Zeptol - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zeptol

Zeptol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Zeptol

Kode ATX: N03AF01

Bahan aktif: carbamazepine (Carbamazepine)

Produsen: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (India)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-05-07

Harga di apotek: dari 83 rubel.

Membeli

Zeptol adalah obat antiepilepsi.

Bentuk dan komposisi rilis

• tablet: datar, bulat, putih, di satu sisi bertanda "ZEPTOL 200" dan talang, di sisi lain - dengan garis pemisah (10 lembar dalam strip aluminium foil, dalam kotak karton 10 strip);
• tablet aksi lama, dilapisi film: bikonveks, bulat, coklat muda, dengan garis di satu sisi (10 pcs. dalam strip aluminium foil, dalam kotak karton 3 strip).

Setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Zeptol.

1 tablet berisi:

• zat aktif: karbamazepin - 200 mg;
• komponen tambahan: hypromellose 2910 (Metocel E5), koloid silikon dioksida, mikrokristalin selulosa, pati jagung, povidone K 30, sodium propyl parahydroxybenzoate (sodium propylparaben), bronopol, magnesium stearat, bedak yang dimurnikan, sodium lauryl sulfate A, sodium carboxymethyl

1 tablet aksi lama, dilapisi film, mengandung:

• zat aktif: karbamazepin - 200 atau 400 mg;
• komponen tambahan: hipromelosa 2208 (Metocel K4M) - untuk dosis 400 mg, selulosa mikrokristalin, etil selulosa M50, pati jagung, silikon dioksida koloid, bedak murni, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa;
• cangkang film: kopolimer butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat dan metil metakrilat (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), bedak murni, magnesium stearat, titanium dioksida, pewarna besi oksida merah dan oksida kuning.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Carbamazepine adalah turunan iminostilbene yang menunjukkan efek antikonvulsan (antiepilepsi) yang diucapkan dan efek antidepresan (timoanaleptik), antipsikotik, dan normotimik dalam tingkat sedang. Selain itu, obat tersebut menunjukkan sifat analgesik, terutama pada pasien dengan neuralgia trigeminal.

Mekanisme kerja zat aktif belum sepenuhnya dipahami. Diasumsikan bahwa efek antikonvulsannya disebabkan oleh penurunan kemampuan neuron untuk memberikan frekuensi kejadian potensial aksi berulang yang tinggi sebagai akibat dari penghambatan aktivitas saluran natrium. Selain itu, memblokir pelepasan neurotransmiter dengan menghambat saluran natrium prasinaps dan munculnya potensi aksi, yang mengarah pada penurunan transmisi sinaptik, juga tampaknya penting.

Mekanisme kerja karbamazepin kemungkinan melibatkan reseptor asam gamma-aminobutirat (GABA), yang mungkin memiliki hubungan dengan saluran kalsium. Agaknya, pengaruh yang diberikan oleh zat aktif pada sistem modulator neurotransmisi tidak kalah pentingnya. Efek antidiuretik karbamazepin dapat dikaitkan dengan efek hipotalamus pada osmoreseptor, dilakukan dengan mempengaruhi sekresi hormon antidiuretik (ADH), dan juga disebabkan oleh efek langsung pada tubulus ginjal.

Efektivitas obat antiepilepsi telah dicatat dalam pengobatan kejang tonik-klonik umum, kejang epilepsi fokal (parsial), yang disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, serta dalam kombinasi jenis kejang di atas. Sebagai aturan, penggunaan Zeptol tidak efektif untuk kejang kecil - petit mal, kejang mioklonik, dan absen.

Dengan latar belakang terapi karbamazepin pada pasien epilepsi (terutama pada anak-anak dan remaja), penurunan keparahan gejala kecemasan dan depresi dicatat, dan obat tersebut juga berkontribusi pada penurunan iritabilitas dan agresivitas. Derajat pengaruh zat aktif terhadap indikator psikomotorik dan fungsi kognitif tergantung pada dosisnya. Efek antikonvulsan dapat mulai muncul setelah beberapa jam atau setelah beberapa hari (terkadang hampir setelah 1 bulan karena induksi otomatis metabolisme).

Dengan latar belakang neuralgia esensial dan sekunder saraf trigeminal, dalam sebagian besar kasus, karbamazepin melawan terjadinya serangan nyeri. Melemahnya nyeri pada neuralgia trigeminal diamati setelah 8-72 jam.

Zeptol memberikan peningkatan ambang kesiapan kejang untuk sindrom penarikan alkohol, yang, sebagai aturan, diturunkan dalam kondisi ini, dan mengurangi keparahan gejala sindrom ini (tremor, peningkatan rangsangan, gangguan gaya berjalan).

Antimanic (aktivitas antipsikotik) dicatat setelah 7-10 hari dan mungkin disebabkan oleh penekanan metabolisme norepinefrin dan dopamin.

Mempertahankan tingkat karbamazepin yang lebih stabil dalam darah dipastikan dengan menggunakan bentuk obat yang berkepanjangan 1-2 kali sehari.

