Capreomycin
Capreomycin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Capreomycin
Kode ATX: J04AB30
Bahan aktif: capreomycin (capreomycinum)
Produsen: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, JSC (Rusia), Sintez, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 10.07.2018
Capreomycin adalah obat antibakteri untuk pengobatan tuberkulosis paru.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan adalah bubuk untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular: putih atau hampir putih (masing-masing 500, 750 dan 1000 mg dalam botol 10 ml, ditutup rapat dengan sumbat karet, yang dikerutkan dengan tutup aluminium atau tutup aluminium gabungan dengan tutup plastik dalam kotak karton 1, 5 atau 10 botol; kemasan untuk rumah sakit - 50 botol dalam kotak karton).
Zat aktif dalam satu botol: capreomycin sulfate - 500, 750 atau 1000 mg dalam istilah capreomycin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Capreomycin adalah antibiotik polipeptida yang diproduksi oleh bakteri dari spesies Streptomyces capreolus. Ini memiliki efek bakteriostatik hanya pada strain Mycobacterium tuberculosis (bila ditentukan dalam media cair, konsentrasi penghambatan minimum rata-rata 1,25-2,5 mg / l).
Mekanisme kerja obat adalah karena kemampuannya untuk menekan sintesis protein dalam sel bakteri.
Menurut klasifikasi Organisasi Kesehatan Dunia, capreomycin adalah obat anti-tuberkulosis lini kedua.
Dengan monoterapi, kapreomisin dengan cepat menyebabkan perkembangan galur mikobakteri resisten, oleh karena itu kapreomisin hanya digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks sebagai obat anti tuberkulosis lini kedua, termasuk dalam kasus ketidakefektifan dan intoleransi obat anti tuberkulosis lini pertama (seperti pirazinamid, etambutol, rifampisin, streptomisin, isoniazid) dan juga dengan adanya kepekaan mikobakteri terhadap kapreomisin dan secara bersamaan menggunakan obat anti-tuberkulosis lainnya.
Capreomycin memiliki resistensi silang penuh dengan viomisin, resistansi silang parsial dengan beberapa antibiotik aminoglikosida (termasuk neomisin dan kanamisin). Resistensi silang tidak diamati antara kapreomisin dan asam aminosalisilat, streptomisin, etambutol, sikloserin, isoniazid, etionamida.
Obat tersebut memiliki efek teratogenik. Dalam percobaan pada tikus, anomali kerangka terungkap.
Farmakokinetik
Capreomycin hanya diberikan secara parenteral karena tidak diserap di saluran gastrointestinal. Setelah injeksi intramuskular (i / m) 1000 mg obat, konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai setelah 1-2 jam dan 20-47 mg / l, setelah 10 jam konsentrasinya kira-kira 4 mg / l. Setelah pemberian intravena (iv) 1000 mg obat, konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 1 jam dan 30-50 mg / l.
AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) adalah sama untuk pemberian intramuskular dan intravena.
Obat ini diekskresikan terutama oleh ginjal (dalam 12 jam, sekitar 50-60% dari dosis yang diberikan) dengan filtrasi glomerulus tidak berubah, dalam jumlah kecil - dengan empedu.
Capreomycin melintasi penghalang plasenta. Tidak menembus sawar darah otak. Tidak terakumulasi dalam tubuh bila diberikan setiap hari dengan dosis 1000 mg selama 30 hari, asalkan fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, waktu paruh obat meningkat, dan kecenderungan terjadinya penumpukan dicatat.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Capreomycin digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks tuberkulosis paru pada pasien dengan resistansi terhadap obat anti tuberkulosis lini pertama atau intoleransinya.
Kontraindikasi
- masa kecil;
- masa kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap obat.
Obat tersebut digunakan dengan hati-hati:
- dengan gagal ginjal;
- dengan gangguan pendengaran;
- dengan alergi (termasuk obat);
- dengan myasthenia gravis;
- dengan dehidrasi;
- dengan parkinsonisme;
- di usia tua;
- bila digunakan bersamaan dengan obat yang menyebabkan blokade neuromuskuler (terutama dengan risiko tinggi untuk berhenti total), selama dan setelah operasi.
