Bromocriptine - Instruksi, Gunakan Untuk Menghentikan Laktasi, Harga, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bromokriptin

Bromocriptine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Interaksi obat
11. 11. Analog
12. 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di apotek

Nama latin: Bromocriptine

Kode ATX: N.04. BC01

Bahan aktif: bromocriptine (bromocriptine)

Produser: Gedeon Richter (Hongaria), Pabrik Vitamin Kiev (Ukraina), Ozon LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Harga di apotek: dari 194 rubel.

Membeli

Bromocriptine termasuk dalam kelompok penghambat sekresi prolaktin, adalah obat antiparkinson.

Bentuk dan komposisi rilis

Bromocriptine tersedia dalam bentuk tablet 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 buah dalam wadah lepuh atau polimer).

Bahan aktif obat ini adalah bromocriptine.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bromocriptine adalah turunan ergot dan agonis reseptor dopamin (D ₂). Senyawa ini menghambat produksi prolaktin di kelenjar hipofisis anterior dan tidak mempengaruhi sintesis dan pelepasan hormon hipofisis lainnya (dengan pengecualian pasien dengan akromegali, di mana bromokriptin mengurangi tingkat hormon pertumbuhan). Pada periode postpartum, prolaktin diperlukan untuk inisiasi dan pemeliharaan laktasi lebih lanjut. Pada periode kehidupan lain, peningkatan produksi prolaktin menyebabkan ketidakteraturan menstruasi dan ovulasi dan / atau laktasi patologis (galaktorea).

Bromocriptine, yang termasuk dalam penghambat spesifik sintesis prolaktin, dapat digunakan untuk mencegah atau menekan laktasi fisiologis, serta dalam pengobatan kondisi patologis yang dipicu oleh hipersekresi prolaktin.

Dengan siklus menstruasi anovulatorik, yang disertai atau tidak disertai galaktorea, dan / atau amenore, bromokriptin membantu menormalkan fungsi ovarium dan memulihkan regulasi endokrin di tingkat ovarium-hipofisis.

Penggunaan bromocriptine tidak menyebabkan gangguan involusi uterus pascapartum dan tidak meningkatkan risiko tromboemboli, dan juga mengurangi keparahan gejala klinis pada sindrom ovarium polikistik.

Obat tersebut menghambat pertumbuhan atau mengurangi ukuran prolaktinoma (adenoma yang mensekresi prolaktin).

Pada pasien dengan akromegali, bromokriptin tidak hanya mengurangi kandungan prolaktin dan hormon pertumbuhan dalam plasma darah, tetapi juga memiliki efek positif pada manifestasi klinis penyakit dan toleransi glukosa.

Pada penyakit Parkinson, yang disertai dengan kekurangan dopamin pada struktur otak tertentu, obat tersebut digunakan dalam dosis yang lebih tinggi dibandingkan dengan pengobatan penyakit endokrin. Bromocriptine mengaktifkan reseptor dopamin, memastikan pemulihan keseimbangan neurokimia dalam struktur ini. Ketika obat diresepkan, keparahan gejala depresi, yang sering diamati pada pasien dengan parkinsonisme (gangguan gaya berjalan, tremor, akinesia dan kekakuan pada semua tahap penyakit), berkurang.

Obat tersebut mampu menurunkan tekanan darah, tetapi mekanisme tindakan ini masih kurang dipahami. Ada dugaan bahwa efek ini disebabkan oleh efek agonistik pada reseptor dopamin sentral. Akibatnya, tonus pembuluh darah menurun, dan konsentrasi katekolamin dalam plasma darah juga menurun. Jadi, obat tersebut bertindak sebagai vasodilator.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, bromocriptine diserap dari saluran gastrointestinal sebesar 25-30%. Kandungan maksimumnya dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam. Ketika obat diambil secara oral dengan dosis 5 mg, konsentrasi plasma maksimumnya adalah 0.465 ng / ml. Efek penurunan prolaktin diamati 1-2 jam setelah pemberian oral obat dan mencapai puncaknya setelah 5-10 jam - konsentrasi prolaktin menurun sekitar 80%, setelah itu tetap tidak berubah selama 8-12 jam.