Farmakokinetik

Penyerapan obat dapat bervariasi dari 72 hingga 96%, asupan makanan tidak memengaruhi tingkat dan tingkat penyerapannya. Konsentrasi maksimum karbamazepin (C _maks) dalam plasma setelah dosis tunggal tablet dapat diamati setelah 12 jam, saat mengambil bentuk obat yang berkepanjangan - setelah 6-24 jam. Pengikatan protein plasma karbamazepin pada orang dewasa adalah 70-80%, pada anak-anak - 55-59%. Konsentrasi stasioner zat aktif dalam plasma darah diamati rata-rata setelah 1-2 minggu, kecepatan pencapaiannya dipengaruhi oleh karakteristik metabolisme individu, lama terapi, dosis Zeptol dan kondisi pasien. Waktu paruh (T _½) dosis tunggal rata-rata kira-kira 36 jam (dari 25 sampai 65 jam), setelah pemberian berulang, tergantung pada durasi pengobatan - dari 12 sampai 24 jam. Saat menggunakan Zeptol jangka panjang, T _½ sama dengan 30-40 jam.

Transformasi metabolik dilakukan di hati, terutama melalui jalur epoksi dengan pembentukan metabolit utama: aktif - karbamazepin-10,11-epoksida dan konjugasi tidak aktif dengan asam glukuronat. Isoenzim yang terutama bertanggung jawab untuk konversi karbamazepin menjadi metabolit aktifnya adalah sitokrom CYP3A4. Selama biotransformasi, metabolit tidak aktif, 9-hydroxymethyl-10 carbamoylacridane, juga terbentuk. Kandungan karbamazepin-10,11-epoksida mencapai 30% dari kadar karbamazepin.

Dalam cairan serebrospinal (CSF) dan saliva, terdapat konsentrasi yang sebanding dengan jumlah zat aktif yang tidak terikat pada protein - 20-30%. Karbamazepin melintasi penghalang plasenta, kadar zat dalam ASI adalah 25-60% dari yang ada di plasma.

Diekskresikan dalam bentuk metabolit tidak aktif: dengan urin - sekitar 70-72% (di antaranya dalam bentuk karbamazepin yang tidak berubah - sekitar 2%, dalam bentuk metabolit aktif karbamazepin-10,11-epoksida - sekitar 1%), dengan tinja - 28-30% …

Pada anak-anak, karena tingkat eliminasi yang lebih tinggi, mungkin perlu meresepkan dosis obat yang lebih tinggi (per 1 kg berat badan) dibandingkan pada orang dewasa.

Tidak ada data perubahan farmakokinetik pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati dan pada pasien lanjut usia.

Indikasi untuk digunakan

Pil

• epilepsi (tidak termasuk absen, kejang mioklonik atau flaksid): kejang epilepsi parsial sederhana / kompleks, kejang epilepsi tonik-klonik umum primer dan sekunder, bentuk campuran kejang - monoterapi atau kombinasi dengan antikonvulsan lain;
• neuralgia trigeminal;
• neuralgia glossopharyngeal idiopatik;
• kejang otot wajah pada neuralgia trigeminal, kejang epileptiform pada multiple sclerosis, kejang tonik, gerakan paroksismal dan gangguan bicara (ataksia paroksismal dan disartria), serangan nyeri dan parestesia paroksismal;
• nyeri pada neuropati diabetik, nyeri pada lesi saraf perifer dengan adanya diabetes mellitus, poliuria dan polidipsia yang bersifat neurohormonal dengan latar belakang diabetes insipidus genesis sentral;
• sindrom penarikan alkohol (kejang, rangsangan berlebihan, kecemasan, gangguan tidur);
• gangguan psikotik (psikosis, gangguan afektif dan skizoafektif, gangguan sistem limbik).

Tablet rilis diperpanjang

• epilepsi: kejang epilepsi parsial sederhana / kompleks (dengan atau tanpa kehilangan kesadaran) dengan atau tanpa generalisasi sekunder, kejang epilepsi tonik-klonik umum, bentuk campuran dari kejang kejang;
• sindrom nyeri neurogenik dan neuralgia trigeminal;
• neuralgia glossopharyngeal idiopatik, neuralgia trigeminal tipikal dan atipikal pada multiple sclerosis dan neuralgia trigeminal idiopatik;
• nyeri pada neuropati diabetik, nyeri pada lesi saraf perifer dengan adanya diabetes mellitus, poliuria dan polidipsia yang bersifat neurohormonal dengan latar belakang diabetes insipidus genesis sentral;
• sindrom penarikan alkohol (kejang, rangsangan berlebihan, kecemasan, gangguan tidur);
• kondisi manik akut dan pengobatan suportif untuk gangguan bipolar untuk mencegah eksaserbasi atau untuk mengurangi keparahan manifestasi klinisnya.

Kontraindikasi

Mutlak untuk kedua bentuk sediaan:

• gangguan hematopoiesis sumsum tulang (anemia, leukopenia);
• blok atrioventrikular (blok AV);
• administrasi gabungan dengan sediaan litium dan inhibitor monoamine oksidase (MAO);
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur Zeptol, serta zat dengan struktur yang mirip dengan karbamazepin, misalnya, antidepresan trisiklik.

