Mimpara - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog Tablet, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Mimpara

Mimpara: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Mimpara

Kode ATX: H05BX01

Bahan aktif: cinacalcet (Cinacalcet)

Produsen: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Kanada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Rusia); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Belanda)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10

Harga di apotek: dari 6500 rubel.

Membeli

Mimpara adalah obat antiparatiroid.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obatnya adalah tablet berlapis film: oval, cangkang hijau muda, bertanda "AMG" di satu sisi, angka di sisi lain sesuai dengan dosis tablet - "30", "60" atau "90" 14 buah. pada lepuh yang terbuat dari film fluoropolimer Aclar (Aklar) / polivinil klorida (PVC) / polivinil asetat (PVA) dan aluminium foil, di mana strip warna pelindung diaplikasikan dengan tinta termal; dalam kotak karton yang dilengkapi dengan dua buah label pelindung transparan untuk kontrol bukaan pertama dengan strip berwarna memanjang terdapat 1, 2 atau 6 lecet dan petunjuk penggunaan Mimpara].

Komposisi untuk 1 tablet salut selaput:

• zat aktif: cinacalcet hydrochloride - 33.06 / 66.12 / 99.18 mg (dalam istilah cinacalcet - 30/60/90 mg);
• komponen tambahan: tepung jagung yang telah digelatinisasi sebelumnya - 12.02 / 24.04 / 36.06 mg; MCC (selulosa mikrokristalin) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidone - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidone - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; silikon dioksida koloid - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; magnesium stearat - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; lilin karnauba - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• cangkang film: Opadrai II hijau (oksida besi kuning - 1,84%; pernis aluminium indigo carmine - 2,78%; triacetin - 8%; titanium dioksida - 19,38%; hipromelosa 15cP - 28%; laktosa monohidrat - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparan (makrogol-400 - 9,1%; hypromellose 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif dalam Mimpara - cinacalcet, memiliki efek mimetik kalsium, yang secara langsung menurunkan kadar hormon paratiroid (PTH).

Reseptor sensitif kalsium yang terletak di permukaan sel utama kelenjar paratiroid adalah pengatur utama sekresi PTH. Cinacalcet meningkatkan sensitivitas reseptor ini terhadap kalsium ekstraseluler, penurunan kadar PTH disertai dengan penurunan konsentrasi kalsium serum.

Kadar PTH berkorelasi dengan kandungan cinacalcet dan segera setelah meminum Mimpara mulai menurun, mencapai nilai minimal 2–6 jam setelah meminum dosis, yang sesuai dengan pencapaian konsentrasi maksimum (C _max) cinacalcet. Setelah itu, dalam waktu 12 jam sejak penggunaan obat, konsentrasi PTH mulai meningkat seiring dengan penurunan kandungan cinacalcet. Kemudian penekanan PTH tetap pada tingkat yang kira-kira sama sampai akhir interval harian, asalkan obat tersebut diminum sekali sehari. Dalam studi klinis di Mimpara, konsentrasi PTH diukur pada akhir interval pemberian dosis.

Konsentrasi kalsium serum setelah mencapai fase stabil tetap pada tingkat konstan sepanjang waktu antara dosis Mimpara.

Hiperparatiroidisme sekunder (HPT)

Tiga studi klinis double-blind, terkontrol plasebo dilakukan untuk mempelajari sifat farmakologis cinacalcet dalam pengobatan HDPT, masing-masing berlangsung selama enam bulan. Mereka memasukkan 1.136 pasien dengan bentuk HDPT yang tidak terkontrol dengan gagal ginjal stadium akhir yang menjalani dialisis.

Pada awal tiga penelitian, konsentrasi rata-rata PTH utuh (iPTH) dalam kelompok cinacalcet dan plasebo masing-masing adalah 733 dan 683 pg / ml (77,8 dan 72,4 pmol / L). Pada saat yang sama, 66% pasien mengonsumsi vitamin D sebelum dimasukkan dalam penelitian, dan obat pengikat fosfat - lebih dari 90%.