Bromocriptine mengikat protein plasma darah sekitar 96%. Ini dimetabolisme secara ekstensif di hati selama "bagian utama", membentuk sejumlah metabolit. Ketersediaan hayati senyawa ini kira-kira 6%. Penelitian in vitro telah menunjukkan bahwa bromocriptine memiliki afinitas yang tinggi terhadap enzim CYP3A. Substrat dan / atau inhibitor CYP3A4 yang bersaing dapat menghambat proses metabolisme yang melibatkan bromokriptin dan meningkatkan level plasma. Pengaruh enzim oksidasi hati mikrosomal (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) pada metabolisme obat tidak dipahami dengan baik. Bromocriptine adalah inhibitor CYP3A4.

Obat yang tidak berubah diekskresikan dari plasma darah dengan cara bifasik. Waktu paruh eliminasi akhir rata-rata mencapai 15 jam (kisarannya 8-20 jam). Bromocriptine dan metabolitnya hampir seluruhnya diekskresikan dalam feses, hanya 6% yang diekskresikan melalui urin.

Pada pasien dengan disfungsi hati, laju ekskresi bromocriptine dapat menurun, dan kandungannya dalam plasma darah dapat meningkat, yang membutuhkan penyesuaian dosis. Pengaruh jenis kelamin, ras dan usia pasien pada parameter farmakokinetik komponen aktif obat dan metabolitnya belum cukup dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Bromocriptine disarankan untuk digunakan untuk infertilitas wanita dan ketidakteraturan menstruasi:

• Kondisi dan penyakit yang bergantung pada prolaktin yang disertai atau tidak disertai hiperprolaktinemia (oligomenore; hiperprolaktinemia sekunder yang diinduksi oleh obat-obatan; amenore, disertai dan tidak disertai galaktore; kegagalan fase luteal);
• Infertilitas wanita yang tidak bergantung pada prolaktin (sindrom ovarium polikistik, siklus anovulatorik - sebagai pengobatan tambahan untuk antiestrogen).

Juga indikasi untuk meresepkan obat tersebut adalah:

• Hiperprolaktinemia pada pria: hipogonadisme yang bergantung pada prolaktin (hilangnya libido, oligospermia, impotensi);
• Penyakit payudara jinak: perubahan kistik dan / atau nodular jinak, terutama penyakit payudara fibrokistik; mastalgia dalam isolasi atau kombinasi dengan perubahan kistik atau nodular jinak atau dengan sindrom pramenstruasi;
• Sindrom pramenstruasi: edema yang berhubungan dengan fase siklus; nyeri pada kelenjar susu; perut kembung; gangguan mood
• Prolaktinoma: sebagai pengobatan konservatif untuk mikro dan makroadenoma yang mensekresi prolaktin pada kelenjar pituitari; untuk mengurangi ukuran tumor dan memfasilitasi pengangkatannya (pada periode terapi pra operasi); sebagai terapi pasca operasi jika kadar prolaktin tetap tinggi;
• Penyakit Parkinson, sindrom parkinsonisme, termasuk setelah ensefalitis (sebagai monoterapi, atau sebagai bagian dari pengobatan kombinasi dengan obat antiparkinsonian lain).

Juga, Bromocriptine diresepkan untuk menghentikan laktasi atau mencegahnya setelah melahirkan jika ada indikasi medis (pembengkakan pascapartum pada kelenjar susu, pencegahan laktasi setelah aborsi, mastitis pascapartum yang dimulai).

Kontraindikasi

• Chorea dari Huntington;
• Hipotensi / hipertensi arteri;
• Tremor esensial dan familial;
• Bentuk penyakit kardiovaskular yang parah;
• Psikosis endogen;
• Toksikosis kehamilan;
• Hipersensitivitas pasien terhadap alkaloid ergot.