Kontraindikasi tambahan untuk tablet pelepasan yang diperpanjang:

• indikasi pada anamnesis episode penekanan hematopoiesis sumsum tulang atau segala jenis porfiria;
• usia sampai 4 tahun.

Kontraindikasi tambahan untuk Zeptol dalam bentuk tablet adalah porfiria intermiten akut (termasuk riwayat).

Relatif (gunakan obat antiepilepsi dengan hati-hati):

• gagal jantung kronis dekompensasi (CHF);
• gangguan pada ginjal dan / atau hati;
• hiponatremia dilusional: insufisiensi korteks adrenal, sindrom hipersekresi ADH, hipotiroidisme, hipopituitarisme;
• hiperplasia prostat;
• penekanan hematopoiesis sumsum tulang, bersamaan dengan minum obat (dalam sejarah);
• peningkatan tekanan intraokular;
• alkoholisme aktif, karena kejengkelan depresi sistem saraf pusat (SSP), biotransformasi karbamazepin ditingkatkan;
• usia lanjut;
• penggunaan gabungan dengan obat penenang-hipnotik.

Zeptol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Zeptol diminum dengan sedikit cairan, selama, setelah makan atau di antara waktu makan. Obat ini dapat diresepkan sebagai monoterapi dan sebagai bagian dari pengobatan kompleks.

Tablet pelepasan jangka panjang harus ditelan 1 utuh atau, jika diresepkan oleh dokter, ½ tanpa dikunyah. Karena zat aktif dari tablet pelepasan yang lama dilepaskan secara bertahap dan perlahan, Zeptol harus diminum 2 kali sehari, dokter menentukan rejimen pengobatan yang optimal. Jika perlu untuk beralih dari penggunaan tablet konvensional ke penggunaan jangka panjang, menurut pengalaman klinis, pada beberapa pasien mungkin perlu untuk meningkatkan dosis obat yang sebelumnya diambil.

Saat merawat epilepsi, disarankan untuk meresepkan tablet Zeptol sebagai monoterapi. Penting untuk mulai menggunakan obat dengan dosis harian kecil, yang kemudian harus ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai. Saat memilih dosis optimal, disarankan untuk menentukan tingkat karbamazepin dalam plasma darah. Dalam kasus penunjukan Zeptol ke terapi antiepilepsi yang dilakukan sebelumnya, penambahannya dilakukan secara bertahap, sedangkan dosis obat yang sudah diterima tidak berubah, tetapi jika perlu, koreksi yang sesuai dibuat. Jika pasien lupa untuk mengambil dosis karbamazepin berikutnya tepat waktu, itu harus diambil segera setelah kelalaian ini terdeteksi, tetapi Zeptol dosis ganda tidak dapat digunakan.

Regimen dosis yang dianjurkan tergantung pada indikasi:

• epilepsi: orang dewasa minum Zeptol 1-2 kali sehari dengan dosis awal 100-200 mg, kemudian dosis perlahan ditingkatkan menjadi 400-600 mg dua kali sehari, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 1600-2000 mg; pada anak di atas usia 4 tahun, penerimaan dapat dimulai dengan dosis harian 100 mg, kemudian setiap minggu dosis dapat ditingkatkan 100 mg; anak-anak berusia 4 tahun ke bawah diberi resep Zeptol (tablet) dengan dosis harian awal 20-60 mg dan kemudian meningkatkannya setiap hari sebanyak 20-60 mg; Dosis pemeliharaan harian untuk anak-anak ditetapkan pada tingkat 10-20 mg / kg, dibagi menjadi beberapa dosis; Dosis pemeliharaan harian yang dianjurkan pada anak-anak untuk tablet (tergantung usia): di bawah 1 tahun - 100-200 mg dalam 1 dosis, 1-5 tahun - 200-400 mg dalam 1-2 dosis, 6-10 tahun - 400-600 mg dalam 2-3 dosis, 11-15 tahun - 600-1000 mg dalam 2-3 dosis;Dosis pemeliharaan harian yang dianjurkan pada anak-anak untuk tablet pelepasan diperpanjang (dalam beberapa dosis): 4-5 tahun - 200-400 mg, 6-10 tahun - 400-600 mg, 11-15 tahun - 600-1000 mg;
• neuralgia saraf trigeminal dan sindrom nyeri neurogenik: 2 kali sehari, 100-200 mg, maka dosis harian dapat ditingkatkan tidak lebih dari 200 mg (hingga sekitar 600-800 mg) sampai nyeri hilang, kemudian dosis dikurangi hingga efektif terendah; setelah kursus dimulai, hasil positif biasanya dicatat setelah 1-3 hari; terapi jangka panjang, dalam kasus penarikan prematur karbamazepin, nyeri dapat berlanjut; pada pasien usia lanjut, dosis awal harus 100 mg 2 kali sehari;
• neuropati diabetik, disertai nyeri: 2-4 kali sehari, 200 mg (tablet); 2 kali sehari, 200-300 mg (tablet rilis diperpanjang);
• diabetes insipidus (tablet): untuk dewasa, rata-rata 2-3 kali sehari, 200 mg;
• sensasi nyeri dengan lesi saraf tepi dengan latar belakang diabetes melitus: 2 kali sehari, 200-300 mg;
• neuralgia glossopharyngeal idiopatik, neuralgia trigeminal dengan adanya multiple sclerosis dan idiopatik trigeminal neuralgia (tablet lepas-diperpanjang): 200-400 mg dua kali sehari;
• poliuria dan polidipsia yang bersifat neurohormonal pada diabetes insipidus genesis sentral (tablet lepas-panjang): untuk orang dewasa, dosis rata-rata adalah 200 mg 2 kali sehari; untuk anak-anak, dosis dikurangi dengan mempertimbangkan usia dan berat badan;
• sindrom penarikan alkohol: dosis rata-rata - 200 mg 2 kali sehari; dalam kasus yang parah, selama hari-hari pertama kursus, diizinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 600 mg 2 kali sehari; pada awal terapi dengan manifestasi penghentian alkohol yang parah, Zeptol digunakan dalam kombinasi dengan pengobatan detoksifikasi dan sedatif-hipnotik (chlordiazepoxide, clomethiazole); setelah akhir fase akut, obat tersebut bisa digunakan sebagai monoterapi;
• gangguan afektif - pengobatan dan pencegahan (tablet); gangguan afektif bipolar - terapi suportif, keadaan manik akut (tablet pelepasan jangka panjang): diresepkan dalam dosis harian 200-400 mg selama minggu pertama kursus, kemudian dosis ditingkatkan setiap minggu sebesar 200 mg, menjadi 1000 mg per hari, dibagi rata menjadi 2 resepsi.

