Claruktam
Claruktam: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Klaruktam
Kode ATX: J01DD51
Bahan aktif: sefotaksim (sefotaksim), sulbaktam (Sulbaktam)
Produsen: LLC "Ruzpharma" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-07
Claruktam adalah obat antibakteri gabungan untuk penggunaan parenteral.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersedia dalam bentuk bubuk untuk pembuatan larutan intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): massa kering putih atau putih dengan warna kuning, peka terhadap cahaya (1000 mg sefotaksim + 500 mg sulbaktam dalam botol kaca volume 20 ml, ditutup dengan sumbat karet dan dikerutkan dengan tutup aluminium atau tutup aluminium dengan penutup plastik pengaman. Di kotak kardus dapat berisi 1 botol bubuk, atau 1 strip blister, termasuk 1 botol bubuk dan 1 ampul kaca dengan pelarut, volume 10 ml, atau 2 bungkus blister berisi 5 vial bubuk dan petunjuk penggunaan Claruktam Kotak karton yang ditujukan untuk rumah sakit mungkin berisi 10-50 vial bubuk).
Komposisi bubuk per botol: sefotaksim natrium - 1048 mg, yang setara dengan 1000 mg sefotaksim; natrium sulbaktam - 547 mg, yang sesuai dengan 500 mg sulbaktam.
Pelarutnya adalah air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Claruktam adalah obat antibakteri yang dihasilkan dari kombinasi sefotaksim dan sulbaktam. Kombinasi ini memberikan obat, selain aktivitas melawan semua mikroorganisme yang sensitif terhadap sefotaksim, sinergisme zat aktif melawan mikroflora patogen.
Sifat farmakologis Claruktam disebabkan oleh sifat komponen berikut:
- sefotaksim: sebagai antibiotik sefalosporin generasi ketiga untuk pemberian parenteral, ia memiliki spektrum aksi bakterisida yang luas pada berbagai mikroorganisme, mengganggu sintesis dinding sel mereka;
- Sulbaktam: tidak memiliki aktivitas antibakteri yang signifikan secara klinis, ia merupakan penghambat yang tidak dapat diubah dari sebagian besar beta-laktamase utama yang diproduksi oleh mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam. Zat tersebut memiliki sinergisme yang jelas dengan sefalosporin dan mampu mencegah kerusakannya oleh mikroorganisme resisten. Sifat-sifat ini dikonfirmasi oleh hasil penelitian yang menggunakan strain resisten. Selain itu, interaksi sulbaktam dengan beberapa protein pengikat penisilin berkontribusi pada efek obat yang lebih jelas pada strain sensitif.
Mikroorganisme gram positif dan gram negatif sensitif terhadap Claruktam, yang resisten terhadap antibiotik lain. Ini termasuk Staphylococcus spp. (Spesial), Salmonella spp., Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli, Erysipelas spp. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersomonia spp., Serratia spp.(kecuali Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Derajat aktivitas Claruktam di setiap negara tertentu tergantung pada tingkat resistensi dan data epidemiologi wilayah tersebut.
Resistensi terhadap obat ditunjukkan oleh bakteri seperti Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, anaerob gram negatif, Enterococcus spp., Methicillin-resistant Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophomonasia spp., Stenotrophomonas.
Farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik antara sefotaksim dan sulbaktam dengan pemberian obat secara parenteral belum terbentuk.
Pada orang dewasa, setelah pemberian Claruktam intravena dengan dosis 1000 mg (sefotaksim) + 500 mg (sulbaktam), konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma darah dicapai setelah 1/12 jam dan rata-rata 0,1 mg / ml sefotaksim dan 0, 02 mg / ml sulbaktam. Setelah pemberian i / m dengan dosis yang sama, nilai rata-rata C max adalah 0,02-0,03 mg / ml sefotaksim dan 0,006-0,024 mg / ml sulbaktam. Ketersediaan hayati dengan pemberian intravena adalah 100%, secara intramuskular - hingga 95%.
Pengikatan protein plasma: sefotaksim - 25-40%, sulbaktam - sekitar 38%.
Obat tersebut menembus dengan baik ke sebagian besar jaringan tubuh. Konsentrasi terapeutiknya tercipta di miokardium, tulang, kandung empedu, kulit, jaringan lunak, dan cairan tubuh (cairan serebrospinal, perikardial, sinovial dan pleura, dahak, urin, empedu).
Volume distribusi: sefotaksim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktam - 0,29 l / kg. Obat tersebut melewati penghalang plasenta, sefotaksim disekresikan ke dalam ASI.
