Motilium Express - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Motilium Express

Motilium Express: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Motilium Express

Kode ATX: A03FA03

Bahan aktif: domperidone (Domperidone)

Produser: Catalent UK Swindon Zydis (Inggris Raya)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07

Harga di apotek: dari 350 rubel.

Membeli

Motilium Express adalah obat antiemetik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet untuk resorpsi: putih atau hampir putih, bentuk bulat (dalam kotak kardus 1 atau 3 lecet 10 tablet dan petunjuk penggunaan Motilium Express).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: domperidone - 10 mg;
• komponen tambahan: poloxamer 188 - 1,125 mg; esensi mint - 0,3 mg; manitol - 4,136 mg; gelatin - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Motilium Express, domperidone, adalah antagonis dopamin dengan sifat antiemetik. Zat menembus dengan buruk melalui sawar darah-otak.

Terapi domperidone disertai dengan efek samping ekstrapiramidal, terutama pada orang dewasa, dalam kasus yang jarang terjadi, zat tersebut merangsang produksi prolaktin dari kelenjar pituitari. Efek antiemetik mungkin terkait dengan kombinasi aksi gastrokinetik (perifer) dan antagonisme terhadap reseptor dopamin di zona pemicu kemoreseptor di luar sawar darah-otak.

Efek domperidone yang dominan perifer pada reseptor dopamin dibuktikan dengan penelitian pada hewan dan konsentrasi rendah obat yang terdeteksi di otak.

Domperidone, bila diminum, memiliki efek berikut:

• peningkatan durasi kontraksi duodenum dan antral;
• percepatan pengosongan lambung;
• peningkatan tekanan sfingter esofagus bagian bawah.

Zat tersebut tidak mempengaruhi sekresi lambung.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dengan perut kosong, domperidone cepat diserap. C _max (konsentrasi maksimum zat) dalam plasma darah dicapai dalam waktu sekitar 30-60 menit. Ia memiliki bioavailabilitas yang rendah (sekitar 15%), yang terkait dengan metabolisme jalur pertama yang intensif di hati dan dinding usus.

Motilium Express harus diminum 15-30 menit sebelum makan. Dengan penurunan keasaman di perut, terjadi malabsorpsi zat.

Dengan pemberian awal natrium bikarbonat dan simetidin, ketersediaan hayati oral menurun. Dalam kasus penerapan Motilium Express setelah makan, dibutuhkan lebih banyak waktu untuk mencapai C _maks, sementara AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) sedikit meningkat.

Domperidone, bila diminum, tidak menumpuk dan tidak menginduksi metabolismenya sendiri. Setelah mengaplikasikan Motilium Express selama dua minggu dengan dosis harian 30 mg, nilai C _max dalam plasma darah setelah 90 menit adalah 21 ng / ml, yang hanya sedikit berbeda dari nilai C _max setelah meminum dosis pertama (18 ng / ml).

Pengikatan protein plasma berkisar antara 91 hingga 93%.

Saat melakukan penelitian pada hewan tentang distribusi domperidone radioaktif, distribusinya yang luas di jaringan ditetapkan, sementara konsentrasi rendah dicatat di otak. Pada tikus, sejumlah kecil zat menembus penghalang plasenta.

Proses metabolisme domperidone cepat dan intens, ini disediakan oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi. Dalam studi metabolisme dengan penghambat diagnostik, ditunjukkan bahwa bentuk utama sitokrom P ₄₅₀, yang terlibat dalam N-dealkilasi domperidone, adalah isoenzim CYP3A4, dan CYP1A2, CYP3A4 dan CYP2E1 yang terlibat dalam hidroksilasi aromatik zat.

Ekskresi domperidon oleh usus dan ginjal masing-masing adalah 66 dan 31%. Dalam bentuk zat yang tidak berubah, dosis kecil obat diekskresikan: dengan kotoran - 10%, dengan urin - sekitar 1%. Plasma T _1/2 (paruh) setelah dosis oral tunggal pada sukarelawan sehat adalah 7-9 jam. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, nilai indikator ini meningkat.

