Mesipol
Mesipol: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin:
Kode ATX:
Zat aktif:
Pabrikan:
Deskripsi dan foto diperbarui: 20.11.2018
Mesipol adalah obat dengan efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi, digunakan untuk pengobatan simtomatik penyakit inflamasi dan degeneratif sendi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan Mesipol:
- larutan untuk injeksi intramuskular: transparan, kuning atau kuning kehijauan, memiliki bau yang khas (dalam kotak karton 3 atau 5 ampul 1,5 ml);
- tablet: dengan permukaan datar, bulat, kuning, di satu sisi dengan garis (dalam kotak karton 1 atau 2 lecet 10 pcs.).
Komposisi 10 ml larutan Mesipol:
- zat aktif: meloxicam - 100 mg;
- komponen tambahan: glycofurol - 1000 mg; glisin - 50 mg; meglumine - 62,5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; natrium hidroksida - 1,52 mg; natrium klorida - 30 mg; air untuk injeksi - hingga 10 ml.
Komposisi 1 tablet Mesipol:
- zat aktif: meloxicam - 7,5 atau 15 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, pati jagung, natrium sitrat, pati pregelatinisasi, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Mesipol adalah NSAID (obat antiinflamasi non steroid).
Ini memiliki efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi. Efek antiinflamasi obat dikaitkan dengan penghambatan aktivitas enzimatik COX-2 (siklooksigenase), yang di area peradangan mengambil bagian dalam biosintesis prostaglandin. Dampak pada COX-1 dilakukan pada tingkat yang lebih rendah.
Farmakokinetik
Larutan injeksi
Setelah pemberian Mesipol intramuskular, meloxicam sepenuhnya diserap. Memiliki bioavailabilitas tinggi (hampir 100%). C maks (konsentrasi zat maksimum) dalam plasma setelah pemberian 15 mg meloxicam intramuskuler adalah 0,001 62 mg / ml, waktu untuk mencapainya sekitar 60 menit.
Untuk sebagian besar (sekitar 99%) ia mengikat protein plasma (terutama albumin). Menembus cairan sinovial, melewati penghalang histohematogen. Konsentrasi dalam cairan sinovial kira-kira 50% dari konsentrasi plasma obat. V d (volume distribusi) –11 l.
Meloxicam dimetabolisme di hati hampir sepenuhnya dengan pembentukan empat metabolit (tidak aktif secara farmakologis). Peran penting dalam transformasi metabolik dimainkan oleh isoenzim CYP2C9, partisipasi isoenzim CYP3A4 dan peroksidase kurang signifikan.
Karakteristik sirkulasi usus-hati yang signifikan dari meloxicam tidak berpengaruh pada penghapusan obat. Zat tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit secara merata oleh usus dan ginjal. Hingga 5% dari meloxicam diekskresikan tidak berubah oleh usus, hanya sejumlah kecil Mesipol yang tidak berubah yang ditentukan dalam urin.
Rata-rata T 1/2 (waktu paruh) meloxicam adalah 20 jam. Bersihan plasma rata-rata 8 ml / menit.
Pil
Meloxicam terserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, ketersediaan hayati absolutnya adalah 89%. Mengambil obat bersamaan dengan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.
Konsentrasi Mesipol sebanding dengan dosis yang diterima. Waktu untuk mencapai konsentrasi kesetimbangan adalah 3-5 hari. Dengan penggunaan jangka panjang (lebih dari 12 bulan), konsentrasi meloxicam serupa dengan yang diamati setelah pencapaian pertama dari parameter farmakokinetik keadaan stabil.
Pengikatan protein plasma - dari 99%. Kisaran perbedaan antara konsentrasi tertinggi dan basal Mesipol setelah meminumnya satu kali sehari relatif kecil yaitu 0,000 4-0,001 atau 0,000 8-0,002 mg / ml (bila menggunakan dosis masing-masing 7,5 atau 15 mg). Zat menembus penghalang histohematogenous.
Ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit dalam ukuran yang sama dengan urin dan feses. Dalam bentuk yang tidak berubah, kurang dari 5% dari dosis harian dikeluarkan melalui tinja, obat tersebut ditemukan dalam bentuk yang tidak berubah dalam urin hanya dalam jumlah kecil. T 1/2 - 15-20 jam. Bersihan plasma rata-rata 8 ml / menit. Pembersihan obat pada orang tua menurun.
Gagal hati / ginjal dengan tingkat keparahan sedang tidak secara signifikan mempengaruhi proses farmakokinetik meloxicam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Mesipol diresepkan untuk pengobatan gejala penyakit berikut ini:
- artritis reumatoid;
- ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis);
- osteoartritis;
- penyakit inflamasi dan degeneratif sendi lainnya, terjadi dengan nyeri.