Pada kelompok pasien yang memakai cinacalcet, penurunan yang signifikan pada konsentrasi iPTH, produk kalsium-fosfor (Ca × P), dan kalsium serum dan fosfor dicatat, dibandingkan dengan kelompok plasebo, dimana pasien menerima pengobatan standar. Penurunan tingkat iPTH dan Ca × P dipertahankan selama 12 bulan pengobatan. Cinacalcet berkontribusi pada pengurangannya, penurunan kalsium serum dan fosfor, terlepas dari konsentrasi awal IPTH atau Ca × P, rejimen dialisis yang ditentukan (peritoneal versus hemodialisis), durasi prosedur, dan apakah vitamin D digunakan atau tidak.

Penurunan konsentrasi PTH dikaitkan dengan penurunan yang tidak signifikan secara klinis pada tingkat penanda metabolisme tulang seperti alkaline phosphatase (ALP) tulang spesifik, N-telopeptida, pembaruan tulang, dan fibrosis tulang. Menurut hasil analisis retrospektif, yang dikumpulkan menggunakan metode Kaplan-Meier berdasarkan hasil studi klinis 6 dan 12 bulan dari kumpulan data, tingkat patah tulang dan paratiroidektomi pada kelompok cinacalcet lebih rendah daripada pada kelompok kontrol.

Pada studi pendahuluan pada sekelompok pasien dengan penyakit ginjal kronik (PGK) dan IHPT yang tidak menjalani cuci darah, ditemukan bahwa cinacalcet menurunkan konsentrasi PTH dengan cara yang sama seperti pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (ESRD) dan IHPT yang menjalani dialisis. … Namun, untuk pasien gagal ginjal pada tahap pra-dialisis, tujuan terapi, keamanan dan kemanjurannya, serta dosis optimal belum ditetapkan. Selain itu, penelitian ini telah menunjukkan bahwa pada pasien PGK yang tidak menjalani dialisis dan mengonsumsi cinacalcet, risiko terjadinya hipokalsemia lebih besar daripada pada penyakit ginjal stadium akhir pada pasien dialisis yang menerima cinacalcet. Ini mungkin karena kadar kalsium awal yang lebih rendah dan / atau sisa fungsi ginjal.

Karsinoma paratiroid dan hiperparatiroidisme primer (PHP)

Dalam studi utama, 46 pasien (29 orang dengan diagnosis karsinoma paratiroid, 17 orang dengan PPH, di mana paratiroidektomi dikontraindikasikan / tidak memberikan hasil) mengambil cinacalcet untuk waktu yang lama, hingga 3 tahun (rata-rata, dengan karsinoma paratiroid - 328 hari dan GWP - 347 hari).

Untuk mencapai tujuan utama mengurangi konsentrasi kalsium serum dalam darah ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), rejimen dosis digunakan dari 30 mg 2 kali sehari menjadi 90 mg 4 kali sehari. Pada penderita karsinoma kelenjar paratiroid rata-rata kadar kalsium menurun dari 14,1 mg / dL menjadi 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), sedangkan pada penderita PHP indikator ini menurun dari 12,7 mg / dl sampai 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Pada 62% pasien (18 dari 29) dengan karsinoma paratiroid dan 88% (15 dari 17) dengan PHP, terjadi penurunan konsentrasi kalsium serum minimal 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama cinacalcet adalah:

• penyerapan: konsentrasi plasma maksimum (C _maks) setelah pemberian oral dicapai setelah 2-6 jam. Ketersediaan hayati absolut akibat penggunaan obat pada waktu perut kosong, ditentukan berdasarkan perbandingan hasil sejumlah penelitian, adalah ~ 20-25%. Mengambil Mimpara dengan makanan meningkatkan ketersediaan hayati cinacalcet ~ 50-80%, terlepas dari kandungan lemak dalam makanan. Peningkatan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dan C _max terjadi hampir secara linier, asalkan obat diminum 1 kali sehari dalam kisaran dosis 30-180 mg. Dosis harian yang tinggi (lebih dari 200 mg) memberikan saturasi penyerapan, kemungkinan besar karena kelarutan zat yang buruk. Seiring waktu, parameter farmakokinetik cinacalcet tidak berubah;
• Distribusi: konsentrasi darah kondisi-mapan (C _ss) dicapai dalam tujuh hari dengan akumulasi minimal. Ada volume distribusi yang besar (V _d) - sekitar 1000 liter, yang menunjukkan distribusi yang luas di jaringan dan organ. Kira-kira 97% zat mengikat protein plasma dan didistribusikan pada tingkat minimum dalam eritrosit;
• metabolisme: terjadi terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom CYP3A4 dan CYP1A2 (peran CYP1A2 belum dikonfirmasi oleh metode klinis). Metabolit utama yang ditemukan di dalam darah tidak aktif. Menurut penelitian in vitro, cinacalcet adalah penghambat CYP2D6 yang kuat, tetapi pada konsentrasi yang dicapai dalam pengaturan klinis, cinacalcet tidak menghambat aktivitas isoenzim sitokrom lainnya, seperti CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, dan tidak menyebabkan isoenzim CYP2C192, CYP3A4. Cinacalcet, diberi label dengan metode radioisotop, setelah diberikan kepada sukarelawan sehat dengan dosis 75 mg, mengalami oksidasi yang cepat dan signifikan, diikuti dengan konjugasi;
• ekskresi: penurunan konsentrasi cinacalcet terjadi dalam 2 tahap: tahap awal dengan waktu paruh (T _1/2) ~ 6 jam dan yang terakhir, T _{1/2 di} antaranya dari 30 hingga 40 jam. Metabolit sebagian besar diekskresikan melalui sistem kemih - hingga 80% dari dosis, hingga 15% ditemukan dalam tinja.

Gambaran farmakokinetik pada pasien dari berbagai kelompok:

• usia lanjut: tidak ada perbedaan klinis terkait usia yang signifikan dalam terapi obat;
• gagal ginjal ringan, sedang dan berat; pasien yang menjalani hemodialisis / dialisis peritoneal: profil farmakokinetik cinacalcet sebanding dengan sukarelawan yang sehat;
• gagal hati: ringan - tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik cinacalcet. Sedang dan berat (dibandingkan dengan kelompok dengan fungsi hati normal) - nilai AUC rata-rata, masing-masing, kira-kira 2 dan 4 kali lebih tinggi; rata-rata T _1/2 meningkat masing-masing sebesar 33% dan 70%. Disfungsi hati tidak mempengaruhi derajat pengikatan suatu zat ke protein plasma. Karena fakta bahwa untuk setiap pasien pemilihan dosis dilakukan berdasarkan parameter efikasi dan keamanan individu, dalam kasus gagal hati, penyesuaian dosis tambahan tidak diperlukan;
• Jenis kelamin: wanita mungkin memiliki izin cinacalcet lebih rendah daripada pria. Pemilihan dosis individu tidak memerlukan koreksi tambahan dari regimen dosis tergantung pada jenis kelamin pasien;
• pasien pediatrik: pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, farmakokinetik cinacalcet belum dipelajari;
• ketergantungan nikotin: pada pasien perokok, pembersihan cinacalcet lebih tinggi daripada pada bukan perokok, yang mungkin terkait dengan induksi metabolisme yang dimediasi oleh CYP1A2. Ketika pasien berhenti / mulai merokok selama terapi, perubahan konsentrasi plasma cinacalcet mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Indikasi untuk digunakan

• VHPT pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir pada dialisis - termasuk sebagai bagian dari pengobatan kombinasi yang mencakup obat yang mengikat fosfat dan / atau vitamin D;
• karsinoma kelenjar paratiroid dan PGP pada pasien di mana paratiroidektomi dikontraindikasikan / tidak efektif - untuk mengurangi keparahan hiperkalsemia.

Kontraindikasi

Mutlak:

• anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
• intoleransi galaktosa herediter, defisiensi Lapp laktase, malabsorpsi glukosa / galaktosa;
• Konsentrasi kalsium darah serum (disesuaikan dengan albumin) kurang dari batas bawah kisaran normal;
• masa laktasi;
• hipersensitivitas terhadap cinacalcet dan komponen tambahan obat.