Dengan latar belakang penggunaan berulang, perubahan signifikan secara klinis dalam parameter farmakokinetik dari komponen Claruktam belum ditetapkan.
Waktu paruh (T 1/2) sefotaksim setelah infus intravena adalah 1 jam, setelah injeksi intramuskular - 1–1,5 jam. Sekitar 90% cefotaxime diekskresikan melalui ginjal, dimana 50% tidak berubah, sisanya dalam bentuk metabolit deacetylcefotaxime yang aktif secara farmakologis (15-25%) dan metabolit inaktif (20-25%). Melalui usus, 10% dari dosis parenteral yang diterima diekskresikan.
T 1/2 dari sulbaktam rata-rata sekitar 1 jam. Sekitar 84% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal.
Dengan fungsi ginjal normal, penumpukan Claruktam tidak terjadi.
T 1/2 dari sefotaksim pada gagal ginjal kronis dan pada pasien di atas 80 tahun adalah 2,5 jam, pada anak-anak - 0,75-1,5 jam, pada bayi baru lahir (termasuk bayi prematur) - 1,4-6,4 jam.
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, korelasi tinggi ditemukan antara pembersihan kreatinin yang dihitung dan pembersihan total sulbaktam dari tubuh. Pada gagal ginjal stadium akhir, T 1/2 sulbaktam bisa mencapai 9,7 jam.
Dengan hemodialisis, ada perubahan yang signifikan pada T 1/2, volume distribusi dan pembersihan total sulbaktam.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Claruktam diindikasikan untuk pengobatan penyakit infeksi dan inflamasi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap kombinasi sefotaksim + sulbaktam:
- infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah dan organ otolaringologi (organ THT);
- infeksi sistem saraf pusat (dengan pengecualian meningitis listeria);
- infeksi saluran kemih dan organ panggul;
- gonorea;
- infeksi tulang, persendian, kulit dan jaringan lunak (termasuk luka yang terinfeksi dan luka bakar);
- infeksi intra-abdominal;
- peritonitis, sepsis;
- endokarditis;
- borreliosis (penyakit Lyme);
- infeksi dengan latar belakang imunodefisiensi.
Selain itu, Claruktam diresepkan untuk pencegahan infeksi setelah intervensi bedah (termasuk operasi pada saluran pencernaan, urologi dan kebidanan-ginekologi).
Kontraindikasi
- masa kehamilan;
- menyusui;
- hipersensitivitas terhadap sefalosporin atau komponen obat lain.
Selain itu, bila menggunakan larutan lidokain sebagai pelarut, penggunaan antabiotik Claruktam dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi individu terhadap lidokain atau anestesi tipe amida lainnya, gagal jantung parah, blokade intrakardiak tanpa alat pacu jantung yang mapan, di bawah usia 2,5 tahun dan untuk intravena. dalam pendahuluan (untuk semua kategori usia).
Perawatan harus diberikan untuk meresepkan obat jika ada riwayat indikasi alergi terhadap penisilin, penggunaan aminoglikosida secara bersamaan, gagal ginjal kronis dan untuk pemberian intravena pada bayi baru lahir.
Claruktam, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Claruktam yang sudah jadi digunakan dengan i / v (jet atau drip) dan administrasi i / m.
Untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena, diperlukan air untuk injeksi sebagai pelarut dengan kecepatan 10 ml air per 1 botol obat. Obat harus disuntikkan dalam jet dalam 3-5 menit. Untuk infus, larutan yang dihasilkan juga diencerkan dalam 50 ml atau 100 ml larutan natrium klorida 0,9% dan / atau larutan dekstrosa 5%. Durasi infus adalah 20-60 menit.
Untuk pemberian intramuskular, isi 1 botol harus dilarutkan dalam 5 ml air untuk injeksi atau larutan lidokain 1%. Injeksi dilakukan jauh ke dalam otot besar.
Regimen dosis dan metode pemberian ditentukan oleh dokter secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien, tingkat keparahan infeksi dan kepekaan patogen. Perawatan dapat dimulai sebelum tes kerentanan diperoleh.