Kontraindikasi
Larutan injeksi
Mutlak:
- kombinasi lengkap atau parsial dari asma bronkial, poliposis sinus hidung / paranasal berulang dengan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat dan NSAID lain (termasuk riwayat yang terbebani);
- perdarahan gastrointestinal aktif;
- penyakit ginjal yang bersifat progresif, termasuk hiperkalemia yang dikonfirmasi;
- gagal ginjal berat pada pasien yang belum menjalani dialisis (dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
- penyakit usus yang bersifat inflamasi (kolitis ulserativa, enteritis granulomatosa);
- gagal hati berat atau penyakit hati aktif;
- perubahan erosif dan ulseratif pada selaput lendir perut atau duodenum;
- gagal jantung pada tahap dekompensasi;
- periode setelah pencangkokan bypass arteri koroner;
- perdarahan serebrovaskular atau lainnya;
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan masa menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Mesipol diresepkan di bawah pengawasan medis):
- adanya infeksi Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- iskemia jantung;
- penyakit serebrovaskular;
- gagal jantung kronis;
- hiperlipoproteinemia;
- diabetes;
- disfungsi ginjal dengan klirens kreatinin kurang dari 60 ml / menit;
- penyakit arteri perifer;
- riwayat indikasi lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal;
- sering menggunakan minuman beralkohol;
- merokok;
- penyakit somatik yang parah;
- penggunaan gabungan dengan glukokortikosteroid oral (prednisolon), antikoagulan (warfarin), agen antiplatelet (asam asetilsalisilat, clopidogrel), antidepresan generasi ketiga (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);
- usia lanjut.
Pil
Mutlak:
- asma bronkial aspirin;
- eksaserbasi tukak lambung dan tukak duodenum;
- gangguan ginjal / hati pd perjalanan berat;
- perdarahan gastrointestinal aktif;
- kehamilan dan masa menyusui;
- usia hingga 15 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Mesipol diresepkan di bawah pengawasan medis):
- riwayat beban lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
- usia lanjut.
Petunjuk penggunaan Mesipol: metode dan dosis
Dengan penggunaan gabungan bentuk sediaan yang berbeda dari Mesipol, dosis total tidak boleh melebihi 15 mg per hari.
Dalam kasus peningkatan risiko reaksi merugikan, serta pada gagal ginjal berat pada pasien hemodialisis, dosis harian maksimum adalah 7,5 mg.
Larutan injeksi
Mesipol diberikan secara intramuskular (injeksi intramuskular dalam). Solusinya tidak dapat diberikan secara intravena.
Pemberian suntikan hanya diindikasikan selama dua sampai tiga hari pertama terapi, kemudian pasien dipindahkan untuk mengambil obat di dalamnya.
Dosis harian yang direkomendasikan Mesipol adalah 7,5 atau 15 mg sekali (dosis ditentukan oleh intensitas nyeri dan tingkat keparahan proses inflamasi).
Jangan mencampur Mesipol dalam jarum suntik yang sama dengan obat / zat lain.
Pil
Mesipol diminum sekali sehari, sebaiknya dengan makan.
Asupan harian yang direkomendasikan:
- osteoartritis: 7,5 mg, kemungkinan dua kali lipat;
- rheumatoid arthritis: 15 mg, kemungkinan separuhnya;
- ankylosing spondylitis: 15 mg.
Efek samping
Terapi mesipol dapat menyebabkan perkembangan gangguan berikut (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):
- kulit: sering - ruam kulit, gatal; jarang - urtikaria; jarang - ruam bulosa, peningkatan kepekaan terhadap aksi radiasi ultraviolet / terlihat, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik;
- reaksi alergi: jarang - reaksi anafilaksis / anafilaktoid, edema Quincke;
- sistem pencernaan: sering - dispepsia, termasuk mual, muntah, sakit perut, perut kembung, sembelit, diare; jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati sementara, perdarahan laten / jelas dari saluran pencernaan, hiperbilirubinemia, esofagitis, bersendawa, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, stomatitis; jarang - gastritis, perforasi saluran gastrointestinal, hepatitis, kolitis;
- sistem kardiovaskular: sering - edema perifer; jarang - peningkatan tekanan darah, kemerahan darah ke kulit wajah, jantung berdebar;
- sistem hematopoietik: sering - anemia; jarang - perubahan jumlah darah, termasuk leukopenia, trombositopenia;
- sistem saraf pusat: sering - sakit kepala, pusing; jarang - tinnitus, vertigo, mengantuk; jarang - ketidakmampuan emosional, disorientasi, kebingungan;
- sistem kemih: jarang - hiperkreatinemia / peningkatan ureum serum; jarang - gagal ginjal dalam perjalanan akut; dengan penerimaan meloxicam, hubungannya belum dikonfirmasi - proteinuria, nefritis interstisial, hematuria;
- organ indera: jarang - konjungtivitis, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur);
- sistem pernapasan: jarang - bronkospasme;
- reaksi lokal (larutan intramuskular): rasa terbakar / nyeri di tempat suntikan.