Durasi terapi ditentukan oleh dokter yang merawat; pengobatan harus diselesaikan secara bertahap. Peralihan ke Zeptol diperlukan secara perlahan, dengan penurunan dosis obat sebelumnya secara bertahap.

Efek samping

Saat menilai frekuensi kejadian efek samping, gradasi berikut digunakan: sangat sering - 10% atau lebih; sering - dari 1% hingga 10%; jarang - dari 0,1% menjadi 1%; jarang - dari 0,01% hingga 0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,01%:

• SSP: sangat sering - perasaan lelah, pusing, mengantuk, ataksia; sering - diplopia, gangguan akomodasi visual (termasuk penglihatan kabur), sakit kepala; jarang - nistagmus, gerakan tak sadar yang abnormal (tics, tremor, gemetar berkibar - asterixis, dystonia); jarang - gangguan okulomotor, orofacial dyskinesia, gangguan bicara (disartria), paresthesia, neuropati perifer, paresis, koreoatetosis; sangat jarang - gangguan rasa, sindrom ganas neuroleptik;
• sistem kardiovaskular (CVS): jarang - penurunan / peningkatan tekanan darah (BP), gangguan konduksi intrakardiak; sangat jarang - aritmia, bradikardia, blok AV dengan pingsan, CHF, tromboemboli (termasuk arteri pulmonalis), tromboflebitis, kolaps, eksaserbasi penyakit jantung koroner (IHD);
• gangguan mental: jarang - kecemasan, agitasi, agresi, anoreksia, halusinasi visual / pendengaran, depresi, disorientasi; sangat jarang - aktivasi psikosis;
• reaksi hipersensitivitas (dengan perkembangan reaksi berikut, pengobatan dengan Zeptol harus dihentikan): jarang - hipersensitivitas multi organ tipe tertunda dengan ruam kulit, demam, leukopenia, artralgia, eosinofilia, limfadenopati, vaskulitis, tanda-tanda yang menyerupai limfoma, perubahan fungsi hati dan hepatosplenomegali (kelainan diamati dalam berbagai kombinasi), keterlibatan organ lain dimungkinkan (termasuk miokardium, pankreas, paru-paru, ginjal, usus besar); sangat jarang - meningitis aseptik dengan eosinofilia dan mioklonus perifer, angioedema, reaksi anafilaksis;
• reaksi alergi: sangat sering - urtikaria (termasuk yang diekspresikan secara signifikan), dermatitis alergi; jarang - eritroderma, dermatitis eksfoliatif; jarang - gatal, lupus eritematosus sistemik; sangat jarang - rambut rontok, berkeringat, jerawat, purpura, gangguan pigmentasi kulit, reaksi fotosensitifitas, eritema multiforme dan nodosum, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson; kasus individu hirsutisme dicatat (hubungan kausal dari munculnya komplikasi ini dengan penggunaan Zeptol belum ditetapkan);
• sistem hepatobilier: sangat sering - peningkatan aktivitas gamma-glutamyl transferase (GGT) sebagai akibat dari induksi enzim di hati (sebagai aturan, ini tidak memiliki signifikansi klinis); sering - peningkatan aktivitas alkaline phosphatase (ALP) dalam darah; jarang - peningkatan tingkat transaminase; jarang - penghancuran saluran empedu intrahepatik, yang menyebabkan penurunan jumlahnya, penyakit kuning, hepatitis parenkim (hepatoseluler), kolestatik atau tipe campuran; sangat jarang - gagal hati, hepatitis granulomatosa;
• sistem pencernaan: sangat sering - muntah, mual; sering - mulut kering; jarang - sembelit / diare; jarang - sakit perut; sangat jarang - stomatitis, glositis, pankreatitis;
• organ hematopoietik: sangat sering - leukopenia; sering - eosinofilia, trombositopenia; jarang - defisiensi asam folat, limfadenopati, leukositosis; sangat jarang - anemia, aplasia eritrositik sejati, anemia aplastik / megaloblastik / hemolitik, pansitopenia, agranulositosis, porfiria intermiten kulit / beraneka ragam / akut yang terlambat, retikulositosis;