Petunjuk penggunaan Bromocriptine: metode dan dosis

Dosis dan durasi terapi yang tepat ditentukan secara individual.

Tablet diminum secara oral pada 1,25-2,5 mg 2-3 kali sehari.

Dosis harian obat dapat ditingkatkan secara bertahap:

• Dengan prolaktinoma, hipogonadisme pria, akromegali, penyakit jinak pada kelenjar susu - hingga 5-20 mg;
• Dengan parkinsonisme - hingga 10-40 mg.

Jika dalam proses pemilihan dosis, reaksi yang merugikan muncul, perlu untuk mengurangi dosis harian Bromocriptine dan mempertahankannya pada tingkat ini selama seminggu. Ketika efek sampingnya hilang, Anda bisa meningkatkan dosisnya lagi.

Efek samping

Dalam beberapa kasus, penggunaan Bromocriptine dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing (biasanya terjadi pada minggu pertama terapi), agitasi psikomotorik, penurunan ketajaman penglihatan, mengantuk, tardive, halusinasi;
• Dari sistem pencernaan: diare, mual dan muntah, sembelit, disfungsi hati, mulut kering;
• Pada bagian dari sistem kardiovaskular: aritmia, hipotensi ortostatik; dengan penggunaan jangka panjang, dalam beberapa kasus - sindrom Raynaud (terutama pada pasien dengan predisposisi);
• Reaksi alergi: ruam kulit;
• Lainnya: kram pada otot betis, hidung tersumbat.

Overdosis

Gejala overdosis meliputi halusinasi, kesadaran kabur, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, nyeri dada, ekstremitas dingin, jantung berdebar, denyut nadi lemah, perubahan tekanan darah (paling sering penurunan).

Dalam kasus ini, terapi simtomatik dianjurkan. Selama 3 jam pertama setelah minum Bromocriptine, perlu membilas perut dan mengambil arang aktif untuk mengurangi penyerapan obat dari saluran pencernaan.

instruksi khusus

Bromocriptine diresepkan dengan hati-hati dengan terapi antihipertensi bersamaan, serta jika pasien memiliki:

• Parkinsonisme dengan tanda-tanda demensia;
• Riwayat perdarahan gastrointestinal;
• Lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal.

Selama terapi, perlu dilakukan pemantauan secara rutin terhadap kondisi dan tekanan darah pasien karena kemungkinan (terutama pada hari-hari pertama pengobatan) terjadinya reaksi hipotensi.

Ketika dosis diturunkan, sebagian besar efek samping Bromocriptine cenderung menurun. Pada tahap awal pengobatan, dianjurkan untuk meresepkan agen antiemetik satu jam sebelum meminum obat tersebut.

Dengan penggunaan Bromocriptine yang berkepanjangan oleh wanita dengan siklus bulanan yang teratur, perlu dilakukan pemeriksaan ginekologi setahun sekali, sebaiknya dengan pemeriksaan sitologi jaringan serviks dan endometrium. Ketika menopause terjadi dalam enam bulan, diagnostik dilakukan setiap bulan.

Terapi bromokriptin dapat menormalkan fungsi reproduksi. Untuk mencegah kehamilan yang tidak diinginkan, Anda harus menggunakan kontrasepsi yang andal (kecuali kontrasepsi hormonal).

Dengan adenoma hipofisis, disertai dengan peningkatan ukuran sella turcica yang signifikan dan gangguan bidang penglihatan, pengangkatan obat hanya mungkin dilakukan dalam kasus ketidakefektifan perawatan bedah dan terapi radiasi.

Dalam kasus pengangkatan Bromocriptine untuk mastopathy, keberadaan tumor ganas harus disingkirkan sepenuhnya.

Terapi kombinasi dengan bromocriptine dan levodopa pada penyakit Parkinson dan sindrom parkinson dapat meningkatkan efek klinis, yang memungkinkan Anda untuk mengurangi dosis levodopa atau membatalkannya sama sekali. Hal ini sangat penting dalam pengobatan pasien yang terapi levodopa tidak mengarah pada efek terapeutik yang stabil, atau menyebabkan perkembangan gangguan motorik.