Dosis yang dianjurkan dalam hal sefotaksim:
- dewasa dan anak-anak di atas usia 12 (berat badan 50 kg dan lebih): infeksi ringan dan sedang - 1 g 2 kali sehari dengan interval yang sama antar prosedur. Pilihan dosis tergantung pada kondisi pasien, tingkat keparahan infeksi dan kepekaan patogen. Jika agen penyebabnya adalah Pseudomonas spp., Maka dosis harian Claruktam harus lebih dari 6 g, pada infeksi berat bisa mencapai 12 g, dibagi menjadi 3-4 suntikan. Dosis maksimum sulbaktam harian tidak lebih dari 4 g Jika perlu untuk memberikan sefotaksim dosis tinggi, ini dilakukan melalui penggunaan tambahan obat yang tidak mengandung sulbaktam;
- anak di bawah usia 12 tahun (berat badan hingga 50 kg): dengan kecepatan 0,1-0,15 g per 1 kg berat badan anak (g / kg) per hari, dibagi menjadi 2-4 suntikan. Dalam pengobatan bentuk penyakit menular yang parah, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 0,2 g / kg. Dosis sulbaktam harian maksimum adalah 0,08 g / kg;
- bayi baru lahir: dosis harian biasa adalah 0,05 g / kg, untuk infeksi berat, 0,15-0,2 g / kg, dibagi menjadi 2-4 suntikan. Dosis sulbaktam sebaiknya tidak melebihi 0,08 g / kg per hari;
- gonore: 1 g sebagai suntikan intravena atau intramuskular tunggal;
- pencegahan perkembangan infeksi selama intervensi bedah ekstensif: intravena atau intramuskular - 1 g 0,5–1,5 jam sebelum operasi;
- Operasi caesar: IV, 1 g 3 kali - saat klem diaplikasikan pada vena pusar, kemudian setelah 6 dan 12 jam.
Pada gagal ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit setelah pemberian dosis tunggal awal, total dosis harian sefotaksim harus dikurangi sebanyak 2 kali, tanpa mengubah frekuensi pemberian. Misalnya, jika, dengan rejimen dosis umum, penyakit menular memerlukan penunjukan Claruktam dengan dosis 1 g 2 kali sehari, maka pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan CC kurang dari 10 ml / menit, dosis harus 0,5 g 2 kali sehari. Jika perlu, penyesuaian dosis diindikasikan, dengan mempertimbangkan kondisi umum pasien dan jalannya infeksi. Dosis maksimum sulbaktam harian dengan CC 15-30 ml / menit - 2 g, dengan CC kurang dari 15 ml / menit - 1 g Dalam pengobatan infeksi berat, pemberian tambahan sefotaksim dimungkinkan.
Efek samping
- dari organ hematopoiesis: kekurangan hematopoiesis sumsum tulang, trombositopenia, leukopenia, eosinofilia, pansitopenia, neutropenia, anemia hemolitik, agranulositosis;
- dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, sakit kepala, ensefalopati (berupa gangguan kesadaran, gangguan gerakan), kejang;
- dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, perut kembung, sembelit, diare, kolitis pseudomembran, peningkatan aktivitas laktat dehidrogenase, alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, alkali fosfatase dan / atau gamma-glutamyltransferase, peningkatan konsentrasi bituchuide;
- pada bagian sistem kardiovaskular: dengan injeksi bolus cepat ke vena sentral - aritmia;
- dari sistem kemih: penurunan fungsi ginjal atau hiperkreatinemia (lebih sering dengan penggunaan simultan dengan aminoglikosida), nefritis interstisial, gagal ginjal akut;
- dari sistem kekebalan: bronkospasme, angioedema, reaksi anafilaksis, syok anafilaksis; dalam pengobatan borreliosis - reaksi Jarisch-Herxheimer (termasuk gejala seperti demam, ruam kulit, gatal, peningkatan aktivitas enzim hati, sesak napas, leukopenia, ketidaknyamanan pada persendian);
- reaksi dermatologis: pruritus, urtikaria, ruam, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrom Lyell, pustulosis eksantematosa umum akut;
- reaksi lokal: peradangan di tempat suntikan, flebitis atau tromboflebitis, nyeri dan infiltrasi di tempat suntikan, demam; bila menggunakan lidokain sebagai pelarut, perkembangan reaksi sistemik yang disebabkan oleh penggunaan lidokain (termasuk suntikan ke jaringan yang sangat vaskularisasi, pemberian Claruktam secara tidak sengaja secara intravena atau overdosis);
- lainnya: superinfeksi (termasuk kandidiasis mukosa mulut, vaginitis kandida).
Overdosis
Gejala: iritabilitas neuromuskuler, kejang, tremor, ensefalopati (lebih sering pada pasien gagal ginjal).