• sistem genitourinari: sangat jarang - retensi urin, sering buang air kecil, nefritis interstisial, gangguan fungsi ginjal (oliguria, hematuria, albuminuria, peningkatan urea / azotemia), gagal ginjal, penurunan jumlah dan motilitas sperma, disfungsi seksual / impotensi;
• Sistem endokrin dan metabolisme: sering - penambahan berat badan, retensi cairan, edema, penurunan osmolaritas darah dan hiponatremia karena efek yang mirip dengan ADH, yang jarang menyebabkan hiponatremia pengenceran (keracunan air), dilanjutkan dengan sakit kepala, muntah, lesu, gangguan neurologis dan disorientasi; sangat jarang - peningkatan kadar prolaktin darah dengan galaktorea, ginekomastia atau tanpa mereka, perubahan parameter kelenjar tiroid - penurunan kandungan L-tiroksin (tiroksin, tiroksin bebas, triiodotironin) dan peningkatan kadar hormon perangsang tiroid (TSH) (biasanya tidak disertai dengan manifestasi klinis), pelanggaran metabolisme tulang (penurunan kadar 25-hydroxycholecalciferol dan kalsium), yang menyebabkan osteomalacia / osteoporosis; peningkatan kandungan kolesterol, termasuk.termasuk kolesterol dan trigliserida lipoprotein densitas tinggi;
• organ indera: sangat jarang - konjungtivitis, opasitas lensa, peningkatan tekanan intraokular, gangguan pendengaran, termasuk tinnitus, perubahan persepsi nada, hypoacusia, hyperacusis;
• sistem muskuloskeletal: jarang - kelemahan otot; sangat jarang - nyeri otot atau kram, artralgia.

Overdosis

Gejala overdosis Zeptol biasanya berupa gangguan CVS, sistem saraf pusat, dan sistem pernapasan.

• CVS: penurunan / peningkatan tekanan darah, takikardia, pingsan, gangguan konduksi intraventrikular dengan perluasan kompleks QRS, henti jantung;
• Sistem saraf pusat dan organ indera: agitasi, mengantuk, depresi fungsi sistem saraf pusat, halusinasi, disorientasi, koma; bicara cadel, penglihatan kabur, ataksia, diskinesia, disartria, nistagmus, hyperreflexia (pada awal keracunan), hiporefleksia (kemudian); hipotermia, midriasis, mioklonus, gangguan psikomotorik, kejang;
• sistem pencernaan: mual, muntah, evakuasi makanan yang tertunda dari perut, penurunan motilitas usus besar;
• sistem kemih: retensi cairan, retensi urin, oliguria / anuria, hiponatremia;
• organ pernapasan: edema paru, depresi pernapasan;
• parameter laboratorium: hiponatremia, leukopenia / leukositosis, asidosis metabolik, hiperglikemia dan glukosuria dapat muncul, peningkatan aktivitas fraksi otot kreatin fosfokinase.

Jika overdosis terdeteksi, terapi ditentukan berdasarkan kondisi klinis pasien; rawat inap diindikasikan. Tidak ada obat penawar khusus. Penentuan kadar karbamazepin plasma direkomendasikan (untuk memastikan keracunan dengan zat ini dan untuk menilai tingkat overdosis). Bilas lambung dilakukan, arang aktif diresepkan, evakuasi isi lambung yang terlambat dapat menyebabkan penyerapan tertunda pada hari ke-2 dan ke-3 dan gejala keracunan kambuh selama pemulihan. Hemodialisis, dialisis peritoneal, dan diuresis paksa tidak efektif (dialisis berguna jika terjadi gagal ginjal secara bersamaan dan keracunan parah). Di unit perawatan intensif, perawatan suportif simtomatik, koreksi gangguan elektrolit, pemantauan suhu tubuh,fungsi jantung, aktivitas ginjal dan kandung kemih, refleks kornea.