T _{1/2 dari} domperidone pada gagal ginjal berat (pada pasien dengan kreatinin serum> 6 mg / 100 ml, yaitu> 0,6 mmol / l) meningkat dari 7,4 menjadi 20,8 jam, sedangkan konsentrasi zat dalam plasma lebih rendah dibandingkan pada pasien tanpa gangguan ginjal. Sejumlah kecil zat asli (sekitar 1%) diekskresikan oleh ginjal.

Nilai AUC dan C _max domperidone pada pasien dengan disfungsi hati sedang (pada skala Child - Pugh - dari 7 sampai 9 poin) masing-masing adalah 2,9 dan 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada sukarelawan yang sehat. Bagian dari pecahan tak terikat meningkat 25%, nilai T _1/2 meningkat dari 15 menjadi 23 jam. Pada gangguan hati ringan, kadar domperidone sistemik yang sedikit berkurang diamati dibandingkan dengan sukarelawan sehat berdasarkan AUC dan C _max, sementara T _1/2 dan pengikatan protein tidak berubah. Profil keamanan obat pada pasien dengan disfungsi hati yang parah belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

• kompleks gejala dispepsia, yang sering dikaitkan dengan gangguan seperti pengosongan lambung yang tertunda, gastroesophageal reflux, esophagitis (dimanifestasikan sebagai perasaan kembung, kepenuhan di epigastrium, nyeri di perut bagian atas, bersendawa dengan / tanpa isi lambung, muntah, mual, perut kembung, mulas);
• muntah dan mual dari berbagai etiologi (fungsional, organik, menular), serta yang terkait dengan radioterapi, terapi obat atau gangguan diet;
• muntah dan mual, perkembangannya disebabkan oleh agonis dopamin (levodopa, bromocriptine) saat digunakan oleh pasien dengan penyakit Parkinson.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal hati sedang dan berat;
• prolaktinoma;
• penyakit jantung (misalnya gagal jantung kronis), gangguan elektrolit berat;
• obstruksi usus mekanis, perdarahan dari saluran gastrointestinal, perforasi usus atau perut;
• terapi kombinasi dengan bentuk ketokonazol oral, eritromisin atau obat lain yang meningkatkan interval QT, atau dengan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 (termasuk vorikonazol, amiodaron, flukonazol, klaritromisin, telitromisin, dan lain-lain);
• berat kurang dari 35 kg;
• usia hingga 12 tahun dengan berat hingga 35 kg;
• kehamilan dan menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Motilium Express diresepkan di bawah pengawasan medis):

• gangguan fungsi ginjal;
• gagal jantung kongestif;
• ketidakseimbangan elektrolit;
• pelanggaran konduksi dan irama jantung (termasuk perpanjangan interval QT).

Motilium Express, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Motilium Express ditujukan untuk pemberian oral. Obat ini dianjurkan untuk diminum sebelum makan, karena penyerapan domperidone jika diminum setelah makan bisa melambat.

Durasi maksimum pemberian Motilium Express terus menerus pada pasien dari semua kelompok umur untuk pengobatan mual dan muntah akut biasanya tidak melebihi 7 hari. Jika di akhir periode ini gejala tetap ada, Anda harus berkonsultasi lagi dengan dokter.

Saat menggunakan Motilium Express untuk indikasi lain, durasi pengobatan adalah 4 minggu. Jika pada akhir periode ini gejala tetap ada, pasien harus diperiksa ulang dan keefektifan pengobatan dievaluasi.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun dengan berat ≥ 35 kg: 3 kali sehari, 1 tablet. Dosis harian maksimum adalah 30 mg (3 tablet).

Pelega tenggorokan agak rapuh untuk menghindari kerusakan; tidak disarankan untuk mendorongnya melalui foil (foil harus dikeluarkan sepenuhnya dari sel dengan memegang tepinya).

Setelah dikeluarkan dari lepuh, tablet harus diletakkan di lidah. Di permukaannya, tablet hancur dalam beberapa detik, setelah itu bisa ditelan dengan air liur tanpa air minum.

