi) untuk pengobatan infeksi campuran aerob-anaerobik dari berbagai lokalisasi, termasuk kasus ketika patogen resisten terhadap sefalosporin lain, penisilin, aminoglikosida, fluoroquinolones, lincosamides. Secara khusus, obat tersebut diresepkan untuk penyakit seperti:
- bakteri meningitis;
- infeksi tulang dan persendian;
- keracunan darah;
- infeksi saluran kemih, termasuk pyelitis dan pyelonephritis;
- infeksi intra-abdominal (termasuk yang rumit), termasuk kolangitis, kolesistitis, abses abdominal, dan peritonitis;
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
- infeksi saluran pernapasan, termasuk sinusitis, pneumonia, abses paru, empiema pleura;
- penyakit radang pada organ panggul (termasuk endometritis, pelvioperitonitis, salpingo-ooforitis), infeksi pada saluran genital (termasuk gonore).
Kontraindikasi
Antibiotik Sulperacef dikontraindikasikan pada pasien yang alergi terhadap penisilin, cefoperazone, sulbactam, atau sefalosporin lainnya.
Obat ini digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati yang parah dan obstruksi parah pada saluran empedu, serta pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati atau kombinasi dari patologi ini.
Dalam kasus luar biasa dan di bawah pengawasan ketat, antibiotik digunakan untuk merawat wanita hamil dan menyusui.
Sulperacef, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan yang dibuat dari bubuk Sulperacef disuntikkan secara intramuskular atau intravena.
Untuk pemberian i / m, serbuk dilarutkan dengan air steril untuk injeksi. Ini disuntikkan jauh ke dalam otot di area tubuh dengan lapisan otot yang diucapkan (misalnya, kuadran luar atas bokong). Dengan dosis 250 mg / ml, pengenceran dilakukan dalam dua tahap:
- Untuk pengenceran primer, air steril digunakan: untuk Sulperacef 500 mg (250 mg cefoperazone dan sulbactam) - 1,5 ml, untuk Sulperacef 1000 mg (500 mg cefoperazone dan sulbactam) - 2,4 ml, untuk Sulperacef 2000 mg (1000 mg cefoperazone dan sulbactam) - 4,7 ml.
- Untuk pengenceran sekunder, larutan lidokain 2% digunakan (asalkan tidak ada alergi terhadap anestesi lokal): 0,5 ml larutan lidokain 2% ditambahkan ke larutan awal yang diperoleh untuk Sulperacef 500 mg, untuk Sulperacef 1000 mg - 1 ml, untuk Sulperacef 2000 mg - 2 ml.
Untuk injeksi jet intravena, bubuk pada dosis 500 dan 1000 mg dilarutkan dalam 10 ml, dan bubuk dengan dosis 2000 mg dilarutkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9% atau air injeksi. Masukkan dalam 3-5 menit. Jika diinfuskan dengan larutan yang kompatibel, Sulperacef dapat diberikan melalui tempat injeksi sistem infus intravena.
Untuk infus infus intravena, bubuk dalam dosis 500 dan 1000 mg dilarutkan dalam 10-20 ml larutan natrium klorida 0,9% atau air injeksi. Kemudian larutan ini ditambahkan ke 50-100 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%. Diberikan menggunakan sistem infus intravena.
Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diberi resep 1000-2000 mg Sulperacef (500-1000 mg cefoperazone dan sulbactam) setiap 12 jam. Pada infeksi yang mengancam jiwa, dosis ditingkatkan menjadi 4000 mg (2000 mg cefoperazone dan sulbactam) setiap 12 jam Dalam beberapa kasus, pemberian obat tambahan yang hanya mengandung cefoperazone mungkin diperlukan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis obat disesuaikan. Bergantung pada pembersihan kreatinin, Sulperacef diresepkan:
- 15-30 ml / menit - 1000 mg (500 mg cefoperazone dan sulbactam) setiap 12 jam;
- <15 ml / menit - 500 mg (250 mg cefoperazone dan sulbactam) setiap 12 jam.
Pada infeksi berat, pasien dengan gangguan ginjal parah diberi resep tambahan obat yang hanya mengandung cefoperazone. Pasien yang menerima hemodialisis, Sulperacef harus diberikan segera setelah akhir dialisis.