Dengan latar belakang penurunan tekanan darah, penggunaan pengganti plasma dianjurkan, infus dopamin / dobutamin intravena (IV); dengan latar belakang aritmia jantung, pengobatan harus dipilih secara individual; ketika kejang terjadi, benzodiazepin (misalnya, diazepam) diberikan dan, dengan hati-hati, karena memburuknya ancaman depresi pernapasan, diberikan antikonvulsan lain (fenobarbital). Dengan perkembangan keracunan air, masuknya cairan dibatasi dan infus lambat larutan natrium klorida 0,9% dilakukan secara intravena, yang dapat berguna untuk mencegah perkembangan edema serebral. Dianjurkan untuk melakukan pemurnian darah pada penyerap karbon.

instruksi khusus

Zeptol biasanya tidak efektif dalam serangan epilepsi ringan (tidak ada) dan kejang mioklonik. Di hadapan bentuk campuran kejang epilepsi, obat harus digunakan dengan hati-hati dan tunduk pada pengawasan medis rutin karena kemungkinan risiko intensifikasi. Penerimaan Zeptol harus dibatalkan jika ada kejang epilepsi yang semakin parah.

Selama periode terapi, mungkin ada penurunan sementara / persisten dalam jumlah leukosit atau trombosit, dalam banyak kasus bersifat sementara dan tidak menunjukkan terjadinya agranulositosis atau anemia aplastik. Sebelum memulai kursus, serta selama perawatan, diperlukan tes darah klinis, termasuk menghitung jumlah trombosit dan, mungkin, retikulosit, dan menentukan kadar hemoglobin.

Pasien harus diberi tahu tentang tanda-tanda awal toksisitas dan gejala yang terkait dengan kemungkinan gangguan hematologi, serta gejala kulit dan hati. Penting untuk segera berkonsultasi dengan dokter jika fenomena yang tidak diinginkan seperti sakit tenggorokan, demam, ruam, ulserasi pada mukosa mulut, munculnya perdarahan dan perdarahan yang tidak wajar. Jika tanda-tanda penekanan sumsum tulang terdeteksi, Zeptol harus dibatalkan.

Sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama perjalanannya, disarankan untuk melakukan studi aktivitas hati, terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan indikasi riwayat kerusakan hati. Jika ada peningkatan pada gangguan fungsi hati yang sudah ada sebelumnya atau terjadinya penyakit hati aktif, pengobatan dengan obat tersebut harus segera dihentikan.

Terapi dengan obat antiepilepsi dalam beberapa kasus dapat dilanjutkan dengan munculnya upaya bunuh diri / pikiran untuk bunuh diri. Karena mekanisme terjadinya perilaku bunuh diri saat menggunakan obat ini belum ditetapkan, perkembangannya tidak dapat dikesampingkan saat mengonsumsi Zeptol. Pasien dan pengasuhnya harus diperingatkan tentang perlunya segera mencari perhatian medis jika muncul tanda-tanda pikiran / kecenderungan bunuh diri.

Pasien lanjut usia selama pengobatan membutuhkan observasi karena kemungkinan eksaserbasi gangguan mental laten, yang dimanifestasikan oleh kebingungan dan agitasi psikomotor.

Penghentian terapi karbamazepin secara tiba-tiba dapat menyebabkan kejang epilepsi. Jika penarikan Zeptol yang mendesak diperlukan, pasien harus dipindahkan ke obat antiepilepsi lain saat dirawat dengan obat yang sesuai untuk kasus tersebut (misalnya, fenitoin, diberikan secara intravena, atau diazepam, digunakan secara intravena atau rektal).

Selama pengobatan, perkembangan reaksi dermatologis yang parah (termasuk sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell) sangat jarang dicatat. Penggunaan Zeptol harus segera dihentikan jika tanda dan gejala muncul, yang diduga menunjukkan terjadinya komplikasi tersebut. Dengan perkembangan reaksi kulit yang mengancam jiwa, pasien harus dibawa ke rumah sakit. Sebagai aturan, munculnya gangguan semacam itu dicatat pada bulan-bulan pertama terapi.

Menurut analisis retrospektif penggunaan Zeptol, pada pasien China, ada korelasi antara kejadian reaksi kulit parah yang terkait dengan karbamazepin dan keberadaan alel HLA-B * 1502 dari gen antigen leukosit manusia (HLA) dalam genom pasien ini. Saat merawat pasien dengan karbamazepin di negara-negara kawasan Asia (Filipina, Malaysia, Thailand), di mana distribusi utama alel ini dicatat, peningkatan kejadian efek samping dermatologis yang parah dicatat (dari perkiraan frekuensi "sangat jarang" hingga "jarang").

Pasien yang kemungkinan merupakan pembawa alel HLA-B * 1502 (misalnya, orang berkebangsaan China) harus diuji keberadaannya dalam genotipe. Dianjurkan untuk melakukan terapi obat pada pembawa alel ini hanya jika manfaat yang diharapkan dari pengobatan jauh lebih besar daripada risiko komplikasi. Pada perwakilan ras Kaukasia, Negroid, dan Amerika, prevalensi alel di atas tidak signifikan terungkap.