Frekuensi penerapan Motilium Express pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat harus dikurangi menjadi 1-2 kali sehari. Selama masa terapi, kondisi pasien harus dipantau secara rutin.

Efek samping

Berdasarkan data studi klinis, efek samping yang diamati pada ≥ 1% kasus selama terapi dengan Motilium Express adalah: cemas, depresi, mengantuk, sakit kepala, akatisia, diare, mulut kering, astenia, libido berkurang / menurun, gatal-gatal, ginekomastia, galaktorea, ruam kulit, gangguan laktasi, nyeri tekan dan nyeri di area kelenjar susu, amenore dan ketidakteraturan menstruasi.

Kurang dari 1% pasien dengan Motilium Express mengembangkan urtikaria, hipersensitivitas, pembengkakan dan keluarnya cairan dari kelenjar susu.

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menetapkan frekuensi kejadian reaksi merugikan berdasarkan data yang tersedia), dicatat berdasarkan laporan spontan selama penggunaan pasca pemasaran:

• ginjal dan saluran kemih: sangat jarang - retensi urin;
• sistem kekebalan: sangat jarang - angioedema, reaksi anafilaksis (termasuk syok anafilaksis), urtikaria;
• sistem kardiovaskular: sangat jarang - aritmia ventrikel *, perpanjangan interval QT, kematian koroner mendadak *;
• sistem saraf: sangat jarang - gangguan ekstrapiramidal, pusing, kejang (terutama pada bayi baru lahir dan anak-anak);
• indikator laboratorium: sangat jarang - peningkatan kadar prolaktin dalam darah, penyimpangan indikator laboratorium fungsi hati;
• jiwa: sangat jarang - agitasi, gugup (terutama pada bayi baru lahir dan anak-anak).

Reaksi merugikan yang tercatat selama uji klinis pasca-pendaftaran Motilium Express:

• jiwa: jarang - peningkatan rangsangan (terutama pada bayi baru lahir dan anak-anak), gugup;
• ginjal dan saluran kemih: jarang - retensi urin;
• sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - aritmia ventrikel serius *, perpanjangan interval QT, kematian koroner mendadak *;
• sistem saraf: sering - pusing; jarang - kejang (terutama pada bayi baru lahir dan anak-anak); dengan frekuensi yang tidak diketahui - gangguan ekstrapiramidal (terutama pada bayi baru lahir dan anak-anak);
• data laboratorium: jarang - penyimpangan parameter laboratorium fungsi hati; jarang - peningkatan tingkat prolaktin dalam darah;
• reaksi alergi: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi anafilaksis (termasuk syok anafilaksis), angioedema.

* Beberapa penelitian epidemiologi menemukan bahwa terapi domperidone dapat dikaitkan dengan peningkatan kemungkinan aritmia ventrikel yang parah atau kematian mendadak. Risiko efek samping ini lebih mungkin terjadi pada pasien yang berusia di atas 60 tahun dan pada pasien yang melebihi dosis harian (30 mg). Orang dewasa dan anak-anak disarankan untuk menggunakan Motilium Express dengan dosis efektif terendah.

Overdosis

Gejala overdosis paling sering terjadi pada bayi dan anak-anak dan dapat mencakup gangguan seperti agitasi, disorientasi, kejang, gangguan kesadaran, gangguan ekstrapiramidal, dan kantuk.

Terapi: lavage lambung dan asupan arang aktif direkomendasikan, pemantauan kondisi pasien secara cermat harus dilakukan, perawatan suportif diindikasikan. Untuk mengoreksi manifestasi ekstrapiramidal, dimungkinkan untuk menggunakan antikolinergik, antiparkinson atau antihistamin. Tidak ada obat penawar khusus.

instruksi khusus

Dengan kombinasi penggunaan Motilium Express dengan obat antisecretory atau antasid, yang terakhir harus diminum tidak sebelum, tetapi setelah makan, yaitu pemberian simultan tidak dianjurkan.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis tunggal tidak diperlukan. Dalam kasus ini, dalam kasus penggunaan berulang Motilium Express, frekuensi asupannya harus dikurangi menjadi 1-2 kali sehari (tergantung pada tingkat keparahan disfungsi ginjal). Selain itu, mungkin ada kebutuhan untuk pengurangan dosis. Terapi jangka panjang harus dilakukan di bawah pengawasan medis rutin.