Petunjuk penggunaan Capreomycin: metode dan dosis
Sebelum memulai terapi, sensitivitas strain Mycobacterium tuberculosis terhadap kapreomisin harus diperiksa.
Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat anti tuberkulosis lainnya. Ini disuntikkan secara intramuskular atau intravena dalam bentuk infus tetes panjang (60 menit), biasanya 1000 mg sekali sehari selama 60-120 hari, kemudian 1000 mg 2-3 kali seminggu selama 12-24 bulan.
Dosis harian optimal ditentukan secara individual; tidak boleh melebihi 20 mg / kg.
Dosis kapreomisin untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal tergantung pada klirens kreatinin (CC). Bersihan kreatinin - dosis untuk interval dosis 24/48/72 jam:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Untuk pemberian intramuskular isi satu vial dilarutkan dalam air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%: 500 mg dalam 1 ml, 750 mg dalam 1,5 ml, 1000 mg dalam 2 ml. Tunggu 2-3 menit hingga bedak benar-benar larut. Obat harus disuntikkan jauh ke dalam otot. Suntikan superfisial biasanya menyakitkan dan dapat menyebabkan abses aseptik.
Untuk pemberian intravena, larutan yang dibuat dengan metode yang dijelaskan di atas diencerkan dengan 100 ml larutan natrium klorida 0,9%, diinjeksikan dalam 60 menit.
Untuk dosis 1000 mg, gunakan seluruh vial yang mengandung 1000 mg capreomycin. Jika perlu untuk memberikan dosis yang lebih rendah, disarankan untuk menggunakan data berikut untuk pengenceran. Volume larutan dan konsentrasinya tergantung pada jumlah pelarut yang ditambahkan ke dalam vial 10 ml yang mengandung dosis 1000 mg:
- 2,15 ml pelarut: 2,85 ml larutan dengan konsentrasi 370 mg / ml;
- 2,63 ml pelarut: 3,33 ml larutan dengan konsentrasi 315 mg / ml;
- 3,3 ml pelarut: 4 ml 260 mg / ml larutan;
- 4.3 ml pelarut: 5 ml 210 mg / ml larutan.
Larutan yang dibuat dari bubuk dapat memperoleh warna jerami pucat dan lama-kelamaan menjadi gelap. Fenomena ini tidak mempengaruhi keefektifan obat dan toksisitasnya. Larutan yang diencerkan dapat disimpan di lemari es selama 1 hari.
Efek samping
- dari sistem saraf pusat: blokade neuromuskuler, neurotoksisitas;
- dari hati: dengan penggunaan obat anti-tuberkulosis lain secara bersamaan yang menyebabkan perubahan fungsi hati - gangguan indikator fungsi hati;
- dari sistem hematopoietik: hematuria, cylindruria, leukocyturia, hyperuricuria, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, trombocytopenia;
- dari sistem kemih: nefrotoksisitas, termasuk ketidakseimbangan elektrolit (mengingatkan pada perkembangan nefritis toksik dan sindrom Barter), sedimen urin abnormal, penurunan ekskresi fenolsulfonftalein, peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah lebih dari 20 mg / 100 ml;
- dari indra: ototoksisitas (pusing, tinitus, gangguan pendengaran subklinis);
- reaksi lokal: nyeri, indurasi dan peningkatan perdarahan di tempat suntikan, abses aseptik;
- reaksi alergi: dengan penggunaan obat anti-tuberkulosis secara bersamaan - urtikaria dan ruam kulit berupa bintik dan nodul, terkadang disertai demam.
Overdosis
Gejala: penurunan tonus umum, kerusakan pada bagian pendengaran dan vestibular pasangan VII saraf kranial (tinnitus, vertigo, pusing), ketidakseimbangan elektrolit, hipokalsemia, hipokalemia, hipomagnesemia, blokade neuromuskuler (paralisis pernapasan), nekrosis tubular ginjal akut.
Pasien dengan fungsi ginjal normal ditunjukkan hidrasi dengan pemeliharaan buang air kecil pada level 3-5 ml / jam / kg, kontrol dan, jika perlu, koreksi klirens kreatinin, kadar elektrolit dan keseimbangan air. Untuk menghilangkan blokade neuromuskuler, preparat kalsium dan penghambat kolinesterase diberikan.