Sebelum memulai terapi dengan Zeptol, Anda harus berhenti menggunakan penghambat MAO setidaknya 14 hari atau bahkan lebih awal, jika situasi klinis memungkinkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama pengobatan, terutama pada awal pengobatan atau saat titrasi dosis, pusing dan kantuk dapat terjadi. Akibatnya, pasien yang mengemudikan mobil atau mesin rumit lainnya perlu berhati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Terapi epilepsi dengan Zeptol selama kehamilan harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Wanita usia subur harus, jika memungkinkan, menggunakan Zeptol dalam mode monoterapi, dengan dosis efektif terendah, karena telah ditetapkan bahwa kejadian anomali kongenital pada bayi baru lahir yang ibunya menerima pengobatan antiepilepsi gabungan lebih tinggi daripada saat wanita tersebut menerima monoterapi. Dianjurkan untuk secara teratur memantau kadar karbamazepin plasma dalam darah.

Jika perlu mengonsumsi Zeptol selama kehamilan atau saat kehamilan terjadi selama masa terapi, perlu membandingkan dengan hati-hati manfaat pengobatan yang diharapkan dan kemungkinan komplikasinya, terutama pada trimester pertama kehamilan.

Pada anak-anak yang lahir dari ibu dengan epilepsi, kecenderungan gangguan perkembangan intrauterine, termasuk malformasi, terungkap. Zeptol dapat memperburuk risiko gangguan tersebut, namun, selama studi terkontrol tentang penggunaan obat dalam monoterapi, tidak ada bukti yang meyakinkan tentang hal ini yang diperoleh. Saat wanita hamil menggunakan obat tersebut, kasus penyakit bawaan dan malformasi yang terisolasi dicatat, misalnya, lengkungan tulang belakang yang tidak tertutup (spina bifida) dan kelainan kongenital lainnya (termasuk CVS dan cacat kraniofasial).

Obat antiepilepsi meningkatkan kekurangan asam folat, yang sering terjadi pada ibu hamil, yang dapat meningkatkan frekuensi bayi lahir cacat pada anak yang ibunya telah mengonsumsi obat antiepilepsi. Akibatnya, dianjurkan untuk mengonsumsi asam folat sebelum awal kehamilan yang direncanakan dan selama perjalanannya. Untuk mencegah perkembangan perdarahan yang meningkat pada bayi baru lahir, ibu di minggu-minggu terakhir kehamilan, serta bayi baru lahir, sebaiknya mengonsumsi vitamin K ₁.

Karbamazepin diekskresikan dalam ASI (25-60% kadar plasma), oleh karena itu, dalam konteks pengobatan lanjutan dengan Zeptol, manfaatnya dan kemungkinan efek samping pada bayi harus dievaluasi dengan cermat. Jika Anda terus menyusui saat menggunakan produk, Anda perlu memantau bayi karena risiko kemungkinan kejadian buruk (reaksi alergi kulit, kantuk berlebihan, dll.). Direkomendasikan untuk secara teratur memantau kadar karbamazepin dalam ASI.

Pasien usia subur selama pengobatan dengan Zeptol harus menggunakan kontrasepsi non-hormonal.

Penggunaan masa kecil

Anak-anak di bawah usia 4 tahun sebaiknya tidak menggunakan tablet pelepasan yang diperpanjang. Karena kesulitan dalam mengambil bentuk sediaan padat, pasien kelompok usia ini dianjurkan untuk meresepkan karbamazepin dalam bentuk sirup.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan gangguan fungsional pada ginjal, terapi Zeptol harus dilakukan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan gangguan fungsional hati, pengobatan dengan agen antiepilepsi dianjurkan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Zeptol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.