Beberapa penelitian epidemiologi telah menunjukkan bahwa terapi Motilium Express dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko pengembangan aritmia ventrikel yang serius atau kematian mendadak. Risikonya lebih mungkin terjadi pada pasien yang berusia di atas 60 tahun, serta saat menggunakan obat dalam dosis harian yang melebihi yang dianjurkan.

Penggunaan Motilium Express dan obat lain yang memperpanjang interval QT _c tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan berikut:

• ketidakseimbangan elektrolit yang parah (hiperkalemia, hipokalemia, hipomagnesemia);
• gangguan konduksi (misalnya, dengan perpanjangan interval QT _c);
• penyakit jantung bersamaan (seperti gagal jantung kongestif);
• bradikardia.

Dalam kasus gejala atau tanda yang mungkin menunjukkan perkembangan aritmia jantung, Anda harus berhenti minum Motilium Express dan berkonsultasi dengan dokter Anda.

Jalur metabolisme utama domperidone adalah melalui CYP3A4. Menurut penelitian pada manusia, penggunaan obat secara bersamaan yang secara signifikan menghambat enzim ini dapat terjadi dengan peningkatan konsentrasi domperidon dalam plasma. Kombinasi domperidone dengan inhibitor CYP3A4 kuat yang menyebabkan perpanjangan interval QT merupakan kontraindikasi.

Dengan penggunaan domperidone secara bersamaan dengan penghambat CYP3A4 ampuh yang tidak menyebabkan perpanjangan interval QT (misalnya, dengan indinavir), diperlukan kehati-hatian. Pasien harus dimonitor secara hati-hati untuk mendeteksi gejala atau tanda reaksi yang merugikan.

Dengan penggunaan gabungan Motilium Express dengan obat-obatan yang menyebabkan perpanjangan interval QT, perhatian harus diberikan. Pemantauan diperlukan untuk mengidentifikasi reaksi merugikan dari sistem kardiovaskular.

Peringatan ini berlaku khususnya untuk obat-obatan berikut:

• haloperidol, pimozide, sertindole (antipsikotik);
• disopiramid, kuinidin, ibutilide, amiodarone, dronedarone, dofetilide, sotalol (antiaritmia kelas IA dan III);
• levofloxacin, moxifloxacin (antibiotik);
• citalopram, escitalopram (antidepresan);
• halofantrine (obat antimalaria);
• pentamidine (obat antijamur);
• toremifene, vandetanib (obat antikanker);
• dolasetron (obat gastrointestinal);
• bepridil, metadon (beberapa obat lain).

Aspartam adalah bagian dari Motilium Express, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan untuk pasien hiperfenilalaninemia.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penerapan Motilium Express, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan bermotor, yang terkait dengan kemungkinan reaksi merugikan yang dapat mempengaruhi kemampuan berkonsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotor.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Motilium Express tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Tidak ada informasi yang cukup tentang penggunaan domperidone selama kehamilan. Dan meskipun tidak ada informasi tentang peningkatan risiko malformasi pada manusia, pengangkatan Motilium Express tidak disarankan untuk wanita hamil.

Hanya sejumlah kecil domperidone yang bisa masuk ke tubuh anak dengan air susu ibu. Dosis relatif maksimum untuk bayi (%) diperkirakan sekitar 0,1% dari dosis yang diminum ibu berdasarkan berat badan. Apakah tingkat zat ini memiliki efek negatif pada bayi baru lahir masih belum diketahui. Dalam hal ini, Motilium Express tidak diresepkan untuk wanita yang sedang menyusui, atau, jika terapi seperti itu diperlukan, dianjurkan untuk menghentikan proses menyusui.