Pengobatan: penawar khusus belum ditetapkan, oleh karena itu, jika terjadi overdosis, pasien diberikan pengawasan medis yang cermat dan, jika perlu, terapi simtomatik diresepkan.
instruksi khusus
Penunjukan antibiotik sefalosporin dilakukan setelah mengumpulkan dan mempelajari riwayat alergi secara menyeluruh. Harus diingat bahwa adanya indikasi hipersensitivitas terhadap penisilin dalam riwayat pasien meningkatkan kemungkinan terjadinya reaksi alergi silang. Jika gejala reaksi alergi muncul, penggunaan obat harus dibatalkan. Dengan sangat hati-hati, dengan hati-hati memantau kondisi pasien, prosedur pertama untuk pengenalan Claruktam harus dilakukan. Hal ini disebabkan adanya risiko terjadinya reaksi anafilaksis, yang dapat berakibat fatal. Ketika tanda pertama syok anafilaksis terdeteksi, pemberian obat harus segera dihentikan dan terapi yang memadai harus diresepkan.
Abnormalitas parameter laboratorium dari aktivitas enzim hati mungkin terkait dengan adanya infeksi. Dalam kasus yang jarang terjadi, mereka melebihi batas atas norma sebanyak 2 kali, menunjukkan kerusakan hati, yang dimanifestasikan oleh kolestasis dan seringkali tanpa gejala.
Bila diare parah yang berkepanjangan muncul dengan latar belakang terapi antibiotik atau setelahnya berakhir, termasuk dengan adanya darah, Anda tidak boleh mengonsumsi obat yang menghambat motilitas usus sendiri, tetapi Anda harus segera berkonsultasi ke dokter. Saat mendiagnosis gangguan pada saluran pencernaan, perlu dilakukan penelitian yang sesuai untuk mengecualikan (atau mengkonfirmasi) kemungkinan perkembangan kolitis pseudomembran.
Untuk pasien usia lanjut atau pasien dengan insufisiensi ginjal, penting untuk memastikan kontrol fungsi ginjal jika perlu menggunakan terapi bersamaan dengan aminoglikosida atau agen nefrotoksik lainnya.
Penggunaan Claruktam dalam jangka panjang dapat berdampak negatif pada sistem hematopoietik, oleh karena itu, dengan pengobatan selama lebih dari 10 hari, perlu untuk mengontrol jumlah sel darah. Penyimpangan dari norma parameter hematologi adalah dasar untuk menghentikan terapi.
Jika perlu mengikuti pola makan yang membatasi asupan natrium, perlu diingat bahwa kandungan natrium dalam 1 botol adalah 48 mg.
Dengan latar belakang penggunaan antibiotik, adalah mungkin untuk mendapatkan reaksi positif palsu saat melakukan tes Coombs dan tes glukosa urin. Untuk mengetahui kadar glukosa dalam plasma darah, perlu digunakan metode glukosa oksidase.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Perawatan dengan Claruktam dapat mengganggu konsentrasi dan memiliki efek negatif pada reaksi psikomotor pasien, oleh karena itu kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudi dan mekanisme kompleks lainnya. Jika pusing berkembang, penting untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Antibiotik Claruktam tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Pengenalan Claruktam secara intramuskular pada anak di bawah usia 2,5 tahun merupakan kontraindikasi jika larutan lidokain digunakan sebagai pelarut.
Perhatian harus diberikan pada pemberian obat intravena pada bayi baru lahir.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan hati-hati, Claruktam diresepkan untuk gagal ginjal kronis. Dosis obat disesuaikan dengan pertimbangan QC pasien.
Gunakan pada orang tua
Jika perlu, penggunaan Claruktam secara simultan dengan agen nefrotoksik, pasien lanjut usia harus hati-hati memantau keadaan fungsional ginjal.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Claruktam secara bersamaan:
- aminoglikosida, loop diuretik, polimiksin B: kombinasi dengan agen ini meningkatkan risiko disfungsi ginjal;
- penghambat sekresi tubular: membantu memperlambat ekskresi obat dan meningkatkan konsentrasi plasma;
- probenesid: menunda ekskresi sefalosporin, menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah;
- Antibiotik lain: jangan biarkan mencampurkan larutan obat dalam semprit atau pipet yang sama dengan antibiotik lain karena fakta bahwa obat tersebut secara farmasi tidak cocok dengannya.
Analog
Analog Claruktam adalah: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.
Tanggal kedaluwarsa: persiapan - 3 tahun, pelarut - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Claruktam
Karena fakta bahwa hanya pada tahun 2018 perusahaan farmasi "Ruzpharma" meluncurkan siklus penuh produksi Claruktam, ulasan tentang hal itu di situs dan forum khusus sangat jarang. Pasien yang menerima obat sebagai infus intravena dalam dosis harian 2 g mengklaim bahwa terapi tersebut dapat ditoleransi secara normal.
Harga untuk Claruktam di apotek
Harga Claruktam saat ini tidak diketahui karena fakta bahwa obat tersebut tidak tersedia untuk dijual.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