Interaksi obat

• inhibitor isoenzim CYP3A4: tingkat karbamazepin dalam plasma meningkat dan risiko efek samping diperburuk;
• penginduksi isoenzim CYP3A4: metabolisme karbamazepin dipercepat, yang menyebabkan penurunan kandungannya dalam plasma dan melemahnya efek terapeutiknya;
• obat antiepilepsi (vigabatrin, styripentol), antidepresan (fluvoxamine, trazodone, desipramine, nefazodone, fluoxetine, viloxazine, paroxetine), antipsikotik (olanzapine), pelemas otot (dantrolene, oxybutyninamide) (hanya untuk orang dewasa), isuberoninic), dosis tinggi), turunan azole (ketoconazole, voriconazole, fluconazole, itraconazole), HIV protease inhibitor (misalnya ritonavir), obat antiulcer (simetidin, omeprazole), antagonis kalsium (diltiazem, verapamil), obat antiglaucoma) (acetazolamide antibiotik) (klaritromisin, eritromisin, troleandomisin, josamycin), antihistamin (loratadine, terfenadine), agen antiplatelet (ticlopidine), analgesik dan obat antiinflamasi non steroid (NSAID) (ibuprofen, dekstropropoksifenase), androgen:konsentrasi plasma karbamazepin meningkat, yang dapat memicu munculnya reaksi samping (mengantuk, pusing, ataksia); itu diperlukan untuk secara teratur memantau dan memperbaiki tingkat karbamazepin dalam darah;
• loxapine, primidone, quetiapine, valproic acid, progabid, valpromide, valnoctamide: kandungan plasma karbamazepin-10,11-epoksida meningkat, reaksi yang tidak diinginkan dapat terjadi; perlu mengontrol tingkat zat ini dalam darah dan menyesuaikan dosis Zeptol;
• obat antiepilepsi (mezuximide, oxcarbazepine, fosfenytoin, fensuximide, felbamate, phenytoin, primidone, phenobarbital, mungkin juga clonazepam), obat anti tuberkulosis (rifampicin), agen antineoplastik (doxinoretinospillin), bronkodilatine, aminoretinospiline, preparat St. John's wort (Hypericum perforatum): tingkat karbamazepin dalam plasma darah menurun, mungkin perlu mengubah dosisnya;
• Antibiotik (doksisiklin), NSAID, analgesik (parasetamol, buprenorfin, tramadol, metadon, fenzon), obat antiepilepsi (topiramate, clonazepam, felbamate, clobazam, ethosuximide, lamotrigine, valproic acid, neparidazone) dicumarol, warfarin, acenocoumarol, fenprocoumon), antidepresan (mianserin, bupropion, trazodone, citalopram, sertraline, nefazodone), antidepresan trisiklik (amitriptyline, imipramine, clomipramine, obat nortripaztyline) (imatinib), antipsikotik (risperidone, clozapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, haloperidol, olanzapine), imunosupresan (everolimus, cyclosporine), glikosida jantung (digoxin), obat-obatan tiroid (levothyroxine)glukokortikosteroid (deksametason, prednisolon), anxiolytics (midazolam, alprazolam), HIV protease inhibitor (saquinavir, ritonavir, indinavir), bronkodilator (teofilin), kontrasepsi hormonal, obat yang menurunkan tekanan darah) atau felodipine dan felodipine progesteron: penurunan kadar plasma obat-obatan ini dimungkinkan, koreksi dosisnya mungkin diperlukan;
• fenitoin, mefenytoin: kadar fenitoin bisa naik / turun, kadar mephenytoin bisa meningkat.

Reaksi interaksi karbamazepin dengan obat / zat lain yang harus diperhitungkan:

• isoniazid: hepatotoksisitas yang disebabkan oleh zat ini dapat meningkat;
• diuretik (furosemid, hidroklorotiazid): hiponatremia simptomatik dapat muncul;
• levetiracetam: kemungkinan memperburuk efek toksik karbamazepin;
• antipsikotik (thioridazine, haloperidol), sediaan lithium atau metoclopramide: frekuensi efek neurologis yang tidak diinginkan dapat meningkat (bila dikombinasikan dengan antipsikotik - bahkan dengan adanya kadar zat aktif plasma terapeutik);
• relaksan otot non-depolarisasi (pancuronium bromide): ada kemungkinan karbamazepin melawan kerja obat ini; dengan kombinasi ini, peningkatan dosis pelemas otot ini mungkin diperlukan, pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien diperlukan mengingat kemungkinan penyelesaian blokade neuromuskuler yang lebih cepat dari yang diharapkan;
• kontrasepsi hormonal: efek terapeutik dari obat ini dapat menurun akibat induksi enzim mikrosom, ada laporan perdarahan antar periode; Anda perlu menggunakan metode kontrasepsi alternatif;
• etanol: mungkin ada penurunan toleransi; selama terapi, Anda harus menahan diri dari minum alkohol.

Analog

Analog zeptol adalah: Carbamazepine, Carbalepsin retard, Carbamazepin retard-Akrikhin, Carbamazepin-Ferein, Carbamazepin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari kelembaban dan cahaya, pada suhu hingga 30 ° C (untuk tablet) atau hingga 25 ° C (untuk tablet pelepasan yang diperpanjang).

Umur simpan tablet - 5 tahun, tablet rilis lama - 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Zeptol

Beberapa ulasan tentang Zeptol sebagian besar positif. Banyak pasien mencatat bahwa obat tersebut secara efektif mengurangi risiko kejang epilepsi, menunjukkan efek positif pada gejala depresi, mengurangi iritabilitas, dan juga mengurangi sindrom nyeri neurogenik dan mengurangi intensitas kejang pada neuralgia trigeminal. Kerugian dari Zeptol termasuk sejumlah besar efek samping.

Harga Zeptol di apotek

Harga Zeptol, tablet aksi berkepanjangan, dilapisi film, bisa (30 buah per bungkus): dosis 200 mg - 70-85 rubel, dosis 400 mg - 110-160 rubel.

Zeptol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet zeptol bekerja berkepanjangan p.p. 200mg 30 pcs. 83 rbl. Membeli

Tablet salut selaput Zeptol 200 mg tindakan lama 30 pcs. 83 rbl. Membeli

Zeptol 400 mg tablet salut selaput aksi lama 30 buah. RUB 98 Membeli

Tablet zeptol bekerja berkepanjangan p.p. 400mg 30 pcs. RUB 100 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!