Hemodialisis diindikasikan untuk pasien dengan gangguan ginjal berat.
instruksi khusus
Sebelum penunjukan Capreomycin dan secara teratur selama penggunaannya (1-2 kali seminggu) audiometri dan penilaian fungsi vestibular diperlukan.
Juga, sebelum meresepkan obat dan seminggu sekali selama masa penggunaannya, perlu dipantau konsentrasi capreomycin dalam darah, parameter hematologi dan fungsi hati.
Dengan penggunaan obat tersebut, kerusakan ginjal dimungkinkan, disertai dengan munculnya endapan patologis dalam urin, peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah atau kreatinin serum, dan nekrosis tubulus ginjal. Pada lansia, pasien dehidrasi, gangguan fungsi ginjal, dan pasien yang mendapat obat nefrotoksik lain, risiko nekrosis tubulus ginjal akut meningkat secara signifikan.
Pada sejumlah besar pasien yang memakai obat dalam waktu lama, ada sedikit peningkatan kreatinin serum dan nitrogen urea. Di banyak dari mereka, munculnya eritrosit, leukosit dan gips dalam urin dicatat. Jika terjadi peningkatan kadar nitrogen urea lebih dari 30 mg / 100 ml atau munculnya tanda-tanda penurunan fungsi ginjal (termasuk dengan peningkatan kadar nitrogen urea), diperlukan pemeriksaan pasien yang cermat, penurunan dosis Capreomycin tergantung pada kadar CC atau penghentian terapi secara total.
Selama terapi dengan obat tersebut, kerusakan pada bagian pendengaran dan vestibular dari pasangan VIII saraf kranial mungkin terjadi. Paling sering, kelainan ini terdeteksi pada pasien dengan dehidrasi atau gangguan fungsi ginjal dan pada pasien yang menerima obat secara bersamaan dengan efek ototoksik. Gejala paling umum dari cedera ini adalah tinnitus dan pusing.
Dalam kasus injeksi obat intravena yang cepat, ada kemungkinan berkembangnya blokade neuromuskuler atau kelumpuhan pernapasan.
Capreomycin dapat menyebabkan hipokalemia, oleh karena itu, disarankan untuk menentukan kadar kalium serum sebulan sekali selama seluruh periode terapi.
Selama perawatan, perlu untuk terus memantau rejimen dosis dan rejimen, serta keteraturan dan ketepatan resep. Jika suntikan berikutnya terlewat, suntikan berikutnya harus diberikan sesegera mungkin, hanya jika belum waktunya untuk dosis berikutnya. Penggunaan dosis ganda dilarang.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan viomisin dan streptomisin selama pengobatan dengan kapreomisin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Perhatian harus diberikan saat mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Capreomycin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Jika pengobatan diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Obat ini tidak digunakan pada pediatri.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal, Capreomycin hanya dapat diresepkan setelah penilaian yang cermat dari rasio manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko kerusakan ginjal. Dosis obat dikurangi sesuai dengan tingkat pembersihan kreatinin.
Gunakan pada orang tua
Capreomycin harus digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien lanjut usia.
Interaksi obat
Aminoglikosida, polimiksin, pengawet darah sitrat, dan dietil eter meningkatkan efek relaksan otot, sementara neostigmin metil sulfat menguranginya.
Peningkatan bersama aksi nefrotoksik dan ototoksik dimungkinkan dengan penggunaan kapreomisin secara bersamaan dengan obat anti-tuberkulosis lainnya (viomisin, streptomisin), serta dalam kombinasi dengan asam etakrilat, gentamisin, furosemid, natrium kolistimetat, kanamycin, methoxyflurane, tobramyxincomycin.
Analog
Analog kapreomisin adalah Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya dan kelembaban, pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Capreomycin
Tidak ada ulasan tentang Capreomycin di situs medis khusus yang memungkinkan menilai efektivitas dan keamanan penggunaannya.
Harga Capreomycin di apotek
Perkiraan harga Capreomycin adalah 506–990 rubel. untuk 1 botol berisi obat dengan dosis 1000 mg.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