Kontraindikasi relatif (tablet Mimpara harus dikonsumsi dengan hati-hati): kehamilan; gagal hati dengan tingkat keparahan sedang dan berat; adanya faktor risiko untuk memperpanjang interval QT (sindrom interval QT panjang bawaan yang didiagnosis, minum obat yang memperpanjang interval QT).

Mimpara, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Tablet mimpara ditujukan untuk pemberian oral. Mereka harus ditelan utuh, tanpa dibelah atau dikunyah, selama makan atau segera setelah makan.

Hiperparatiroidisme sekunder (HPT)

Untuk orang dewasa dan pasien lanjut usia di atas 65 tahun, dianjurkan untuk mulai mengonsumsi Mimpara dengan dosis harian 30 mg, tablet harus diminum sekali sehari. Titrasi dosis harus dilakukan setiap 2-4 minggu sekali sampai dosis harian maksimum tercapai - 180 mg, diminum sekali sehari. Ini harus memberikan pasien dialisis dengan konsentrasi PTH target 150 sampai 300 pg / ml (15.9-31.8 pmol / L), dihitung dari konsentrasi IPTH. Penentuan konsentrasi PTH dilakukan paling cepat 12 jam setelah mengonsumsi Mimpara. Penilaiannya dilakukan dengan mempertimbangkan rekomendasi modern.

Selama terapi, PTH ditentukan 1–4 minggu setelah dimulainya kursus atau penyesuaian dosis. Pemantauan tingkat PTH saat mengambil dosis pemeliharaan dilakukan setiap 1-3 bulan sekali. Konsentrasi PTH diperbolehkan untuk ditentukan oleh kandungan iPTG atau biPTG (biointact PTH); mengonsumsi Mimpara tidak mengubah rasio antara iPTG dan biPTG.

Selama periode titrasi dosis, pemantauan rutin konsentrasi kalsium serum diperlukan, mulai dari 1 minggu setelah dimulainya kursus atau penyesuaian dosis Mimpara. Setelah mencapai konsentrasi target PTH, pasien dipindahkan ke dosis pemeliharaan, dan kadar kalsium dalam serum dinilai sebulan sekali. Ketika konsentrasi kalsium serum dalam darah turun di bawah kisaran normal, tindakan yang tepat harus diambil, termasuk koreksi pengobatan bersamaan.

Karsinoma paratiroid dan hiperparatiroidisme primer (PHP)

Untuk orang dewasa dan pasien lanjut usia di atas 65 tahun, dianjurkan untuk mulai mengonsumsi Mimpara dengan dosis 30 mg dua kali sehari. Titrasi dosis harus dilakukan setiap 2-4 minggu sekali, dengan meningkatkan dosis sebagai berikut: dua kali sehari, 30 mg; dua kali sehari, 60 mg; dua kali sehari, 90 mg; tiga sampai empat kali sehari, 90 mg (sesuai kebutuhan, untuk menurunkan kadar kalsium serum ke batas atas kisaran normal atau di bawah). Dalam uji klinis, obat itu digunakan dengan dosis 90 mg empat kali sehari (dosis harian maksimum adalah 360 mg). Konsentrasi kalsium serum ditentukan 1 minggu setelah dimulainya kursus dan setelah setiap langkah penyesuaian dosis.

Setelah mencapai konsentrasi PTH target, pasien dipindahkan ke dosis pemeliharaan, dan kadar kalsium serum dinilai dengan interval setiap 2-3 bulan sekali. Di akhir periode titrasi hingga dosis maksimum, konsentrasi kalsium serum dipantau secara berkala.

Jika tidak mungkin mencapai penurunan yang signifikan secara klinis dalam konsentrasi kalsium serum saat menggunakan dosis pemeliharaan, pertanyaan tentang penyelesaian terapi obat akan diajukan.