Tingkat keparahan dan frekuensi perkembangan gangguan dapat bervariasi tergantung pada bentuk sediaan Mesipol.
Overdosis
Gejala utama berupa asistol, henti napas, gangguan kesadaran, perdarahan saluran cerna, mual, nyeri epigastrium, muntah, gagal hati, gagal ginjal akut.
Tidak ada obat penawar khusus. Terapi simtomatik, lavage lambung diindikasikan. Menurut studi klinis, penghapusan meloxicam dipercepat oleh kolestiramin. Karena tingkat pengikatan yang tinggi pada protein darah, hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Karena meningkatnya kemungkinan berkembangnya penyakit erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, kehati-hatian selama terapi harus diperhatikan oleh pasien dengan riwayat ulkus lambung dan ulkus duodenum yang terbebani, serta dengan penggunaan gabungan Mesipol dengan antikoagulan.
Ini juga membutuhkan kehati-hatian dan kontrol fungsi ginjal selama penggunaan obat pada pasien usia lanjut, dengan gagal jantung kronis dengan gejala sirosis, sirosis hati, hipovolemia yang terkait dengan intervensi bedah.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan sampai sedang, koreksi regimen dosis Mesipol tidak diperlukan.
Dengan latar belakang penggunaan kombinasi dengan diuretik, pasien harus mengonsumsi cairan yang cukup.
Jika reaksi alergi muncul selama pengobatan (berupa gatal, urtikaria, ruam kulit, fotosensitifitas), terapi dibatalkan.
Seperti NSAID lainnya, Mesipol dapat menutupi gejala penyakit menular.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa terapi, dianjurkan untuk menolak mengemudikan kendaraan, yang terkait dengan kemungkinan reaksi yang merugikan (pusing, sakit kepala, mengantuk).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Mesipol tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Terapi dengan Mesipol merupakan kontraindikasi:
- larutan injeksi: hingga 18 tahun;
- tablet: sampai 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Terapi dengan Mesipol merupakan kontraindikasi:
- larutan injeksi: gagal ginjal parah pada pasien yang tidak menjalani dialisis (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit); penyakit ginjal yang bersifat progresif, termasuk hiperkalemia yang dikonfirmasi;
- tablet: gagal ginjal dalam perjalanan berat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Terapi dengan Mesipol merupakan kontraindikasi:
- larutan injeksi: gagal hati parah atau penyakit hati aktif;
- tablet: kerusakan hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Mesipol dalam semua bentuk sediaan untuk pasien lanjut usia harus diresepkan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
- obat-obatan dengan tindakan hipotensi: efektivitas tindakannya menurun;
- NSAID lain: kemungkinan berkembangnya lesi erosif dan ulseratif dan perdarahan pada saluran gastrointestinal meningkat;
- diuretik: kemungkinan peningkatan fungsi ginjal;
- kontrasepsi intrauterine: efektivitasnya menurun;
- cholestyramine: ekskresinya ditingkatkan;
- persiapan litium: akumulasi litium berkembang, yang mengarah pada peningkatan efek toksiknya (disarankan untuk mengontrol konsentrasi litium dalam darah);
- methotrexate: efek sampingnya pada sistem hematopoietik meningkat (risiko leukopenia dan anemia meningkat; pemantauan berkala dari tes darah umum ditampilkan);
- siklosporin: efek toksik Mesipol meningkat, yang dimanifestasikan oleh kerusakan ginjal;
- antikoagulan (ticlopidine, heparin, warfarin), obat trombolitik (fibrinolysin, streptokinase): kemungkinan peningkatan perdarahan (pemantauan berkala parameter pembekuan darah diperlukan);
- obat-obatan dengan efek myelotoxic: manifestasi peningkatan hematotoksisitas meloxicam;
- antidepresan generasi ketiga: kemungkinan berkembangnya perdarahan gastrointestinal meningkat.
Analog
Analog dari Mesipol adalah: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Kehidupan rak:
- larutan injeksi - 2 tahun;
- tablet - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Mesipol
Menurut review, Mesipol adalah obat yang bekerja cepat dan efektif digunakan untuk meredakan nyeri dan peradangan pada penyakit persendian. Dari kekurangannya, mereka menunjukkan kemungkinan mengembangkan reaksi yang merugikan.
Harga Mesipol di apotek
Perkiraan harga Mesipol (3 atau 5 ampul per bungkus) adalah 285–404 atau 365–475 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