Untuk pasien dengan gangguan hati fungsional, penyesuaian dosis obat diperlukan pada penyakit hati yang parah dan obstruksi saluran empedu yang parah, serta dalam kasus kombinasi gagal hati dengan gagal ginjal. Selama pengobatan, perlu untuk mengontrol konsentrasi serum cefoperazone dan, jika perlu, menyesuaikan dosisnya. Jika tidak memungkinkan untuk memantau kandungan cefoperazone dalam serum darah, dosis harian 2000 mg (1000 mg cefoperazone dan sulbactam) tidak boleh dilampaui.
Untuk anak-anak dari usia 1 bulan hingga 12 tahun, Sulperacef diberikan dalam dosis harian 40–80 mg / kg, membaginya menjadi 2-4 suntikan dengan interval 12 atau 6 jam, masing-masing. Dalam proses infeksi yang parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi 160 mg / kg per hari.
Saat merawat bayi baru lahir, dosis harian sulbaktam 80 mg / kg tidak boleh dilampaui. Untuk anak-anak di minggu pertama kehidupan, dianjurkan untuk menyuntikkan Sulperacef dengan interval 12 jam.
Efek samping
- parameter laboratorium: hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, hipotrombinemia, peningkatan alkali fosfatase dan aktivitas enzim hati;
- saluran gastrointestinal: mual, kolitis pseudomembran, diare, muntah;
- sistem hematopoietik: penurunan jumlah neutrofil, defisiensi vitamin K (perdarahan); dengan pengobatan jangka panjang - neutropenia reversibel; dalam kasus yang jarang terjadi - tes Coombs positif, penurunan kadar hematokrit dan hemoglobin, hipotrombinemia, trombositopenia / leukopenia transien;
- reaksi kulit: gatal, urtikaria, ruam makulopapular, sindrom Stevens-Johnson (terutama pada pasien dengan riwayat alergi penisilin);
- reaksi alergi: demam, eosinofilia transien, syok anafilaksis;
- reaksi lokal: nyeri sementara di tempat suntikan intramuskular, flebitis di tempat infus intravena;
- lainnya: demam, sakit kepala, menggigil, vaskulitis, hematuria.
Overdosis
Dalam kasus overdosis, kemunculan reaksi dicatat dengan penggunaan biasa Sulperacef (efek samping) diharapkan. Karena peningkatan konsentrasi cefoperazone, gangguan neurologis, termasuk kejang, dapat terjadi.
Pengobatan overdosis bersifat simptomatis dan suportif. Untuk gangguan neurologis, terapi sedatif dilakukan. Dengan syok anafilaksis, epinefrin diberikan secara intravena, glukokortikosteroid dan inhalasi oksigen digunakan. Pada kasus yang parah, serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, hemodialisis dilakukan.
instruksi khusus
Seperti antibiotik lain, cefoperazone dapat menyebabkan defisiensi vitamin K. Pasien dengan sindrom malabsorpsi (misalnya, dengan fibrosis kistik), serta pasien yang menerima malnutrisi atau nutrisi intravena buatan jangka panjang, berisiko. Dalam kasus ini, pemantauan rutin waktu protrombin diperlukan, jika perlu, resep tambahan obat yang mengandung vitamin K. Tindakan pencegahan yang sama diperlukan untuk pasien yang memakai antikoagulan.
Dalam kasus pengobatan jangka panjang dengan Sulperacef, seperti antibiotik lainnya, pertumbuhan mikroorganisme tidak sensitif yang berlebihan mungkin terjadi. Diperlukan untuk memantau indikator fungsi organ dalam, termasuk sistem peredaran darah, ginjal dan hati, terutama pada bayi prematur, bayi baru lahir, dan anak kecil. Pemantauan yang lebih sering terhadap konsentrasi serum cefoperazone diperlukan pada pasien yang gangguan fungsi hati dikombinasikan dengan gagal ginjal.
Sulperacef dapat mengganggu hasil tes glukosa urin saat menggunakan larutan Fehling atau Benedict. Ada kemungkinan untuk mendapatkan tes Coombs positif palsu.
Kasus reaksi hipersensitivitas serius telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan antibiotik beta-laktam. Risiko meningkat pada pasien dengan riwayat reaksi alergi. Ketika tanda-tanda hipersensitivitas terhadap obat muncul, administrasi Sulperacef segera dihentikan dan epinefrin segera disuntikkan, jika perlu, glukokortikosteroid diberikan secara intravena, oksigen diresepkan, atau dipastikan patensi jalan napas.