Penggunaan masa kecil

Pasien di bawah usia 12 tahun dengan berat hingga 35 kg tidak diresepkan obat. Dalam praktik pediatrik, penggunaan Motilium dalam bentuk suspensi dianjurkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Motilium Express untuk gangguan fungsi ginjal harus digunakan di bawah pengawasan medis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Obat ini tidak diresepkan untuk pasien dengan disfungsi hati sedang dan berat.

Interaksi obat

• obat antikolinergik: aksi Motilium Express bila digunakan dalam kombinasi dapat dinetralkan;
• simetidin, natrium bikarbonat: jika domperidon dikonsumsi setelah agen ini, ketersediaan hayati dapat menurun; Anda tidak boleh mengonsumsi obat antisekresi dan antasid secara bersamaan dengan Motilium Express;
• itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (obat antijamur azole), klaritromisin, eritromisin (antibiotik makrolida), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, penghambat kalsium vurapinavir (HIV), sakvinavir serta inhibitor ampuh CYP3A4 lainnya, termasuk amiodarone, nefazodone, aprepitant, telithromycin: konsentrasi domperidone dalam plasma dapat meningkat;
• obat antikolinergik (termasuk dekstrometorfan, diphenhydramine): keparahan efek antidispeptik dari Motilium Express dapat menurun.

Ketika melakukan beberapa studi interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik domperidone dan ketokonazol / eritromisin pada sukarelawan sehat, ditunjukkan bahwa obat ini secara signifikan menghambat metabolisme lintasan pertama, yang dilakukan oleh isoenzim CYP3A4. Ketika kombinasi penerimaan domperidone (4 kali sehari dengan 10 mg) dan ketoconazole (2 kali sehari, 200 mg) diamati memperpanjang interval QT _c rata-rata 9,8 ms selama seluruh periode pengamatan, di beberapa titik perubahan berada di kisaran 1, 2-17,5 md. Dengan kombinasi administrasi domperidone dalam dosis harian yang sama dan eritromisin (3 kali sehari, masing-masing 500 mg), efek serupa diamati (rata-rata, perpanjangan interval QT _cadalah 9,9 ms, pada beberapa saat perubahan berada dalam kisaran 1,6-14,3 ms). Pada saat yang sama, nilai C _max dan AUC domperidone meningkat sekitar 3 kali lipat pada masing-masing studi ini.

Kontribusi apa terhadap perubahan interval QT _c membawa peningkatan kadar domperidon plasma saat ini tidak diketahui.

Monoterapi dengan domperidone dalam studi ini menyebabkan perpanjangan interval QT _c sebesar 1,6 dan 2,5 ms (masing-masing pada studi dengan ketokonazol dan eritromisin), sementara monoterapi dengan ketokonazol dan eritromisin - masing-masing sebesar 3,8 dan 4,9 ms, di seluruh periode observasi.

Dalam studi lain di mana sukarelawan yang sehat menggunakan beberapa dosis selama monoterapi domperidone stasioner, perpanjangan interval QT _c yang signifikan ditemukan. Pada saat yang sama, konsentrasi domperidone plasma mirip dengan studi interaksi domperidone dan obat lain.

Analog

Analog dari Motilium Express adalah: Domperidone, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban pada suhu hingga 25 ° C dalam kemasan aslinya. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Motilium Express

Review tentang Motilium Express sebagian besar positif. Ini dianggap sebagai obat yang efektif dan bekerja cepat. Juga, keuntungannya termasuk rasa yang enak dan bentuk pelepasan yang nyaman. Biayanya dinilai tinggi.

Harga Motilium Express di apotek

Perkiraan harga Motilium Express (30 tablet) adalah 635 rubel.

Motilium Express: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Motilium Express 10 mg tablet hisap 10 pcs. RUB 350 Membeli

Motilium Express 10 mg tablet hisap 30 pcs. RUB 400 Membeli

Tablet motilium express untuk rassas. 10mg 30 pcs. 652 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!