Efek samping

Menurut data yang tersedia dari studi terkontrol plasebo dan studi tak terkontrol, pada pasien yang menerima cinacalcet untuk pengobatan IHPT, karsinoma paratiroid dan PGP, reaksi merugikan yang paling umum adalah mual dan muntah (kebanyakan ringan / sedang dan sementara). Reaksi ini juga merupakan alasan paling umum untuk penghentian terapi.

Daftar efek samping yang tidak diinginkan dari sistem dan organ yang, dalam studi terkontrol plasebo dan studi yang tidak terkontrol, ketika menganalisis hubungan sebab akibat berdasarkan bukti yang meyakinkan, dianggap paling tidak mungkin terkait dengan penggunaan cinacalcet (sangat sering - lebih dari 1/10; sering - lebih dari 1/100 dan kurang dari 1/10; jarang - lebih dari 1/1000 dan kurang dari 1/100; jarang - lebih dari 1/10 000 dan kurang dari 1/1000; sangat jarang - kurang dari 1/10 000; frekuensi tidak diketahui - data yang tersedia tidak memungkinkan Anda untuk menilai secara akurat kejadian efek samping):

• sistem kekebalan: sering - reaksi hipersensitivitas;
• metabolisme dan asupan makanan: sering - anoreksia, nafsu makan menurun;
• sistem saraf: sering - kejang, parestesia, pusing, sakit kepala;
• sistem kardiovaskular: sering - hipotensi; frekuensi tidak diketahui - perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel akibat hipokalsemia, memburuknya jalannya gagal jantung;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: sering - sesak napas, infeksi saluran pernapasan atas, batuk;
• saluran gastrointestinal: sangat sering - mual / muntah; sering - sakit perut, dispepsia, diare, nyeri di perut bagian atas, sembelit;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam;
• otot rangka dan jaringan ikat: sering - kejang otot, mialgia, sakit punggung;
• gangguan umum, reaksi terhadap pengambilan Mimpara: sering - astenia;
• Indikator laboratorium: sering - hipokalemia, hipokalsemia, penurunan kadar testosteron.

Overdosis

Untuk pasien yang menjalani dialisis, dosis yang dititrasi hingga 300 mg aman jika diminum sekali sehari.

Hipokalsemia bisa menjadi gejala overdosis cinacalcet; jika dicurigai overdosis, perlu untuk mengontrol konsentrasi kalsium untuk deteksi tepat waktu.

Pengobatan: simptomatik dan suportif. Hemodialisis tidak efektif karena cinacalcet memiliki tingkat pengikatan yang tinggi pada protein plasma.

instruksi khusus

Sebagai hasil dari penggunaan Mimpara dalam praktek rutin, reaksi alergi seperti angioedema dan urtikaria diamati. Namun berdasarkan data yang tersedia, tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensi perkembangannya.

Pada gagal jantung pada pasien yang memakai cinacalcet, menurut pengamatan pasca pemasaran, kasus idiosinkratik terisolasi dari penurunan tekanan darah lebih dari 20% dari yang pertama dicatat, dengan atau tanpa memburuknya jalannya gagal jantung. Hubungan dengan mengonsumsi Mimpara dalam episode ini tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan, karena hipotensi arteri mungkin merupakan konsekuensi dari penurunan kadar kalsium serum dalam darah. Menurut studi klinis, pada kelompok yang menerima cinacalcet, hipotensi terjadi pada 7% kasus, pada kelompok plasebo - pada 12%; gagal jantung diamati pada kedua kelompok pada 2% pasien.

Kejang dalam studi klinis diamati pada pasien yang menerima Mimpara pada 1,4% kasus, dan pada kelompok plasebo - pada 0,4%. Alasan untuk perbedaan kejadian kejang tersebut masih kurang dipahami, tetapi diketahui bahwa ambang kejang menurun dengan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi kalsium dalam serum darah.

Jika konsentrasi kalsium serum (dikoreksi untuk albumin) di bawah kisaran normal minimum, cinacalcet tidak boleh diambil.