Pasien yang memakai Bromocriptine disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan psikomotor dan peningkatan konsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Ketika kehamilan terjadi, Bromocriptine harus segera dihentikan kecuali manfaat potensial terapi bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada potensi risiko pada janin (dengan tumor hipofisis besar yang menunjukkan kecenderungan untuk tumbuh). Mengkonsumsi obat dalam 8 minggu pertama kehamilan tidak berdampak negatif pada perjalanan dan hasil kehamilan. Setelah penghapusan bromocriptine, risiko keguguran spontan tidak meningkat.

Obat tersebut mengurangi produksi ASI, jadi sebaiknya tidak digunakan selama menyusui.

Untuk menghentikan laktasi, Bromocriptine dapat diresepkan jika diindikasikan secara medis.

Interaksi obat

Dengan penggunaan bromocriptine bersamaan dengan kontrasepsi oral, tingkat prolaktin dalam plasma darah meningkat. Obat tidak boleh diberikan bersama dengan alkaloid ergot lainnya.

Bromocriptine meningkatkan efek obat antihipertensi dan levodopa. Efektivitas pengobatan mereka dapat menurun bila dikombinasikan dengan antidepresan trisiklik (amitriptyline, imipramine) atau agonis dopamin (butyrophenones, phenothiazines).

Fenotiazin, inhibitor monoamine oksidase, tioksantin, furazolidon, reserpin, loxapine, metoclopramide, methyldopa meningkatkan kandungan bromocriptine dalam plasma darah dan meningkatkan risiko efek samping.

Ketika bromocriptine dikombinasikan dengan ritonavir, dianjurkan untuk mengurangi dosis yang pertama sebanyak 50%. Kombinasi obat dengan simpatomimetik dapat memicu serangan sakit kepala parah dan peningkatan tekanan darah. Dengan pemberian bromocriptine dan sumatriptan secara simultan, risiko reaksi vasospastik meningkat karena aksi aditif senyawa ini.

Konsentrasi maksimum bromocriptine dalam plasma darah dan bioavailabilitasnya meningkat jika obat tersebut dikombinasikan dengan oktreotida, eritromisin, klaritromisin dan josamycin.

Bromocriptine meningkatkan konsentrasi obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dalam darah. Perhatian harus dilakukan saat menggabungkan bromokriptin dengan obat-obatan dengan indeks terapeutik yang sempit, terutama yang memicu perpanjangan interval QT (misalnya, terbinafine, imipramine, amiodarone).

Kombinasi etanol dengan bromocriptine dapat menyebabkan perkembangan reaksi seperti disulfiram, diekspresikan dalam kejang kejang, kelemahan, nyeri dada, penurunan ketajaman penglihatan, hiperemia, sakit kepala berdenyut, batuk refleks, mual, muntah.

Analog

Analoginya dari Bromocriptine adalah: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan - 3 tahun, simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 2-8 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bromocriptine

Banyak ulasan tentang Bromocriptine membuktikan keefektifan obat tersebut. Pasien melaporkan penurunan kadar prolaktin, penghentian laktasi yang cepat, dan hilangnya benjolan payudara. Bagi banyak wanita menyusui, obat tersebut telah membantu menghentikan produksi ASI, tetapi ada laporan bahwa tidak semua pasien telah tertolong. Beberapa pasien berbicara negatif tentang Bromocriptine karena efek samping yang sering dan parah.

Harga Bromocriptine di apotek

Perkiraan harga Bromocriptine di apotek adalah 188-287 rubel (paket sudah termasuk 30 tablet).

Bromocriptine: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Bromocriptine 2,5 mg tablet 30 pcs. 194 r Membeli

Tab bromokriptin. 2.5mg kaleng # 30 RUB 300 Membeli

Bromocriptine Richter 2.5mg tablet 30 pcs. 346 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!