Karena spektrum aktivitas yang luas, Sulperacef digunakan terutama sebagai monopreparasi. Namun, jika perlu, dapat diresepkan dalam kombinasi dengan aminoglikosida, hanya diperlukan pemantauan fungsi ginjal yang lebih cermat.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada informasi tersedia.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Antibiotik Sulperacef diresepkan untuk wanita hamil / menyusui hanya jika manfaat pengobatan jelas lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin / bayi.
Penggunaan masa kecil
Sulperacef, menurut indikasi, digunakan untuk merawat anak sejak lahir, sesuai dengan anjuran usia untuk dosisnya. Namun, saat meresepkan bayi baru lahir, terutama bayi prematur, manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risikonya harus dinilai.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gagal ginjal, Sulperacef digunakan dengan hati-hati. Penyesuaian dosis diperlukan tergantung pada klirens kreatinin, juga dalam kasus kombinasi gagal ginjal dan hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan insufisiensi hati, Sulperacef digunakan dengan hati-hati. Penyesuaian dosis diperlukan pada penyakit hati yang parah dan obstruksi saluran empedu yang parah, serta dalam kasus kombinasi gagal hati dengan gagal ginjal.
Interaksi obat
Cefoperazone, seperti disulfiram, menyebabkan intoleransi alkohol, yang dimanifestasikan oleh sakit kepala, berkeringat, hot flashes, takikardia. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya menjauhkan diri dari minuman beralkohol selama 5 hari setelah pengobatan berakhir. Pasien yang menerima nutrisi buatan harus menghindari pemberian larutan yang mengandung etanol.
Dengan penggunaan aminoglikosida secara simultan, ada sinergisme efek bakterisidal terhadap bakteri gram negatif dan gram positif. Jangan mencampur larutan satu sama lain dalam semprit yang sama atau media infus yang sama, karena keduanya secara fisik tidak cocok. Dalam terapi kombinasi, pemberian obat ini secara intravena dilakukan melalui kateter intravena terpisah, atau dengan dua infus terpisah (antara pemberian dosis obat, kateter dicuci dengan larutan yang adekuat), suntikan intramuskular dilakukan di berbagai bagian tubuh. Interval waktu antara infus (suntikan) harus selama mungkin.
Sulperacef secara farmasi tidak cocok dengan hidrolisat protein dan produk darah, serta dengan larutan Ringer laktat, oleh karena itu tidak disarankan untuk menggunakannya untuk pelarutan primer obat.
Analog
Analog dari Sulperacef adalah Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon, dan drvitsebaktam.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap, di mana suhu lingkungan tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Sulperacef
Saat ini belum ada review tentang Sulperacef baik dari pasien maupun dari dokter spesialis, jadi belum ada cara untuk menilai derajat keefektifan, keamanan dan toleransinya.
Harga Sulperacef di apotek
Saat ini, belum ada obat di apotek, tetapi ada harga yang terdaftar untuk Sulperacef, karena termasuk dalam daftar Obat Vital dan Esensial (Obat Vital dan Esensial). Biaya solusi untuk pemberian intramuskular dan intravena adalah:
- dosis 250 mg + 250 mg: dalam kemasan 1 botol - 201 rubel, dalam kemasan 1 botol lengkap dengan pelarut ampul - 222,87 rubel, dalam kemasan 1 botol dan pelarut dalam blister strip - 233 rubel, dalam kemasan 5 botol dalam strip blister - 1006 rubel; dalam kemasan 5 botol dengan 5 ampul pelarut dalam lecet - 1081 rubel;
- dosis 500 mg + 500 mg: dalam kemasan 1 botol - 315 rubel, dalam kemasan 1 botol dengan ampul pelarut dalam blister strip - 347 rubel, dalam kemasan 5 botol - 1575 rubel, dalam kemasan 5 botol dengan 5 ampul pelarut dalam paket sel kontur - 1655 rubel;
- dosis 1000 mg + 1000 mg: dalam kemasan 1 botol - 398 rubel, dalam kemasan 1 botol lengkap dengan ampul pelarut - 419,85 rubel, dalam kemasan 1 botol dan pelarut dalam blister - 430 rubel, dalam kemasan 5 botol dalam strip blister - 1991 rubel, dalam kemasan 5 botol lengkap dengan 5 ampul pelarut dalam lecet - 2080 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