Telah diamati fenomena yang mengancam jiwa dan kematian terkait dengan hipokalsemia yang disebabkan oleh penggunaan Mimpara, termasuk pada anak-anak. Gejala hipokalsemia bisa diekspresikan dengan paresthesia, mialgia, sesak, tetani, dan perkembangan kejang. Selain itu, penurunan kadar kalsium serum berkontribusi pada perpanjangan interval QT, akibatnya aritmia ventrikel dapat berkembang. Dalam praktik rutin, dengan hipokalsemia setelah penggunaan Mimpara, perpanjangan interval QT dan aritmia ventrikel diamati pada beberapa pasien. Tidak mungkin untuk memperkirakan kejadian gangguan semacam itu berdasarkan data yang tersedia. Pasien dengan faktor risiko lain untuk interval QT berkepanjangan, misalnya, mereka dengan diagnosis sindrom interval QT panjang bawaan atau minum obat yang memperpanjang interval QT,harus berhati-hati saat mengonsumsi obat.

Karena cinacalcet membantu mengurangi konsentrasi kalsium serum, pemantauan yang cermat diperlukan untuk munculnya dan perkembangan hipokalsemia. Kadar kalsium serum diperiksa dalam waktu 1 minggu sejak dimulainya terapi atau penyesuaian dosis Mimpara. Setelah dosis pemeliharaan ditentukan, pemeriksaan ini dilakukan sebulan sekali. Dalam kasus penurunan kalsium serum dalam kisaran 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) atau jika gejala hipokalsemia berkembang, obat yang mengandung kalsium pengikat fosfat, vitamin D dan / atau Kalsium dialisat yang benar dengan pengikat fosfat. Tetapi jika hipokalsemia tidak dapat dihilangkan, perlu untuk mengurangi dosis atau membatalkan penerimaan Mimpara. Pasien dengan kadar kalsium serum kurang dari 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L), dengan gejala hipokalsemia yang tetap, jika tidak mungkin untuk meningkatkan dosis vitamin D, terapi ditunda sampai kadar kalsium dalam serum darah mencapai 8 mg / dL (2 mmol / L) dan / atau sampai gejala hipokalsemia berlalu. Ke depan, pengobatan dilanjutkan dengan Mimpara dosis terendah berikutnya.

Selama studi klinis EVOLVE (Evaluation Of Cinacalcet Therapy to Lower CardioVascular Events - studi tentang penggunaan cinacalcet untuk mengurangi kejadian komplikasi kardiovaskular) pada pasien CKD pada dialisis dan mengonsumsi Mimpara, konsentrasi kalsium dalam serum darah turun di bawah 7,5 mg / dL (1.875 mmol / L) setidaknya sekali pada 29% pasien dari observasi registrasi yang berlangsung selama 6 bulan dan di 21% dan 33%, masing-masing, selama 6 bulan pertama dan secara umum.

Pada pasien dengan penekanan kronis kadar PTH di bawah ~ 1,5 VGN (batas atas normal), menurut hasil analisis iPTH, perkembangan penyakit tulang adinamik dimungkinkan. Jika kandungan PTH menurun di bawah kisaran yang dianjurkan, dosis Mimpara dan / atau vitamin D harus dikurangi atau terapi harus dihentikan.

Dalam studi EVOLVE terhadap 3883 pasien dialisis, neoplasma dilaporkan pada kelompok Mimpara dan kelompok plasebo, masing-masing, pada 2,9 dan 2,5 peserta penelitian per 100 pasien-tahun. Pada saat yang sama, tidak mungkin untuk membangun hubungan sebab akibat langsung dengan penggunaan obat tersebut.

Dengan ESRD, konsentrasi testosteron pada pasien seringkali turun di bawah normal. Jadi, menurut studi klinis pasien dialisis dengan ESRD, penurunan konsentrasi testosteron bebas setelah 6 bulan sejak dimulainya terapi pada kelompok yang memakai Mimpara rata-rata pada 31,3% pasien, pada kelompok plasebo - pada 16,3%. Penurunan lebih lanjut dalam konsentrasi total dan testosteron gratis dalam fase diperpanjang terbuka penelitian ini selama periode 3 tahun mengonsumsi Mimpara tidak terungkap. Signifikansi klinis penurunan kadar testosteron serum belum ditetapkan.

Tablet mimpara mengandung laktosa sebagai komponen pembantu, tergantung dosis, kandungan laktosa adalah: 1 tablet 30 mg - 2,74 mg laktosa; 1 tablet 60 mg - 5,47 mg laktosa; 1 tablet 90 mg - 8,21 mg laktosa. Penggunaan Mimpara dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit keturunan langka - intoleransi glukosa kongenital, defisiensi Lapp laktase, gangguan penyerapan glukosa-galaktosa.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh cinacalcet pada fungsi kognitif pasien belum dipelajari. Tetapi Anda harus mempertimbangkan beberapa reaksi samping yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi saat mengambil Mimpara, yang dapat berdampak negatif pada kecepatan reaksi psikomotor dan kemampuan untuk berkonsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data dari studi klinis tentang penggunaan cinacalcet pada wanita hamil. Dalam studi praklinis pada kelinci, ditemukan bahwa zat tersebut menembus penghalang hematoplasenta. Percobaan pada hewan tidak mengungkapkan efek negatif langsung pada perjalanan kehamilan, persalinan, atau perkembangan postnatal dari anak anjing. Efek embriotoksik dan teratogenik pada janin juga tidak terdeteksi selama percobaan pada tikus dan kelinci betina hamil, dengan pengecualian penurunan berat embrio tikus ketika dosis toksik obat digunakan pada betina hamil. Selama kehamilan, Mimparu dianjurkan untuk digunakan hanya jika diperlukan, bila potensi manfaatnya bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin / bayi baru lahir.

Sampai saat ini, kemungkinan penetrasi cinacalcet ke dalam ASI belum diteliti. Diketahui bahwa zat tersebut diekskresikan dalam ASI tikus laktasi, sedangkan rasio konsentrasinya dalam susu dan plasma tinggi. Setelah penilaian yang cermat tentang kebutuhan terapi bagi ibu dan risikonya bagi kesehatan bayi, menyusui harus dihentikan atau Mimpara harus dihentikan.

Tidak ada data dari studi klinis yang menunjukkan efek cinacalcet pada kesuburan manusia. Selama percobaan yang dilakukan pada hewan, efek seperti itu juga tidak terdeteksi.

Penggunaan masa kecil

Dikontraindikasikan untuk menggunakan Mimpara dalam pediatri, karena tidak ada cukup data tentang keefektifan dan keamanan penggunaannya untuk pengobatan anak-anak dan remaja. Dalam sebuah studi klinis, kasus fatal dilaporkan pada pasien anak dengan hipokalsemia berat.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dikontraindikasikan untuk mengambil Mimpara pada pasien yang didiagnosis dengan CKD yang tidak menjalani dialisis. Studi pendahuluan telah menunjukkan bahwa mereka memiliki peningkatan risiko terkena hipokalsemia dengan konsentrasi kalsium serum kurang dari 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) dibandingkan dengan pasien yang menjalani dialisis. Ini mungkin karena kadar kalsium awal yang lebih rendah dan / atau sisa fungsi ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kadar cinacalcet dalam plasma darah pasien dengan insufisiensi hati sedang dan berat menurut klasifikasi Child-Pugh bisa 2-4 kali lebih tinggi dari nilai normal. Dalam kasus ini, Mimpara harus digunakan dengan hati-hati, memastikan pemantauan yang cermat terhadap konsentrasi zat selama titrasi dosis dan sambil melanjutkan terapi.

Penyesuaian dosis awal pada pasien dengan gangguan hati tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik cinacalcet yang terkait dengan pasien usia lanjut.

Interaksi obat

Efek obat lain pada farmakokinetik cinacalcet:

• Inhibitor ampuh (vorikonazol, itrakonazol, ketokonazol, telitromisin, ritonavir) atau penginduksi (rifampisin) dari isoenzim sitokrom CYP3A4: karena cinacalcet sebagian dimetabolisme oleh enzim ini, penggunaan gabungannya mungkin memerlukan penyesuaian dosis Mimpara. Jadi asupan simultan dari penghambat kuat CYP3A4 - ketoconazole 200 mg 2 kali sehari menyebabkan peningkatan konsentrasi cinacalcet ~ 2 kali;
• inhibitor isoenzim sitokrom CYP1A2 (ciprofloxacin, fluvoxamine): efeknya pada konsentrasi plasma cinacalcet belum dipelajari, tetapi permulaan atau penghentian pemberian simultan dari inhibitor CYP1A2 poten dengan Mimpara mungkin memerlukan koreksi regimen dosis;
• merokok (stimulan aktivitas CYP1A2): pada perokok, pembersihan cinacalcet adalah 36-38% lebih tinggi daripada pada bukan perokok, dan oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan jika pasien mulai atau berhenti merokok selama terapi Mimpara;
• kalsium karbonat (penggunaan tunggal dengan dosis 1500 mg): farmakokinetik cinacalcet tidak berubah;
• sevelamer (2400 mg 3 kali sehari): tidak mempengaruhi farmakokinetik cinacalcet;
• pantoprazole (80 mg sekali sehari): tidak mengubah farmakokinetik cinacalcet.

Efek cinacalcet pada karakteristik farmakokinetik obat lain:

• obat-obatan yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2D6 dengan kisaran terapi yang sempit / farmakokinetik variabel (seperti propafenone, nortriptyline, metoprolol, flecainide, desipramine, clomipramine): karena cinacalcet adalah penghambat CYP2D6 yang manjur, bila digunakan dalam kombinasi dengan obat-obat ini, obat-obatan tersebut mungkin perlu disesuaikan dengan benar;
• desipramine (50 mg sekali sehari): minum dengan cinacalcet dengan dosis 90 mg sekali sehari secara signifikan (hingga 3,6 kali) meningkatkan tingkat kepekaan terhadap desipramine (interval kepercayaan 90% dari 3 menjadi 4,4) dalam metabolizer aktif CYP2D6;
• warfarin: setelah pemberian oral berulang Mimpara, farmakokinetik dan farmakodinamik warfarin tidak berubah secara signifikan (waktu protrombin dan aktivitas faktor pembekuan darah VII diukur). Tidak adanya efek cinacalcet pada farmakokinetik R- dan S-warfarin, serta tidak adanya autoinduksi enzim setelah penggunaan obat berulang, menunjukkan bahwa cinacalcet bukanlah penginduksi CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 pada manusia;
• midazolam (substrat dari CYP3A4 dan CYP3A5) (secara oral dengan dosis 2 mg): penggunaan simultan dengan cinacalcet pada dosis 90 mg tidak mengubah farmakokinetiknya, yang secara tidak langsung menunjukkan tidak adanya efek cinacalcet pada farmakokinetik obat yang dimetabolisme oleh contoh CYP3A5A4, untuk isoenzim, misalnya isoenzim CYP3A5A4, termasuk siklosporin dan takrolimus.

Analog

Analog dari Mimpara adalah Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 4 tahun atau 5 tahun (tergantung pabrikan).

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Mimpar

Di forum dan situs khusus, ulasan tentang Mimpar sangat jarang. Sangat sulit untuk menarik kesimpulan tentang keamanan dan kemanjuran obat antiparatiroid berdasarkan pemantauannya. Salah satu pasien menjelaskan bahwa setelah sebulan terapi dengan Mimpara, bila diminum dengan dosis 30 mg sekali sehari, kadar PTH-nya menurun dari 1100 menjadi 250 pg / ml. Namun ia mengingatkan pentingnya mengontrol kadar kalsium dalam tubuh.

Kerugiannya adalah mahalnya biaya Mimpara.

Harga Mimpara di Apotik

Estimasi harga Mimpara, tablet salut selaput, 30 mg, untuk 28 pcs. (2 lecet 14 pcs. Dalam kotak kardus) - 8.300-11.913 rubel.

Mimpara: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Mimpara 30 mg tablet salut selaput 28 pcs. 6500 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!